Salofalk 1g PB Pharma Suppositorien
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Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Salofalk 1g
Akutbehandlung einer leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa, die auf das Rektum beschränkt ist (ulcerative Proktitis).
Dosierung
Erwachsene und ältere Menschen
Salofalk® 1g Suppositorium (entspr. 1 g Mesalazin pro Tag) 1-mal täglich rektal anwenden.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit bei Kindern ist nur in begrenztem Umfang belegt. Bei der Anwendung liegen wenige Erfahrungen vor.
Art der Anwendung
Nur zur rektalen Anwendung.
Salofalk® 1g Suppositorien sollten vorzugsweise vor dem Schlafengehen angewendet werden.
Die Behandlung mit Salofalk® 1g Suppositorien sollte regelmäßig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.
Dauer der Anwendung
Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.
Salofalk® 1g Suppositorien dürfen nicht angewendet werden bei Patienten mit:
-
bekannter Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder dem in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteil
-
schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrolluntersuchungen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.
Salofalk® 1g Suppositorien sollten nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte an eine Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität gedacht werden.
Patienten mit einer Lungenfunktionsstörung, vor allem Asthma, sollten während der Therapie mit Salofalk® 1g Suppositorien besonders sorgfältig überwacht werden.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk® 1g Suppositorien unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten Salofalk® 1g Suppositorien akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z. B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin gerechnet werden.
Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk® 1g Suppositorien bei schwangeren Frauen vor. Informationen zu einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaften lassen aber keine negativen Auswirkungen von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Foetus oder des Neugeborenen erkennen. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin, lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
Salofalk® 1g Suppositorien sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.
Stillzeit
N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit bei Frauen vor.
Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden. Daher sollten Salofalk® 1g Suppositorien während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
Salofalk® 1g Suppositorien haben keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
In klinischen Studien mit 248 Teilnehmern zeigten sich bei ca. 3 % der Teilnehmer unerwünschte Reaktionen nach Anwendung von Salofalk® 1g Suppositorien. Als häufigste UAW wurden Kopfschmerzen bei ca. 0,8 % und
gastrointestinale Beschwerden (Obstipation bei ca. 0,8 %; Übelkeit, Erbrechen und Abdominalschmerzen bei jeweils ca. 0,4 %) berichtet.
| Systemorganklassen | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | |
| Selten(≥ 1/10.000, <1/1.000) | Sehr selten (<1/10.000) | |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie) | |
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Schwindel | Periphere Neuropathie |
| Herzerkrankungen | Myokarditis, Perikarditis | |
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Allergische und fibrotische Lungenreaktionen (einschließlich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungeninfiltrat, Pneumonitis) | |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes | Abdominalschmerzen, Diarrhö,Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen,Verstopfung | Akute Pankreatitis |
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nierenfunktionsstörungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz | |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Alopezie | |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen | Myalgie, Arthralgie | |
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlichkeits-reaktionen wie allergisches Exanthem, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis | |
| Leber- und Gallenerkrankungen | Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis | |
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse | Oligospermie (reversibel) | |
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3
53175 Bonn www.bfarm.de/DE/Pharmakovigilanz/form/functions/formpv-node.html
anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - Salofalk 1g
Pharmakotherapeutische Gruppe: Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel ATC-Code: A07EC02
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. Ergebnisse von in vitro-Studien zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.
Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Salofalk® 1g Suppositorien wurde in einer multizentrischen Phase III Studie untersucht. In diese Studie wurden 403 Patienten mit einer endoskopisch und histologisch bestätigten leichten bis mittelschweren ulcerativen Proktitis eingeschlossen. Zu Beginn betrug der mittlere Krankheitsaktivitätsindex (DAI) 6,2 ± 1,5 (Bereich: 3-10). Die Patienten wurden randomisiert einer der folgenden Behandlungsgruppen zugeordnet: Behandlung mit einem Salofalk® 1g Zäpfchen (1 g einmal pro Tag (OD)) oder Behandlung mit 3 Zäpfchen à 0,5 g Mesalazin (dreimal 0,5 g pro Tag). Die Behandlungsdauer betrug 6 Wochen. Der primäre Studienendpunkt war eine klinische Remission definiert als DAI < 4 bei der letzten Studienvisite oder bei Verlassen der Studie.
Bei der letzten per Protokoll Analyse hatten 87,9 % der Patienten aus der Salofalk® 1g Zäpfchen OD Gruppe und 90,7 % der Patienten, die drei Zäpfchen à 0,5 g Mesalazin erhalten hatten, eine klinische Remission erreicht (intention-to-treat Analyse: Gruppe Salofalk® 1g Zäpfchen OD: 84,0 %; Gruppe, die drei Zäpfchen á 0,5 g Mesalazin erhalten hatten: 84,7 %). Die durchschnittliche Abnahme des DAI im Verlauf der Studie betrug 4,7 in beiden Behandlungsgruppen. Es traten keine schwerwiegenden Nebenwirkungen in Zusammenhang mit der Studienmedikation auf.
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin:
Resorption:
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Biotransformation:
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78
%.
Elimination /Ausscheidung:
Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren MesalazinFreisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk® Suppositorien:
Verteilung:
Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Salofalk® 500mg Suppositorien zeigten eine maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2-3 Stunden. Die Ausbreitung beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Es ist anzunehmen, dass sich Salofalk® 1g Suppositorien sehr ähnlich verhalten. Sie sind daher besonders zur Behandlung der Proktitis (Colitis ulcerosa des Rektums) geeignet.
Resorption:
Bei gesunden Personen lagen die Plasmakonzentrationen von 5-ASA nach Einmalapplikation von 1 g Mesalazin (Salofalk® 1g Suppositorien) im Mittel bei 192 ± 125 ng/ml (Bereich: 19 – 557 ng/ml), die des Hauptmetaboliten N-Ac-5-ASA betrugen 402 ± 211 ng/ml (Bereich: 57 – 1070 ng/ml). Maximale 5-ASA-Plasmakonzentrationen
wurden nach 7,1 ± 4,9 h (Bereich: 0,3 – 24 h) erreicht.
Elimination:
Bei gesunden Personen wurden nach einmaliger Applikation von 1 g Mesalazin (Salofalk® 1g Suppositorien) ca. 14 % der verabreichten 5-ASA-Dosis innerhalb von 48 Stunden im Urin wiedergefunden.
Pharmazeutische Angaben - Salofalk 1g
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht über 30 °C lagern.
Behältnis (Gießfolie): PVC/Polyethylen-Folie Packungsgrößen:
Packungen mit 10 Zäpfchen (N1), 30 Zäpfchen (N2) und 90 Zäpfchen (N3)