Tamsulosin beta 0,4 mg retard Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
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Verschreibungseinschränkungen
Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie. [4]
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Tamsulosin 0,4 mg
Behandlung von Symptomen des unteren Harntraktes (LUTS) bei der benignen Prostatahyperplasie (BPH).
Zum Einnehmen.
Eine Hartkapsel täglich nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages.
Die Hartkapsel wird als Ganzes mit einem Glas Wasser im Stehen oder Sitzen (nicht im Liegen) geschluckt. Die Hartkapsel sollte nicht zerkleinert oder auseinander gezogen werden, um die verzögerte Freisetzung des Wirkstoffes nicht zu beeinträchtigen.
Keine Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörungen notwendig.
Keine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mittlerer Leberinsuffizienz notwendig (siehe Abschnitt 4.3).
Kinder und Jugendliche
Tamsulosin beta ist für Kinder nicht geeignet.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tamsulosin bei Kindern und Jugendlichen ist nicht belegt. Die derzeit vorliegenden Daten werden in Abschnitt 5.1 beschrieben.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff einschließlich medikamentenbedingtem Angioödem oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
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Anamnestisch bekannte orthostatische Hypotonie.
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Schwere Leberinsuffizienz.
Wie bei anderen Alpha-1-Rezeptorenblockern kann es in einzelnen Fällen unter der Behandlung mit Tamsulosin zu einem Blutdruckabfall kommen, der selten zu einer Synkope führen kann. Beim ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) sollte der Patient sich hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome abgeklungen sind.
Vor Einleitung der Behandlung mit Tamsulosin ist eine ärztliche Untersuchung erforderlich, um das Vorliegen anderer Erkrankungen, die die gleichen Symptome hervorrufen können wie eine benigne Prostatahyperplasie, auszuschließen. Eine digital-rektale Untersuchung und, falls nötig, eine Bestimmung des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sind sowohl vor der Therapie als auch in regelmäßigen Abständen nach Therapiebeginn durchzuführen.
Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min) geboten, da die Anwendung bei dieser Patientengruppe bislang nicht untersucht wurde.
Nach Einnahme von Tamsulosin wurden selten Angioödeme beobachtet. ln diesem Fall soll die Behandlung sofort abgebrochen, der Patient bis zum Verschwinden des Ödems überwacht und Tamsulosin nicht mehr verabreicht werden.
Bei einigen Patienten, die gleichzeitig oder vorher mit Tamsulosin behandelt wurden, trat das sog. „intra-operative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS, eine Variante des Syndroms der engen Pupille) während Katarakt- und Glaukom-Operationen auf. IFIS kann das Risiko von Augenkomplikationen während und nach der Operation erhöhen. In einzelnen Berichten wurde es als nützlich angesehen, Tamsulosin 1-2 Wochen vor einer Katarakt- oder
Glaukom-Operation abzusetzen. Der Vorteil und die Dauer einer Therapieunterbrechung ist aber nicht geklärt. IFIS wurde auch bei Patienten berichtet, die Tamsulosin eine längere Zeit vor der Operation abgesetzt hatten.
Eine Tamsulosin-Behandlung sollte bei Patienten, bei denen eine Katarakt- oder Glaukom-Operation geplant ist, nicht begonnen werden. Bei den Untersuchungen vor der Operation sollten Chirurgen und Augenärzte abklären, ob die für die Katarakt- oder Glaukom-Operation vorgesehenen Patienten unter Tamsulosin-Medikation stehen oder diese früher erhielten.
Damit soll gewährleistet werden, dass geeignete Maßnahmen ergriffen werden können, um das IFIS während der Operation behandeln zu können.
Bei Patienten vom CYP2D6 Poor-Metabolizer-Phänotyp sollte Tamsulosin nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Tamsulosin sollte mit Vorsicht in Kombination mit starken und moderaten CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden (siehe Abschnitt 4.5).
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Hartkapsel, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
Interaktionsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Es wurden keine Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Gabe von Tamsulosin und Atenolol, Enalapril oder Theophyllin beschrieben.
Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin führt zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Tamsulosin, wohingegen Furosemid zu einem Abfall dieser Spiegel führt. Da aber die Spiegel im Normalbereich bleiben, ist eine Dosisanpassung nicht notwendig.
In vitro ändern weder Diazepam noch Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin oder Warfarin die freie Tamsulosinfraktion im menschlichen Plasma, noch ändert Tamsulosin die freie Fraktion von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid und Chlormadinon.
ln-vitro-Studien mit Lebermikrosomen (repräsentativ für die Metabolisierung über das Cytochrom-P450-Enzymsystem) ergaben keine Anhaltspunkte für Wechselwirkungen mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid auf der Ebene der hepatischen Metabolisierung.
Diclofenac und Warfarin können die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen.
Die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosin mit starken CYP3A4-Inhibitoren kann zu einer erhöhten Exposition mit Tamsulosin führen. Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol (einem bekannten starken CYP3A4-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der AUC und Cmax von Tamsulosin um den Faktor 2,8 bzw. 2,2. Bei Patienten vom CYP2D6 Poor-Metabolizer-Phänotyp sollte Tamsulosin nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Tamsulosin sollte mit Vorsicht in Kombination mit starken und moderaten CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosin mit Paroxetin (einem starken CYP2D6-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Tamsulosin um den Faktor 1,3 bzw. 1,6. Dieser Anstieg wird jedoch nicht als klinisch relevant angesehen.
