Akineton 4 mg Retardtabletten

• Alle Formen des Parkinsonismus

• medikamentös bedingte extrapyramidale Symptome wie exzitomotorische Phänomene, Parkinsonoid, Akinesie, Rigidität, Akathisie, akute Dystonien

Dieses Arzneimittel muss individuell dosiert werden.

Die Behandlung soll mit der niedrigsten Dosis begonnen und dann bis zu der für den Patienten günstigsten Dosis gesteigert werden.

Dosierung

Die Therapie mit Akineton erfolgt in der Regel einschleichend. Dafür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.

Vor einer Umstellung auf die Retardtabletten muss zunächst die im Einzelfall günstigste Dosis mit Akineton 2 mg schnell freisetzenden Tabletten ermittelt werden, abhängig vom therapeutischen Effekt und den Nebenwirkungen.

Bei der Umstellung ist zu beachten, dass 1 Retardtablette Akineton 4 mg die doppelte Wirkstoffmenge von 1 Tablette Akineton 2 mg enthält.

Bei Anwendung der Retardtabletten kann eventuell eine niedrigere Dosierung als die mit Akineton 2 mg Tabletten ermittelte Dosierung ausreichend sein. Dies ist im Einzelfall abhängig vom therapeutischen Effekt und den Nebenwirkungen zu ermitteln.

Patienten, die z.B. vorher ½ Tablette Akineton 2 mg 3mal täglich bis zu 1 Tablette 2mal täglich eingenommen haben, erhalten nun 1 Retardtablette Akineton 4 mg pro Tag. Patienten, die Dosen von 1-2 Tabletten Akineton 2 mg 3 mal täglich benötigten, erhalten nun 1-2 Retardtabletten Akineton 4 mg pro Tag.

Dabei ist zu beachten, dass die Umstellung auf die benötigte Wirkstoffmenge bei Anwendung der Retardtabletten nicht abrupt, sondern über einen Zeitraum von 10-

20 Tagen erfolgen sollte.

Dosierungsumstellung von Akineton 2 mg Tabletten auf Akineton 4 mg Retardtabletten

Für die Behandlung stehen auch Akineton 2 mg Tabletten und Akineton 5 mg Injektionslösung zur Verfügung.

Erwachsene

Parkinsonsyndrom

Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1–2 Retardtabletten Akineton 4 mg (entsprechend 4–8 mg Biperidenhydrochlorid). Die Erfahrung hat gezeigt, dass die Tagesgesamtdosis, falls erforderlich, auf maximal 3 Retardtabletten Akineton 4 mg (entsprechend 12 mg Biperidenhydrochlorid) erhöht werden kann.

Medikamentös bedingte extrapyramidale Symptome:

Zur Behandlung medikamentös bedingter extrapyramidaler Symptome wird begleitend zum Neuroleptikum 1 Retardtablette Akineton 4 mg täglich (entsprechend 4 mg Biperidenhydrochlorid) eingenommen. Die benötigte Dosis kann von 2 mg bis zu 6 mg Biperidenhydrochlorid am Tag, je nach Stärke der Symptome, variieren. Für Fälle, bei denen eine entsprechend niedrigere oder höhere Dosierung als 4 mg Biperidenhydrochlorid täglich erforderlich ist, stehen Akineton 2 mg Tabletten zur Verfügung.

Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre)

Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen (bis 18 Jahre) wird nicht empfohlen, da die Erfahrungen in dieser Altersgruppe begrenzt sind und sich in erster Linie auf die zeitlich befristete Anwendung bei medikamentös ausgelösten Dystonien (z.B. durch Neuroleptika oder Metoclopramid und analoge Verbindungen) erstrecken (siehe auch Abschnitt 4.4).

Ältere Patienten

Eine vorsichtige Dosierung ist erforderlich! Es sollte mit der niedrigsten Dosis begonnen werden und dann, je nach Ansprechen des Patienten, die Dosis langsam gesteigert werden (siehe auch Abschnitt 5.2).

Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion

Die Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wird nicht empfohlen, da keine pharmakokinetischen Daten vorliegen.

Hinweis

Für Fälle, bei denen ein rascher Wirkungseintritt erforderlich ist, steht eine Injektionslösung zur Verfügung.

Art der Anwendung

Bei Einnahme einer Retardtablette pro Tag sollte diese am Morgen eingenommen werden. Bei Dosierung mit zwei Retardtabletten täglich muss individuell ermittelt werden, ob die Einnahme von

1. einer Retardtablette morgens und einer Retardtablette abends oder

2. zwei Retardtabletten morgens

zu einem besseren Behandlungsergebnis führt.

Falls in Ausnahmefällen drei Retardtabletten täglich eingenommen werden müssen, so sollte eine Einzeldosis von zwei Retardtabletten (entsprechend 8 mg Biperidenhydrochlorid) nicht überschritten werden.

