Salofalk® Granu-Stix® 3g
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Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Salofalk® 3g
Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa
Dosierung
Erwachsene und ältere Patienten
Zur Behandlung des akuten Schubs der Colitis ulcerosa
Je nach den klinischen Erfordernissen einmal täglich, vorzugsweise morgens, 1 Beutel Salofalk® Granu-Stix® 3g, 1-2 Beutel Salofalk® Granu-Stix® 1,5g, 3 Beutel Salofalk® Granu-Stix® 1000mg oder 3 Beutel Salofalk® Granu-Stix® 500mg (entsprechend 1,5 g-3,0 g Mesalazin pro Tag).
Wenn der Patient es bevorzugt, kann die verschriebene Tagesdosis auch in 3 Einzeldosen aufgeteilt
werden (1 Beutel Salofalk® Granu-Stix® 500mg 3-mal täglich oder 1 Beutel Salofalk® Granu-Stix® 1000mg 3-mal täglich).
Zur Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa
Die übliche Behandlung ist 0,5 g Mesalazin 3-mal täglich (morgens, mittags und abends) entsprechend einer Gesamtdosis von 1,5 g Mesalazin/Tag.
Die Dosierung kann auch auf 1-mal täglich 3 g Mesalazin, vorzugsweise morgens, angepasst werden, wenn aus medizinischen Gründen ein erhöhtes Rezidivrisiko besteht oder wenn Patienten Schwierigkeiten haben, ein 3-mal tägliches Dosierungsschema einzuhalten.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit bei Kindern (6-18 Jahre) ist nur in begrenztem Umfang belegt.
Kinder 6 Jahre und älter Akuter Schub
Nach einer Anfangsdosis von 30-50 mg/kg Körpergewicht/Tag, verabreicht als Einmalgabe, vorzugsweise morgens, oder in getrennten Dosierungen, soll die Dosis individuell angepasst werden. Maximale Dosis: 75 mg/kg Körpergewicht/Tag. Die Gesamtdosis sollte die maximale Erwachsenendosis nicht überschreiten.
Rezidivprophylaxe
Nach einer Anfangsdosis von 15-30 mg/kg Körpergewicht/Tag, verabreicht in getrennten Dosierungen, soll die Dosis individuell angepasst werden. Die Gesamtdosis sollte die empfohlene Erwachsenendosis nicht überschreiten.
Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenendosis und ab 40 kg die normale Erwachsenendosis zu verabreichen.
Art der Anwendung
Salofalk® Granulat darf nicht gekaut werden. Das Granulat sollte auf die Zunge gegeben und unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit hinuntergeschluckt werden.
Sowohl zur Behandlung akuter Entzündungen als auch bei der Langzeitbehandlung sollte Salofalk® Granulat regelmäßig und konsequent eingenommen werden, um die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen.
Die Akutbehandlung der Colitis ulcerosa dauert üblicherweise 8 Wochen. Der Arzt legt die Dauer der Anwendung fest.
Salofalk® Granulat darf nicht angewendet werden bei Patienten mit
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Salicylate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
-
schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrolluntersuchungen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.
Mesalazin sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte an eine Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität gedacht werden. Wenn dies der Fall ist, muss Salofalk® Granulat sofort abgesetzt werden.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z.B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).
In sehr seltenen Fällen wurde unter Mesalazin über schwerwiegende Blutdyskrasien berichtet. Es sollten hämatologische Untersuchungen durchgeführt werden, wenn Patienten unter unerklärlichen Blutungen, blauen Flecken, Purpura, Anämie, Fieber oder Pharyngolaryngealschmerzen leiden. Bei vermuteten oder bestätigten Blutdyskrasien muss Salofalk® Granulat abgesetzt werden.
Durch Mesalazin ausgelöste kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myokarditis und Perikarditis) wurden selten gemeldet. Salofalk® Granulat muss dann sofort abgesetzt werden.
Patienten mit einer Lungenfunktionsstörung, vor allem Asthma, sollten während der Therapie mit Mesalazin besonders sorgfältig überwacht werden.
Schwere Nebenwirkungen der Haut
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet.
Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie
z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Idiopathische intrakranielle Hypertonie
Bei Patienten, die Mesalazin erhalten, wurde über idiopathische intrakranielle Hypertonie (Pseudotumor cerebri) berichtet. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer idiopathischen intrakraniellen Hypertonie, einschließlich schwerer oder wiederkehrender Kopfschmerzen, Sehstörungen oder Tinnitus, hingewiesen werden. Wenn eine idiopathische intrakranielle Hypertonie auftritt, sollte ein Absetzen von Mesalazin in Betracht gezogen werden.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Mesalazin unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollte Salofalk® Granulat akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z. B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Dieses Arzneimittel enthält 1 mg/2 mg/3 mg/6 mg Aspartam pro 1 Beutel Salofalk® Granu-Stix® 500mg/1000mg/1500mg/3000mg. Aspartam ist eine Quelle für Phenylalanin. Es kann bei Patienten mit Phenylketonurie (PKU) schädlich sein.
Salofalk® Granulat enthält Saccharose. Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Beutel, d. h. es ist nahezu
„natriumfrei“.
Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Lactulose oder ähnliche Präparate, die zu einer pH-Wert-Erniedrigung des Stuhls führen: mögliche Verringerung der Mesalazin-Freisetzung aus dem Granulat durch pH-Wert-Erniedrigung bedingt durch bakteriellen Metabolismus von Lactulose.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin gerechnet werden.
Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Mesalazin bei schwangeren Frauen vor. Informationen zu einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaften lassen aber keine negativen Auswirkungen von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Foetus oder des Neugeborenen erkennen. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis
(2-4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
Salofalk® Granulat sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.
Stillzeit
N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte Salofalk® Granulat während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
Mesalazin hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
| Systemor- | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||||
| ganklasse | |||||
| Häufig | Gelegentlich | Selten | Sehr selten | Nicht bekannt | |
| (≥ 1/100, | (≥ 1/1.000, | (≥ 1/10.000, | (< 1/10.000) | (Häufigkeit auf | |
| < 1/10) | < 1/100) | < 1/1.000) | Grundlage derverfügbaren | ||
| Daten nicht | |||||
| abschätzbar) | |||||
| Erkrankungen | Blutbildveränderu | ||||
| des Blutes und | ngen (aplastische | ||||
| des | Anämie, | ||||
| Lymphsystems | Agranulozytose, | ||||
| Panzytopenie, | |||||
| Neutropenie, | |||||
| Leukopenie, | |||||
| Thrombozytopeni | |||||
| e) | |||||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlich keitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Medikamentenfie ber, Lupus-erythematodes Syndrom, Pankolitis | ||||
| Erkrankungen | Kopfschmerzen | Schwindel | Periphere | Idiopathische | |
| des | Neuropathie | intrakranielle | |||
| Nervensystems | Hypertonie (siehe | ||||
| Abschnitt 4.4) | |||||
| Herzerkrankung en | Myokarditis, Perikarditis | ||||
| Erkrankungen | Allergische und | ||||
| der Atemwege, | fibrotische | ||||
| des Brustraums | Lungenreaktionen | ||||
| und | (einschließlich | ||||
| Mediastinums | Dyspnoe, Husten, | ||||
| Bronchospasmus, | |||||
| Alveolitis, | |||||
| pulmonale | |||||
| Eosinophilie, | |||||
| Lungeninfiltrat, | |||||
| Pneumonitis) | |||||
| Erkrankungen | Abdominalschme | ||||
| des | rzen, Diarrhö, | ||||
| Gastrointestinalt | Dyspepsie, | ||||
| raktes | Flatulenz, | ||||
| Übelkeit, | |||||
| Erbrechen, akute | |||||
| Pankreatitis | |||||
| Leber- und Gallener-krankungen | Cholestatische Hepatitis | Hepatitis | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzell-gewebes | Ausschlag, Pruritus | Lichtempfindlich keit | Alopezie | Arzneimittelreakt ion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN) | |
| Skelettmuskulat ur-, Bindegewebs-und Knochener-krankungen | Arthralgie | Myalgie | |||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nierenfunktionsst örungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizien z | Nephrolithiasis* | |||
| Erkrankungen der Geschlechtsorga ne und der Brustdrüse | Oligospermie (reversibel) | ||||
| Allgemeine Erkrankungen | Kraftlosigkeit, Müdigkeit | ||||
| Untersuchungen | Veränderte Leberfunktions parameter (Transaminasen und Cholestase-parameter erhöht), veränderte Pankreasenzyme (Lipase und Amylase erhöht), Eosinophilenzahl erhöht |
* Nähere Informationen sind Abschnitt 4.4 zu entnehmen.
