Laryngomedin® Octenidin Antisept 2,6 mg Lutschtabletten

Pharmakotherapeutische Gruppe: Respirationstrakt / Hals- und Rachentherapeutika / Antiseptika ATC-Code: R02AA21.

Wirkmechanismus

Octenidindihydrochlorid ist eine kationenaktive Verbindung und besitzt aufgrund seiner zwei kationischen Zentren ausgeprägte oberflächenaktive Eigenschaften. Es reagiert mit Bestandteilen der Zellwand und Membran der Mikrobenzelle und führt dadurch zur Zerstörung der Zellfunktion.

Octenidindihydrochlorid ist bekannt für eine antiseptische Wirkung gegenüber Bakterien, behüllten Viren und Pilzen. Der Wirkstoff ist wirksam gegen Krankheitserreger, die zu Infektionen der Mund-und Rachenschleimhaut führen. Zu den häufigsten Krankheitserregern, die eine Pharyngitis verursachen, gehören grampositive und gramnegative Bakterien wie Staphylokokken, Pneumokokken, Staphylococcus aureus und Pseudomonas aeruginosa. Krankheitserregende Pilze und Hefen spielen dabei auch eine Rolle, insbesondere Candida albicans.

Die antibakterielle und antimykotische Wirkung von Laryngomedin Octenidin Antisept wurde in vitro bestätigt:

Die viruzide Wirkung gegenüber behüllten Viren wurde in In-vitro-Untersuchungen mit dem Bovinen Virusdiarrhoe-Virus (BVDV) und Vacciniavirus (VV) bestätigt. Entsprechend der offiziellen Empfehlungen des RKI stellen diese Viren Surrogatmodelle dar, und die Prüfergebnisse sind auf alle behüllten Viren übertragbar. Die Ergebnisse zeigen nach einer Inkubationszeit von 3 Minuten bei Raumtemperatur und einer Konzentration von 80 % eine Verringerung der Viren um ≥ 4 log-Stufen (Prüfviren CCL-81 bzw. CCLV RIE 11) (saubere Bedingungen gemäß Richtlinien des RKI von 2008). Unter unreinen Bedingungen ergaben die Prüfungen mit BVDV und VV nach einer Inkubationszeit

von 5 Minuten bei Raumtemperatur und einer Konzentration von 80 % eine Virusreduktion um etwa 3,85 log-Stufen (Prüfviren CCL-81 bzw. CCLV RIE 11).

In einem Suspensionstest zeigte sich Octenidindihydrochlorid in vitro wirksam gegenüber Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA)-Keimen. Bei 36 Patienten, die MRSA-positiv waren, wurden auf Octenidin basierende Produkte in entweder ein oder zwei Zyklen zu jeweils 7 Tagen angewendet. Eine vollständige Dekontamination wurde bei 24 Patienten (67 %) erreicht. Wiederholt durchgeführte fünftägige Zyklen von täglich topisch angewendetem Octenidindihydrochlorid führten zu einer Verringerung vorhandener MRSA-Keime um 76 %.

Als nicht volatile Verbindung, die weder über die Haut noch das Übergangsepithel resorbiert wird, entwickelt Octenidindihydrochlorid eine remanente Wirkung auf der Haut oder auf den Schleimhäuten, die auch nach mehreren Stunden noch nachweisbar ist.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

In einer Studie mit 24 gesunden Freiwilligen wurde das antibakterielle Potenzial von Laryngomedin Octenidin Antisept in vivo untersucht und quantifiziert. Das primäre Ziel bestand darin, die Anzahl der koloniebildenden Einheiten (KBE) in einer Probe eines Mundschleimhautabstrichs, der unmittelbar vor und 1 Minute nach Ende der Octenidin-Exposition genommen wurde, zu bestimmen und mit der KBE-Zahl vor und nach einer Placebo-Exposition zu vergleichen. Das sekundäre Ziel dieser Studie war der Vergleich der unterschiedlichen Bakterienzahlen, die 30 Minuten nach der Exposition bei jedem Probanden gemessen wurden.

Beim Vergleich der relativen Unterschiede zu den Anfangswerten konnte 1 Minute nach der Exposition eine höhere Reduktion der absoluten Bakterienzahlen nach Octenidin-Exposition (relΔ1 Octenidin, 40,59%) beobachtet werden als nach der Placebo-Exposition (relΔ1 Placebo, 19,32%).

Bezüglich des sekundären Kriteriums (30 Minuten nach Exposition) zeigte sich bei der Octenidin-Exposition eine Verringerung (relΔ30 Octenidin, 4,72 %) der KBE-Zahl, während nach der Placebo-Exposition ein Anstieg verzeichnet wurde (relΔ30, Placebo, 44,93 %).

