Posterisan® akut 50 mg/g Rektalsalbe
Laktose: Nein
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Linderung von Schmerzen im Analbe- reich vor proktologischer Untersuchung,
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Linderung von anorektalem Juckreiz.
Dosierung
Die Salbe wird 2- bis 3-mal täglich ange- wendet. Die Menge richtet sich nach der Größe der zu behandelnden Haut- und Schleimhautpartien. Die Maximaldosis von 2,5 g Salbe (125 mg Lidocain) pro Einzelan- wendung sollte nicht überschritten werden.
Die Salbe darf maximal für 3 Tage bis zum Arztbesuch angewendet werden.
Art der Anwendung
Die Salbe wird morgens und abends sowie möglichst vor (ca. 30 min) und nach der Stuhlentleerung auf die zu behandelnden Haut- und Schleimhautpartien dünn aufge- tragen und mit dem Finger vorsichtig ein- gerieben.
Für den Gebrauch der Salbe im Analkanal und angrenzenden Enddarm kann der in den Salbenpackungen enthaltene Appli- kator mit seitlichen Austrittsöffnungen be- nutzt werden (gilt nicht für 2,5-g-Tuben). Mit dessen Hilfe kann die Salbe gezielt dort abgegeben werden, wo die Erkrankung hauptsächlich lokalisiert ist und die Schmerzen entstehen.
Wird die Salbe über längere Zeit nicht be- nutzt, sollte der Applikator abgeschraubt und mit warmem Wasser gereinigt werden.
Zur schrittweisen Dehnung des verkrampf- ten Schließmuskels bzw. um Schließmus- kelkrämpfen vorzubeugen kann zusätzlich zur Salbenbehandlung ein Analdehner angewendet werden (OP mit 25 g Rektal- salbe mit Analdehner).
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Poste- risan akut 50 mg/g Rektalsalbe zur länger- fristigen Behandlung von Schmerzen im Rahmen des anorektalen Symptomkom-
plexes sind bisher nicht ausreichend be- legt.
Bei Pilzbefall ist die zusätzliche Anwendung eines lokal wirksamen Antimykotikums er- forderlich.
Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautrei- zungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Schwangerschaft
Lidocain, der Wirkstoff dieses Arzneimit- tels, sollte in der Schwangerschaft nur an- gewendet werden, wenn es unbedingt er- forderlich ist.
Kontrollierte Studien an Schwangeren lie- gen nicht vor. Bisher gab es keine Hinweise auf kongenitale Anomalien nach Lidocain- Exposition in der Schwangerschaft. Tierex- perimentelle Studien ergaben Hinweise auf Verhaltensänderungen nach pränataler Ex- position, aber nicht auf teratogene Effekte.
Daten zum Übertritt von Lidocain in die Placenta nach topischer Anwendung liegen nicht vor.
Stillzeit
Daten zum Übertritt von Lidocain in die Muttermilch nach topischer Anwendung liegen nicht vor.
Nach parenteraler Anwendung geht Lido- cain in geringen Mengen in die Muttermilch über. Eine Gefährdung des Säuglings bei topischer Anwendung von Lidocain in der Stillzeit erscheint unwahrscheinlich.
Posterisan akut 50 mg/g Rektalsalbe hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Siehe Tabelle oben
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkun- gen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuier- liche Überwachung des Nutzen-Risiko-Ver- hältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Me-
dizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt- Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.
Fälle von Überdosierungen oder Intoxika- tionen sind für Posterisan akut 50 mg/g Rektalsalbe bisher nicht bekannt. Da die Dosierung des Wirkstoffes auf eine lokale Wirkung auf der Haut bzw. Schleimhaut im Analbereich ausgelegt ist, sind Überdosie- rungen bei therapiegemäßer Anwendung nicht zu befürchten.
Bei versehentlicher peroraler Einnahme der Salbe (Kinder) kann es zu gastrointestinalen Beschwerden (Bauchschmerzen, Übelkeit) kommen. Erst nach sehr hohen peroralen Dosen von Lidocain wurde darüber hinaus über Bewusstseinstrübung, kardiogenen Schock, Krämpfe und Atemdepression be- richtet.
Ein spezifisches Antidot existiert für Lidocain nicht.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel zur Behandlung von Hämorrhoiden und Anal- fissuren zur topischen Anwendung, Lokal- anästhetika, ATC-Code: C05AD01
Wirkmechanismus
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Es blockiert die Bildung und Weiterleitung von Nervenimpulsen durch reversible Reduktion der bei der Reizübertragung erhöhten Membranper- meabilität peripherer Nervenzellen für Na- triumionen.
Diese Wirkung wird durch Bindung und An- lagerung des Lokalanästhetikums an die Phospholipid-Strukturen der Membranen der Natriumionenkanäle und der dadurch bewirkten Membranstabilisierung im intak- ten Zustand hervorgerufen. Es kommt zur Blockierung des Ionenaustauschsystems, zur Hemmung des Natriumioneneinstroms und zu einer Verdrängung von Kalzium- ionen. Die Dauer des Kontakts bestimmt die Wirkdauer des Medikaments.
Pharmakodynamische Wirkungen
Durch die Hemmung der Erregbarkeit der schmerzvermittelnden sensiblen Endorga- ne begrenzt Lidocain das Schmerzempfin- den lokal und setzt es reversibel herab. In- dividuell in sehr unterschiedlichem Ausmaß gilt dies in weiterer Reihenfolge auch für das Kälte-, Wärme-, Berührungs- und Druckempfinden. Daraus ergibt sich die topische Anwendung bei Wundschmerz.
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Posterisan® akut 50 mg/g Rektalsalbe FACHINFORMATIONLidocain zählt zu den mittelstark wirksamen Lokalanästhetika und wird topisch im Do- sisbereich 1 – 5 % angewendet. Nach Auf- tragung auf Haut oder Schleimhaut wird Lidocain rasch aufgenommen und an den Nervenendigungen aufgrund seiner hohen Lipidlöslichkeit mit vergleichsweise hoher Affinität an die Phospholipidstrukturen der Membranen gebunden. Daraus ergibt sich der rasche Wirkungseintritt innerhalb weni- ger Minuten und die verhältnismäßig lange Wirkdauer von Lidocain.
Untersuchungen mit anderen Zubereitungen gehen von einer Resorptionsquote aus dem Anal- bzw. Rektumbereich von ca. 30 – 60 % aus, da Schleimhaut und geschädigte Haut wesentlich höhere Penetrationsraten als normale Haut aufweisen. Systemisch wirk- same Blutspiegel bewegen sich um 1 – 10 μg/ml. Diese werden bei topischer Anwendung auf begrenzten Flächen nur selten erreicht, sie liegen in der Regel unter 1 μg/ml. Allerdings wurden nach Anwen- dung größerer Mengen Lidocain-Gel im Mund- und Rachenbereich auch Blutspiegel um 2 μg/ml gemessen. In einer eigenen Untersuchung wurden nach einfacher bzw. mehrfacher Auftragung (3-mal täglich) von Posterisan akut 50 mg/g Rektalsalbe zur Behandlung von Schmerzen im Anorektal- bereich maximale Serumkonzentrationen von im Mittel 0,132 – 0,146 μg/ml erreicht. Eine klinisch relevante systemische Anrei- cherung von Lidocain fand bei Mehrfachan- wendung nicht statt. Systemische Wirkun- gen von Lidocain wurden nicht beobachtet.