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Lichtempfindlichkeit
Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
53175 Bonn www.bfarm.de
anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - Salofalk® 3g
Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika; Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel ATC-Code: A07EC02
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro-Untersuchungen zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) kann auch als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Pharmakodynamische Wirkungen
Oral verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe. Es ist daher wichtig, dass Mesalazin in den entzündeten Darmregionen verfügbar ist. Die systemische Bioverfügbarkeit/Plasmakonzentration von Mesalazin hat folglich keine Relevanz für die therapeutische Wirksamkeit, sondern ist möglicherweise ein Sicherheitsfaktor.
Deshalb ist Salofalk® Granulat mit Eudragit L magensaftresistent überzogen und setzt Mesalazin pH-abhängig frei. Durch die Matrixstruktur des Granulats wird darüber hinaus eine protrahierte Wirkstofffreisetzung gewährleistet.
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin
Resorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Biotransformation
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.
Elimination
Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 % und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk® Granulat
Verteilung
Infolge des Granulatdurchmessers von etwa 1 mm ist die Passage vom Magen in das Duodenum schnell.
Eine kombinierte pharmakoszintigraphische/pharmakokinetische Studie hat gezeigt, dass das Testpräparat die Ileocoecal-Region in ca. 3 Stunden und das Colon ascendens innerhalb von ca. 4 Stunden erreicht. Die gesamte Transitzeit im Colon beträgt ca. 20 Stunden.
Ca. 80 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis sind im Colon, Sigma und Rektum verfügbar.
Resorption
Die Mesalazin-Freisetzung aus dem Salofalk® Granulat beginnt nach einer Verzögerungsphase (Lagphase) von ca. 2-3 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 4-5 Stunden erreicht. Die systemische Verfügbarkeit von Mesalazin beträgt nach oraler Applikation ca. 15-25 %. Nahrungsaufnahme verzögert die Resorption um ca. 1-2 Stunden, beeinflusst jedoch nicht die Rate und das Ausmaß der Resorption.
Elimination
Die renale Gesamtausscheidungsrate an Mesalazin und N-Ac-5-ASA betrug bei einer Dauertherapie mit täglich 3-mal 500 mg Mesalazin (Steady-State-Bedingungen) ca. 25 %. Der unmetabolisierte Mesalazin-Anteil bei oraler Applikation betrug weniger als 1 % und die terminale Eliminationshalbwertszeit, die nach einmaliger Anwendung von 3 * 500 mg oder 3 * 1000 mg Salofalk® Granulat beobachtet wurde, betrug 10,5 Stunden.
Pharmazeutische Angaben - Salofalk® 3g
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Aspartam (E 951)
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Carmellose-Natrium (Ph.Eur.)
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Citronensäure
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hochdisperses Siliciumdioxid
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Hypromellose
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Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
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Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) (MW: ca. 135000) (Eudragit L
100)
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Methylcellulose
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mikrokristalline Cellulose
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Polyacrylat-Dispersion 40 % (Eudragit NE 40 D; enthält 2 % Nonoxinol 100)
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Povidon K 25
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Simeticon
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Sorbinsäure (Ph.Eur.)
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Talkum
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Triethylcitrat
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Vanille-Custard-Aroma (enthält Saccharose)
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Beutel aus Polyester/Aluminium/Polyethylen-Folie
Ein Beutel Salofalk® Granu-Stix® 500mg enthält 0,913 g Granulat. Ein Beutel Salofalk® Granu-Stix® 1000mg enthält 1,83 g Granulat. Ein Beutel Salofalk® Granu-Stix® 1,5g enthält 2,74 g Granulat.
Ein Beutel Salofalk® Granu-Stix® 3g enthält 5,48 g Granulat.
Packungsgrößen:
50 Beutel (N1), 100 Beutel (N2) und 300 Beutel (N3) Salofalk® Granu-Stix® 500mg. 50 Beutel (N1), 100 Beutel (N2) und 150 Beutel (N3) Salofalk® Granu-Stix® 1000mg. 35 Beutel (N1) und 100 Beutel (N2) Salofalk® Granu-Stix® 1,5g.
20 Beutel (N1), 50 Beutel (N2) und 100 Beutel (N3) Salofalk® Granu-Stix® 3g.