Die Retardtabletten sind mit ausreichend Flüssigkeit unzerkaut und ohne zu teilen während oder nach einer Mahlzeit einzunehmen.

Nebenwirkungen auf den Magen-Darm-Trakt lassen sich durch die Einnahme unmittelbar nach den Mahlzeiten vermindern.

Dauer der Anwendung

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art und Verlauf der Erkrankung und kann von einer kurzfristigen Gabe bis zur Dauermedikation reichen.

Das Absetzen einer Behandlung mit diesem Arzneimittel sollte nicht abrupt, sondern schrittweise erfolgen.

Akineton darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff - oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

• unbehandeltem Engwinkelglaukom

• mechanischen Stenosen im Magen-Darm-Trakt

• Megakolon

• Ileus

Zentralwirksame Anticholinergika wie Biperiden können zu einer erhöhten zerebralen Anfallsbereitschaft führen. Bei Patienten mit erhöhter Krampfbereitschaft ist Akineton vorsichtig zu dosieren (siehe Abschnitt 4.8).

Beim Auftreten von Harnverhalten sollte der Patient jeweils vor der Anwendung von Biperiden die Blase entleeren.

Vereinzelt kann Biperiden, insbesondere bei Patienten mit Prostatahypertrophie, zu Miktionsbeschwerden, seltener zu Harnverhaltung führen.

Der Augeninnendruck sollte regelmäßig kontrolliert werden (siehe Abschnitt 4.8). Vorsicht ist auch bei bestehenden Glaukomen geboten.

Akineton darf bei Patienten mit Myasthenia gravis nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden.

Bei Patienten, die unter Erkrankungen leiden, die zu Tachykardien führen können ist Akineton mit Vorsicht anzuwenden.

Tritt eine ausgeprägte Mundtrockenheit auf, lässt sich diese durch häufiges Trinken kleiner Flüssigkeitsmengen oder durch Kauen von zuckerfreiem Kaugummi bessern.

Vorsichtsmaßnahmen bei bestimmten Patientengruppen

Bei älteren Patienten, insbesondere solchen mit hirnorganischer Symptomatik, ist eine vorsichtige Dosierung erforderlich.

Ältere Patienten, insbesondere solche mit hirnorganischen Veränderungen vaskulärer oder degenerativer Art, weisen häufig schon gegenüber therapeutischen Dosen des Wirkstoffes eine erhöhte Empfindlichkeit auf.

Die Erfahrungen mit Biperiden bei Kindern und Jugendlichen bis 18 Jahren sind begrenzt und erstrecken sich in erster Linie auf die zeitlich befristete Anwendung bei medikamentös ausgelösten Dystonien (z.B. durch Neuroleptika oder Metoclopramid und analoge Verbindungen), die als Nebenwirkungen oder Intoxikationssymptome auftreten können.

Patienten in der Schwangerschaft und Stillzeit, siehe Abschnitt 4.6.

Durch die Einnahme von Biperiden können Gedächtnisstörungen hervorgerufen werden (siehe auch Abschnitt 4.8).

Besondere Hinweise

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Retardtablette, d.h. es ist nahezu

„natriumfrei“.

Missbrauch und Abhängigkeitsentwicklung von Biperiden sind wegen der gelegentlich beobachteten stimmungsaufhellenden und euphorisierenden Wirkung vereinzelt berichtet worden.

Außer beim Auftreten lebensbedrohlicher Komplikationen ist abruptes Absetzen wegen der Gefahr überschießender Gegenregulationen zu vermeiden.

Die Kombination mit anderen anticholinerg wirksamen Arzneimitteln, z.B. Psychopharmaka, Antihistaminika, Antiparkinsonmitteln und Spasmolytika, kann zu einer Verstärkung der zentralen und peripheren Nebenwirkungen führen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Chinidin kann es zur Verstärkung der anticholinergen Herz-Kreislauf-Wirkungen (insbesondere AV-Überleitung) kommen.

Levodopa und gleichzeitige Anwendung von Akineton können Dyskinesien verstärken. Generalisierte choreiforme Bewegungsstörungen wurden bei gleichzeitiger Anwendung von Biperiden und Levodopa/Carbidopa-Arzneimitteln bei Patienten mit Morbus Parkinson beobachtet.

Durch Neuroleptika ausgelöste tardive Dyskinesien können durch Akineton verstärkt werden. Gelegentlich sind Parkinson-Symptome bei bestehenden Spätdyskinesien so gravierend, dass eine anticholinerge Therapie notwendig wird.

Unter Behandlung mit Akineton kann eine Verstärkung der Alkoholwirkungen auftreten (Alkohol meiden).

Die Wirkung von Metoclopramid und wirkungsähnlichen Verbindungen auf den Magen-Darm-Trakt wird durch Anticholinergika wie Akineton antagonisiert.

