Almogran 12,5 mg Filmtablette
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Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Almogran 12,5 mg
Almogran sollte so früh wie möglich nach Einsetzen der Migränekopfschmerzen zu- sammen mit Flüssigkeit eingenommen wer- den. Es ist aber auch wirksam, wenn es zu
eine 12,5-mg-Tablette über einen Zeitraum von 24 Stunden einnehmen.
Leberfunktionsstörung
Über die Anwendung von Almotriptan bei Patienten mit Leberfunktionsstörung liegen keine Daten vor (siehe Abschnitt 4.3 Ge- genanzeigen und 4.4 Besondere Warnhin- weise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Wie andere 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten ist Almotriptan bei Patienten mit einer An- amnese, Symptomen oder Zeichen ischä- mischer Herzkrankheit (Myokardinfarkt, An- gina pectoris, belegte stumme Ischämie, Prinzmetal-Angina), schwerer Hypertonie und unkontrollierter leichter oder mittelschwerer Hypertonie kontraindiziert.
Patienten mit vorangegangener Apoplexie (CVA) oder temporärer Ischämie (TIA). Peri- phere Gefäßkrankheit.
Die gleichzeitige Verabreichung mit Ergota- min, Ergotaminderivaten (einschließlich Me- thysergid) und anderen 5-HT -Agonis-
tung mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Die- se Untersuchungen erfassen jedoch mögli- cherweise nicht jeden Patienten mit bestehender Herzkrankheit, und in sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende Herz- reaktionen bei Patienten ohne zugrunde liegende Herz-Kreislauf-Erkrankung aufge- treten, wenn 5-HT1-Agonisten verabreicht wurden.
Nach der Verabreichung kann Almotriptan vorübergehende Symptome einschließlich Brustschmerzen und Engegefühl hervorru- fen, die intensiver Art sein können und auch den Hals betreffen können (siehe Ab- schnitt 4.8 Nebenwirkungen). In Fällen, wo diese Symptome als Anzeichen einer isch- ämischen Herzkrankheit gedeutet werden können, darf keine weitere Dosis einge- nommen werden und eine entsprechende Untersuchung muss durchgeführt werden.
Vorsicht ist geboten, wenn Almotriptan Pa- tienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide verschrieben wird.
Nach gleichzeitiger Behandlung mit Tripta- nen und selektiven Serotonin-Wiederaufnah- mehemmern (SSRIs) oder Serotonin-Nor- adrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) wurde über ein Serotoninsyndrom (ein-
einem späteren Zeitpunkt der Migräne-Atta-
cke eingenommen wird.
ten ist kontraindiziert.
1B/1D
schließlich verändertem mentalen Zustand,
autonomer Instabilität und neuromuskulä-
Almotriptan darf nicht prophylaktisch zur Verhinderung eines Migräneanfalls einge- setzt werden.
Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Erwachsene (18 – 65 Jahre)
Die empfohlene Dosis ist eine Tablette mit 12,5 mg Almotriptan. Eine zweite Dosis kann eingenommen werden, wenn die Symptome innerhalb von 24 Stunden erneut auftreten. Diese zweite Dosis darf nur eingenommen werden, wenn die Einnahme der ersten Dosis mindestens zwei Stunden zurück- liegt.
Die Wirksamkeit einer zweiten Dosis für die Behandlung desselben Anfalls, wenn eine erste Dosis wirkungslos bleibt, wurde nicht in kontrollierten Studien untersucht. Wenn daher ein Patient auf die erste Dosis nicht anspricht, sollte eine zweite Dosis für den- selben Anfall nicht eingenommen werden.
Die empfohlene Höchstdosis beträgt zwei Gaben innerhalb von 24 Stunden.
Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren)
Über die Anwendung von Almotriptan bei Kindern und Jugendlichen liegen keine Da- ten vor, daher wird die Anwendung bei dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Ältere Patienten (über 65 Jahre)
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpas- sung erforderlich. Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Almotriptan bei Pa- tienten über 65 Jahre wurde nicht systema- tisch untersucht.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwe- rer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosis- anpassung erforderlich. Patienten mit schwe- rer Nierenfunktionsstörung dürfen höchstens
Patienten mit schwerer Leberfunktionsstö- rung (siehe Abschnitt 4.2 Dosierung und Art der Anwendung).
Almotriptan darf nur angewendet werden, wenn eine Migräne eindeutig diagnostiziert wurde. Das Arzneimittel darf nicht zur Be- handlung von Basilarismigräne, hemiplegi- scher oder ophthalmoplegischer Migräne verwendet werden.
Wie bei anderen Arzneimitteln zur akuten Migränebehandlung sind vor der Behand- lung von Kopfschmerzen bei Patienten, bei denen bisher noch keine Migräne diagnos- tiziert wurde, und bei Migränepatienten mit atypischen Symptomen andere möglicher- weise schwerwiegende neurologische Zu- stände sorgfältig auszuschließen. Bei Pa- tienten, die mit 5-HT1B/1D-Rezeptoragonis- ten behandelt wurden, wurde über zere- brovaskuläre Vorkommnisse berichtet. Es sollte beachtet werden, dass bei Migräne- patienten das Risiko für bestimmte zere- brovaskuläre Vorkommnisse (z. B. Apople- xie, temporäre ischämische Attacke) erhöht
sein kann.
