Blopress Eurim 16 mg Tabletten
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Gluten/Laktose
Laktose: Ja
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Fachinfo - Blopress 16 mg
Eine empfohlene Anfangsdosis von Blopress ist 4 mg einmal täglich. Die übliche Erhaltungsdosis ist 8 mg, und die Höchstdosis ist 16 mg einmal täglich. Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdruck-senkenden Wirkung erfolgen.
Innerhalb von vier Wochen nach Beginn der Behandlung ist die blutdrucksenkende Wirkung im wesentlichen er-reicht.
AnwendungBlopress wird einmal täglich, mit oder ohne Mahlzeit, eingenommen.
Anwendung bei älteren PatientenDie Anfangsdosis bei älteren Patienten mit normaler Nieren- und Leberfunktion ist 4 mg. Bei Nieren- oder Leber-schädigung wird eine Anfangsdosis von 2 mg empfohlen.
Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.
Anwendung bei Patienten mit NiereninsuffizienzBei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mäßig bis schwer eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich empfohlen. Ei-ne Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.
Bei Patienten mit sehr schwerer Nierenfunktionsstörung oder mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium (ClKreatinin
< 15 ml/min) liegen nur begrenzte Erfahrungen vor; Blopress wird bei diesen Patienten daher nicht empfohlen.
Anwendung bei Patienten mit LeberinsuffizienzBei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wird eine Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich empfohlen. Eine Dosisanpassung sollte in Abhängigkeit von der erreichten blutdrucksenkenden Wirkung erfolgen.
Erfahrungen in der Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberschädigung liegen nicht vor.
BegleitbehandlungUnter zusätzlicher Gabe eines Thiazid-Diuretikums, z. B. Hydrochlorothiazid, zu Blopress hat sich eine additive antihypertensive Wirkung gezeigt.
Anwendung bei KindernDie Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Blopress wurde bei Kindern nicht untersucht.
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Überempfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil von Blopress
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Schwangerschaft und Stillzeit (siehe 4.6 Schwangerschaft und Stillzeit)
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schwere Leberschädigung und/oder Cholestase
Wenn Blopress bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angewendet wird, wird eine Kontrolle der Serum-Kalium- und Kreatinin-Spiegel in periodischen Abständen empfohlen. Bei Patienten mit sehr schwerer Nierenfunk-tionsstörung bzw. mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium (ClKreatinin < 15 ml/min) liegen nur begrenzte Erfah-rungen vor.
NierenarterienstenoseAndere, das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussende Substanzen, wie z. B. Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer, können bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose bzw. Arterienstenose einer Einzelniere zu einem Anstieg der Serum-Harnstoff- und der Serum-Kreatinin-Konzentration führen. Ein ähnlicher Effekt kann unter Angiotensin II-Antagonisten nicht ausgeschlossen werden.
NierentransplantationFür die Anwendung von Blopress bei Patienten, bei denen vor kurzem eine Nierentransplantation vorgenommen wurde, liegen keine Erfahrungen vor.
Intravaskulärer VolumenmangelBei Patienten mit intravaskulärem Volumenmangel (z. B. unter Behandlung mit hochdosierten Diuretika) kann eine symptomatische Hypotonie auftreten, wie dies auch für andere das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beein-flussende Substanzen beschrieben wird. Vor Beginn der Verabreichung von Blopress sollte daher ein Volumen-mangel ausgeglichen werden.
Aorten- und Mitralklappenstenose, obstruktive hypertrophe KardiomyopathieWie bei anderen Vasodilatatoren ist besondere Vorsicht angezeigt bei Patienten, die unter hämodynamisch relevan-ter Aorten- oder Mitralklappenstenose bzw. obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie leiden.
Primärer HyperaldosteronismusPatienten mit primärem Hyperaldosteronismus sprechen im allgemeinen nicht auf eine Behandlung mit blutdruck-senkenden Arzneimitteln an, die über eine Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems wirken. Bei die-sen Patienten wird daher die Verwendung von Blopress nicht empfohlen.
HyperkaliämieAufgrund der Erfahrungen mit anderen Arzneimitteln, die auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirken, kann es zu einer Erhöhung des Serum-Kaliumspiegels kommen, wenn gleichzeitig kaliumsparende Diuretika, Kali-umpräparate, kaliumhaltige Elektrolytpräparate oder andere Arzneimittel, die die Kaliumspiegel erhöhen können (z. B. Heparin), verwendet werden.
