Lidocain Braun 1 % Injektionslösung, Mini-Plasco Amp. 5 ml
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Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Lidocain 1 %
Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Anästhesie er-reicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzu-nehmen.
Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Substanzen erfolgt, sollte eine Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O ohne Vasokonstriktorzusatz oder 500 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O mit Vasokonstriktorzusatz nicht überschritten werden. Bei Kindern und älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden.
Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen von Lidocainhydrochlorid 1 H2O für Ju-gendliche über 15 Jahren und Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Emp-fehlungen:
Oberflächenanästhesie bis zu 300 mg
Hautquaddeln pro Quaddel bis zu 20 mg
Infiltration bis zu 300 mg
periphere Nervenblockade bis zu 300 mg
Stellatum-Blockade bis zu 100 mg
Grenzstrang-Blockade bis zu 300 mg
Paravertebralanästhesie bis zu 300 mg
Epiduralanästhesie bis zu 300 mg
Feldblock bis zu 500 mg
spcdeff.rtf - B. Braun Melsungen AG / DE -
Bei der Periduralanästhesie ist altersabhängig zu dosieren. Für den Lumbalbereich gelten folgende Richtwerte:
5jährige: 0,5ml pro Segment 10jährige: 0,9ml pro Segment 15jährige: 1,3ml pro Segment 20jährige: 1,5ml pro Segment 40jährige: 1,3ml pro Segment 60jährige: 1,0ml pro Segment 80jährige: 0,7ml pro Segment.
Lidocainhydrochlorid 1 H2O kann mit einem vasokonstriktorischen Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden; bewährt hat sich ein Epinephrinzusatz von 1:100000 bis 1:200000.
Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweißbindung (z. B. Nie-reninsuffizienz, Leberinsuffizienz, Karzinomerkrankungen, Schwangerschaft) müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet. Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn, durch Azi-dose und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.
Bei Lebererkrankungen ist die Toleranz gegen Säureamid-Lokalanästhetika herabgesetzt. Verant-wortlich hierfür wird ein verminderter hepatischer Metabolismus gemacht sowie eine verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von Lokalanäs-thetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.
Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid 1 H2O-Dosen muss mit ei-ner gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom kön-nen allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftre-ten.
Bei Patienten mit Zeichen einer Herzinsuffizienz oder klinisch relevanten Störungen der kardialen Erregungsbildung und -ausbreitung ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle der Funkti-onsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende des Lokalanästhetikums. Nichtsdestoweniger kann die lokale oder regionale Nervenblockade das anästhesiologische Verfahren der Wahl sein.
Für Kinder sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berech-nen. Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten niedrig konzentrierte Lidocainhydro-chlorid 1 H2O -Lösungen (0,5%) gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden kann die Verwendung von höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid 1 H2O -Lösungen (1%) erforderlich sein.
Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen. Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension mit Kom-plikation bei der Periduralanästehesie mit Lidocain Braun 1% auftreten.
In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.
Art und Dauer der Anwendung
Lidocain Braun 1 % wird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesieverfahren intrakutan, subkutan oder zur rückenmarksnahen Leitungsanästhesie peridural injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in
das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.
Lidocain Braun 1 % sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.
Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von Lidocainhydrochlorid 1 H2O appliziert werden.
Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittel-bar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.
Lidocain Braun 1 % darf nicht angewendet werden:
− bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ, − bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems, − bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz, − bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock − in der Geburtshilfe bei einer drohenden oder bereits bestehenden Blutung zur Epidural-anästhesieZusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und die Periduralanästhesie zu beach-ten, wie z. B.
− nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen, − erhebliche Störungen der Blutgerinnung, − erhöhter Hirndruck.Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie unter den Bedingungen einer Blutgerin-nungsprophylaxe siehe unter "Vorsichtsmaßnahmen".
Hinweis
Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren bei der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, lässt sich durch die Wahl geeigneter dünner Injektionskanülen deutlich senken.
