Salofalk® 500mg Suppositorien
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Verschreibungseinschränkungen
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Salofalk® 500mg
Dosierung
Erwachsene und ältere Menschen
Je nach den klinischen Erfordernissen des Einzelfalls 3-mal täglich 1 Salofalk 500mg Zäpfchen (entspr. 1500 mg Mesalazin pro Tag) rektal anwenden.
Sobald eine Remission eingetreten ist, sollte die Dosis zur Rezidivprophylaxe auf
3-mal täglich 1 Zäpfchen mit 250 mg Mesalazin (z. B. Salofalk 250mg Zäpfchen) reduziert werden.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit bei Kindern ist nur in begrenztem Umfang belegt. Bei der Anwendung liegen wenige Erfahrungen vor.
Dauer der Anwendung
Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.
Art der Anwendung
Salofalk 500mg Zäpfchen werden bei 3-mal täglicher Verabreichung jeweils morgens, mittags und abends rektal angewendet.
Die Behandlung mit Salofalk 500mg Zäpfchen sollte regelmäßig und konsequent durch-geführt werden, da nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.
Salofalk 500mg Zäpfchen dürfen nicht angewendet werden bei Patienten mit:
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Salicylate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
-
schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen
Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrolluntersuchungen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.
Mesalazin sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte an eine Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität gedacht werden. Wenn dies der Fall ist, müssen die Salofalk 500mg Zäpfchen sofort abgesetzt werden.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z.B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).
In sehr seltenen Fällen wurde unter Mesalazin über schwerwiegende Blutdyskrasien berichtet. Es sollten hämatologische Untersuchungen durchgeführt werden, wenn Patienten unter unerklärlichen Blutungen, blauen Flecken, Purpura, Anämie, Fieber oder Pharyngolaryngealschmerzen leiden. Bei vermuteten oder bestätigten Blutdyskrasien müssen Salofalk 500mg Zäpfchen abgesetzt werden.
Durch Mesalazin ausgelöste kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myokarditis und Perikarditis) wurden selten gemeldet. Salofalk 500mg Zäpfchen müssen dann sofort abgesetzt werden.
Patienten mit einer Lungenfunktionsstörung, vor allem Asthma, sollten während der Therapie mit Mesalazin besonders sorgfältig überwacht werden.
Schwere Nebenwirkungen der Haut
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet. Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Idiopathische intrakranielle Hypertonie
Bei Patienten, die Mesalazin erhalten, wurde über idiopathische intrakranielle Hypertonie
(Pseudotumor cerebri) berichtet. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer idiopathischen intrakraniellen Hypertonie, einschließlich schwerer oder wiederkehrender Kopfschmerzen, Sehstörungen oder Tinnitus, hingewiesen werden. Wenn eine idiopathische intrakranielle Hypertonie auftritt, sollte ein Absetzen von Mesalazin in Betracht gezogen werden.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Mesalazin unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten Salofalk 500mg Zäpfchen akute Unverträglichkeitsreaktionen wie
z. B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Cetylalkohol, ein Bestandteil der Salofalk 500mg Zäpfchen, kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin gerechnet werden.
Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Mesalazin bei schwangeren Frauen vor. Informationen zu einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaften lassen aber keine negativen Auswirkungen von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Foetus oder des Neugeborenen erkennen. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
Salofalk 500mg Zäpfchen sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.
Stillzeit
N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden. Daher sollten Salofalk Zäpfchen während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
Mesalazin hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Folgende Nebenwirkungen wurden nach Anwendung von Mesalazin beobachtet:
| Systemorganklassen | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | |||
| Häufig(≥ 1/100, <1/10) | Selten(≥ 1/10.000,< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) | |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | Blutbildveränder ungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie,Thrombozytopen ie) | |||
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Schwindel | Periphere Neuropathie | Idiopathische intrakranielle Hypertonie (sieheAbschnitt 4.4) | |
| Herzerkrankungen | Myokarditis, Perikarditis | |||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Allergische und fibrotische Lungenreaktione n (einschließlich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie,Lungeninfiltrat, Pneumonitis) | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakt es | Abdominalschme rzen, Diarrhö, Flatulenz,Übelkeit, Erbrechen | Akute Pankreatitis | ||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nierenfunktionss törungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis undNiereninsuffizien z | Nephrolithiasis* | ||
| Erkrankungen der Haut und des | Ausschlag, Pruritus | Lichtempfindlich keit | Alopezie | Arzneimittelreaktionmit Eosinophilie und systemischen |
| Unterhautzellgeweb es | Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS),toxische epidermale Nekrolyse (TEN) | |||
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen | Myalgie, Arthralgie | |||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlich keits-reaktionen wie allergisches Exanthem, Medikamentenfie ber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis | |||
| Leber- und Gallenerkrankungen | Veränderungen der Leberfunktionspa rameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestaseparam eter), Hepatitis,cholestatische Hepatitis | |||
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse | Oligospermie (reversibel) |
* Nähere Informationen sind Abschnitt 4.4 zu entnehmen.
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Lichtempfindlichkeit
Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
53175 Bonn www.bfarm.de
anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - Salofalk® 500mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika; Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel
ATC-Code: A07EC02
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. Ergebnisse von in-vitro-Studien zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Pharmakodynamische Wirkungen
Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin
Resorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Biotransformation
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der
N- Ac-5-ASA 78 %.
Elimination
Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 %und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des
N- Ac- 5- ASA. Ca. 1 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Zäpfchen
Verteilung
Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Salofalk 500mg Zäpfchen zeigten eine maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2-3 Stunden. Sie beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Salofalk Zäpfchen sind daher besonders zur Behandlung der Proktitis (Colitis ulcerosa des Rektums) geeignet.
Resorption
Maximale Plasmakonzentrationen von 5-ASA lagen nach Einmalapplikation, sowie unter mehrwöchiger Dauertherapie von 3-mal täglich 500 mg Mesalazin als Salofalk Zäpfchen lediglich im Bereich zwischen 0,1 und 1,0 µg/ml, die des Hauptmetaboliten N-Ac-5-ASA zwischen 0,3 und 1,6 µg/ml. Maximale 5-ASA-Plasmakonzentrationen werden teilweise bereits innerhalb der ersten Stunde nach Applikation erreicht.
Elimination
Nach einmaliger Applikation von 500 mg Mesalazin als Salofalk Zäpfchen wurden ca. 11 % (innerhalb 72 Stunden), unter mehrwöchiger Dauertherapie von 3-mal täglich 500 mg Mesalazin als Salofalk Zäpfchen ca. 13 % der verabreichten 5-ASA-Dosis im Urin wiedergefunden. Ca. 10 % der verabreichten Dosis wurden bei Einmalgabe über die Galle eliminiert.
Pharmazeutische Angaben - Salofalk® 500mg
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht über 30 °C lagern.
Behältnis (Gießfolie): PVC/Polyethylen-Folie
Packungsgrößen:
Packungen mit 10 Zäpfchen (N1), 30 Zäpfchen (N2) und 120 Zäpfchen (N3)