AllgemeinesBei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion überwiegend von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängt (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder renaler Grunderkrankung, ein-schließlich Nierenarterienstenose), wurden unter der Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die dieses System be-einflussen, akute Hypotonie, Azotämie, Oligurie oder selten akutes Nierenversagen beobachtet. Die Möglichkeit ähnlicher Wirkungen kann für Angiotensin-II-Antagonisten nicht ausgeschlossen werden. Wie bei jedem blut-drucksenkenden Mittel könnte ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten mit ischämischer Kardiomyopathie oder ischämischer zerebrovaskulärer Erkrankung zu einem Myokardinfarkt oder einem Schlaganfall führen.
Blopress 16 mg
Es wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln festgestellt. In klinischen Phar-makokinetikstudien wurden folgende Substanzen auf Wechselwirkungen geprüft:
Hydrochlorothiazid, Warfarin, Digoxin, orale Kontrazeptiva (z. B. Ethinylestradiol/Levonorgestrel), Glibenclamid und Nifedipin.
Candesartan wird nur in geringem Maße über den Leberstoffwechsel eliminiert (CYP2C9).
Vorhandene Interaktionsstudien geben keine Hinweise auf Wirkungen auf CYP2C9 und CYP3A4, aber die Wir-kung auf andere P-450-Isoenzyme ist derzeit unbekannt.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Blopress kann durch andere Antihypertensiva verstärkt werden.
Aufgrund der Erfahrungen mit anderen Arzneimitteln, die auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirken, kann es zu einer Erhöhung des Serum-Kaliumspiegels kommen, wenn gleichzeitig kaliumsparende Diuretika, Kali-umpräparate, kaliumhaltige Elektrolytpräparate oder andere Arzneimittel, die die Kaliumspiegel erhöhen können (z. B. Heparin), verwendet werden.
Bei gleichzeitiger Gabe von Lithium und ACE-Hemmern ist ein reversibler Anstieg der Serum-Lithium-Konzentrationen und der Toxizität berichtet worden. Eine ähnliche Wirkung kann unter Angiotensin-II-Antagonisten auftreten. Bei gleichzeitiger Anwendung wird daher eine sorgfältige Kontrolle der Serum-Lithiumspiegel empfohlen.
Wie bei anderen Antihypertensiva kann die blutdrucksenkende Wirkung von Candesartan durch nicht-steroidale Antipholgistika, wie z.B. Indometacin, angeschwächt werden.
Die Bioverfügbarkeit von Candesartan wird durch Mahlzeiten nicht beeinflußt.
Es liegen nur wenige Daten über die Anwendung von Blopress bei Schwangeren vor. Diese Daten sind nicht aus-reichend, um Schlußfolgerungen über die möglichen Risiken für den Feten bei Anwendung während des ersten Schwangerschaftstrimenons zu ziehen.
Beim Menschen beginnt die fetale Nierendurchblutung, die von der Entwicklung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängt, im zweiten Trimenon. Das Risiko für den Feten steigt daher, wenn Blopress im zwei-ten oder dritten Schwangerschaftstrimenon angewendet wird.
Arzneistoffe mit direkter Wirkung auf das Renin-Angiotensin-System können in der Schwangerschaft bei Anwen-dung während des 2. und 3. Trimenons foetale und neonatale Schädigungen (Hypotonie, Nierenfunktionsstörun-gen, Oligurie und/oder Anurie, Oligohydramnie, Schädelhypoplasie, intrauterine Wachstumshemmungen) und To-desfälle verursachen. Es wurde auch über Fälle von Lungenhypoplasie, Gesichtsanomalien und Gliedmaßenkon-trakturen berichtet.
Tierexperimentelle Studien mit Candesartancilexetil haben ferner gezeigt, daß in der späten Fetal- und in der Ne-onatalzeit Nierenschädigungen auftreten können. Der Mechanismus beruht vermutlich auf den pharmakologischen Wirkungen am Renin-Angiotensin-Aldosteron-System.
