Tamsulosin-Uropharm® 0,4 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Verschreibungsinformationen
Versicherungsliste
Informationen zur Abgabe
Verschreibungseinschränkungen
Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie. [4]
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Tamsulosin-Uropharm® 0,4 mg
Behandlung von Symptomen des unteren Harntraktes (LUTS) bei der benignen Prostatahy-perplasie (BPH).
Dosierung
Zum Einnehmen. Eine Kapsel täglich.
Anwendung bei Nierenfunktionsstörungen
Bei Vorliegen von Nierenfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung notwendig (siehe Ab-schnitt 4.4.).
Anwendung bei Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung notwendig (siehe auch Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).
Kinder und Jugendliche
Tamsulosin-Uropharm® 0,4 mg Hartkapseln sind für Kinder nicht geeignet.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tamsulosin bei Kindern und Jugendlichen sind nicht be-legt. Die derzeit vorliegenden Daten werden in Abschnitt 5.1 beschrieben.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen. Eine Kapsel täglich nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages. Die Kapsel muss als Ganzes geschluckt werden. Sie darf nicht zerdrückt oder zer-kaut werden, um die verzögerte Freisetzung des Wirkstoffes nicht zu beeinträchtigen.
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff (einschließlich arzneimittelinduziertes An-gioödem), oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
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Anamnestisch bekannte orthostatische Hypotonie
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Schwere Leberinsuffizienz
Wie bei anderen Alpha-1-Rezeptorenblockern kann es unter der Behandlung mit Tamsulosin in einzelnen Fällen zu einem Blutdruckabfall kommen, der selten zu einer Synkope führen kann. Beim ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) sollte der Patient sich hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome abgeklungen sind.
Vor Einleitung der Behandlung mit Tamsulosin ist eine ärztliche Untersuchung des Patienten erforderlich, um das Vorliegen anderer Erkrankungen, die die gleichen Symptome hervorru-fen können wie eine benigne Prostatahyperplasie, auszuschließen.
Eine digital-rektale Untersuchung und, falls nötig, eine Bestimmung des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sind sowohl vor der Therapie als auch in regelmäßigen Abstän-den nach Therapiebeginn durchzuführen.
Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstö-rung (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min) geboten, da die Anwendung bei dieser Patienten-gruppe bislang nicht untersucht wurde.
Nach Einnahme von Tamsulosin wurden selten Angioödeme beobachtet. In diesem Fall soll die Behandlung sofort abgebrochen werden, der Patient bis zum Verschwinden des An-gioödems überwacht werden und Tamsulosin nicht mehr verabreicht werden.
Bei einigen Patienten, die gleichzeitig oder vorher mit Tamsulosinhydrochlorid behandelt wurden, trat das sog. „intra-operative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS, eine Variante des Syn-droms der engen Pupille) während Katarakt- und Glaukom-Operationen auf. IFIS kann das Risiko von Augenkomplikationen während und nach der Operation erhöhen. In einzelnen Be-richten wurde es als nützlich angesehen, Tamsulosinhydrochlorid 1-2 Wochen vor einer Ka-tarakt- oder Glaukom-Operation abzusetzen. Der Vorteil einer Therapieunterbrechung ist aber nicht geklärt. IFIS wurde auch bei Patienten berichtet, die Tamsulosinhydrochlorid eine längere Zeit vor der Operation abgesetzt hatten.
Eine Tamsulosinhydrochlorid-Behandlung sollte bei Patienten, bei denen eine Katarakt- oder Glaukom-Operation geplant ist, nicht begonnen werden. Bei den Untersuchungen vor der Operation sollten Kataraktchirurgen und Augenärzte abklären, ob die für die Katarakt- oder Glaukom-Operation vorgesehenen Patienten unter Tamsulosin-Medikation stehen oder diese früher erhielten. Damit soll gewährleistet werden, dass geeignete Maßnahmen ergriffen wer-den können, um das IFIS während der Operation behandeln zu können.
Bei Patienten vom CYP2D6 Poor-Metabolizer-Phänotyp sollte Tamsulosinhydrochlorid nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Tamsulosinhydrochlorid sollte mit Vorsicht in Kombination mit starken und moderaten CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden (siehe Abschnitt 4.5).
