ESTIMA 100 mg Weichkapseln
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - ESTIMA 100 mg
ESTIMA 100 mg Weichkapseln dienen zur Endometriumprotektion bei Frauen, die aufgrund peri- und postmenopausaler Estrogenmangelbeschwerden oder nach chirurgisch induzierter Menopause eine Estrogenbehandlung durchführen.
ESTIMA 100 mg Weichkapseln können nicht als Kontrazeptivum angewendet werden.
Dosierung
ESTIMA 100 mg Weichkapseln werden in der Regel in einer Tagesdosierung von 2-3 Weichkapseln eingenommen (abends vor dem Schlafengehen 2 Weichkapseln bzw. morgens vor dem Frühstück
1 Weichkapsel und abends vor dem Schlafengehen 2 Weichkapseln).
Zur kombinierten Behandlung mit Estrogenen in der Peri- und Postmenopause werden ESTIMA 100 mg Weichkapseln gewöhnlich in der 2. Zyklushälfte über einen Zeitraum von mindestens 12 Tagen pro 28-tägigem Anwendungszyklus bzw. pro Monat eingenommen.
Ein Gestagenzusatz wird bei hysterektomierten Frauen nicht empfohlen, außer es wurde früher eine Endometriose diagnostiziert.
Die Dauer der Behandlung mit ESTIMA 100 mg Weichkapseln richtet sich nach der Dauer der Estrogenbehandlung. Eine Hormonsubstitutionstherapie sollte über den kürzest möglichen Zeitraum durchgeführt werden.
Kinder und Jugendliche
Es gibt keinen relevanten Nutzen von ESTIMA 100 mg Weichkapseln bei Kindern und Jugendlichen. Art der Anwendung
ESTIMA 100 mg Weichkapseln werden unzerkaut mit Flüssigkeit eingenommen. Es empfiehlt sich, reichlich nachzutrinken.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Soja, Erdnuss oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
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Schwere Leberfunktionsstörungen,
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Lebertumoren,
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vermutete oder bekannte maligne Tumoren der Brust oder der Genitalorgane,
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nicht abgeklärte Vaginalblutungen,
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frühere oder bestehende thromboembolische Erkrankungen,
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Zustand nach Herpes gestationis,
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Hirnblutungen,
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Porphyrie.
Medizinische Untersuchung/Kontrolluntersuchungen
Vor Beginn bzw. Wiederaufnahme einer Hormonsubstitutionstherapie ist eine vollständige Eigen- und Familienanamnese der Patientin zu erheben. Die körperliche Untersuchung (einschließlich Unterleib und Brust) sollte sich an diesen Anamnesen sowie an den Kontraindikationen und Warnhinweisen orientieren. Während der Behandlung werden regelmäßige Kontrolluntersuchungen empfohlen, die sich in Häufigkeit und Art nach der individuellen Risikosituation der Frau richten. Die Frauen sollten darüber aufgeklärt werden, welche Veränderungen der Brüste sie dem Arzt mitteilen müssen. Die Untersuchungen, einschließlich bildgebender Verfahren wie Mammographie, sind entsprechend der gegenwärtig üblichen Vorsorgepraxis und den klinischen Notwendigkeiten der einzelnen Frau durchzuführen.
Endometriumhyperplasie
Bei Frauen mit noch intakter Gebärmutterschleimhaut kann es in der ersten Zeit der Behandlung zu regelmäßigen periodenähnlichen Abbruchblutungen kommen, die mit zunehmender Endometriumatrophie im Verlauf einer Langzeitbehandlung nachlassen bzw. sistieren. Kommt es nicht zu diesen Abbruchblutungen, ist durch geeignete Maßnahmen eine Endometriumhyperplasie auszuschließen.
Durchbruch- und Schmierblutungen können während der ersten Monate der Behandlung auftreten. Wenn solche Blutungen einige Zeit später im Verlauf der Therapie auftreten bzw. nach Therapieende anhalten, muss die Ursache ermittelt und u. U. eine Biopsie des Endometriums durchgeführt werden, um eine maligne Erkrankung des Endometriums auszuschließen.