Aufgrund dieser Erkenntnisse darf Blopress nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. Wenn im Ver-lauf der Behandlung eine Schwangerschaft festgestellt wird, muß Blopress abgesetzt werden (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).
Anwendung in der StillzeitEs ist nicht bekannt, ob Candesartan beim Menschen in die Muttermilch sezerniert wird. Es wird jedoch in die Milch laktierender Ratten abgegeben. Wegen der möglichen unerwünschten Wirkungen beim Säugling darf Blo-press während der Stillzeit nicht verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).
Die Wirkung von Blopress auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, ist nicht unter-sucht worden. Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften ist es aber unwahrscheinlich, daß Blopress
Blopress 16 mg
diese Fähigkeiten beeinflußt. Beim Führen von Kraftfahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen sollte berück-sichtigt werden, daß gelegentlich Schwindel oder Müdigkeit während einer Behandlung der Hypertonie auftreten können.
Die in kontrollierten klinischen Studien beobachteten unerwünschten Ereignisse waren leicht und vorübergehend und mit Placebo vergleichbar. Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse zeigte keinen Zusammenhang mit der verabreichten Dosis oder dem Lebensalter. Therapieabbrüche wegen unerwünschter Ereignisse kamen unter Candesartancilexetil (2,4 %) ungefähr gleich häufig vor wie unter der Behandlung mit Placebo (2,6 %).
In der folgenden Tabelle sind die klinisch unerwünschten Ereignisse zusammengestellt, die ungeachtet eines kausa-len Zusammenhangs in einer Häufigkeit von > 1% unter Blopress in doppelblinden placebokontrollierten Studien auftraten:
| Candesartancilexetil | Placebo | |
| (n=1388) | (n=573) | |
| % | % | |
| Kopfschmerzen | 10.4 | 10.3 |
| Infektionen der oberen Atemwege | 5.1 | 3.8 |
| Rückenschmerzen | 3.2 | 0.9 |
| Schwindel | 2.5 | 2.3 |
| Übelkeit | 1.9 | 1.3 |
| Husten | 1.6 | 1.1 |
| grippeähnliche Symptome | 1.5 | 0.8 |
| Müdigkeit | 1.5 | 1.6 |
| Bauchschmerzen | 1.5 | 1.3 |
| Durchfall | 1.5 | 1.9 |
| Rachenschleimhautentzündung | 1.1 | 0.4 |
| periphere Ödeme | 1.0 | 0.7 |
| Erbrechen | 1.0 | 1.2 |
| Bronchitis | 1.0 | 2.2 |
| Schnupfen | 1.0 | 0.4 |
Nach breiter Markteinführung wurde sehr selten über folgende Nebenwirkungen berichtet:
Verdauungssystem:Übelkeit
Leber-/Gallesystem:Erhöhte Leberenzymwerte, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis
Muskel-/Skelettsystem und Bindegewebe:Arthralgie, Myalgie
Haut:Angioödem, Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus
Zentralnervensystem:Schwindel, Kopfschmerzen
Andere unter Candesartancilexetil beobachtete Nebenwirkungen beinhalten sehr seltene Fälle von Neutropenie, Leukopenie und Agranulozytose.
Blopress 16 mg
LaborwerteIn der Regel hat Blopress keine klinisch relevanten Auswirkungen auf die Routine-Laborparameter. Erhöhungen der S-ALAT (S-GPT) wurden als unerwünschte Ereignisse unter Blopress etwas häufiger berichtet als unter Place-bo (1,3 % vs. 0,5 %). Bei Patienten unter Behandlung mit Blopress sind gewöhnlich keine routinemäßigen Kon-trollen der Laborwerte erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird jedoch eine regelmäßi-ge Kontrolle der Serum-Kalium- und Kreatinin-Spiegel empfohlen.
Aufgrund pharmakologischer Überlegungen ist zu erwarten, daß eine Überdosierung von Blopress sich hauptsäch-lich als symptomatische Hypotonie und als Schwindel manifestiert. In Fallberichten zu Überdosen von bis zu 672 mg Candesartancilexetil erholten sich die Patienten ohne Zwischenfälle.