Die gleichzeitige Gabe von anderen Alpha-1-Rezeptorenblockern könnte zu blutdrucksenkenden Wirkungen führen.
Tamsulosin ist nicht für die Anwendung bei Frauen bestimmt.
In klinischen Studien wurden Ejakulationsstörungen sowohl nach kurzzeitiger als auch nach längerer Anwendung von Tamsulosin beobachtet. Ejakulationsstörungen, Ejakulationsversagen und retrograde Ejakulationen wurden nach Zulassung berichtet.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen durchgeführt. Patienten müssen jedoch beachten, dass es zu Schwindel kommen kann.
Die Nebenwirkungen und deren Häufigkeiten werden nach dem MedDRA-Systemorganklassensystem in der Tabelle unten beschrieben.
| Organklasse nach dem MedDRA-System | Häufig(≥ 1/100 bis< 1/10) | Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis< 1/100) | Selten(≥ 1/10.000 bis< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) |
| Erkrankungen des Nervensystems | Schwindel (1,3 %) | Kopfschmerzen | Synkope | ||
| Augenerkranku ngen | Sehstörungen*Verschwomm enes Sehen* | ||||
| Herzerkrankung en | Palpitationen | ||||
| Gefäßerkrankun gen | Orthostatische Hypotonie | ||||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediasti-nums | Rhinitis | Nasenbluten* | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinal trakts | Obstipation, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen | Mundtrockenheit* | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhaut-zellgewebes | Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria | Angioödem | Stevens-Johnson-Syndrom | Erythema multiforme*, exfoliative Dermatitis* | |
| Erkrankungen der Geschlechtsorg ane und der Brustdrüse | Ejakulationsstör ungen einschließlich retrograder Ejakulation und Ejakulationsver sagen | Priapismus | |||
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungs ort | Asthenie |
*beobachtet nach Markteinführung
In Verbindung mit einer Tamsulosin-Therapie wurde über das Auftreten eines sog. „intra-operative floppy iris syndrome“ während Katarakt- und Glaukom-Operationen (IFIS) berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Erfahrungen nach Markteinführung: Zusätzlich zu den oben aufgeführten unerwünschten Ereignissen wurden Vorhofflimmern, Arrhythmie, Tachykardie und Dyspnoe in Verbindung mit der Anwendung von Tamsulosin berichtet. Da diese spontan berichteten Ereignisse weltweite Erfahrungen nach Markteinführung widerspiegeln, können die Häufigkeiten und der kausale Zusammenhang mit Tamsulosin nicht verlässlich bestimmt werden.
Meldung des Verdachts auf NebenwirkungenDie Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das Bundesinstitut für Arzneimittel und
Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, 53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de, anzuzeigen.
Bei Überdosierung mit Tamsulosin besteht die Möglichkeit schwerwiegender blutdrucksenkender Wirkungen. Schwerwiegende blutdrucksenkende Wirkungen wurden bei verschiedenen Überdosierungsmengen beobachtet.
BehandlungIm Falle einer akuten Hypotonie nach einer Überdosierung ist eine kardiovaskuläre Unter-stützung angezeigt. Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patien-ten wieder normalisiert werden. Falls dies nicht ausreicht, können Volumenexpander und, falls notwendig, Vasokonstriktiva eingesetzt werden. Die Nierenfunktion ist zu überwachen, und es sind allgemein unterstützende Maßnahmen zu ergreifen. Die Dialyse ist wahrschein-lich ohne Nutzen, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist.
Bestimmte Maßnahmen, wie z. B. Emesis, können ergriffen werden, um die weitere Resorp-tion zu unterbinden. Sind größere Mengen geschluckt worden, kann eine Magenspülung durchgeführt sowie Aktivkohle und ein osmotisch wirkendes Laxans, wie z. B. Natriumsulfat, gegeben werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Tamsulosin 0,4 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Urologika, Alpha-1-Rezeptorenblocker.
ATC-Code: G04C A02. Arzneimittel für die ausschließliche Behandlung von Prostataerkrankungen.
Wirkmechanismus
Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische α1-Rezeptoren, insbesondere an die Subtypen α1A und α1D. Dies führt zu einer Relaxation der glatten Muskulatur der Prostata und der Urethra.
Pharmakodynamik
Tamsulosin erhöht die maximale Harnflussrate. Es reduziert die Obstruktion, indem es eine Relaxation der glatten Muskulatur in der Prostata und der Urethra bewirkt und dadurch die obstruktiven Symptome lindert.
Außerdem lindert Tamsulosin die irritativen Symptome, die bei einer Blaseninstabilität von großer Bedeutung sind.
Diese Wirkungen auf die irritativen und die obstruktiven Symptome werden unter der Langzeittherapie aufrechterhalten. Die Notwendigkeit für eine operative Behandlung oder Katheterisierung wird signifikant verzögert.