Tamsulosin-Uropharm® 0,4 mg Hartkapseln enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Hartkapsel, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“.
Es wurden keine Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Gabe von Tamsulosinhydrochlorid und Atenolol, Enalapril oder Theophyllin beschrieben.
Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin führt zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Tamsulosin, wohingegen Furosemid zu einem Abfall dieser Spiegel führt. Da aber die Spie-gel im Normalbereich bleiben, ist eine Dosisanpassung nicht notwendig.
In vitro ändern weder Diazepam noch Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitrip-tylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin oder Warfarin die freie Tamsulosinfraktion im menschlichen Plasma, noch ändert Tamsulosin die freie Fraktion von Diazepam, Proprano-lol, Trichlormethiazid und Chlormadinon.
Die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosinhydrochlorid mit starken CYP3A4-Inhibitoren kann zu einer erhöhten Exposition mit Tamsulosinhydrochlorid führen. Die gleichzeitige An-wendung von Ketokonazol (einem bekannten starken CYP3A4-Inhibitor) führte zu einer Er-höhung der AUC und Cmax von Tamsulosinhydrochlorid um den Faktor 2,8 bzw. 2,2. Bei Pati-enten vom CYP2D6 Poor-Metabolizer-Phänotyp sollte Tamsulosinhydrochlorid nicht in Kom-bination mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Tamsulosinhydrochlorid sollte in Kombination mit starken und mäßigen CYP3A4-Inhibitoren unter Vorsicht angewendet werden.
Die gleichzeitige Gabe von Tamsulosinhydrochlorid mit Paroxetin, einem starken CYP2D6-Inhibitor, erhöhte Cmax und AUC von Tamsulosin um einen Faktor von 1,3 bzw. 1,6, aber die-se Anstiege werden nicht als klinisch relevant angesehen.
Die gleichzeitige Gabe von anderen Alpha-1-Rezeptorenblockern könnte zu blutdruck-senkenden Wirkungen führen.
Kinder und Jugendliche
Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Tamsulosin-Uropharm® 0,4 mg Hartkapseln ist nicht für die Anwendung bei Frauen bestimmt.
In klinischen Studien wurden Ejakulationsstörungen sowohl nach kurzzeitiger als auch nach längerer Anwendung von Tamsulosin beobachtet. Ejakulationsstörungen, Ejakulationsversa-gen und retrograde Ejakulationen wurden nach Zulassung berichtet.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Patienten müssen jedoch beachten, dass es zu Schwindel kommen kann.
Die Nebenwirkungen werden nach der MedDRA Systemorganklasse in der Tabelle be-schrieben.
Ihre Häufigkeit ist definiert unter Verwendung der folgenden Einteilung:
Sehr häufig (≥ 1/10) Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100) Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000) Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
| Systemorganklas-se | häufig | gelegentlich | selten | sehr selten | nicht be-kannt |
| Herzerkrankungen | Palpitationen | ||||
| Erkrankungen des Nervensystems | Schwindel (1,3 %) | Kopfschmer-zen | Synkope | ||
| Augenerkrankungen | Sehstö-rungen*, ver-schwom-menesSehen* | ||||
| Erkrankungen der Atemwege, desBrustraums und Mediastinums | Rhinitis | Nasenblu-ten* | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinal-trakts | Obstipation, Diarrhoe, Übelkeit, Erb-rechen | Mundtro-ckenheit* | |||
| Erkrankungen der Haut und des Un-terhautzellgewebes | Hautaus-schlag, Pruri-tus, Urtikaria | Angioödem | Stevens-Johnson-Syndrom | Erythema multifor-me*, exfo-liative Dermati-tis* | |
| Gefäßerkrankungen | orthostati-sche Hypo-tonie | ||||
| Allgemeine Erkran-kungen und Be-schwerden am Ver-abreichungsort | Asthenie | ||||
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse | Ejakulati-onsstörun-gen ein-schließlich retrograder Ejakulation und Ejaku-lationsver-sagen | Priapismus |
* beobachtet nach Markteinführung
In der Anwendungsbeobachtung wurde in Verbindung mit einer Tamsulosin-Therapie über das Auftreten eines sog. „Intra-operative Floppy Iris Syndrome“ (enge Pupillen) während Ka-tarakt- und Glaukom-Operationen (IFIS) berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Erfahrungen nach Markteinführung
Zusätzlich zu den oben aufgeführten unerwünschten Ereignissen wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von Tamsulosin über Vorhofflimmern, Arrhythmien, Tachykardie und Dyspnoe berichtet. Da diese spontanen Berichte von Nebenwirkungen aus der weltweiten Anwendungsbeobachtung stammen, lassen sich die Häufigkeit der Ereignisse und die kau-sale Rolle von Tamsulosin nicht zuverlässig ermitteln.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wich-tigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachts-fall einer Nebenwirkung über das
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.