MaßnahmenEine eventuell auftretende symptomatische Hypotonie sollte symptomatisch und unter Überwachung der Vitalzei-chen behandelt werden. Der Patient sollte in Rückenlage gebracht und die Beine hochgelagert werden. Falls dies nicht ausreicht, sollte durch Infusion, z. B. von physiologischer Kochsalzlösung, das Plasmavolumen vergrößert werden. Sollten die genannten Maßnahmen nicht ausreichen, können Sympathomimetika verabreicht werden.
Candesartan läßt sich durch Hämodialyse wahrscheinlich nicht aus dem Körper entfernen.
Pharmakologische Eigenschaften - Blopress 16 mg
Pharmakologisch-therapeutische Gruppe:
Angiotensin-II-Antagonist, ATC-Code: CO9C A
Angiotensin II ist das primäre vasoaktive Hormon des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems und spielt eine Rol-le in der Pathophysiologie des Bluthochdrucks und anderer kardiovaskulärer Erkrankungen. Es hat darüber hinaus Bedeutung in der Pathogenese der Endorganhypertrophie und -schädigung. Die wichtigsten physiologischen Wir-kungen von Angiotensin II, wie z. B. Vasokonstriktion, Aldosteronstimulation, Regulation der Salz- und Wasser-homöostase und Stimulation des Zellwachstums, werden über den Rezeptorsubtyp 1 (AT1) vermittelt.
Blopress ist ein Prodrug, das oral verabreicht werden kann. Während der Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt wird es durch Esterhydrolyse rasch in die aktive Wirkform Candesartan umgewandelt. Candesartan ist ein für den AT1-Rezeptor selektiver Angiotensin-II-Antagonist, der stark an den Rezeptor bindet und langsam von ihm dissozi-iert. Candesartan hat keine agonistische Aktivität.
Candesartan hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE), das Angiotensin I in Angiotensin II umwan-delt und Bradykinin abbaut. Candesartan hat daher keinen Effekt auf das ACE und keine potenzierende Wirkung auf Bradykinin oder Substanz P. In kontrollierten klinischen Vergleichsstudien mit Blopress und ACE-Hemmern kam Reizhusten bei den Patienten, die Blopress erhielten, seltener vor. Candesartan bindet weder an andere Hor-monrezeptoren, noch blockiert es Ionenkanäle, von denen bekannt ist, daß sie für die kardiovaskuläre Regulation von Bedeutung sind. Die Blockade des AT1-Rezeptors führt zu einem dosisabhängigen Anstieg der Plasma-Renin-, Angiotensin I - und Angiotensin II-Spiegel und zu einer Abnahme der Plasma-Aldosteron-Konzentration.
Bei Hypertonie bewirkt Blopress eine dosisabhängige, langanhaltende Senkung des arteriellen Blutdrucks. Die an-tihypertensive Wirkung kommt durch eine Verminderung des systemisch peripheren Gefäßwiderstandes zustande, ohne daß es zu einer reflektorischen Zunahme der Herzfrequenz kommt. Es gibt keine Hinweise auf eine schwer-wiegende oder überschießende First-dose-Hypotonie oder einen Rebound-Effekt nach Absetzen der Therapie.
Nach Gabe einer Einmaldosis von Blopress setzt die antihypertensive Wirkung in der Regel innerhalb von 2 Stun-den ein. Bei kontinuierlicher Therapie wird bei jeder der empfohlenen Dosen die blutdrucksenkende Wirkung in-nerhalb von vier Wochen im wesentlichen erreicht und bleibt bei einer Langzeittherapie erhalten. Blopress einmal täglich gegeben bewirkt eine effektive und schonende Blutdrucksenkung über 24 Stunden mit geringem Unter-
Blopress 16 mg
schied zwischen dem maximalen und minimalen (trough) Effekt im Dosierungsintervall. Bei gleichzeitiger Gabe von Blopress und Hydrochlorothiazid ist die blutdrucksenkende Wirkung additiv.
Die gleichzeitige Gabe von Blopress und Hydrochlorothiazid oder Amlodipin wird gut vertragen. Die Wirksamkeit von Blopress wird nicht durch Alter oder Geschlecht der Patienten beeinflußt.
Blopress steigert den renalen Blutfluß. Die glomeruläre Filtrationsrate bleibt unverändert oder steigt an, während der renale Gefäßwiderstand und die Filtrationsfraktion abnehmen.
