Präparate

Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml Injektions-/Infusionslösung

Verschreibungsinformationen
Arzneimittel ist nicht auf der Liste.
Rezeptpflichtig
Keine Verschreibungseinschränkungen
Sonstige Informationen
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml Injektions-/Infusionslösung
Gluten: Nein
Laktose: Nein
Injektions-/Infusionslsg.
B. Braun Melsungen AG
SmPC
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Anwendungsgebiete
  • Vollständige oder teilweise Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände, ins- besondere der Atemdepression, die durch natürliche und synthetische Opioide ver- ursacht wurden.

  • Diagnose bei Verdacht auf akute Opioid- überdosierung oder -intoxikation.

  • Vollständige oder teilweise Aufhebung der Atemdepression und anderer zentral- nervöser Dämpfungszustände beim Neu- geborenen, wenn die Mutter Opioide er- halten hat.

Dosierung

Allgemeine Hinweise

Das Arzneimittelkann intravenös (i.v.) oder intramuskulär (i.m.) injiziert oder als intra- venöse Infusion verabreicht werden.

Zu Inkompatibilitäten und Anweisungen für die Verdünnung des Arzneimittels vor der Anwendung siehe Abschnitte 6.2 und 6.6. Die i.m. Gabe von Naloxon B. Braun 0,4 mg/ ml sollte nur gewählt werden, wenn eine i. v. Gabe nicht möglich ist.

Am schnellsten tritt die Wirkung nach intra- venöser Anwendung ein; daher wird emp- fohlen, Naloxon B. Braun in Notfällen intra- venös zu verabreichen.

Nach intramuskulärer Gabe von Naloxon

B. Braun 0,4 mg/ml setzt die Wirkung spä- ter als nach intravenöser Injektion ein, hält aber länger an. Die Wirkungsdauer ist von der Dosis und der Applikationsart von Nalo- xonhydrochlorid abhängig und beträgt 45 Minuten bis 4 Stunden.

Außerdem ist zu berücksichtigen, dass die benötigten intramuskulären Dosen im Allge- meinen höher sind als dieintravenösen und die Dosis an den Bedarf des einzelnen Pa- tienten angepasst werden muss.

Dezember 2017

Da die Wirkungsdauer einiger Opioide (z. B. Dextropropoxyphen, Dihydrocodein, Metha- don) länger sein kann als die von Naloxon- hydrochlorid, muss der Patient engmaschig überwacht werden, damit bei Bedarf die Naloxonhydrochlorid-Applikation wiederholt werden kann.

Vollständige oder teilweise Aufhebung zen- tralnervöser Dämpfungszustände, insbeson- dere der Atemdepression, die durch natür- liche und synthetische Opioide verursacht wurden.

Erwachsene

Für eine optimale Verbesserung der Atem- funktion bei gleichzeitig angemessener Schmerzhemmung ist die Dosis für jeden Patienten individuell anzupassen. Üblicher- weise ist eine i. v. Injektion von 0,1 bis 0,2 mg Naloxonhydrochlorid (circa 1,5 – 3 μg/kg) ausreichend. Gegebenenfalls können weitere Dosen von 0,1 mg intrave- nös in Abständen von 2 Minuten verab- reicht werden, bis eine ausreichende Atem- funktion und Vigilanz erreicht sind. Je nach Art des Opioids, das antagonisiert werden soll (z. B. kurz- oder langwirksam), dessen Anwendungsform, der Dosis und der An- wendungszeit, können weitere Gaben von Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml nach 1 bis 2 Stunden notwendig werden. Naloxon

B. Braun 0,4 mg/ml kann alternativ als i. v. Infusion verabreicht werden.

Infusion: Die Wirkdauer einiger Opioide kann länger sein als die der intravenösen Naloxonhydrochlorid-Bolusinjektion. Daher sollte in Situationen, in denen eine durch derartige Substanzen induzierte Atemde- pression bekannt ist oder vermutet wird, Naloxonhydrochlorid als Dauerinfusion ver- abreicht werden. Die Tropfgeschwindigkeit wird nach der Reaktion der Patienten auf die intravenöse Infusion und die vorher ap- plizierten Bolusinjektionen individuell be- stimmt.