Abbruch der Therapie
Die Behandlung mit ESTIMA 100 mg Weichkapseln sollte abgebrochen werden beim Auftreten von erstmaligen migräneartigen oder ungewohnt starken Kopfschmerzen, akuten Sehstörungen, krankhaften Leberveränderungen und Depressionen.
Die Risiken der kombinierten Anwendung von Estrogenen und Gestagenen zur postmenopausalen Hormontherapie sind in den Fachinformationen der entsprechenden estrogenhaltigen Arzneimittel ausführlich beschrieben.
Der Metabolismus der Gestagene und Estrogene kann durch die gleichzeitige Anwendung von Substanzen verstärkt werden, die arzneistoffmetabolisierende Enzyme, vor allem die Cytochrom-P450-Enzyme, induzieren. Zu diesen Substanzen gehören Antikonvulsiva (z. B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin) und Antiinfektiva (z. B. Rifampicin, Rifabutin, Nevirapin, Efavirenz).
Ritonavir und Nelfinavir haben, wenn sie zeitgleich mit Steroidhormonen angewendet werden, enzyminduzierende Eigenschaften, obwohl sie eigentlich als starke Enzymhemmer bekannt sind. Pflanzliche Arzneimittel, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, können den Metabolismus der Gestagene und Estrogene induzieren.
Ketoconazol und andere Inhibitoren der Cytochrom-P450-Enzyme können die Bioverfügbarkeit von Progesteron erhöhen.
Klinisch kann ein erhöhter Gestagen- und Estrogen-Metabolismus zu einer verminderten Wirkung dieser Hormone und zu Veränderungen des uterinen Blutungsmusters führen.
Gestagene können die Glukosetoleranz verringern und somit die Insulinresistenz oder Resistenz gegenüber anderen Antidiabetika bei Patienten mit Diabetes mellitus erhöhen.
Progesteron kann die Ergebnisse verschiedener Laboruntersuchungen verfälschen, wie z. B. von Lebertests und/oder Tests zu endokrinen Funktionen.
Schwangerschaft
Umfangreiche Daten von Schwangeren zeigen keine zu Missbildungen führende oder den Fetus/das Neugeborene schädigende Toxizität von Progesteron.
Stillzeit
Für eine Anwendung von ESTIMA 100 mg Weichkapseln in der Stillzeit gibt es keine Indikation.
Es gibt nicht genügend Informationen über die Ausscheidung von Progesteron oder seiner Metaboliten in die Muttermilch. Es wurde nicht ausreichend untersucht, ob Progesteron in die Muttermilch sezerniert wird.
Fertilität
Progesteron wird auch angewendet zur Unterstützung der Lutealphase von vermindert fruchtbaren oder unfruchtbaren Frauen. Schädliche Wirkungen auf die Fruchtbarkeit sind nicht zu erwarten.
ESTIMA 100 mg Weichkapseln können Schläfrigkeit, Blutdrucksenkung und Schwindelgefühl verursachen (siehe auch Abschnitt 4.8). Dadurch kann sich auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.
| Systemorganklasse | Häufig(≥ 1/100, < 1/10) | Gelegentlich(≥ 1/1.000,< 1/100) | Selten(≥ 1/10.000,< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) |
| Erkrankungen des Immunsystems | In Einzelfällen wurden nach oraler Anwendung von ESTIMA 200 mgWeichkapseln anaphylaktische Reaktionen mit Blutdruckabfall bis hin zu Synkopenberichtet. | |||
| Psychiatrische Erkrankungen | depressive Verstimmungen | |||
| Erkrankungen des Nervensystems | Mattigkeit, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindelgefühl, migräneartigeKopfschmerzen | |||
| Gefäßerkrankungen | leichter Blutdruckabfall | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit | |||
| Erkrankungen derHaut und des Unterhautzellgewebes | allergische Hautreaktionen | |||
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse | Schmerzen und Spannungsgefühl in den Brüsten |
Schwindel, Mattigkeit, Übelkeit und Migräne können Anzeichen einer Überdosierung sein. In diesen Fällen sollte die Dosis reduziert werden.
