Moxonidin Heumann Heunet 0,4 mg Filmtabletten
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Ja
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Fachinfo - Moxonidin 0,4 mg
Zur Behandlung primärer Formen des Bluthochdruckes bzw. des Bluthochdruckes ohne erkennbare Ursache (essentielle Hypertonie).
Dosierung
Moxonidin soll individuell dosiert werden. Die therapeutische Tagesdosis liegt meist zwischen 0,2 mg
Moxonidin und 0,4 mg Moxonidin.
Die Behandlung muss mit der niedrigsten Moxonidin-Dosis begonnen werden, d. h. 0,2 mg Moxonidin pro Tag, entsprechend 1 Tablette Moxonidin Heumann 0,2 mg morgens.
Bei unzureichender Wirkung sollte eine Dosissteigerung frühestens nach 3 Wochen auf 0,4 mg Moxonidin pro Tag, entsprechend 2 Tabletten Moxonidin Heumann 0,2 mg morgens oder zweimal 1 Tablette Moxonidin Heumann 0,2 mg täglich (morgens 1 Tablette, abends 1 Tablette) durchgeführt werden.
Bei unzureichender Wirkung nach weiterer 3-wöchiger Behandlung kann die Dosierung auf maximal 0,6 mg erhöht werden, aufgeteilt in 2 Dosen morgens und abends. Zur Vereinfachung der Dosierung stehen Moxonidin Heumann 0,3 mg und Moxonidin Heumann 0,4 mg zur Verfügung.
Eine Einzeldosis von 0,4 mg Moxonidin und eine Tagesdosis von 0,6 mg Moxonidin sollte nicht überschritten werden.
Ältere Patienten
Sofern die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt ist, ist die Dosierungsempfehlung dieselbe wie für Erwachsene.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (GFR > 30 ml/min, aber < 60 ml/min) sollte die Einzeldosis 0,2 mg Moxonidin und die Tagesdosis 0,4 mg Moxonidin nicht überschreiten.
Bei Hämodialysepatienten beträgt die Anfangsdosis 0,2 mg täglich. Falls es erforderlich ist und gut vertragen wird, kann die Dosis bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion auf 0,4 mg und bei Patienten mit schwerer Niereneinschränkung auf 0,3 mg täglich gesteigert werden (siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Eingeschränkte Leberfunktion
Es gibt bisher keine Studien zu Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Da Moxonidin keinem extensiven Leberstoffwechsel unterliegt, ist kein großer Einfluss auf die Pharmakokinetik zu erwarten. Daher entspricht die Dosierungsempfehlung für Patienten mit leichter bis mäßiger Leberschädigung der normalen Dosierungsempfehlung für Erwachsene.
Kinder und Jugendliche
Aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit wird die Anwendung von Moxonidin bei Kindern und Heranwachsenden unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Art der Anwendung
Die Einnahme der Tabletten erfolgt am besten mit ausreichend Flüssigkeit. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Moxonidin. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Eine zeitliche Begrenzung der Anwendungsdauer ist nicht vorgesehen.
Obgleich in einer begrenzten Anzahl von Studien nach plötzlichem Absetzen von Moxonidin keine Gegenregulation des Blutdruckes (Rebound-Effekt) festgestellt wurde, empfiehlt es sich nicht - wie bei allen Antihypertensiva üblich - die Behandlung mit Moxonidin im Bedarfsfall abrupt zu beenden. Moxonidin sollte ausschleichend über einen Zeitraum von 2 Wochen abgesetzt werden.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
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Syndrom des kranken Sinusknotens (Sick-Sinus-Syndrom)
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AV-Block 2. und 3. Grades
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Bradykardie (Ruhepuls < 50 Schläge/Minute)
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Herzinsuffizienz
Nach Markteinführung wurde bei den mit Moxonidin behandelten Patienten über Fälle mit AV-Block unterschiedlichen Grades berichtet. Aufgrund dieser Fallberichte kann eine mitverursachende Rolle von Moxonidin bei der Verzögerung der atrioventrikulären Leitung nicht ausgeschlossen werden. Daher ist Vorsicht geboten bei der Behandlung von Patienten, bei denen möglicherweise eine Veranlagung zur Entwicklung eines AV-Blocks vorliegt.