Der Einsatz der kontinuierlichen Infusion sollte sorgfältig abgewogen und bei Bedarf die künstliche Beatmung angewendet wer- den.

Kinder

Initialdosis von 0,01 – 0,02 mg Naloxonhy- drochlorid pro kg KG i. v. in Abständen von

  1. bis 3 Minuten, bis eine ausreichende Atemfunktion und Vigilanz erreicht sind. Je nach Dosis und Wirkdauer des verabreich- ten Opiats und Ansprechen des Patienten können weitere Gaben im Abstand von 1 bis 2 Stunden notwendig werden.

    Diagnose und Behandlung bei Verdacht auf akute Opioidüberdosierung oder -intoxika- tion.

    Erwachsene

    Die übliche Initialdosis beim Erwachsenen beträgt 0,4 – 2 mg Naloxonhydrochlorid i. v.. Falls die gewünschte Verbesserung der Atemfunktion nicht unmittelbar nach der ersten i. v. Gabe erzielt wird, kann sie in Ab- ständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden. Ist eine i. v. Applikation nicht mög- lich, kann Naloxon B. Braun auch intramus- kulär injiziert werden (übliche Initialdosis 0,4 – 2 mg). Wenn nach Gabe von 10 mg Naloxonhydrochlorid keine wesentliche Ver- besserung beobachtet wird, kann man da- raus schließen, dass die Atemdepression teilweise oder vollständig auf andere Krank- heitsbilder oder andere Wirkstoffe als Opio- ide zurückzuführen ist.

    Kinder

    Die übliche Initialdosis bei Kindern beträgt 0,01 mg Naloxonhydrochlorid pro kg KG i. v. Falls diese Dosis nicht zur gewünschten Verbesserung des klinischen Bildes führt,

    kann die Dosis bei der nächsten Injektion auf 0,1 mg pro kg KG erhöht werden. Bei einzel- nen Patienten kann auch eine i. v. Infusion erforderlich sein. Wenn kein intravenöser Zugang besteht, kann Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml auch i.m. (Initialdosis 0,01 mg/kg KG) in fraktionierten Dosen gegeben werden.

    Aufhebung der Atemdepression und anderer zentralnervöser Dämpfungszustände beim Neugeborenen, wenn die Mutter Opioide erhalten hat:

    Die übliche Initialdosis beim Neugeborenen beträgt 0,01 mg Naloxonhydrochlorid pro kg KG i. v. Falls diese Dosis nicht zur ge- wünschten Verbesserung der Atemfunktion führt, kann die Injektion in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden. Wenn kein intravenöser Zugang besteht, kann Naloxon

    B. Braun auch i.m. injiziert werden (Initial- dosis 0,01 mg/kg KG).

    Ältere Patienten

    Bei Anwendung von Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml bei älteren Personen mit vorbe- stehenden Erkrankungen des Herz-Kreis- lauf-Systems oder nach Aufnahme von möglicherweise kardiotoxischen Substan- zen ist Vorsicht geboten, da schwerwiegen- de unerwünschte Arzneimittelwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System, wie ventrikuläre Tachykardie und Kammerflimmern, bei postoperativen Patienten nach der Verab- reichung von Naloxonhydrochlorid beob- achtet wurden.

Gegenanzeigen

Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml ist kontraindi- ziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Naloxonhydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be- standteile des Arzneimittels.

Warnhinweise

Vorsicht ist geboten bei Patienten, ein- schließlich Neugeborenen von Müttern, die hohe Opioiddosen erhalten haben oder die physisch opioidabhängig sind. Bei diesen Patienten kann eine zu schnelle Antagoni- sierung der Opioidwirkungen ein akutes Entzugssyndrom provozieren. Hypertonie, Herzrhythmusstörungen, Lungenödeme und Herzstillstand wurden beobachtet.

Da die Wirkungsdauer einiger Opioide die von Naloxonhydrochlorid übertrifft, sollte der Patient, auch wenn er zunächst zufrieden- stellend auf Naloxonhydrochlorid ansprach, engmaschig überwacht werden, damit bei Bedarf die Applikation wiederholt werden kann.

