Salofalk® 1g Rektalschaum
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Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
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Fachinfo - Salofalk® 1g
Dosierung
Erwachsene und ältere Patienten
Einmal täglich vor dem Schlafengehen 2 Sprühstöße. Salofalk Rektalschaum sollte bei Anwendung Raumtemperatur haben (zwischen 20 °C und nicht mehr als 30 °C; siehe auch Abschnitt 6.4). Der Behälter wird zuerst mit einem Applikator versehen und anschließend etwa 20 Sekunden lang geschüttelt, bevor der Applikator so tief in das Rektum eingeführt wird, wie es dem Patienten bequem möglich ist. Um eine Dosis Salofalk Rektalschaum zu verabreichen, wird der Pumpkopf ganz heruntergedrückt und wieder losgelassen. Es ist zu beachten, dass die Sprühdose nur dann einwandfrei funktionieren kann, wenn der Pumpkopf nach unten weist. Nach Verabreichung des ersten oder zweiten Sprühstoßes, je nach den Bedürfnissen des einzelnen Patienten (siehe unten), sollte der Applikator 10 bis 15 Sekunden lang in Position gehalten werden, bevor er aus dem Rektum herausgezogen wird.
Hat der Patient Schwierigkeiten, diese Menge Rektalschaum zu halten, kann der Schaum auch in zwei getrennten Gaben verabreicht werden: einmal vor dem Schlafengehen und das andere Mal während der Nacht bzw. frühmorgens (nach Ausscheidung der ersten Einzeldosis).
Die besten Ergebnisse werden erreicht, wenn der Darm vor der Anwendung von Salofalk Rektalschaum entleert wird.
Im Allgemeinen klingt ein leichter akuter Schub der Colitis ulcerosa nach 4-6 Wochen ab. Es wird empfohlen die Erhaltungstherapie mit einem oralen Mesalazin-Präparat,
z. B. Salofalk Granu-Stix, in der Dosierung wie sie für dieses Präparat empfohlen ist, weiterzuführen.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit bei Kindern ist nur in begrenztem Umfang belegt. Bei der Anwendung liegen wenige Erfahrungen vor.
Art der Anwendung rektale Anwendung
Salofalk Rektalschaum darf nicht angewendet werden bei Patienten mit:
-
bekannter Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
-
schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Vorsicht
Salofalk Rektalschaum sollte bei Asthmatikern mit Vorsicht eingesetzt werden, da das im Schaum enthaltene Sulfit Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen kann.
Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrolluntersuchungen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.
Mesalazin sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte an eine Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität gedacht werden. Wenn dies der Fall ist, muss der Salofalk Rektalschaum sofort abgesetzt werden.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z.B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).
In sehr seltenen Fällen wurde unter Mesalazin über schwerwiegende Blutdyskrasien berichtet. Es sollten hämatologische Untersuchungen durchgeführt werden, wenn Patienten unter unerklärlichen Blutungen, blauen Flecken, Purpura, Anämie, Fieber oder Pharyngolaryngealschmerzen leiden. Bei vermuteten oder bestätigten Blutdyskrasien muss der Salofalk Rektalschaum abgesetzt werden.
Durch Mesalazin ausgelöste kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myokarditis und Perikarditis) wurden selten gemeldet. Salofalk Rektalschaum muss dann sofort abgesetzt werden.
Patienten mit einer Lungenfunktionsstörung, vor allem Asthma, sollten während der Therapie mit Mesalazin besonders sorgfältig überwacht werden.
Schwere Nebenwirkungen der Haut
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet.
Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Idiopathische intrakranielle Hypertonie
Bei Patienten, die Mesalazin erhalten, wurde über idiopathische intrakranielle Hypertonie (Pseudotumor cerebri) berichtet. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer idiopathischen intrakraniellen Hypertonie, einschließlich schwerer oder wiederkehrender Kopfschmerzen, Sehstörungen oder Tinnitus, hingewiesen werden. Wenn eine idiopathische intrakranielle Hypertonie auftritt, sollte ein Absetzen von Mesalazin in Betracht gezogen werden.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Mesalazin unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollte Salofalk Rektalschaum akute Unverträglichkeitsreaktionen wie
z. B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Dieses Arzneimittel enthält 3,44 g Propylenglycol pro Sprühstoß Salofalk Rektalschaum. Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.
Dieses Arzneimittel enthält Natriummetabisulfit und Cetylstearylalkohol. Natriummetabisulfit kann in seltenen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchialkrämpfe (Bronchospasmen) hervorrufen.
Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin gerechnet werden.
Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Mesalazin bei schwangeren Frauen vor. Informationen zu einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaften lassen aber keine negativen Auswirkungen von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Foetus oder des Neugeborenen erkennen. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Mit Salofalk Rektalschaum wurden keine tierexperimentellen Studien durchgeführt.
Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
Salofalk Rektalschaum sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.
Stillzeit
N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden.