Bei Überdosierung mit Tamsulosinhydrochlorid besteht die Möglichkeit schwerwiegender
blutdrucksenkender Wirkungen. Schwerwiegende blutdrucksenkende Wirkungen wurden bei verschiedenen Überdosierungsmengen beobachtet.
BehandlungIm Falle einer akuten Hypotonie nach einer Überdosierung ist eine kardiovaskuläre Unter-stützung angezeigt. Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patien-ten wieder normalisiert werden. Falls dies nicht ausreicht, können Volumenexpander und, falls nötig, Vasokonstriktiva eingesetzt werden. Die Nierenfunktion ist zu überwachen, und es sind allgemeine unterstützende Maßnahmen zu ergreifen.
Die Dialyse ist wahrscheinlich ohne Nutzen, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist.
Bestimmte Maßnahmen, wie z. B. Emesis, können ergriffen werden, um die weitere Resorp-tion zu unterbinden. Sind größere Mengen geschluckt worden, kann eine Magenspülung durchgeführt sowie Aktivkohle und ein osmotisch wirkendes Laxans, wie z. B. Natriumsulfat, gegeben werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Tamsulosin-Uropharm® 0,4 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe Alpha-1-Rezeptorenblocker
ATC-Code: G04C A02. Arzneimittel für die ausschließliche Behandlung von Prostataerkran-kungen.
Wirkmechanismus
Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische Alpha-1-Rezeptoren, insbe-sondere an die Subtypen Alpha-1A und Alpha-1D. Dies führt zu einer Relaxation der glatten Muskulatur der Prostata und der Urethra.
Pharmakodynamische Wirkungen
Tamsulosin erhöht die maximale Harnflussrate. Es reduziert die Obstruktion, indem es eine Relaxation der glatten Muskulatur in der Prostata und der Urethra bewirkt und dadurch die obstruktiven Symptome lindert.
Außerdem lindert Tamsulosin die irritativen Symptome, die bei einer Blaseninstabilität von großer Bedeutung sind.
Diese Wirkungen auf die irritativen und die obstruktiven Symptome werden unter der Lang-zeittherapie aufrechterhalten. Die Notwendigkeit für eine operative Behandlung oder Kathe-terisierung wird signifikant verzögert.
Alpha-1-Rezeptorenblocker können den Blutdruck senken, indem sie den peripheren Ge-fäßwiderstand reduzieren. Im Rahmen von Studien mit Tamsulosin wurde keine klinisch re-levante Blutdrucksenkung beschrieben.
Kinder und Jugendliche
Es wurde eine doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Dosisfindungsstudie bei Kindern mit neurogenen Blasenentleerungsstörungen durchgeführt. Insgesamt wurden 161 Kinder (im Alter von 2 bis 16 Jahren) randomisiert mit Tamsulosin in einer von drei Do-sierungen (geringe Dosierung [0,001 bis 0,002 mg/kg], mittlere Dosierung [0,002 bis 0,004 mg/kg], hohe Dosierung [0,004 bis 0,008 mg/kg]) oder mit Placebo behandelt. Als primärer Endpunkt wurde das Ansprechen auf die Therapie, definiert als Abnahme des Detrusor-
Auslasswiderstandes (detrusor leak point pressure; LPP) auf < 40 cm H2O auf der Grundlage von zwei Messungen an einem Tag, festgelegt.