Naloxonhydrochlorid ist wirkungslos bei nichtopioidbedingten zentralnervösen Dämpfungszuständen. Die Aufhebung der durch Buprenorphin induzierten Atemde- pression kann unzureichend sein. Bei un- zureichender Wirkung sollte zusätzlich künstlich beatmet werden.

Nach der Anwendung von Opioiden wäh- rend der Operation sollte eine überhöhte Dosierung von Naloxonhydrochlorid ver- mieden werden, da sie zu Erregung, Blut- druckerhöhung und klinisch deutlicher Auf- hebung der Analgesie führen kann. Die zu schnelle Antagonisierung der Opioidwirkun-

gen kann Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und Tachykardie hervorrufen.

Naloxonhydrochlorid kann zu Hypotonie, Hypertonie, ventrikulärer Tachykardie, Kam- merflimmern und Lungenödemen führen. Diese Nebenwirkungen wurden am häufigs- ten nach der Operation von Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems oder nach Anwendung von Arzneimitteln mit ähnlichen kardiovaskulären Nebenwir- kungen beobachtet. Es konnte zwar keine direkte kausale Beziehung nachgewiesen werden, dennoch ist Vorsicht angezeigt bei Anwendung von Naloxon B. Braun 0,4 mg/ ml bei Patienten mit Herzerkrankungen oder Patienten, die relativ kardiotoxische Arznei- mittel einnehmen (z. B. Kokain, Methamphet- amin, zyklische Antidepressiva, Kalzium- antagonisten, Betablocker, Digoxin), die ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern und Herzstillstand verursachen können.

Siehe Abschnitt 4.8.

Dieses Arzneimittel enthält 3,8 mmol (88,5 mg) Natrium pro maximaler Tages- dosis von 10 mg Naloxonhydrochlorid. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/koch- salzarmer) Diät.

Wechselwirkungen

Die Wirkung von Naloxonhydrochlorid be- ruht auf der Wechselwirkung mit Opioiden und Opioidagonisten. Die Verabreichung von Naloxonhydrochlorid an opioidabhängi- ge Patienten kann bei einigen ein ausge- prägtes Entzugssyndrom hervorrufen. Hy- pertonie, Herzrhythmusstörungen, Lungen- ödeme und Herzstillstand wurden beschrie- ben.

Bei einer Naloxonhydrochlorid-Standard- dosis kommt es zu keiner Wechselwirkung mit Barbituraten und Tranquillanzien.

Die Datenlage zur Wechselwirkung mit Al- kohol ist uneinheitlich. Bei Patienten mit Mehrfachintoxikation durch die Kombina- tion von Opioiden mit Sedativa oder Alkohol ist abhängig von der Intoxikationsursache möglicherweise ein weniger rascher Wir- kungseintritt nach Verabreichung von Nalo- xonhydrochlorid zu beobachten.

Bei Verabreichung von Naloxonhydrochlorid an Patienten, die Buprenorphin als Analge- tikum erhalten haben, kann eine vollständi- ge Analgesie wiederhergestellt werden. Man nimmt an, dass dieser Effekt durch die bogenförmige Dosis-Response-Kurve von Buprenorphin mit abnehmender Analgesie bei hohen Dosen bedingt ist.

Die Aufhebung der Buprenorphin-induzier- ten Atemdepression ist jedoch begrenzt.

Nach Verabreichung von Naloxonhydro- chlorid bei Koma aufgrund einer Clonidin- überdosierung wurde über eine schwerwie- gende Hypertonie berichtet.

Fertilität,
Schwangerschaft

Schwangerschaft

Für Naloxonhydrochlorid liegen keine hinrei- chenden Daten über exponierte Schwan-

gerschaften vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Nalo- xonhydrochlorid darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Naloxonhydrochlorid kann bei Neugebore- nen Entzugssymptome hervorrufen (siehe Abschnitt 4.4).

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Naloxonhydrochlorid in die Muttermilch übergeht und es wurde nicht etabliert, ob gestillte Säuglinge durch Naloxonhydrochlorid beeinträchtigt werden. Daher sollte Stillen für 24 Stunden nach Ap- plikation von Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml vermieden werden.