Daher sollte Salofalk Rektalschaum während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
Mesalazinhat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
| Systemorganklass e | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||||
| Häufig(≥ 1/100, <1/10) | Gelegentlich (≥ 1/1.000,< 1/100) | Selten(≥ 1/10.000,< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbarenDaten nicht abschätzbar) | |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden amVerabreichungsor t | Abdominales Spannungs-gefühl | Analbeschwerd en, Reizung am Verabreichungs ort,schmerzhafter Stuhldrang | |||
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | Blutbildveränd erungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytop enie) | ||||
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Schwindel | Periphere Neuropathie | Idiopathische intrakranielleHypertonie | ||
| Systemorganklass e | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||||
| Häufig(≥ 1/100, <1/10) | Gelegentlich (≥ 1/1.000,< 1/100) | Selten(≥ 1/10.000,< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbarenDaten nicht abschätzbar) | |
| (sieheAbschnitt 4.4) | |||||
| Herzerkrankunge n | Myokarditis, Perikarditis | ||||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Allergische und fibrotische Lungenreaktion en (einschließlich Dyspnoe, Husten, Broncho-spasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie,Lungeninfiltrat, Pneumonitis) | ||||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltr aktes | Abdominalsch merzen, Diarrhö, Flatulenz,Übelkeit, Erbrechen | Akute Pankreatitis | |||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nierenfunktion sstörungen, einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis undNiereninsuffizi enz | Nephrolithiasis* | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgew ebes | Ausschlag, Pruritus | Lichtempfindli chkeit | Alopezie | Arzneimittelreak tion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermaleNekrolyse (TEN) | |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs-und | Myalgie, Arthralgie | ||||
| Systemorganklass e | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||||
| Häufig(≥ 1/100, <1/10) | Gelegentlich (≥ 1/1.000,< 1/100) | Selten(≥ 1/10.000,< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbarenDaten nicht abschätzbar) | |
| Knochenerkrankungen | |||||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlic hkeitsreaktione n wie allergisches Exanthem, Medikamentenf ieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis | ||||
| Leber- und Gallenerkrankung en | Veränderungen der Leberfunktions parameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestasepara meter), Hepatitis,cholestatische Hepatitis | ||||
| Erkrankungen der Geschlechtsorgan e | Oligospermie (reversibel) | ||||
* Nähere Informationen sind Abschnitt 4.4 zu entnehmen.
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Lichtempfindlichkeit
Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
53175 Bonn www.bfarm.de
anzuzeigen
Pharmakologische Eigenschaften - Salofalk® 1g
Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika; Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel
ATC-Code: A07EC02
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro-Untersuchungen zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte. Weiter konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) kann auch als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe. Es ist daher von Bedeutung, dass Mesalazin in den entzündeten Darmregionen verfügbar ist. Die systemische/n Bioverfügbarkeit/Plasmakonzentrationen von Mesalazin haben folglich keine Relevanz für die therapeutische Wirksamkeit, sondern stellen eher Faktoren zur Beurteilung der Sicherheit dar.
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin
Resorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Biotransformation
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.
Elimination
Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 % und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N- Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Rektalschaum
Verteilung
In einer kombinierten pharmakoszintigraphischen/pharmakokinetischen Studie wurde gezeigt, dass die Ausbreitung des Schaums homogen und schnell erfolgt und innerhalb einer Stunde nahezu vollständig ist. Er erreicht die Darmregionen Rektum, Sigma und linksseitiges Kolon in Abhängigkeit von der Ausdehnung der Entzündung.
Resorption
Die Resorption des Mesalazins geschieht schnell und Spitzenkonzentrationen im Plasma für Mesalazin und seinen Metaboliten N-Ac-5-ASA werden innerhalb von ungefähr
4 Stunden erreicht. Plasmakonzentrationen einer rektalen Dosis von 2 g Mesalazin sind jedoch vergleichbar mit einer oralen Dosis von 250 mg Mesalazin, mit einer maximalen Konzentration von circa 0,4 µg/ml. Der präsystemische Metabolismus ist schnell und
N- Ac-5-ASA erreicht seine maximale Plasmakonzentration ebenfalls ungefähr nach
4 Stunden, wie Mesalazin. Aber die Plasmakonzentrationen liegen circa 4-5-mal höher, bei circa 2 µg/ml.
Pharmazeutische Angaben - Salofalk® 1g
Natriummetabisulfit (Ph.Eur.) (E 223), Cetylstearylalkohol (Ph.Eur.), Polysorbat 60,
Natriumedetat (Ph.Eur.), Propylenglycol, Treibgase:
Propan, Butan,
2-Methylpropan.
Nicht über 30 °C lagern!
Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren!
Der Behälter steht unter Druck und enthält 3,75 Gewichtsprozent brennbare Treibgase. Von Zündquellen oder glühenden Gegenständen fernhalten – einschließlich Zigaretten. Vor direkter Sonnenbestrahlung und Temperaturen über 50 °C schützen. Leere Behälter auch nach Gebrauch nicht gewaltsam öffnen, anbohren oder verbrennen.
80 g (= 14 Sprühstöße, entsprechend 7 Anwendungen) Suspension in einem Druckbehältnis aus Aluminium mit Messventil, zusammen mit 14 Applikatoren aus PVC für die Verabreichung des Schaums, die mit dickflüssigem Paraffin und weißer Vaseline überzogen sind.
Packungsgrößen
Packung mit 1 Sprühdose Salofalk Rektalschaum mit 80 g Suspension (=14 Sprühstöße, entsprechend 7 Anwendungen) (N1)
Bündelpackung mit 4 Sprühdosen Salofalk Rektalschaum mit je 80 g Suspension (N3)