Wenn Moxonidin bei Patienten mit AV-Block 1. Grades angewendet wird, ist besonders sorgfältig darauf zu achten, dass Bradykardie vermieden wird. Moxonidin darf nicht bei AV-Block höheren Grades verwendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Bei Anwendung von Moxonidin bei Patienten mit schwerer Koronararterienerkrankung oder instabiler Angina Pectoris ist besondere Achtsamkeit erforderlich, da bei dieser Patientenpopulation nur begrenzte Erfahrungen vorliegen.
Bei Anwendung von Moxonidin bei Patienten mit Nierenschädigung ist Vorsicht geboten, da Moxonidin primär über die Nieren ausgeschieden wird. Bei diesen Patienten wird insbesondere zu Beginn der Therapie zu Sorgsamkeit bei der Dosissteigerung geraten.
Die Dosierung sollte mit 0,2 mg täglich begonnen werden und kann bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (GFR > 30 ml/min, aber < 60 ml/min) auf maximal 0,4 mg und bei Patienten mit schwer eingeschränkter Nierenfunktion (GFR < 30 ml/min) auf 0,3 mg täglich erhöht werden, wenn dies klinisch angezeigt ist und gut vertragen wird.
Falls Moxonidin in Kombination mit einem β-Blocker verwendet wird und beide Therapien abgebrochen werden müssen, sollte zuerst der β-Blocker abgesetzt werden und anschließend Moxonidin einige Tage später.
Bisher wurde kein Rebound-Effekt auf den Blutdruck nach Absetzen der Moxonidin-Therapie festgestellt. Ein abrupter Abbruch der Behandlung mit Moxonidin ist jedoch nicht ratsam; die Dosis sollte besser schrittweise über einen Zeitraum von zwei Wochen reduziert werden.
Ältere Patienten können anfälliger auf die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln reagieren. Deswegen sollte die Therapie mit der niedrigsten Dosis begonnen werden und die Dosis vorsichtig gesteigert werden, um schwerwiegende Folgereaktionen zu vermeiden.
Kinder und Jugendliche
Aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit wird die Anwendung von Moxonidin bei Kindern und Heranwachsenden unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Moxonidin Heumann enthält Lactose
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Moxonidin Heumann nicht einnehmen.
Die gleichzeitige Verabreichung anderer Antihypertensiva verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Moxonidin.
Da trizyklische Antidepressiva die Wirkung von zentral wirksamen Antihypertensiva vermindern können, wird die gleichzeitige Gabe trizyklischer Antidepressiva mit Moxonidin nicht empfohlen.
Moxonidin kann die sedative Wirkung von trizyklischen Antidepressiva (eine gleichzeitige Verordnung ist zu vermeiden), Tranquilizern, Alkohol, Sedativa und Hypnotika potenzieren.
Moxonidin hat die kognitiven Leistungsbeeinträchtigungen bei Probanden, die Lorazepam erhielten, moderat erhöht. Moxonidin kann bei gleichzeitiger Verabreichung die sedative Wirkung von Benzodiazepinen verstärken.
Moxonidin wird durch tubuläre Sekretion ausgeschieden. Eine Wechselwirkung mit anderen Stoffen, die durch tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, kann nicht ausgeschlossen werden. Untersuchungen mit Digoxin und Hydrochlorothiazid ergaben jedoch keinen Hinweis auf Interaktionen. Die orale Bioverfügbarkeit von Glibenclamid war um 11 % vermindert.
Schwangerschaft
Über die Anwendung von Moxonidin bei Schwangeren liegen keine hinreichenden Daten vor.
