Asacol 1 g Zäpfchen
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Asacol 1 g
Akutbehandlung einer leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa, die auf das Rektum beschränkt ist (ulcerative Proktitis).
Dosierung
Erwachsene und ältere Menschen
Ein Asacol 1 g Zäpfchen (entspr. 1 g Mesalazin pro Tag) 1-mal täglich rektal anwenden.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit bei Kindern ist nur in begrenztem Umfang belegt. Bei der Anwendung liegen wenige Erfahrungen vor.
Art der Anwendung
Nur zur rektalen Anwendung.
Asacol 1 g Zäpfchen sollten vorzugsweise vor dem Schlafengehen angewendet werden.
Die Behandlung mit Asacol 1 g Zäpfchen sollte regelmäßig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.
Dauer der Anwendung
Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.
Asacol 1 g Zäpfchen dürfen nicht angewendet werden bei Patienten mit:
-
Bekannter Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder dem im Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteil
-
Schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann weitere 2 - 3 Kontrollen alle 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen durchzuführen.
Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.
Asacol 1 g Zäpfchen sollten nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, besteht der Verdacht auf eine Mesalazin-induzierte Nephrotoxizität.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Idiopathische intrakranielle Hypertonie
Bei Patienten, die Mesalazin erhalten, wurde über idiopathische intrakranielle Hypertonie (Pseudotumor cerebri) berichtet. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer idiopathischen intrakraniellen Hypertonie, einschließlich schwerer oder wiederkehrender Kopfschmerzen, Sehstörungen oder Tinnitus, hingewiesen werden. Wenn eine idiopathische intrakranielle Hypertonie auftritt, sollte ein Absetzen von Mesalazin in Betracht gezogen werden.
Patienten mit einer Lungenerkrankung, insbesondere Asthma, sind während der Behandlung mit Asacol 1 g Zäpfchen besonders sorgfältig zu überwachen.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Asacol 1 g Zäpfchen unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten Asacol 1 g Zäpfchen akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z. B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z. B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).
Schwere Nebenwirkungen der Haut
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet.
Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie
z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt. Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin gerechnet werden. Es gibt schwache Hinweise darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin mindern könnte.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Asacol 1 g Zäpfchen bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl exponierter schwangerer Frauen keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/ Neugeborenen gefunden. Zurzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Daten verfügbar.
In einem Einzelfall wurde unter Langzeitanwendung einer hohen Dosis Mesalazin (2- 4 g, oral) während der Schwangerschaft Nierenversagen bei einem Neugeborenen beobachtet.
Studien an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen bezüglich Schwangerschaft, embryonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung. Asacol 1 g Zäpfchen sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.
Stillzeit
N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in einem geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist nicht bekannt. Bisher liegen nur begrenzte Erfahrungen während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden. Daher sollten Asacol 1 g Zäpfchen während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
Asacol 1 g Zäpfchen haben keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
In klinischen Studien mit 248 Teilnehmern zeigten sich bei ca. 3 % der Teilnehmer unerwünschte Reaktionen nach Anwendung von Salofalk 1g Suppositorien. Als häufigste UAW wurden Kopfschmerzen bei ca. 0,8 % und gastrointestinale Beschwerden (Obstipation bei ca. 0,8 %; Übelkeit, Erbrechen und Abdominalschmerzen bei jeweils ca. 0,4 %) berichtet.
Folgende Nebenwirkungen wurden nach Anwendung von Mesalazin beobachtet:
| Organklassensystem | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||
| Selten(≥ 1/10.000 bis< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) | |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | Verändertes Blutbild (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie,Thrombozytopenie) | ||
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Schwindel | Periphere Neuropathie | Idiopathische intrakranielleHypertonie (siehe Abschnitt 4.4) |
| Herzerkrankungen | Myokarditis, Perikarditis | ||
| Organklassensystem | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||
| Selten(≥ 1/10.000 bis< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) | |
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums | Allergische und fibrotische Lungenreaktionen (einschließlichDyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungeninfiltrat, Pneumonitis) | ||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes | Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen,Verstopfung | akute Pankreatitis | |
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nierenfunktionsstörungen einschließlich akuter und chronischer interstitiellerNephritis und Niereninsuffizienz | Nephrolithiasis* | |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Lichtempfindlichkeit | Alopezie | Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermaleNekrolyse (TEN) |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen | Myalgie, Arthralgie | ||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Arzneimittelfieber, Lupus erythematosus Syndrom,Pankolitis | ||
| Leber- und Gallenerkrankungen | Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Erhöhung der Transaminasen und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatischeHepatitis | ||
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane | Oligospermie (reversibel) | ||
* siehe Abschnitt 4.4. für weitere Informationen
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Lichtempfindlichkeit
Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - Asacol 1 g
Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika, Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel, ATC-Code: A07EC02.