Es konnte eindeutig gezeigt werden, dass bei gesunden Freiwilligen nach Exposition mit Laryngomedin Octenidin Antisept eine höhere Verringerung der Bakterienzahl erreicht wird als unter Placebo.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Laryngomedin Octenidin Antisept bei der Behandlung von akuten Halsschmerzen wurde in einer randomisierten, multizentrischen, doppelblinden, Placebo-kontrollierten und aktiv kontrollierten klinischen Parallelgruppenstudie untersucht. Insgesamt wurden 740 Patienten in die Studie aufgenommen, einschließlich 87 Patienten im Alter von 12 bis 17 Jahren. Die primären Ziele bestanden darin, die statistisch signifikante Überlegenheit von Laryngomedin Octenidin Antisept bei der Anzahl an Respondern im Vergleich zu Placebo zu zeigen sowie die Nichtunterlegenheit von Laryngomedin Octenidin Antisept hinsichtlich der Anzahl an Respondern im Vergleich zu einem aktiven Vergleichspräparat (Unterlegenheitsspanne von 15%).

Als Ansprechen wurde ein Score von 4 oder 5 auf der Skala zur Bewertung der Schmerzlinderung (Beurteilung durch den Patienten) bei Visite 3 (Studientag 3 oder 4) in Kombination mit einem Gesamtscore von 0 oder 1 auf der Tonsillopharyngitis-Skala (Beurteilung der Symptome durch Prüfarzt) bei Visite 3 (Studientag 3 oder 4) definiert.

Die Ansprechrate in der Octenidindihydrochlorid-Gruppe lag bei 57,0 %, in der aktiven Vergleichspräparat-Gruppe bei 54,0 % und in der Placebo-Gruppe bei 43,6 %. Der Unterschied zwischen Laryngomedin Octenidin Antisept und Placebo bei der Ansprechrate betrug 13,3 % (95 % Konfidenzintervall: 4,6 %; 23,25 %). Der Unterschied bei der Ansprechrate zwischen Laryngomedin

Octenidin Antisept und dem aktiven Vergleichspräparat betrug 3,0 % (95 %

Konfidenzintervall: -10,1 %; 14,67 %). In der Altersgruppe von 12 bis 17 Jahren lag die Ansprechrate in der Octenidindihydrochlorid-Gruppe bei 48,8 %, in der aktiven Vergleichspräparat-Gruppe bei

50,0 % und in der Placebo-Gruppe bei 37,5 %. Die primären Ziele wurden erreicht. Die Sicherheit von Laryngomedin Octenidin Antisept wurde bestätigt und es war gut verträglich.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Laryngomedin Octenidin Antisept bei Kindern im Alter von 0 bis 11 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen.

Resorption

Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik beim Menschen vor hinsichtlich der oralen Aufnahme von Octenidindihydrochlorid. Basierend auf den präklinischen Studien wird angenommen, dass der Wirkstoff im Gastrointestinaltrakt minimale systemische Resorption zeigt.

Bei Maus, Ratte und Hund wurde oral verabreichtes, mit ¹⁴C radioaktiv markiertes Octenidindihydrochlorid lediglich in geringer Menge (0-6 %) über die Schleimhäute des Gastrointestinaltrakts resorbiert. In Nagern und Hunden wird die Substanz innerhalb von 8-72 Stunden fast vollständig (93 %) mit den Fäzes ausgeschieden, während im Urin beider Spezies lediglich Spuren (< 1 %) nachweisbar waren. Bei der Maus wurde beobachtet, dass topisch angewendetes Octenidindihydrochlorid während einer Kontaktzeit von 24 Stunden unter einem Okklusivverband nicht resorbiert wurde. Basierend auf In-vitro-Studien kann eine Plazentagängigkeit von Octenidindihydrochlorid ausgeschlossen werden.

Octenidindihydrochlorid wurde weder über die Schleimhaut der Vagina (Kaninchen) noch über wunde Stellen (Mensch, Ratte) resorbiert.

Die Verteilung, Verstoffwechselung und Ausscheidung wurden am Menschen nicht untersucht.

Isomalt (Ph. Eur.) Weinsäure (Ph. Eur.)

Aroma zur Maskierung, flüssig, PHL 121355 (enthält Propylenglycol, Kaffeeextrakt und 4-(2,2,3-trimethylcyclopentyl)butansäure)

Sternanisöl Pfefferminzöl Sucralose

Nicht zutreffend.

5 Jahre.

Die Blisterpackung im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Dieses Arzneimittel benötigt keine besonderen Lagerungsbedingungen hinsichtlich der Temperatur.

Blisterpackung aus PVC/PVDC und Aluminiumfolie, verpackt in einer Faltschachtel. Packungsgrößen: 12, 16, 20 oder 24 Lutschtabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Dieses Arzneimittel kann ein Risiko für die Umwelt darstellen (siehe Abschnitt 5.3). Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.