Anticholinergika können die zentralnervösen Nebenwirkungen von Pethidin verstärken.

Schwangerschaft

Akineton soll während der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung angewendet werden, weil keine Erfahrungen mit der Anwendung in der Schwangerschaft vorliegen.

Stillzeit

Anticholinergika können die Milchbildung hemmen. Aufgrund der chemischen Struktur des Wirkstoffes ist anzunehmen, dass Biperiden in die Muttermilch übergeht. Daher wird Abstillen empfohlen.

Fertilität

Zur Auswirkung von Akineton auf die Fertilität liegen keine Daten vor.

Dieses Arzneimittel kann aufgrund der zentralnervösen und peripheren Nebenwirkungen wie

z.B. Müdigkeit, Schwindel und Benommenheit auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit – unabhängig von der durch das zu behandelnde Grundleiden gegebenen Einschränkung – zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zur Bedienung von elektrischen oder motorgetriebenen Werkzeugen und Maschinen weiter beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei gleichzeitiger Anwendung zusammen mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln, Anticholinergika und insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol.

1. Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

   Nebenwirkungen treten besonders zu Beginn der Behandlung und bei zu rascher Dosissteigerung auf. Eine zentral erregende Wirkung ist häufig bei Patienten mit Hirnleistungsstörungen und kann zu einer Dosisverminderung zwingen.

2. Strukturierte Liste der Nebenwirkungen

   Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: Sehr häufig (≥ 1/10)

   Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10 Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100) Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

   Sehr selten (< 1/10.000)

   Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

   Infektionen und parasitäre Erkrankungen Nicht bekannt: Parotitis.

   Erkrankungen des Immunsystems

   Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.

   Psychiatrische Erkrankungen

   Selten: Bei höheren Dosen Unruhe, Agitiertheit, Angst, Verwirrtheit, delirante Syndrome, Halluzinationen, Schlaflosigkeit.

   Sehr selten: Nervosität, Euphorie.

   Erkrankungen des Nervensystems

   Selten: Müdigkeit, Schwindelgefühl und Gedächtnisstörungen.

   Sehr selten: Kopfschmerzen, Dyskinesien, Ataxie und Sprachstörungen. Erhöhte zerebrale Anfallsbereitschaft und Konvulsionen.

   Augenerkrankungen

   Sehr selten: Akkommodationsstörungen, Mydriasis, Lichtempfindlichkeit. Das Auftreten eines Engwinkelglaukoms ist möglich (Augeninnendruck kontrollieren).

   Herzerkrankungen

   Selten: Tachykardie. Sehr selten: Bradykardie.

   Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

   Selten: Mundtrockenheit, Magenbeschwerden, Übelkeit. Sehr selten: Obstipation.

   Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

   Sehr selten: Verminderung der Schweißabsonderung, allergische Hautausschläge.

   Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen Selten :Muskelzuckungen.

   Erkrankungen der Nieren und Harnwege

   Sehr selten: Miktionsstörungen, insbesondere bei Patienten mit Prostataadenom (Dosisreduktion), seltener Harnverhaltung.

   Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Selten: Benommenheit.

3. Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen

   Über eine vorübergehende Reduktion des REM-Schlafes (Schlafstadium mit schnellen Augenbewegungen), charakterisiert durch eine Zunahme der Zeit bis zur Erreichung dieses Stadiums und einer prozentualen Abnahme dieses Stadiums am Gesamtschlaf, wurde berichtet.

4. Kinder und Jugendliche

   Das Sicherheitsprofil bei Kindern und Jugendlichen ist ähnlich dem bei Erwachsenen.

   Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

   Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.

Symptome einer Überdosierung

Das Vergiftungsbild gleicht im Prinzip dem einer Atropinvergiftung mit peripheren anticholinergen Symptomen (weite, träge Pupillen; Trockenheit der Schleimhäute; Gesichtsrötung; Herzfrequenzanstieg; Darm- und Blasenatonie; erhöhte Temperatur) und zentralnervösen Störungen (wie Erregung, Delir, Verwirrtheit, Bewusstseinstrübung und/oder Halluzinationen). Bei massiven Vergiftungen besteht das Risiko eines Kreislaufversagens und einer zentralen Atemlähmung.

Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Als Antidote empfehlen sich Acetylcholinesterasehemmer, besonders das liquorgängige Physostigmin, das auch die zentral ausgelöste Symptomatik beeinflusst (und/oder Physostigminsalicylat bei positivem Physostigmintest). Bei Bedarf sind, den Beschwerden entsprechend, Unterstützung der Herz-Kreislauf- und Atemfunktion (Sauerstoff-Beatmung), Wärmeabfuhr bei Fieber und das Anlegen eines Blasenkatheters vorzunehmen.

Des Weiteren können bei Bedarf eine Magenspülung oder Maßnahmen vorgenommen werden, die die Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt vermindern.