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. Ergebnisse von in vitro-Studien zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte. Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren. Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.
Pharmakodynamische Wirkungen
Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Mesalazin 1 g Zäpfchen wurde in einer multizentrischen Phase III Studie untersucht. In diese Studie wurden 403 Patienten mit einer endoskopisch und histologisch bestätigten leichten bis mittelschweren ulcerativen Proktitis eingeschlossen. Zu Beginn betrug der mittlere Krankheitsaktivitätsindex (DAI) 6,2 ± 1,5 (Bereich: 3-10). Die Patienten wurden randomisiert einer der folgenden Behandlungsgruppen zugeordnet: Behandlung mit einem Mesalazin 1 g Zäpfchen (1 g einmal pro Tag (OD)) oder Behandlung mit 3 Zäpfchen à 0,5 g Mesalazin (dreimal 0,5 g pro Tag). Die Behandlungsdauer betrug 6 Wochen. Der primäre Studienendpunkt war eine klinische Remission definiert als DAI < 4 bei der letzten Studienvisite oder bei Verlassen der Studie. Bei der letzten per Protokoll Analyse hatten 87,9 % der Patienten aus der Mesalazin 1 g Zäpfchen OD Gruppe und 90,7 % der Patienten, die drei Zäpfchen à 0,5 g Mesalazin erhalten hatten, eine klinische Remission erreicht (intention-to-treat Analyse: Gruppe Mesalazin 1 g Zäpfchen OD: 84,0 %; Gruppe, die drei Zäpfchen á 0,5 g Mesalazin erhalten hatten: 84,7 %). Die durchschnittliche Abnahme des DAI im Verlauf der Studie betrug 4,7 in beiden Behandlungsgruppen. Es traten keine schwerwiegenden Nebenwirkungen in Zusammenhang mit der Studienmedikation auf.
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin:
Resorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Biotransformation
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die
Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.
Elimination
Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.
Spezifische Gesichtspunkte zu Mesalazin 1 g Zäpfchen:
Verteilung
Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Mesalazin 500 mg Zäpfchen zeigten eine maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2-3 Stunden. Die Ausbreitung beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Es ist anzunehmen, dass sich Mesalazin 1 g Zäpfchen sehr ähnlich verhalten. Sie sind daher besonders zur Behandlung der Proktitis (Colitis ulcerosa des Rektums) geeignet.
Resorption
Bei gesunden Personen lagen die Plasmakonzentrationen von 5-ASA nach Einmalapplikation von 1 g Mesalazin Zäpfchen im Mittel bei 192 ± 125 ng/ml (Bereich: 19 – 557 ng/ml), die des Hauptmetaboliten N-Ac-5-ASA betrugen 402 ± 211 ng/ml (Bereich: 57 – 1070 ng/ml). Maximale 5-
ASA-Plasmakonzentrationen wurden nach 7,1 ± 4,9 h (Bereich: 0,3 – 24 h) erreicht.
Elimination
Bei gesunden Personen wurden nach einmaliger Applikation von 1 g Mesalazin Zäpfchen ca. 14 % der verabreichten 5-ASA-Dosis innerhalb von 48 Stunden im Urin wiedergefunden.
Pharmazeutische Angaben - Asacol 1 g
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht über 30 °C lagern.
Behältnis (Folienstreifen): PVC/Polyethylen-Folie
Packungsgrößen: Packungen mit 10 Zäpfchen (N1), 20 Zäpfchen, 30 Zäpfchen (N2), 60 Zäpfchen und 90 Zäpfchen (N3).
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.
Entsorgen Sie Arzneimittel niemals über das Abwasser (z.B. nicht über die Toilette oder das Waschbecken). Fragen Sie in Ihrer Apotheke, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei. Weitere Informationen finden Sie unter www.bfarm.de/arzneimittelentsorgung.