Neosynephrin-POS® 5%, Augentropfen
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Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Neosynephrin-POS® 5%
Kurzfristige Pupillenerweiterung zur Untersuchung des Augenhintergrundes, besonders der Fundusperipherie, und nach Operationen.
Stand: Januar 2016
Dosierung
1-2 mal täglich 1 Tropfen Neosyneph-rin-POS® 5 % je Auge bei zurückgeleg-tem Kopf in den Bindehautsack des Au-ges eintropfen.
Eine unkontrollierte Daueranwendung ist zu vermeiden.
Eine Anwendung über mehr als 5 Tage darf nur unter ärztlicher Kontrolle erfol-gen.
Bei älteren Patienten und Kindern, ins-besondere Kleinkindern und Säuglingen, ist eine vorsichtige Anwendung gebo-ten. Es ist zu prüfen, ob nicht eine ge-ringere Konzentration ausreichend ist.
Bei Bindehauthyperämie und Epithel-schädigung der Hornhaut ist eine ver-stärkte Resorption möglich.
Bei Hypertonikern sind sympathomi-metisch wirkende Augentropfen nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Ab-schätzung anzuwenden.
Bei chronischen Reizzuständen des Au-ges sollte stets ein Augenarzt konsultiert werden; eine unkontrollierte Daueran-wendung sollte vermieden werden.
Art der Anwendung
Zur Anwendung am Auge.
Augentropfen sollen grundsätzlich so angewendet werden, dass ein Kontakt des Tropfers mit Auge oder Gesichts-haut vermieden wird.
Absolute Kontraindikation
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Ab-schnitt 6.1 genannten sonstigen Be-standteile
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Rhinitis sicca
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Glaukomformen, bei denen eine Er-weiterung der Pupillen nachteilig sein kann, besonders bei Engwin-kelglaukom. Neosynephrin-POS® 5 % ist ohne ergänzende drucksen-kende Arzneimittel beim Primär-glaukom kontraindiziert.
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Schwangerschaft und Stillzeit Relative Kontraindikation
-
Hypertonie und Herzrhythmus-störungen
-
schwere Herz- und Gefäßver-änderungen, z.B. Myokardinsuffizi-enz
Bei Bindehauthyperämie und Epithel-schädigung der Hornhaut ist eine ver-stärkte Resorption möglich und damit verstärkt mit Nebenwirkungen zu rech-nen. Dies gilt auch für ältere Patienten und Kinder, insbesondere Kleinkinder und Säuglinge.
Hinweis:
Da das Risiko eines systemischen Ef-fektes besteht, sollte Neosynephrin-POS ® 5 % bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen und anderen Herzkrankheiten, Hypertonie, Aneurys-men, fortgeschrittener Arteriosklerose sowie Hyperthyreose nur sehr vorsichtig angewendet werden.
Dies gilt auch für ältere Patienten und Kinder, insbesondere Kleinkinder und Säuglinge. Bei diesen Patienten ist zu prüfen, ob nicht eine geringere Konzent-ration ausreichend ist.
Grundsätzlich dürfen bei der vorliegen-den Augenerkrankung keine Kontaktlin-sen getragen werden. Wenn in Ausnah-mefällen das Tragen von harten Kon-taktlinsen gestattet ist, werden diese vor dem Eintropfen herausgenommen und frühestens 15 Minuten nach dem Ein-tropfen wieder eingesetzt. Weiche Kontaktlinsen dürfen bei mit Benzalko-niumchlorid konservierten Augentrop-fen wie Neosynephrin-POS® 5 % nicht getragen werden, weil Benzalkonium-chlorid zur Verfärbung weicher Kon-taktlinsen führen kann.
Die kardiovaskulären Wirkungen von gleichzeitig verabreichten MAO-Hem-mern, trizyklischen Antidepressiva, An-ästhetika, sowie von Insulin, Atropin und Propranolol können verstärkt wer-den.
Bei antihypertensiver Therapie mit Gu-anethidin und Reserpin kann es zu ei-nem deutlichen Blutdruckanstieg kom-men.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten für die Verwendung von Neosynephrin-POS® 5 % bei Schwangeren vor. Ebenso liegen keine hinreichenden tierexperi-mentellen Studien in Bezug auf die Auswirkung von Phenylephrinhydroch-lorid auf die Schwangerschaft, embryo-nale/fetale Entwicklung, Geburt sowie die postnatale Entwicklung vor (siehe 5.3). Da bei einer Anwendung von Phe-nylephrinhydrochlorid während der Schwangerschaft ein Risiko für den Fe-ten nicht ausgeschlossen werden kann, ist die Anwendung von Neosynephrin-POS® 5 % während der Schwanger-schaft kontraindiziert.
Stillzeit
Da nicht bekannt ist, ob Phenylephrin-hydrochlorid in die Muttermilch ausge-schieden wird, ist eine Anwendung von Neosynephrin-POS® 5 % während der Lactation kontraindiziert.