Tierversuche haben embryotoxische Wirkungen ergeben (siehe Abschnitt 5.3). Das potentielle Risiko für Menschen ist unbekannt. Moxonidin sollte in der Schwangerschaft nicht verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.
Stillzeit
Moxonidin wird über die Muttermilch ausgeschieden und sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewendet werden. Falls die Therapie mit Moxonidin für absolut notwendig erachtet wird, muss abgestillt werden.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Die Behandlung des Bluthochdruckes mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen (z. B. Schwindel, Somnolenz) kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt
wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
Die am häufigsten bei Einnahme von Moxonidin gemeldeten Nebenwirkungen umfassen Mundtrockenheit, Schwindel, Asthenie und Somnolenz. Diese Beschwerden klingen häufig wenige Wochen nach Behandlungsbeginn ab.
Nebenwirkungen nach Systemorganklasse
Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden in placebokontrollierten klinischen Studien mit n = 886 Patienten, die Moxonidin erhielten, beobachtet.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
| Sehr häufig | ≥ 1/10 |
| Häufig | ≥ 1/100, < 1/10 |
| Gelegentlich | ≥ 1/1.000, < 1/100 |
| Selten | ≥ 1/10.000, < 1/1.000 |
| Sehr selten | < 1/10.000 |
| Nicht bekannt | Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar |
| Systemorganklasse nach MedDRA | Sehr häufig | Häufig | Gelegentlich |
| Psychiatrische Erkrankungen | Schlaflosigkeit | Nervosität | |
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen*, Benommenheit/ Schwindel, Somnolenz | Synkope* | |
| Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths | Tinnitus | ||
| Herzerkrankungen | Bradykardie | ||
| Gefäßerkrankungen | Hypotonie* (einschließlich orthostatische Hypotonie) | ||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Mundtrockenheit | Durchfall, Übelkeit/Erbrechen/ Dyspepsie | |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes | Hautrötung, Juckreiz | Angioödem | |
| Skelettmuskulatur-,Bindegewebs- und Knochenerkrankungen | Rückenschmerzen | Nackenschmerzen | |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Asthenie | Ödeme |
* Die Häufigkeit war im Vergleich zu Placebo nicht erhöht.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, 53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.
Symptome einer Überdosierung
In einigen Fällen wurden Einnahmen mit akuten Dosierungen bis zu 19,6 mg, jedoch ohne tödlichen Verlauf berichtet. Berichtete Anzeichen und Symptome einer Überdosierung waren unter anderem: Kopfschmerzen, Sedierung, Somnolenz, Blutdruckabfall, Schwindelgefühl, Asthenie, Bradykardie, Mundtrockenheit, Erbrechen, Müdigkeit und Oberbauchschmerzen. Bei starker Überdosierung wird eine engmaschige Überwachung insbesondere von Bewusstseinsstörungen und Atemdepression empfohlen.
Bei einem 2-jährigen Kind mit akzidenteller Ingestion einer unbekannten Moxonidin-Menge (potentiell 14 mg) traten Sedierung, Koma, Hypotonie, Miosis und Dyspnoe auf. Eine Magenspülung, Glucoseinfusion, kontrollierte Beatmung und Ruhigstellung führten zu einer vollständigen Rückbildung der Symptome innerhalb von 11 Stunden.
Aufgrund von einigen Tierstudien mit hohen Dosen sind außerdem folgende Symptome möglich: orthostatische Dysregulation, paradoxer Bluthochdruck, Tachykardie und Hyperglykämie.
Therapie von Intoxikationen
Ein spezielles Antidot ist nicht bekannt.
Wenn ein Blutdruckabfall auftritt, kann eine Kreislaufunterstützung mit z. B. Flüssigkeitsgabe und Dopaminverabreichung angezeigt sein. Eine auftretende Bradykardie kann mittels Atropin behandelt werden.
α-Rezeptor-Antagonisten können den paradoxen hypertensiven Effekt einer Moxonidin-Überdosierung verringern oder aufheben.
