ben-u-ron 250 mg Zäpfchen
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Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - ben-u-ron 250 mg
Symptomatische Behandlung leichter bis mäßig starker Schmerzen und/oder von Fieber.
Dosierung
Die Dosierung richtet sich nach den Angaben in der nachfolgenden Tabelle. Paracetamol wird in Abhängigkeit von Alter und Körpergewicht dosiert, in der Regel mit 10 bis 15 mg/kg Körperge-wicht als Einzeldosis, bis maximal 60 mg/kg Körpergewicht als Tagesgesamtdosis.
Das jeweilige Dosierungsintervall richtet sich nach der Symptomatik und der maximalen Tagesgesamtdosis. Es sollte 6 Stunden nicht unterschreiten.
Bei Beschwerden, die länger als 3 Tage anhalten, sollte ein Arzt aufgesucht werden.
| Körpergewicht (Alter) | Einzeldosis(entsprechende Paracetamoldosis) | Max. Tagesdosis (24 Std.)(entsprechende Paracetamoldosis) |
| 13 kg - 15 kg(Kinder 2 - 4 Jahre) | 1 Zäpfchen(entsprechend 250 mg Paracetamol) | 3 Zäpfchen(entsprechend 750 mg Paracetamol) |
| 16 kg - 25 kg(Kinder 4 - 8 Jahre) | 1 Zäpfchen(entsprechend 250 mg Paracetamol) | 4 Zäpfchen(entsprechend 1.000 mg Paracetamol) |
Die in der Tabelle angegebene maximale Tagesdosis (24 Stunden) darf keinesfalls überschritten werden.
Besondere Patientengruppen
Leberinsuffizienz und leichte Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sowie Gilbert-Syndrom muss die Dosis vermindert bzw. das Dosisintervall verlängert werden. Ohne ärztliche Anweisung ist eine tägliche Dosis von 2 g nicht zu überschreiten.
Schwere Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR < 30 ml/min) muss ein Dosisintervall von mindestens 8 Stunden eingehalten werden.
Ältere Patienten
Erfahrungen haben gezeigt, dass keine spezielle Dosisanpassung erforderlich ist.
Allerdings kann bei geschwächten, immobilisierten älteren Patienten mit eingeschränkter Leber- / Nierenfunktion eine Dosisreduktion oder Verlängerung des Dosierungsintervalls erforderlich wer-den.
Ohne ärztliche Anweisung sollte die maximale tägliche Dosis von 60 mg/kg Körpergewicht (bis zu einem Maximum von 2 g/Tag) nicht überschritten werden, bei:
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Körpergewicht unter 50 kg
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Chronischem Alkoholismus
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Wasserentzug
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Chronischer Unterernährung
Kinder und Jugendliche mit geringem Körpergewicht
Eine Anwendung von ben-u-ron 250 mg Zäpfchen bei Kindern unter 2 Jahren bzw. unter 13 kg Körpergewicht wird nicht empfohlen, da die Dosisstärke für diese Altersgruppe nicht geeignet ist. Es stehen jedoch für diese Altersgruppe geeignete Dosisstärken bzw. Darreichungsformen zur Verfügung.
Art der Anwendung
Zur rektalen Anwendung.
Die Zäpfchen werden möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt. Zur Verbes-serung der Gleitfähigkeit eventuell Zäpfchen in der Hand erwärmen oder kurz in warmes Was-ser tauchen.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be-standteile.
Um das Risiko einer Überdosierung zu vermeiden, sollte sichergestellt werden, dass gleichzeitig angewendete Medikamente kein Paracetamol enthalten.