Neosynephrin-POS® 5 % hat einen gro-ßen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Neosynephrin-POS® 5 % wirkt akkommodationshemmend und mydriatisch. Die Sehfähigkeit ist über mehrere Stunden beeinträchtigt. Der Patient darf für diesen Zeitraum kein Kraftfahrzeug führen, nicht ohne siche-ren Halt arbeiten oder Maschinen bedie-nen.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Neben-wirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr Häufig (≥ 1/10) Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1000 bis <1/100) Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000) Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grund-lage der verfügbaren Daten nicht ab-schätzbar)
Reaktive Hyperämie; brennende Schmerzen.
Gelegentlich kann eine mehrere Stunden anhaltende Beeinträchtigung der Sehfähigkeit durch Zykloplegie auftreten (in einzelnen Fällen resultiert eine Veränderung der Akkommodationsbreite von bis zu 3 Dioptrien).
Ebenfalls gelegentlich kommt es zu ei-nem meist geringen Anstieg des Blut-drucks. In Einzelfällen sind jedoch starke Blutdrucksteigerungen beschrie-ben worden, die von Herzklopfen, Ta-chykardie und starken Kopfschmerzen begleitet wurden. Zentralnervöse Symptome wie Erbrechen, Tremor, Müdigkeit, Schlaflosigkeit und Schwä-che können auftreten. Diese systemi-schen Effekte traten hauptsächlich bei Patienten mit Bindehauthyperämie, Bin-dehautblutungen und Epithelschäden am Auge auf.
Bei chronischem Gebrauch kann es zu einer reaktiven kongestiven Rötung und ödematösen Verdickung des Auges kommen. Bei Daueranwendung durch ältere Patienten kann eine Pupillenver-engung auftreten (Reboundeffekt).
Sehr selten wurde nach langfristiger Anwendung über eine epitheliale Kera-tinisierung (Xerose) der Bindehaut mit Verschluss der Tränenpünktchen und Epiphora (Tränenträufeln) berichtet.
Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen.
Es liegen Untersuchungen zu einer ho-hen lokalen Dosierung von Phe-nylephrinhydrochlorid vor (2,5 %ige Lösung), die belegen, dass beim Men-schen als Folge der vasokonstriktori-schen Wirkung der konjunktivalen Sau-erstoffpartialdruck vorübergehend messbar erniedrigt sein kann, wobei je-doch die Maculadurchblutung bei be-stimmungsgemäßem Gebrauch von 10 %iger Phenylephrinhydrochlorid-Lö-sung nicht signifikant verändert wird.
Hinweis:
Neosynephrin-POS® 5 % kann den Kammerwinkel weiter verengen und so einen Glaukomanfall auslösen. Bei vor-bestehendem Glaukom sind daher zu-sätzlich Augendrucksenkende Medika-mente zu verwenden (z. B. Pilocarpin).
Kinder und Jugendliche
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Lungenödem – nicht bekannt (Häufig-keit auf Grundlage der verfügbaren Da-ten nicht abschätzbar).
Meldung des Verdachts auf Nebenwir-kungen
Die Meldung des Verdachts auf Neben-wirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nut-
zen-Risiko-Verhältnisses des Arznei-mittels. Angehörige von Gesundheitsbe-rufen sind aufgefordert, jeden Ver-dachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Me-dizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Webseite: www.bfarm.de anzu-zeigen.
Als Symptome einer Überdosierung sind zu erwarten: Hypertonie mit Herzklop-fen, Kopfschmerzen, Erbrechen, Angst, Tremor; anfangs Tachykardie, später durch Glomus-caroticum-Stimulation eventuell reflektorische Bradykardie. In Einzelfällen kann es auch bei topischer Applikation, z. B. von größeren Mengen einer 10 %igen Phenylephrinlösung, zu einem gefährlichen Blutdruckanstieg kommen.
Die toxische Dosis per os beträgt für Kinder 3 mg und für Erwachsene 300 mg Phenylephrinhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht.
Notfallmaßnahmen bei Überdosierung Bei Ingestion Kohlegabe und eventuell Magenspülung, bei lokaler Überdosie-rung am Auge sofortiges Abspülen mit Wasser.
Bei Reflexbradykardie Gabe von Atro-pin (bei Kindern 0,01 bis 0,02 mg/kg Körpergewicht), bei gefährlicher Hy-pertension Phentolamin als peripherer alpha-Rezeptorenblocker.
Pharmakologische Eigenschaften - Neosynephrin-POS® 5%
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mydriatika
ATC-Code: S01FB01
Phenylephrinhydrochlorid wird lokal am Auge im Konzentrationsbereich von 0,06 - 10 % eingesetzt, als Vasokon-striktor bei Bindehautreizungen im Konzentrationsbereich von 0,1 - 0,25 %.
Phenylephrinhydrochlorid gehört zu der
Gruppe der α-Sympathikomimetika (α1-Rezeptoragonist) mit ausgeprägt de-
kongestiven Eigenschaften. Die Selekti-
vität für α1-Rezeptoren kann anhand verschiedener tierexperimenteller Mo-
delle belegt werden. So antagonisiert z.