Bei Hypertonikern mit Typ-II-Diabetes hatte eine zwölfwöchige Behandlung mit 8 bis 16 mg Candesartancilexetil keine unerwünschten Wirkungen auf das Blutzucker- oder Lipidprofil.
Derzeit gibt es keine Daten zum Einfluß von Candesartancilexetil auf die Morbidität und Mortalität von Hyperto-nikern.
Nach oraler Gabe wird Candesartancilexetil in die aktive Wirkform Candesartan umgewandelt. Die absolute Bioverfügbarkeit von Candesartan beträgt nach oraler Gabe einer Candesartancilexetil-Lösung etwa 40 %. Die re-lative Bioverfügbarkeit der Tabletten beträgt im Vergleich zur oralen Lösung ca. 34 % mit sehr geringer Variabili-tät. Die geschätzte absolute Bioverfügbarkeit der Tablette beträgt daher 14 %. Die mittlere maximale Serumkon-zentration (Cmax) wird 3 – 4 Stunden nach Tabletteneinnahme erreicht. Die Candesartan-Serumkonzentrationen steigen innerhalb des therapeutischen Bereichs dosislinear an. Geschlechtsspezifische Unterschiede der Pharmako-kinetik von Candesartan wurden nicht festgestellt. Die Fläche unter der Serumkonzentration/Zeit-Kurve (AUC) von Candesartan wird durch Mahlzeiten nicht signifikant beeinflußt.
Candesartan bindet in großem Umfang an Plasmaprotein (> 99 %). Das apparente Verteilungsvolumen von Candesartan beträgt 0,1 l/kg.
Metabolisierung und AusscheidungCandesartan wird zum größten Teil unverändert über Urin und Galle ausgeschieden; nur ein geringer Prozentsatz der Substanz wird in der Leber verstoffwechselt. Die terminale Halbwertszeit von Candesartan beträgt ca. 9 Stun-den. Nach Mehrfachgabe kommt es nicht zu einer Akkumulation.
Die Gesamt-Plasmaclearance von Candesartan beträgt ca. 0,37 ml/min/kg, die renale Clearance etwa 0,19 ml/min/kg. Die renale Ausscheidung von Candesartan erfolgt sowohl durch glomeruläre Filtration als auch durch aktive tubuläre Sekretion. Nach einer oralen Dosis von 14C-radioaktiv markiertem Candesartancilexetil werden un-gefähr 26 % der Dosis als Candesartan und 7 % als inaktiver Metabolit mit dem Urin ausgeschieden, während un-gefähr 56 % der Dosis als Candesartan und 10 % als inaktiver Metabolit in den Faeces wiedergefunden werden.
Pharmakokinetik in speziellen PopulationenBei älteren Menschen (> 65 Jahre) sind Cmax und AUC von Candesartan jeweils um ca. 50 % bzw. 80 % im Ver-gleich zu jüngeren erhöht. Das Ansprechen des Blutdrucks und die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse jedoch sind nach gleicher Dosis von Blopress bei jüngeren und älteren Patienten vergleichbar (siehe 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung).
Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Nierenfunktion stiegen die Cmax und AUC von Candesartan bei wiederholter Dosierung im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion jeweils um ca. 50 % bzw. 70 % an, t1/2 blieb jedoch unverändert. Die entsprechenden Veränderungen bei Patienten mit schwerer Nierenschädigung be-trugen jeweils ca. 50 % bzw. 110 %. Die terminale Halbwertszeit von Candesartan war bei Patienten mit schwerer Nierenschädigung ungefähr verdoppelt.
Die Pharmakokinetik bei Dialyse-Patienten war mit der von Patienten mit schwerer Nierenschädigung vergleich-bar.
Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wurde eine Zunahme der AUC von Candesartan um 23 % beobachtet (siehe 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung).
Blopress 16 mg
Pharmazeutische Angaben - Blopress 16 mg
Entsprechend der in den Lieferländern festgelegten Haltbarkeitsdauer.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 30°C lagern.
Originalpackungen mit 28 und 56 Tabletten Anstaltspackungen
Hinweise für die Handhabung und die Entsorgung (wenn erforderlich)
Keine speziellen Hinweise.
PharmazeutischerUnternehmer
Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH Am Gänslehen 4-6
D-83451 Piding Tel.: 08651/704-0 Fax.: 08651/704-324