Paracetamol sollte in folgenden Fällen mit besonderer Vorsicht (d.h. mit einem verlängerten Do-sisintervall oder verminderter Dosis) und unter ärztlicher Kontrolle angewandt werden:
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Hepatozelluläre Insuffizienz
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Chronischer Alkoholmissbrauch
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Schwere Niereninsuffizienz (GFR < 30 ml/min (siehe Abschnitt 4.2))
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Gilbert-Syndrom (Meulengracht-Krankheit)
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gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die die Leberfunktion beeinträchtigen
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Erkrankungen, die mit einem reduzierten Glutathionspiegel einhergehen können (ggf. Do-sisanpassung z.B. bei Diabetes mellitus, HIV, Down-Syndrom, Tumoren)
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Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase Mangel (Favismus)
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Hämolytische Anämie
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Glutathion Mangel
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Dehydratation
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Chronische Mangelernährung
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Körpergewicht unter 50 kg
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Ältere Patienten
Fälle von metabolischer Azidose mit vergrößerter Anionenlücke (HAGMA) aufgrund von Py-roglutaminsäure-(5-Oxoprolin-)Azidose wurden bei Patienten mit schweren Erkrankungen, wie schwerer Nierenfunktionsstörung und Sepsis, oder bei Patienten mit Mangelernährung oder ande-ren Ursachen für Glutathionmangel (z.B. chronischer Alkoholismus) berichtet, die mit einer thera-peutischen Dosis von Paracetamol über einen längeren Zeitraum oder mit einer Kombination von Paracetamol und Flucloxacillin behandelt wurden.
Bei Verdacht auf HAGMA aufgrund einer Pyroglutaminsäure-Azidose wird ein sofortiges Abset-zen von Paracetamol und eine engmaschige Überwachung empfohlen. Die Messung von Pyroglu-taminsäure (5-Oxoprolin) im Urin kann nützlich sein, um Pyroglutaminsäure-Azidose als zu-grunde liegende Ursache von HAGMA bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren zu erkennen.
Bei hohem Fieber, Anzeichen einer Sekundärinfektion oder Anhalten der Symptome über mehr als drei Tage, muss der Arzt konsultiert werden.
Allgemein sollen Paracetamol-haltige Arzneimittel ohne ärztlichen oder zahnärztlichen Rat nur wenige Tage und nicht in erhöhter Dosis angewendet werden.
Bei längerem hoch dosiertem, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dür-fen.
Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Bei abruptem Absetzen nach längerem hoch dosiertem, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen sowie Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und ve-getative Symptome auftreten. Die Absetzsymptomatik klingt innerhalb weniger Tage ab. Bis da-hin soll die Wiedereinnahme von Schmerzmitteln unterbleiben und die erneute Einnahme nicht ohne ärztlichen Rat erfolgen.
Die einmalige Anwendung der Tagesgesamtdosis kann zu schweren Leberschäden führen; in sol-chem Fall sollte unverzüglich medizinische Hilfe aufgesucht werden.
Auswirkungen auf Laborwerte
Die Anwendung von Paracetamol kann die Harnsäurebestimmung mittels Phosphorwolframsäure sowie die Blutzuckerbestimmung mittels Glucose-Oxydase-Peroxydase beeinflussen.
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Die Einnahme von Probenecid hemmt die Bindung von Paracetamol an Glucuronsäure und führt dadurch zu einer Reduzierung der Paracetamol-Clearance um ungefähr den Faktor 2. Bei gleichzeitiger Einnahme von Probenecid sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
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Besondere Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer Enzy-minduktion führen, sowie bei potenziell hepatotoxischen Substanzen geboten (siehe Abschnitt 4.9).
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Bei gleichzeitiger Anwendung von Paracetamol und AZT (Zidovudin) wird die Neigung zur Ausbildung einer Neutropenie verstärkt. Dieses Arzneimittel soll daher nur nach ärztlichem Anraten gleichzeitig mit AZT angewendet werden.
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Cholestyramin verringert die Aufnahme von Paracetamol.
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Vorsicht ist geboten, wenn Paracetamol gleichzeitig mit Flucloxacillin angewendet wird, da die gleichzeitige Anwendung mit einer metabolischen Azidose mit vergrößerter Anionenlücke aufgrund einer Pyroglutaminsäure-(5-Oxoprolin-)Azidose in Zusammenhang gebracht wurde, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4).
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Die wiederholte Anwendung von Paracetamol über einen Zeitraum von länger als einer Wo-che verstärkt die Wirkung von Antikoagulantien, insbesondere Warfarin. Daher sollte die langfristige Anwendung von Paracetamol bei Patienten, die mit Antikoagulantien behandelt werden, nur unter medizinischer Aufsicht erfolgen. Die gelegentliche Anwendung von Parace-tamol hat keinen signifikanten Einfluss auf die Blutungstendenz.