B. Bunazosin als ausgeprägter α1-Re-zeptorblocker die Vasokonstriktion
durch Phenylephrinhydrochlorid an Ar-terien des Kaninchenauges. Die Anwe-
senheit von α1-Rezeptoren an den inne-ren Augenmuskeln ist die Grundlage der mydriatischen und teilweise auch au-geninnendruck-senkenden Wirkung von Phenylephrinhydrochlorid bei hoher Do-sierung (2,5 - 10 %).
Die allein vasokonstriktorische Wirkung wird dagegen im niedrigen Dosisbereich als Dekongestivum bei hyperämischen Reizzuständen des Auges und der Na-senschleimhaut genutzt.
Bei Anwendung 10 %iger Phe-nylephrinhydrochlorid-Lösung kann ein zur mydriatischen Wirkung zeitlich pa-rallel auftretender zykloplegischer Ef-fekt beobachtet werden. Der mydriati-sche Effekt hält ca. 5 Stunden an.
Untersuchungen zur Dosis-Wirkungs-Beziehung des akkommodationshem-menden bzw. mydriatischen Effektes von Phenylephrinhydrochlorid zeigen einen dosisabhängigen Wirkungsanstieg im Bereich von 0,1 - 10 %.
Topische Pharmakokinetik am Auge Es wurden verschiedene experimen-telle In-vivo- und In-vitro-Untersu-chungen am Kaninchenauge durchge-führt. Danach stellt das Horn-hautepithel nicht nur die wichtigste Barriere für die Penetration und den Efflux von Phenylephrinhydrochlorid dar, sondern ist ebenfalls für die Meta-bolisierung der Substanz entscheidend.
Die Entfernung des Epithels führt zu einem 10fachen Anstieg der Penetrati-onsrate von Phenylephrin und seiner Metaboliten. Diese Beobachtung stimmt mit der Tatsache überein, daß Phenylephrin nur eine geringe Lipid-löslichkeit aufweist und bei physiolo-gischen pH-Werten eine schwache Base darstellt.
Nach Applikation einer 0,1 %igen Phenylephrinlösung erscheinen nach 3maliger Applikation 56 % der Wirksubstanz im Kammerwasser. Die Kammerwasserkonzentrationen stei-gen um ein Vielfaches (10 bis 13fach) im Tierexperiment an, sofern das Epithel entfernt worden ist. Die Wirk-stoffkonzentrationen in der Hornhaut liegen um das 3,5 fache höher. Bei in-taktem Epithel ist die Kammerwasser-konzentration mit 25 µM bestimmt worden, bei defektem Epithel lag der Wert bei 340 µM.
Phenylephrin wird bereits im Horn-hautepithel teilweise metabolisiert.
Werden Wirkstoffkonzentrationen unter 0,1 % in das Auge instilliert, re-duziert der Metabolismus deutlich die intraokulare Phenylephrinkonzentra-tion.
Pharmakokinetische Berechnungen anhand von Messungen der mydriati-schen Wirkung am Menschen ergeben, dass Phenylephrinhydro-chlorid die vordere Augenkammer rasch wieder verlässt. Die Autoren ermittelten eine
Eliminationsrate von 1.3 ± 0.2 hr-1 bei Gabe von 1-5 %iger Phenylephrinhyd-rochloridlösung.
Phenylephrin ist ein Substrat für die Monoaminoxidase, ein im Horn-hautepithel befindliches Enzym. Es ist jedoch noch nicht abgeklärt, ob die MAO für die Biotransformation von Phenylephrin verantwortlich ist.
Systemische Pharmakokinetik
Beim Erwachsenen wird ein messbarer Blutdruckanstieg bei intravenöser In-jektion von 0,75 mg Phenylephrinhy-drochlorid mit einem Maximum nach einer Minute beobachtet. Systolischer und diastolischer Blutdruck gehen nach etwa 5 Minuten auf das Aus-gangsniveau zurück.
Bei lokaler Applikation von 2 Tropfen à 0,66 mg Phenylephrinhydrochlorid am Auge liegen die Plasmaspiegel und kardiovaskulären Effekte zeitlich ver-zögert in gleicher Größenordnung. Es findet also eine signifikante Resorption bei lokaler Applikation mit hoher Do-sierung statt.
Pharmazeutische Angaben - Neosynephrin-POS® 5%
Benzalkoniumchlorid Natriumedetat (Ph.Eur.) Wasser für Injektionszwecke
2,5 Jahre.
Neosynephrin-POS® 5 % ist nach An-bruch nur 4 Wochen verwendbar.
Neosynephrin-POS® 5 % soll nach Ab-lauf des Verfalldatums (eingeprägt in die Faltschachtel) nicht mehr angewen-det werden.
Nicht über 25 °C lagern.
Das Behältnis im Umkarton aufbewah-ren, um den Inhalt vor Licht zu schüt-zen.
Tropfbehältnis mit Schraubdeckel, bei-des aus Polyethylen.
Die folgenden Packungsgrößen sind er-hältlich:
Faltschachtel mit 1 Flasche zu 10 ml. Bündelpackung mit 10 Flaschen