Lidocain Braun 1 % darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei
− Nieren- oder Lebererkrankung, − Myasthenia gravis, − Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine ausreichende Volumensubstitution zu achten. Bestehende Hypovolämien müssen behoben werden.
Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H2O bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.
Eine intravenöse Injektion oder Infusion darf nur unter sorgfältiger Kreislaufüberwachung erfolgen. Alle Maßnahmen zur Beatmung, antikonvulsiven Therapie und Reanimation müssen vorhanden sein.
Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.
Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:
− Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumensubstitu-tion). − Dosierung so niedrig wie möglich wählen. − In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden (s. Dosierungsanleitung). − Korrekte Lagerung des Patienten beachten. − Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle). − Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter Wirksamkeit). − Injektion langsam vornehmen. − Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren. − Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln beachten.Vor der Injektion des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur Wie-derbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedika-tion zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.
Es ist zu beachten, daß unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulantien, wie z. B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, son-dern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Ggf. sollten die Blutungszeit und die partielle Thromboplastinzeit (PTT), resp. aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der Anwendung von Lidocain Braun 1 % durchgeführt werden. Gegebenenfalls ist die Antikoagulantientherapie zeitig genug abzusetzten.
Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thrombose-prophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt wer-den.
Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Anästhesie eine Bestimmung der Blu-tungszeit als notwendig angesehen.
Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Lidocain Braun 1 %.Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain Braun 1 % und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin) oder Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.
Vorsicht ist geboten bei Einsatz von Sedativa, die ebenfalls die Funktion des ZNS beeinflussen und die toxische Wirkung von Lokalanästhetika verändern können. Es besteht ein Antagonismus zwi-schen Lokalanästhetika einerseits und Sedativa und Hypnotika andererseits. Die beiden letztgenann-ten Medikamentengruppen heben die Krampfschwelle des ZNS an.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Lidocain Braun 1 % ist eine Summation der Ne-benwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanäs-thetika ähnliche Nebenwirkungen.
Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Propranolol, Diltiazem und Verapamil. Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid 1 H2O-Clearance kommt es zu einer deutlichen Verlänge-rung der Eliminationshalbwertzeit mit Kumulationsgefahr.
Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und Lidocain führte zu einer signifikanten Verlän-gerung der Eliminationshalbwertzeit von Lidocain. Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin (CYP1A2-Inhibitor), Fluvoxamin (CYP1A2-Inhibitor) und Lidocain führte zu einer Erhöhung der Lidocain-Plasmakonzentration. Bei gleichzeitiger Anwendung von Lidocain mit Arzneimitteln, die diese Wirkstoffe enthalten, ist daher Vorsicht geboten, um eine Kumulation von Lidocain zu ver-meiden.
Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen an kardiovaskulärem System und ZNS hervor.Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H2-Antagonisten Cimetidin. Durch eine Abnahme der Leberdurchblutung und Hemmung mikrosomaler Enzyme können bereits nach Interkostalblo-ckade toxische Lidocain-Plasmaspiegel auftreten.
Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxantien wird durch Lidocain Braun 1 % verlängert.
Eine Anwendung von Lidocain während der Schwangerschaft soll nur erfolgen, wenn es unbedingt erforderlich ist. Kontrollierte Untersuchungen an Schwangeren liegen nicht vor. Daten über eine be-grenzte Anzahl von exponierten Schwangeren geben keinen Hinweis auf kongenitale Effekte durch Lidocain. Tierexperimentelle Studien haben Reproduktionstoxizität gezeigt. (s. 5.3)
Lidocain passiert die Plazenta rasch. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar-Score bewirken.
Lidocain ist in der Geburtshilfe nicht in Konzentrationen über 1% anzuwenden.
Kontraindiziert ist die Epiduralanästhesie mit Lidocain in der Geburtshilfe bei einer drohenden oder bereits bestehenden Blutung.