Alpha-1-Rezeptorenblocker können den Blutdruck senken, indem sie den peripheren Gefäßwiderstand reduzieren. Im Rahmen von Studien mit Tamsulosin wurde keine klinisch relevante Blutdrucksenkung beschrieben.
Kinder und Jugendliche
Es wurde eine doppelblinde, randomisierte, Placebo-kontrollierte Dosisfindungsstudie bei Kindern mit neurogenen Blasenentleerungsstörungen durchgeführt. Insgesamt wurden 161 Kinder (im Alter von 2 bis 16 Jahren) randomisiert mit Tamsulosin in einer von drei Dosierungen (geringe Dosierung [0,001 bis 0,002 mg/kg], mittlere Dosierung [0,002 bis 0,004 mg/kg], hohe Dosierung [0,004 bis 0,008 mg/kg]) oder mit Placebo behandelt. Als primärer Endpunkt wurde das Ansprechen auf die Therapie, definiert als Abnahme des Detrusor-Auslasswiderstandes (detrusor leak point pressure; LPP) auf <40cm H2O auf der Grundlage von zwei Messungen an einem Tag, festgelegt.
Sekundäre Endpunkte waren: Absolute und prozentuale Veränderung des Detrusor-Auslasswiderstandes (LPP) seit Beginn der Studie, Verbesserung oder Stabilisierung einer Hydronephrose und eines Hydroureter, die Veränderung der Urinmenge, die durch Katheterisierung bestimmt wurde, Häufigkeit des Einnässens zum Zeitpunkt der Katheterisierung gem. Eintrag im Katheterisierungstagebuch.
Es wurde weder hinsichtlich des primären noch einer der sekundären Endpunkte ein statistisch signifikanter Unterschied zwischen Placebo und einer der drei Tamsulosin-Gruppen festgestellt. Eine Dosis-Wirkungs-Beziehung wurde bei keiner der drei Dosierungen beobachtet.
Resorption
Tamsulosin wird rasch aus dem Intestinum resorbiert und ist fast vollständig bioverfügbar. Die Resorption wird durch eine zuvor eingenommene Mahlzeit verlangsamt. Eine gleichmäßige Resorption kann sichergestellt werden, wenn Tamsulosin stets nach dem Frühstück oder der ersten Mahlzeit des Tages eingenommen wird.
Tamsulosin zeigt eine lineare Kinetik.
Bei Einnahme einer Einzeldosis von Tamsulosin nach einer Hauptmahlzeit werden Plasmaspitzenspiegel nach ca. sechs Stunden erreicht. Im Steady State, das bis Tag 5 nach Beginn der Mehrfachgabe erreicht wird, liegt die maximale Plasmakonzentration etwa 2/3 höher als nach einer Einzeldosis.
Obwohl dies nur bei älteren Patienten nachgewiesen wurde, sind die gleichen Ergebnisse wohl auch bei jüngeren Patienten zu erwarten.
Es treten beträchtliche interindividuelle Schwankungen der Tamsulosin-Plasmaspiegel sowohl nach Einfach- als auch Mehrfachdosierung auf.
Verteilung
Beim Menschen ist Tamsulosin zu ca. 99 % an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen ist gering (ca. 0,2 l/kg).
Biotransformation
Tamsulosin weist nur einen geringen First-Pass-Effekt auf und wird langsam metabolisiert. Der größte Teil liegt im Plasma in Form des unveränderten Wirkstoffs vor. Tamsulosin wird über die Leber metabolisiert. Bei Ratten führt die Gabe von Tamsulosin nur zu einer geringen Induktion von mikrosomalen Leberenzymen.
In-vitro-Ergebnisse deuten darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 an der Metabolisierung von Tamsulosin beteiligt sind, mit möglicher geringerer Beteiligung von weiteren CYP-Isoenzymen. Eine Hemmung der CYP3A4 und CYP2D6 Arzneimittel-metabolisierenden Enzyme kann zu einer erhöhten Exposition von Tamsulosin führen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5)
Keiner der Metaboliten ist aktiver als der Ausgangswirkstoff.
Eliminierung
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden. Der Anteil von Tamsulosin, der als unveränderter Wirkstoff ausgeschieden wird, wird auf ca. 4–6 % der Dosis geschätzt, die als Tamsulosin angewendet wurde.
Nach einer Einzeldosis Tamsulosin beträgt die Eliminations-Halbwertzeit von Tamsulosin ca. 19 Stunden und 15 Stunden im Steady State.
Pharmazeutische Angaben - Tamsulosin 0,4 mg
Kapselinhalt:
mikrokristalline Cellulose
Methacrylsäure-Ethylacrylat Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) Polysorbat 80
Natriumdodecylsulfat Triethylcitrat
Talkum
Kapselhülle:
Gelatine Indigocarmin (E 132)
Titandioxid (E 171)
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172) Eisen(III)-oxid (E 172)
Eisen(II,III)-oxid (E 172)
PVC/PE/PVDC-Aluminium-Blisterpackungen Packungen mit 20, 50 und 100 Hartkapseln
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.