Pharmakologische Eigenschaften - Moxonidin 0,4 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihypertensiva, antiadrenerge Mittel, zentral wirkend, Imidazolin-Rezeptoragonist, ATC-Code: C02AC05
In verschiedenen Tiermodellen hat sich Moxonidin als hochwirksames Antihypertensivum erwiesen. Die vorliegenden Daten aus experimentellen Studien verdeutlichen, dass der Angriffspunkt für die antihypertensive Wirkung von Moxonidin das zentrale Nervensystem (ZNS) ist. Es wurde nachgewiesen, dass Moxonidin im Hirnstamm selektiv an I1-Imidazolin-Rezeptoren bindet. Diese Imidazolin-Rezeptoren sind in der rostralen, ventrolateralen Medulla konzentriert – eine Region, die von entscheidender Bedeutung für die zentrale Kontrolle des peripheren sympathischen Nervensystems ist. Die Bindung von Moxonidin an den I1-Imidazolin-Rezeptor bewirkt eine Hemmung der Sympathikus-Aktivität (gezeigt an sympathischen Nervenendigungen des Herzens, der Eingeweide und der Nieren). Beim Menschen führt Moxonidin durch Erniedrigung der Sympathikus-Aktivität zu einer Reduktion des systemischen Gefäßwiderstandes und folglich zu einer Senkung des arteriellen Blutdruckes. Die Wirkungen von Moxonidin auf Mortalität und kardiovaskuläre Morbidität bei der Therapie der essentiellen Hypertonie sind derzeit unbekannt.
Moxonidin unterscheidet sich von anderen verfügbaren zentralwirksamen Antihypertensiva durch eine geringere Affinität zu zentralen α2-Rezeptoren im Vergleich zu den I1-Imidazolin-Rezeptoren; der Interaktion mit α2-Rezeptoren werden die unerwünschten Wirkungen Müdigkeit und Mundtrockenheit zugeschrieben. Aufgrund der hohen Selektivität zu Imidazolin-Rezeptoren sind die aus der Interaktion mit α2-Rezeptoren resultierenden unerwünschten Wirkungen wie Sedierung und Mundtrockenheit – die
am häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen zentralwirksamer Antihypertensiva – deutlich geringer ausgeprägt.
Veröffentlichte Daten belegen, dass bei Hypertonikern mit linksventrikulärer Hypertrophie (LVH), bei denen zur Blutdrucksenkung ein Angiotensin-II-Antagonist (AllA) zusammen mit Moxonidin verabreicht wurde, ein verbesserter LVH-Rückgang erreicht wurde verglichen mit der freien Kombination von einem Thiazid und einem Calciumkanalblocker.
In einer zweimonatigen klinischen Untersuchung verbesserte Moxonidin im Vergleich mit Placebo den Insulinsensitivitätsindex übergewichtiger und insulinresistenter Patienten mit einer mäßigen Hypertonie um 21 %.
Resorption
Nach oraler Verabreichung wird etwa 90 % des Moxonidins schnell (tmax ca. 1 h) im oberen
Gastrointestinaltrakt resorbiert. Es unterliegt keinem First-pass-Metabolismus und ist daher zu 88 % bioverfügbar. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Pharmakokinetik von Moxonidin nicht.
Verteilung
Die Moxonidin-Plasmaspiegelmaxima werden 30 bis 180 Minuten nach Gabe der Tablette erreicht. Nach In-vitro-Messungen wird Moxonidin nur zu etwa 7 % an Humanplasmaprotein gebunden (VDSS = 1,8 ± 0,4 l/kg).
Biotransformation
Moxonidin wird zu 10 ‒ 20 % metabolisiert, und zwar hauptsächlich zu 4,5-Dehydromoxonidin und, durch Öffnung des Imidazolrings, zu einem Guanidin-Derivat.