Die Verwendung von Lidocain bei der Parazervikalblockade kann zu einer Tachykardie oder Brady-kardie des Fötus führen. Eine akzidentielle Injektion in die Subkutis des Fötus während einer Para-zervikal- oder Perinealblockade kann zu Apnoe, Hypotonie und Krampfanfällen führen und stellt ein lebensbedrohendes Risiko für das Neugeborene dar.
Stillzeit
Lidocain geht in geringer Menge in die Muttermilch über. Eine Gefahr für den Säugling erscheint bei therapeutischen Dosen unwahrscheinlich.
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Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Lidocain Braun 1 % muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Ma-schinen bedienen darf.
Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Lidocain Braun 1 % entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 5 bis 10 µg Lidocain pro ml auftreten können, sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt. Da-
her ist deren Häufigkeit und Schwere dosisabhängig. Sie betreffen das Zentralnerven- und das Herz-kreislaufsystem (Zu Symptomen, die das Zentralnervensystem betreffen, siehe auch Abschnitt 4.9 Überdosierung).
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: Sehr häufig (≥1/10)
Häufig (≥1/100, <1/10) Gelegentlich (≥1/1.000, <1/100) Selten (≥1/10.000, <1/1.000) Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) Im einzelnen können folgende Nebenwirkungen auftreten:
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Häufigkeit nicht bekannt (Einzelfallberichte) Methämoglobinämie
Erkrankungen des Immunsystems
Selten:
Allergische Reaktionen in Form von Urtikaria (Nesselausschlag), Ödemen, Bronchospasmus, Atem-not und Kreislaufsymptome
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig treten nach Spinalanästhesie vorübergehende Schmerzen in den unteren Extremitäten und im unteren Rückenbereich auf. Diese Schmerzen können bis zu 5 Tagen anhalten, klingen aber danach spontan ab.
Selten können nach zentralen Nervenblockaden – hauptsächlich nach Spinalanästhesie – neurologi-sche Komplikationen wie anhaltende Parästhesien oder Lähmungen der unteren Extremitäten sowie Inkontinenz auftreten (z.B. Cauda-equina-Syndrom).
Herzerkrankungen
Häufig:
Leichter Blutdruckanstieg infolge der positiven inotropen und chronotropen Wirkung von Lidocain.
Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer kardio-toxischen Wirkung sein.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufigkeit nicht bekannt (Einzelfallbericht)
Die Auslösung einer malignen Hyperthermie ist, wie bei anderen Lokalanästhetika, auch für Lidocainhydrochlorid 1 H2O nicht auszuschließen. Im allgemeinen wird jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H2O bei Patienten mit maligner Hyperthermie für sicher gehalten, auch wenn
über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid 1 H2O zur Periduralanästhesie erhalten hatte, berichtet wurde.
Meldung des Verdachts auf NebenwirkungenDie Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit-tels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwir-kung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3 D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
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Symptome einer Überdosierung
Lidocain Braun 1 % wirkt in niedrigen toxischen Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in ho-hen toxischen Bereichen kommt es zu Depression der zentralen Funktionen. Die Lidocainhydrochlorid 1 H2O-Intoxikation verläuft in 2 Phasen:
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Stimulation
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ZNS: Periorale Mißempfindungen, Gefühl der tauben Zunge, Unruhe, Delirium, Krämpfe (tonisch-klonisch).
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Kardiovaskulär: Herzfrequenz erhöht (beschleunigter Herzschlag), Blutdruck erhöht, Rötung der Haut.
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Depression
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ZNS: Koma, Atemstillstand.
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Kardiovaskulär: Pulse nicht tastbar, Blässe, Herzstillstand.
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Patienten mit einer beginnenden Lokalanästhetika-Intoxikation fallen zunächst durch exzitatorische Symptome auf. Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen so-wie Kribbeln, vor allem an Zunge und Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Subkonvulsive Plasmaspiegel von Lidocainhydrochlorid 1 H2O führen oft auch zu Schläfrigkeit und Sedierung der Patienten. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonisch-tonischer Form. Bei fortschreitender ZNS-Intoxikation kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung des Hirnstammes mit den Sympto-men Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.
Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre Sys-tem. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen Reizlei-tung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter Bedeu-tung.
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Notfallmaßnahmen und Gegenmittel
Bei Auftreten zentraler oder kardiovaskulärer Symptome einer Intoxikation sind folgende Gegen-maßnahmen erforderlich:
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Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Lidocain Braun 1 %.
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Freihalten der Atemwege.
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Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrol-liert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen
Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.
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Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweiten.
Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergehen.
Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:
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Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des Patienten und Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikums langsam intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml Glukoselösung 5%).
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Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).
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Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.
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Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen durchzuführen.
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Konvulsionen werden mit kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz-wirkender Barbi-turate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle verabreicht.
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Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, daß in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die ob-ligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.
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Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames Muskelrelaxans verabreicht, und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.
Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!
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Pharmakologische Eigenschaften - Lidocain 1 %
Lidocainhydrochlorid 1 H2O ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Die Base hemmt die Funktionen erregbarer Strukturen, wie sensorische, motorische und autonome Nervenfasern sowie die Erregungsleitung des Herzens. Lidocain hebt reversibel und örtlich begrenzt das Leitungsvermö-gen der sensiblen Nervenfasern auf. Nach der Schmerzempfindung wird in dieser fallenden Reihen-folge die Empfindung für Kälte bzw. Wärme, für Berührung und Druck herabgesetzt.
Lidocain wirkt außerdem antiarrhythmisch. Es zeigt zusätzlich eine schwache antihistaminerge und parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt Lidocain keine gefäßerweiternde Wirkung.
Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natriumionen, in höheren Konzentrationen auch für Kaliumionen, herab. Dies führt konzentrationsabhängig zu einer vermin-derten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der zur Ausbildung des Aktionspotentials notwendige, plötzliche Anstieg der Natriumpermeabilität verringert ist. Lidocain dringt vom Zellinneren in den geöffneten Na-Kanal der Zellmembran ein und blockiert durch Besetzung der spezifischen Bin-dungsstelle dessen Leitfähigkeit. Eine direkte Wirkung des in die Zellmembran eingelagerten Lidocain ist demgegenüber von untergeordneter Bedeutung. Da Lidocain jedoch, um an seinen Wirkort zu gelangen, zunächst in die Zellen eindringen muss, ist die Wirkung vom Pka-Wert der
Substanz und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die besser
als die Kationen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann. Im entzündeten Gewebe ist die Wirkung aufgrund des dort vorliegenden sauren pH-Werts herabgesetzt.
Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Substanz schnell in stark durchbluteten Organen (Herz, Le-ber, Lunge), gefolgt von einer Umverteilung in die Skelettmuskulatur und das Fettgewebe.
Die Wirkdauer beträgt ca. 30 Minuten.
Die Halbwertzeit der alpha-Verteilungsphase liegt bei 6 bis 9 Minuten.
Nach intramuskulärer Injektion von 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O (Interkostalblock) wurde Cmax im Plasma mit 6,48 µg Lidocain/ ml bestimmt. Die tmax nach intramuskulärer Applikation wur-de zu 5 bis 15 min ermittelt, bei Dauerinfusion wird der Steady-state-Plasmaspiegel erst nach 6 h (Bereich 5 bis 7 h) erreicht. Therapeutische Wirkspiegel stellen sich aber bereits nach 15 bis 60 min ein. Im Vergleich hierzu lagen die Cmax-Werte nach subkutaner Gabe bei 4,91 µg Lidocain/ ml (Vaginalapplikation), bzw. bei 1,95 µg Lidocain/ ml (Abdominalapplikation). In einer Studie mit 5 gesunden Probanden wurde 30 min nach maxillar-buccaler Infiltrationsanästhesie mit 36 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O in 2% iger Lösung ein Cmax-Wert von durchschnittlich 0,31 µg Lidocain/ ml erreicht. Bei Injektion in den Epiduralraum scheint die gemessene maximale Plasma-konzentration nicht linear abhängig von der applizierten Dosis zu sein. 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H2O führten hier zu Cmax-Werten von 4,27 µg Lidocain/ ml bzw. 2,65 µg Lidocain/ ml.