Bei Blutungsstörungen während der Therapie ist eine Untersuchung notwendig. Durchbruchblutungen können in der Regel durch Erhöhung der Progesteron- und Estrogendosis vermieden werden.
Weitere unerwünschte Arzneimittelwirkungen wurden im Zusammenhang mit einer Estrogen/Gestagen-Behandlung genannt:
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Estrogenabhängiger benigner oder maligner Tumor, z. B. Endometriumkarzinom.
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Venöse Thromboembolien, d. h. Thrombose der tiefen Bein- bzw. Beckenvenen sowie Lungenembolie treten häufiger bei Anwenderinnen einer Hormonsubstitutionstherapie auf als bei Nichtanwenderinnen.
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Myokardinfarkt und Schlaganfall.
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Erkrankungen der Gallenblase.
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Haut- und Unterhauterkrankungen: Chloasma, Erythema multiforme, Erythema nodosum, vaskuläre Purpura.
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Wahrscheinliche Demenz bei Frauen im Alter von über 65 Jahren.
Ausführliche Informationen zu den Nebenwirkungen einer kombinierten Anwendung von Estrogenen und Gestagenen zur postmenopausalen Hormontherapie sind in den Fachinformationen der entsprechenden estrogenhaltigen Arzneimittel beschrieben.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - ESTIMA 100 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Sexualhormone und Modulatoren des Genitalsystems, Gestagene, ATC-Code: G03DA04
Das in ESTIMA 100 mg Weichkapseln enthaltene Progesteron entspricht in seiner Struktur der physiologischen Form des im Verlauf des weiblichen Ovarialzyklus sezernierten Gelbkörperhormons.
Da Estrogene das Wachstum des Endometriums fördern, wird bei alleiniger Gabe das Risiko für die Entwicklung einer Endometriumhyperplasie oder eines Endometriumkarzinoms erhöht. Die zusätzliche Gabe eines Gestagens reduziert das estrogeninduzierte Risiko für eine Endometriumhyperplasie bei nicht hysterektomierten Frauen.
Resorption und Verteilung
Nach p. o.-Gabe wird Progesteron rasch resorbiert und bereits im Intestinaltrakt sowie in der Leber großenteils metabolisiert (First-Pass-Effekt). Die am Blutspiegel messbare Bioverfügbarkeit beträgt nach Einnahme im Nüchternzustand ca. 10 % und ist nach Anwendung während einer Mahlzeit höher.
Das nach einmaliger p. o.-Gabe von 200 mg nach ca. 3-4 Std. erreichte Blutspiegelmaximum liegt im Bereich 5-15 ng/ml und fällt relativ rasch wieder ab (nach 8 Std. auf Werte um 1-5 ng/ml). Bei zweimaliger täglicher Gabe verlängert sich die Periode erhöhter Blutspiegel. Nach mehrtägiger Applikation stellt sich ein Gleichgewicht ein.
Die intra- und interindividuellen Streuungen sind – entsprechend den Erfahrungen mit den physiologischen Werten in der Lutealphase und bei exogener Zufuhr anderer Steroidhormone – relativ hoch (Variationskoeffizient für AUC um 20-45 %). Progesteron aus ESTIMA 100 mg Weichkapseln wird im Endometrium gespeichert, so dass noch 12 Std. nach Applikation Gewebespiegel wie in der Lutealphase zu finden sind.
Biotransformation
Progesteron wird hauptsächlich in die frei bzw. (vor allem) als Glukuronide vorliegenden Metaboliten Pregnandiol-3α-glucuronid, 11-Deoxycorticosteron, 17α-Hydroxyprogesteron und 5α-
Dihydroprogesteron umgewandelt, wobei lediglich letzterer noch eine schwache gestagene Wirkung aufweist.
Pharmazeutische Angaben - ESTIMA 100 mg
Nicht über 30°C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
PVC/PVDC-Blisterpackung mit Aluminiumfolie
Umkartons mit 30 und 90 Weichkapseln, Musterpackung mit 30 Weichkapseln