Schwangerschaft
Eine große Datenmenge zu Schwangeren weist weder auf eine Fehlbildungen verursachende noch auf fetale/neonatale Toxizität hin. Epidemiologische Studien zur Neuroentwicklung von Kindern, die im Uterus Paracetamol ausgesetzt waren, weisen keine eindeutigen Ergebnisse auf. Falls kli-nisch erforderlich, kann Paracetamol während der Schwangerschaft angewendet werden. Es sollte jedoch mit der geringsten wirksamen Dosis für den kürzest möglichen Zeitraum und mit der ge-ringstmöglichen Häufigkeit sowie nicht in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet werden.
Stillzeit
Nach der Anwendung wird Paracetamol in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Bislang sind keine unerwünschten Wirkungen oder Nebenwirkungen während des Stillens be-kannt. Paracetamol kann in der Stillzeit in therapeutischen Dosen verabreicht werden.
ben-u-ron hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen sind in der nachfolgenden Tabelle nach der MedDRA Systemorganklasse und der Häufigkeit aufgeführt. Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1.000, <1/100); selten (≥1/10.000, <1/1.000); sehr selten (<1/10.000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
| Erkrankungen desBlutes und des Lymphsystems | Sehr selten | Veränderungen des Blutbildes wie Thrombozytopenie, Agranulozytose |
| Erkrankungen des Immunsystems | Sehr selten | bei prädisponierten Personen Bronchospasmus (Analgetika-Asthma), Überempfindlichkeitsreaktionen von einfacher Hautrötung bis hin zu Urtikariaund anaphylaktischem Schock |
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | Sehr selten | Post-Marketing-Erfahrung: Fälle von metabolischer Azidose mit hoher |
| Anionenlücke, wenn Flucloxacillin gleichzeitig mit Paracetamol verwendet wird, in der Regel bei Vorliegen vonRisikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4.) | ||
| Stoffwechsel- und Erährungsstörungen | Nicht bekannt | Metabolische Azidose mit vergrößerter An-ionenlücke:Bei Patienten mit Risikofaktoren, die Parace-tamol einnahmen, wurden Fälle von metabo-lischer Azidose mit vergrößerter Anionenlü-cke aufgrund von Pyroglutaminsäure-(5-Oxoprolin-)Azidose beobachtet (siehe Ab-schnitt 4.4). Eine Pyroglutaminsäure-Azi-dose kann bei diesen Patienten infolge eines niedrigen Glutathionspiegels auftreten. |
| Leber- und Gallenerkrankungen | Selten | Anstieg der Lebertransaminasen |
| Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Sehr selten | schwere Hautreaktionen |
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit-tels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwir-kung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http:// www.bfarm.de
Symptome
Ein Intoxikationsrisiko besteht insbesondere bei älteren Menschen, kleinen Kindern, Personen mit Lebererkrankungen, chronischem Alkoholmissbrauch, chronischer Fehlernährung und bei gleich-zeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer Enzyminduktion führen. In diesen Fällen kann eine Überdosierung zum Tod führen.
In der Regel treten Symptome innerhalb von 24 Stunden auf: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blässe und Unterleibsschmerzen. Danach kann es zu einer Besserung des subjektiven Befindens kommen, es bleiben jedoch leichte Leibschmerzen als Hinweis auf eine Leberschädigung.
Eine Überdosierung mit ca. 6 g oder mehr Paracetamol als Einzeldosis bei Erwachsenen oder mit 140 mg/kg Körpergewicht als Einzeldosis bei Kindern führt zu Leberzellnekrosen, die zu einer to-talen irreversiblen Nekrose und später zu hepatozellulärer Insuffizienz, metabolischer Azidose und Enzephalopathie führen können. Diese wiederum können zu Koma, auch mit tödlichem Ausgang, führen. Gleichzeitig wurden erhöhte Konzentrationen der Lebertransaminasen (AST, ALT), Laktatdehydrogenase und des Bilirubins in Kombination mit einer erhöhten Prothrombinzeit beo-bachtet, die 12 bis 48 Stunden nach der Anwendung auftreten können. Klinische Symptome der Leberschäden werden in der Regel nach 2 Tagen sichtbar und erreichen nach 4 bis 6 Tagen ein Maximum.
Auch wenn keine schweren Leberschäden vorliegen, kann es zu akutem Nierenversagen mit aku-ter Tubulusnekrose kommen. Zu anderen, leberunabhängigen Symptomen, die nach einer Überdo-sierung mit Paracetamol beobachtet wurden, zählen Myokardanomalien und Pankreatitis.
Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Bereits bei Verdacht auf Intoxikation mit Paracetamol ist in den ersten 10 Stunden die intravenöse Gabe von SH-Gruppen-Donatoren wie z. B. N-Acetylcystein sinnvoll. N-Acetylcystein kann aber
auch nach 10 und bis zu 48 Stunden noch einen gewissen Schutz bieten. In diesem Fall erfolgt eine längerfristige Einnahme. Durch Dialyse kann die Plasmakonzentration von Paracetamol abge-senkt werden. Bestimmungen der Plasmakonzentration von Paracetamol sind empfehlenswert.
Die weiteren Therapiemöglichkeiten zur Behandlung einer Intoxikation mit Paracetamol richten sich nach Ausmaß, Stadium und klinischen Symptomen entsprechend den üblichen Maßnahmen in der Intensivmedizin.
Pharmakologische Eigenschaften - ben-u-ron 250 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Analgetika und Antipyretika, Anilide, ATC-Code: N02BE01
Der analgetische und antipyretische Wirkungsmechanismus von Paracetamol ist nicht eindeutig geklärt. Eine zentrale und periphere Wirkung ist wahrscheinlich. Nachgewiesen ist eine ausge-prägte Hemmung der cerebralen Prostaglandinsynthese, während die periphere Prostaglandinsyn-these nur schwach gehemmt wird. Ferner hemmt Paracetamol den Effekt endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
Resorption
Nach oraler Gabe wird Paracetamol rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentra-tionen werden 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme erreicht.
Nach rektaler Gabe wird Paracetamol zu 68 – 88 % resorbiert; maximale Plasmakonzentrationen werden erst nach 3 – 4 Stunden erreicht.
Bioverfügbarkeit
Eine im Jahr 1993 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 18 Probanden ergab für das Zäpfchen mit 250 mg als Testpräparat im Vergleich zur halben Tablette (= 250 mg) als Referenz-präparat:
| Testpräparat | Referenzpräparat | |
| Maximale Plasmakonzentration Cmax [mg/I]:Zeitpunkt der maximalen Plasma- | 2,03 ± 0,561,78 ± 0,73 | 3,59 ± 0,980,57 ± 0,3 |
| konzentration tmax[h]:Fläche unter der Konzentrations Zeit-Kurve AUC0-t [mg/1 x h]: | 9,04 ± 3,08 | 9,77 ± 2,78 |
Angabe der Werte als Mittelwert und Streubreite
Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrati-ons-Zeit-Diagramm:
Die relative Bioverfügbarkeit für ben-u-ron 250 mg Suppositorien beträgt 93,2 % bezogen auf die Tablettenformulierung.
Verteilung
Paracetamol verteilt sich rasch in allen Geweben. Blut-, Plasma- und Speichelkonzentrationen sind vergleichbar. Die Plasmaproteinbindung ist gering.
Stoffwechsel
Paracetamol wird vorwiegend in der Leber auf hauptsächlich zwei Wegen metabolisiert: Konjuga-tion mit Glucuronsäure und Schwefelsäure. Bei Dosen, die die therapeutische Dosis übersteigen, ist der zuletzt genannte Weg rasch gesättigt. Ein geringer Teil der Metabolisierung erfolgt über den Katalysator Cytochrom P 450 (hauptsächlich CYP2E1) und führt zur Bildung des Metaboliten N-Acetyl-p-benzochinonimin, der normalerweise rasch durch Glutathion entgiftet und durch Cys-tein und Mercaptursäure gebunden wird. Im Falle einer massiven Intoxikation ist die Menge die-ses toxischen Metaboliten erhöht.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend im Urin. 90% der aufgenommenen Menge werden inner-halb von 24 Stunden vorwiegend als Glucuronide (60 bis 80%) und Sulphatkonjugate (20 bis 30%) über die Nieren ausgeschieden. Weniger als 5% werden in unveränderter Form ausgeschie-den.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt in etwa zwei Stunden. Bei Leber- und Nierenfunktionsstö-rungen, nach Überdosierungen sowie bei Neugeborenen ist die Halbwertszeit verlängert. Das Ma-ximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4 - 6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.
Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR < 30 ml/min) ist die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Metaboliten verzögert.
Ältere Patienten
Die Fähigkeit zur Konjugation ist unverändert.