Das 4,5-Dehydromoxonidin zeigt nur 1/10 und das Guanidin-Derivat weniger als 1/100 der blutdrucksenkenden Wirkstärke des Moxonidins.
Elimination
Die Elimination von Moxonidin und seinen Metaboliten erfolgt fast ausschließlich über die Nieren. Über 90 % der applizierten Aktivitätsdosis wird in den ersten 24 Stunden nach Verabreichung über die Niere ausgeschieden, dagegen nur etwa 1 % über die Fäzes. Die kumulierte renale Ausscheidung des unveränderten Moxonidins beläuft sich dabei auf etwa 50 – 75 %. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Moxonidin im Plasma beträgt 2,2 – 2,3 Stunden, die renale Eliminationshalbwertszeit 2,6 – 2,8 Stunden. Es hat sich gezeigt, dass unter Moxonidin weder bei wiederholter Applikation noch bei eingeschränkter Nierenfunktion trotz der renalen Elimination eine Kumulation auftritt.
Pharmakokinetik bei Patienten mit Bluthochdruck
Bei hypertensiven Patienten wurden keine relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik gegenüber gesunden Probanden beobachtet.
Pharmakokinetik bei älteren Patienten
Die geringfügigen Unterschiede in den pharmakokinetischen Eigenschaften von Moxonidin bei gesunden älteren Patienten und jungen Erwachsenen haben sich bislang nicht als klinisch relevant erwiesen. Da Moxonidin keine Kumulationsneigung besitzt, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, sofern die Nierenfunktion normal ist.
Pharmakokinetik bei Kindern
Es wurden bisher keine pharmakokinetischen Studien an Kindern durchgeführt.
Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Ausscheidung von Moxonidin steht in signifikanter Korrelation mit der Kreatinin-Clearance. Bei Patienten mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion muss die Dosis an die individuellen Bedürfnisse angepasst werden.
Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (GFR 30 – 60 ml/min) ist die AUC um 85 % erhöht, die Clearance ist um 52 % vermindert, Steady-state-Plasmakonzentration und terminale Halbwertszeit sind im Vergleich zu hypertonischen Patienten mit normaler Nierenfunktion (GFR > 90 ml/min) ca. 2-fach bzw. 1,5-fach erhöht. Die maximalen Moxonidin-Plasmakonzentrationen sind nur 1,5-bis 2-fach erhöht. Bei diesen Patienten sollte die blutdrucksenkende Wirkung von Moxonidin, insbesondere zu Beginn der Behandlung, engmaschig überwacht werden. Darüber hinaus sollte eine Einzeldosis von 0,2 mg und eine Tagesdosis von 0,4 mg nicht überschritten werden.
Bei Patienten mit schwerer Nierenschädigung (GFR < 30 ml/min) sind die Steady-state-Plasmakonzentrationen und die terminale Halbwertszeit ca. dreimal höher. Bei diesen Patienten wurde keine unerwartete Arzneimittelakkumulation nach Mehrfachdosierung beobachtet. Bei Nierenpatienten im Endstadium (GFR < 10 ml/min), die der Hämodialyse unterzogen werden, sind AUC und terminale Halbwertszeit im Vergleich zu Hypertoniepatienten mit normaler Nierenfunktion 6-fach bzw. 4-fach erhöht.
Moxonidin wird in geringem Umfang durch Hämodialyse ausgeschieden.
Pharmazeutische Angaben - Moxonidin 0,4 mg
Tablettenkern:
Lactose-Monohydrat Crospovidon Povidon (K 25)
Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]
Filmüberzug:
Hypromellose Titandioxid (E 171)
Macrogol 400
Eisen(III)-oxid (E 172)
Moxonidin Heumann 0,2 mg Filmtabletten 2 Jahre
Moxonidin Heumann 0,3 mg Filmtabletten 3 Jahre
Moxonidin Heumann 0,4 mg Filmtabletten 4 Jahre
PVC/PVdC/Al-Blisterpackungen mit 10, 30, 50 und 100 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.