Zum pharmakokinetischen Verhalten nach intrathekaler Applikation liegen keine Daten vor.
Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme wurde aufgrund des First-Pass-Effektes mit 35 % be-stimmt.
Das Verteilungsvolumen beträgt bei Gesunden 1,5 l/ kg (Bereich 1,3 bis 1,7 l/ kg), ist bei Herzinsuf-fizienz erniedrigt auf 0,8 bis 1,0 l/ kg und bei Leberinsuffizienz erhöht auf etwa 2,3 l/ kg. Bei Neu-geborenen liegt VD bei 2,7 l/ kg.
Lidocain und sein Metabolit Monoethylglycinxylidid passieren langsam die Blut-Hirn-Schranke. Lidocain wird an alpha1-saures Glycoprotein gebunden (60 bis 80 %).
Lidocain wird in der Leber durch Monooxygenasen rasch metabolisiert. Hauptrichtung der Biotrans-formation sind die oxidative Entalkylierung, Ringhydroxylierung und Amidhydrolyse.
Hydroxyderivate werden konjugiert. Insgesamt werden etwa 90 % der verabreichten Dosis zu 4-Hydroxy-2,6-xylidin, 4-Hydroxy-2,6-xylidinglucuronid und in geringerem Maß zu den noch wirk-samen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid metabolisiert, die aufgrund ihrer län-geren Halbwertzeit besonders bei längerdauernden Infusionen und bei Niereninsuffizienz kumulie-ren können. Bei Lebererkrankungen kann die Metabolisierungsrate auf 10 bis 50 % des Normalwerts abfallen.
Lidocain und seine Metaboliten werden renal eliminiert. Der Anteil an unveränderter Substanz be-trägt etwa 5 bis 10 %.
Die Eliminationshalbwertzeit liegt bei 1,5 bis 2 h bei Erwachsenen bzw. 3 h bei Neugeborenen. Sie kann bei schwerer Herzinsuffizienz auf 4 bis 10 (bis 12) h , bei chronisch alkoholgeschädigter Leber auf 4,5 bis 6 h verlängert sein. Die Halbwertzeiten der beiden noch wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid liegen bei 2 bzw. 10 h. Die Halbwertzeiten von Lidocain und Monoethylglycinxylidid verlängern sich bei Patienten mit Myokardinfarkt, ebenso die Halb-wertzeit von Glycinxylidid bei Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt.
Bei Niereninsuffizienz wurden Plasmahalbwertzeiten für Glycinxylidid von etwa 10 h, für Lidocain von 2 bis 3 h gemessen. Bei wiederholter intravenöser Applikation von Lidocain besteht in den ge-nannten Fällen die Gefahr einer Kumulation.
Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch Ansäuern des Harns erhöht. Die Clearance liegt bei 0,95 l/ min.
Lidocain überwindet die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht wenige Minuten nach Applikation den Feten. Das Verhältnis der fetalen zu maternalen Serumkonzentration liegt nach epiduraler Applikation bei 0,5 – 0,7. Nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade wurden deutlich höhere Konzentrationen im Nabelschnurblut gemessen. Die Eliminationshalbwerts-zeit von Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie der Mutter beträgt ungefähr drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und paracervikaler Blockade war Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.
Lidocain wird mit der Muttermilch ausgeschieden.
Pharmazeutische Angaben - Lidocain 1 %
Lidocain Braun 1 % ist mit natriumhydrogencarbonathaltigen Lösungen und anderen alkalischen Lösungen inkompatibel und darf daher nicht mit diesen gemischt werden.
Glasampullen: 10 x 5 ml
Polyethylenampullen (Mini-Plasco): 10 x 5 ml
20 x 5 ml
100 x 5 ml (als 5 x 20 x 5ml)