Fahrtüchtigkeit

Patienten, die Naloxonhydrochlorid zur An- tagonisierung von Opioiden erhalten haben, dürfen mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen, eine Ma- schine bedienen oder andere Tätigkeiten ausführen, die geistige Wachheit oder mo- torische Koordinationsfähigkeit erfordern, da die Opioidwirkungen erneut eintreten können.

Nebenwirkungen

Die folgenden Häufigkeiten werden zugrun- de gelegt:

Sehr häufig: ≥ 1/10;

Häufig: ≥ 1/100 bis < 1/10; Gelegentlich: ≥ 1/1.000 bis < 1/100; Selten: ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000; Sehr selten: < 1/10.000;

Nicht bekannt (auf Grundlage der verfüg- baren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Allergische Reaktionen (Urti-

karia, Rhinitis, Dyspnoe, Quincke-Ödem), anaphylak- tischer Schock

Erkrankungen des Nervensystems Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen Gelegentlich: Tremor, Schwitzen

Selten: Krampfanfälle, Nervosität

Selten wurden Krampfanfälle nach der Ap- plikation von Naloxonhydrochlorid beob- achtet; ein direkter ursächlicher Zusam- menhang zwischen Auftreten der Krampf- anfälle und Anwendung des Arzneimittels konnte allerdings nicht festgestellt werden. Eine höhere als die empfohlene Dosis nach der Operation kann zu erhöhter nervöser Erregbarkeit führen.

Herzerkrankungen Häufig: Tachykardie

Gelegentlich: Arrhythmien, Bradykardie Sehr selten: Kammerflimmern, Herzstill-

stand

Gefäßerkrankungen

Häufig: Hypotonie, Hypertonie

Bei Anwendung von Naloxonhydrochlorid in der postoperativen Phase wurden Hypoto- nie, Hypertonie und Herzrhythmusstörun- gen (einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern) beobachtet. Am

häufigsten traten kardiovaskuläre Neben- wirkungen bei postoperativen Patienten mit vorbestehenden Erkrankungen des Herz- Kreislauf-Systems oder bei Patienten auf, die andere Arzneimittel erhielten, die ähn- liche kardiovaskuläre Nebenwirkungen ver- ursachen.

Erkrankungen der Atemwege, des Brust- raums und Mediastinums

Sehr selten: Lungenödem

Bei postoperativer Anwendung von Nalo- xonhydrochlorid traten auch Lungenödeme auf.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Sehr häufig: Übelkeit

Häufig: Erbrechen Gelegentlich: Diarrhoe, Mundtrockenheit

Übelkeit und Erbrechen wurde bei Patienten nach der Operation beobachtet, wenn sie eine höhere als die empfohlene Dosis erhal- ten hatten. Jedoch konnte kein direkter ur- sächlicher Zusammenhang festgestellt wer- den; die Symptome könnten durch eine zu plötzliche Antagonisierung der Opioidwir- kungen bedingt sein.

Erkrankungen der Haut und des Unterhaut- zellgewebes

Sehr selten: Erythema multiforme

Ein Fall von Erythema multiforme ging sofort nach Absetzen von Naloxonhydrochlorid zurück.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwer- den am Verabreichungsort

Häufig: Postoperative Schmerzen Gelegentlich: Hyperventilation, Reizung der

Gefäßwand (nach i. v. Appli- kation); lokale Reizung und Entzündung (nach i.m. Appli- kation)

Eine höhere als die empfohlene Dosis nach der Operation kann zur Aufhebung der Schmerzhemmung führen.

Eine rasche Antagonisierung der Opioidwir- kung kann Hyperventilation auslösen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuier- liche Überwachung des Nutzen-Risiko-Ver- hältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, je- den Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medi- zinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt- Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

Überdosierung

Angesichts der Indikation und der großen therapeutischen Breite ist mit einer Über- dosierung nicht zu rechnen. Einzeldosen von 10 mg Naloxonhydrochlorid i.v. sind ohne Nebenwirkungen oder Veränderungen von Laborwerten vertragen worden. Eine höhere als die empfohlene Dosis nach der Operation kann zum erneuten Auftreten von Schmerzen und erhöhter nervöser Erreg- barkeit führen.

Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidote ATC-Code: V03AB15

Wirkmechanismus und pharrmakodynami- sche Wirkungen

Naloxonhydrochlorid, ein halbsynthetisches Morphinderivat (N-allyl-nor-Oxymorphon), ist ein spezifischer Opioidantagonist mit kompetitiver Wirkung an den Opioidrezep- toren. Durch seine sehr hohe Affinität zu den Rezeptorbindungsstellen verdrängt Na- loxon sowohl Opioidagonisten als auch par- tielle Antagonisten, wie Pentazocin, aber auch Nalorphin. Naloxonhydrochlorid wirkt nicht den durch Hypnotika oder andere Nichtopioide verursachten zentralnervösen Dämpfungszuständen entgegen und besitzt nicht die „agonistischen“ oder morphinähn- lichen Eigenschaften anderer Opioidanta- gonisten. Selbst hohe Dosen (die zehnfache übliche therapeutische Dosis) verursachen eine unwesentliche Analgesie, nur leichte Schläfrigkeit und keine Atemdepression, psychotomimetische Effekte, Kreislaufver- änderungen oder Miosis. In Abwesenheit von Opioiden oder agonistischen Effekten anderer Opioidantagonisten zeigt Naloxon- hydrochlorid im Wesentlichen keine phar- makologische Eigenwirkung. Da Naloxon- hydrochlorid, im Gegensatz zu Nalorphin, die durch andere Wirkstoffe verursachte Atemdepression nicht verschlimmert, kann es auch zur Differenzialdiagnose eingesetzt werden.

Naloxonhydrochlorid induziert keine Tole- ranz und führt nicht zu psychischer oder physischer Abhängigkeit.

Bei Opioidabhängigkeit verstärkt Naloxon- hydrochlorid die Symptome der physischen Abhängigkeit. Bei intravenöser Verabrei- chung sind die pharmakologischen Wirkun- gen von Naloxonhydrochlorid gewöhnlich innerhalb von zwei Minuten sichtbar. Die Dauer der antagonistischen Wirkung ist dosisabhängig, beträgt aber gewöhnlich 1 – 4 Stunden. Eine wiederholte Gabe ist von der Dosis, Art und Anwendungsform des Opioids, das antagonisiert werden soll, abhängig.

Pharmakokinetik

Resorption

Naloxonhydrochlorid wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, unterliegt jedoch einem hohen First-Pass-Metabolis- mus und wird nach Einnahme rasch inakti- viert. Es ist zwar oral wirksam, bei Einnah- me sind jedoch wesentlich höhere Dosen für einen vollständigen Opioidantagonismus als bei parenteraler Verabreichung erforder- lich. Daher wird Naloxonhydrochlorid pa- renteral verabreicht.

Verteilung

Dezember 2017

Nach parenteraler Verabreichung wird Nalo- xonhydrochlorid rasch in Körpergeweben und -flüssigkeiten verteilt und überwindet sehr rasch die Bluthirnschranke, da es sehr lipophil ist. Bei Erwachsenen beträgt das Verteilungsvolumen im Steady-State circa 2 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Nalo- xon liegt im Bereich von 32 bis 45 Prozent.

Es erfolgt ein rascher Übergang in die Pla- zenta; es ist jedoch nicht bekannt, ob Nalo- xonhydrochlorid in die Muttermilch übertritt.

Biotransformation

Naloxonhydrochlorid wird überwiegend in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Konjugation mit Glucuronsäure, und über die Niere ausgeschieden.

Elimination

Nach parenteraler Gabe hat Naloxonhydro- chlorid eine kurze Plasmahalbwertszeit von circa 1 – 1,5 Stunden. Die Plasmahalbwerts- zeit bei Neugeborenen beträgt circa 3 Stun- den. Die totale Körperclearance beträgt 22 ml/min/kg.

Weblinks
Packungen
Naloxon B. Braun 0,4 mg/ml Amp. 10x1 ml N2
Preis
49,72 €
Zuzahlung
5,00 €
Verpackung ist nicht auf der Liste.
3338219
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