Sekundäre Endpunkte waren: Absolute und prozentuale Veränderung des Detrusor-Auslasswiderstandes (LPP) seit Beginn der Studie, Verbesserung oder Stabilisierung einer Hydronephrose und eines Hydroureter, die Veränderung der Urinmenge, die durch Kathete-risierung bestimmt wurde, Häufigkeit des Einnässens zum Zeitpunkt der Katheterisierung gem. Eintrag im Katheterisierungstagebuch.
Es wurde weder hinsichtlich des primären noch einer der sekundären Endpunkte ein statis-tisch signifikanter Unterschied zwischen Placebo und einer der drei Tamsulosin-Gruppen festgestellt. Eine Dosis-Wirkungs-Beziehung wurde bei keiner der drei Dosierungen beo-bachtet.
Resorption
Tamsulosin wird aus dem Intestinum resorbiert und ist fast vollständig bioverfügbar. Die Re-sorption wird durch eine zuvor eingenommene Mahlzeit verlangsamt. Eine gleichmäßige Re-sorption kann sichergestellt werden, wenn Tamsulosin stets nach dem Frühstück oder der ersten Mahlzeit des Tages eingenommen wird. Tamsulosin zeigt eine lineare Kinetik.
Bei Einnahme einer Einzeldosis von Tamsulosin nach einer Mahlzeit werden Plasmaspitzen-spiegel nach ca. sechs Stunden erreicht. Im Steady-State, der bis Tag 5 nach Beginn der Mehrfachgabe erreicht wird, liegt die Cmax der Patienten etwa 2/3 höher als nach einer Ein-zeldosis. Obwohl dies nur bei älteren Patienten nachgewiesen wurde, sind die gleichen Er-gebnisse wohl auch bei jüngeren Patienten zu erwarten.
Es treten beträchtliche interindividuelle Schwankungen der Tamsulosin-Plasmaspiegel so-wohl nach Einfach- als auch Mehrfachdosierung auf.
Verteilung
Beim Menschen ist Tamsulosin zu ca. 99 % an Plasmaproteine gebunden, das Verteilungs-volumen ist gering (ca. 0,2 l/kg).
Biotransformation
Tamsulosin weist nur einen geringen First-Pass-Effekt auf und wird langsam metabolisiert. Der größte Teil liegt im Plasma in Form des unveränderten Wirkstoffes vor. Tamsulosin wird über die Leber metabolisiert. Bei Ratten wurde keine nennenswerte Induktion von mikroso-malen Leberenzymen durch Tamsulosin beobachtet.
In-vitro-Ergebnisse deuten darauf hin, dass CYP3A4 und auch CPY2D6 an der Metabolisie-rung von Tamsulosinhydrochlorid beteiligt sind, mit möglicher geringerer Beteiligung von wei-
teren CYP-Isoenzymen. Eine Hemmung der CYP3A4 und CYP2D6 Arzneimittel-metabolisierenden Enzyme kann zu einer erhöhten Exposition von Tamsulosinhydrochlorid führen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5).
Keiner der Metaboliten ist stärker wirksam als der Wirkstoff selbst. Elimination
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, wo-bei etwa 9 % der Dosis in unveränderter Form vorliegen. Nach einer Einzeldosis Tamsulosin nach einer Mahlzeit und im Steady-State wurden Eliminationshalbwertszeiten von ca. 10 Stunden bzw. 13 Stunden gemessen.
Pharmazeutische Angaben - Tamsulosin-Uropharm® 0,4 mg
Kapselinhalt: Mikrokristalline Cellulose, Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) (MW: ca. 250.000), Polysorbat 80, Natriumdodecylsulfat, Triethylcitrat, Talkum. Kapselhülle: Gelatine, Indigocarmin (E 132), Titandioxid (E 171), Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172), Eisen(III)-oxid (E172), Eisen(II,III)-oxid (E172).
PVC/PE/PVDC/Aluminiumblisterpackungen in Faltschachteln mit 20 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) Hartkapseln.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.