In sehr seltenen Fällen wurden, wie bei an- deren 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten, Spas- men der Herzkranzgefäße und Myokardin- farkt beobachtet. Almotriptan darf deshalb ohne vorherige Untersuchung auf eine mög- liche zugrunde liegende Herz-Kreislauf-Er- krankung nicht Patienten verabreicht wer- den, bei denen eine nicht diagnostizierte koronare Herzkrankheit bestehen könnte. Zu diesen Patienten zählen Frauen nach der Menopause, Männer über 40 Jahre und Patienten mit anderen Risikofaktoren für eine koronare Herzkrankheit wie z. B. un- kontrollierte Hypertonie, Hypercholesteri- nämie, Adipositas, Diabetes mellitus, Rau- chen oder deutliche familiäre Vorbelas-
rer Störungen) berichtet. Diese Reaktionen können schwerwiegend sein. Ist die gleich- zeitige Behandlung mit Almotriptan und ei- nem SSRI oder SNRI klinisch notwendig, wird eine sorgfältige Überwachung des Patienten angeraten, insbesondere zu The- rapiebeginn, bei einer Dosiserhöhung oder bei Hinzufügen einer weiteren serotonergen Medikation (siehe Abschnitt 4.5).
Es wird geraten, nach Anwendung von Al- motriptan einen zeitlichen Abstand von min- destens 6 Stunden bis zur Verabreichung von Ergotamin einzuhalten. Mindestens 24 Stunden sollten nach Verabreichung ei- nes Ergotamin-haltigen Arzneimittels ver- gehen, bevor Almotriptan verabreicht wird. Obwohl in einer klinischen Studie, in der 12 gesunde Versuchspersonen Almotriptan und Ergotamin oral erhielten, keine additi- ven vasospastischen Effekte auftraten, sind letztere theoretisch möglich (siehe Ab- schnitt 4.3 Gegenanzeigen).
Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstö- rung dürfen nicht mehr als eine 12,5-mg- Tablette innerhalb von 24 Stunden einneh- men.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit leich- ter bis mittelschwerer Leberkrankheit, und bei Patienten mit schwerer Leberkrankheit ist die Behandlung kontraindiziert (siehe Abschnitt 5.2 Pharmakokinetische Eigen- schaften).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Tripta- nen und pflanzlichen Zubereitungen die Jo- hanniskraut (Hypericum perforatum) ent- halten, können Nebenwirkungen häufiger auftreten.
Wie andere 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten kann Almotriptan leichte, vorübergehende Blutdruckanstiege hervorrufen, die sich bei älteren Patienten ausgeprägter äußern kön- nen.
Kopfschmerz bei Medikamentenüberge- brauch (MÜKS)
Eine langfristige Anwendung von Schmerz- mitteln bei Kopfschmerzen kann zu deren Verschlimmerung führen. Tritt diese Situa- tion ein, oder wird diese vermutet, so sollte medizinischer Rat eingeholt werden und die Behandlung unterbrochen werden. Die Diagnose von Medikamentenübergebrauch bei Kopfschmerzen (MÜKS) sollte bei Pa- tienten in Erwägung gezogen werden, die häufig oder täglich Kopfschmerzen haben, obwohl (oder weil) sie regelmäßig Kopf- schmerzmittel einnehmen.
Die empfohlene Höchstdosis von Almotrip- tan darf nicht überschritten werden.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Tablette, d. h. es ist nahezu „natriumfrei“.
Interaktionsstudien wurden mit Monoamin- oxidase-A-Hemmern, Betablockern, selekti- ven Serotonin-Reuptake-Hemmern, Kal- ziumantagonisten oder Inhibitoren der Cyto- chrom-P450-Isoenzyme 3A4 und 2D6 durchgeführt. Es gibt keine In-vivo-Interakti- onsstudien, in denen die Wirkung von Almo- triptan auf andere Arzneimittel untersucht worden ist.
Wie bei anderen 5-HT1-Agonisten kann im Falle einer gleichzeitigen Behandlung mit Monoaminoxidase-Hemmern, ein mögli- ches Risiko des Auftretens eines Seroto- ninsyndroms aufgrund pharmakodynami- scher Wechselwirkungen nicht ausge- schlossen werden.
Es gab Berichte, in denen bei Patienten nach Einnahme von selektiven Serotonin- Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-
hemmern (SNRIs) und Triptanen Symptome beschrieben wurden, die einem Serotonin- syndrom (einschließlich verändertem men- talen Zustand, autonomer Instabilität und neuromuskulären Störungen) glichen (siehe Abschnitt 4.4).
Mehrfachgabe des Kalziumantagonisten Verapamil, eines Substrats von CYP3A4, bewirkte für Almotriptan eine 20%ige Er- höhung von Cmax und AUC. Der Anstieg wird nicht als klinisch relevant erachtet. Keine klinisch bedeutsamen Wechselwir- kungen wurden beobachtet.
Mehrfachgabe von Propranolol veränderte die Pharmakokinetik von Almotriptan nicht. Keine klinisch bedeutsamen Wechselwir- kungen wurden beobachtet.
Die Fähigkeit von Almotriptan, die wichtigs- ten CYP-Enzyme in menschlichen Leber- Mikrosomen und menschliche Monoamin- oxidase (MAO) zu hemmen, wurde in In-vi- tro-Studien bewertet; dabei ergab sich, dass keine Veränderung des Metabolismus von Arzneimitteln, die durch CYP- oder MAO-A- und MAO-B-Enzyme metabolisiert werden, durch Almotriptan zu erwarten ist.
Schwangerschaft
Für Almotriptan liegen nur sehr begrenzte Daten über schwangere Patientinnen vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswir- kungen auf Schwangerschaft, embryonale/ fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3).
Bei der Anwendung von Almotriptan in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Es liegen keine Daten zum Übergang von Almotriptan in die Muttermilch bei Menschen
vor. Untersuchungen an Ratten haben ge- zeigt, dass Almotriptan und/oder seine Me- taboliten in die Muttermilch übergehen.
Die Verordnung des Arzneimittels ist daher bei stillenden Frauen sorgsam abzuwägen. Das Risiko der Arzneistoffaufnahme für das Kind kann minimiert werden, indem 24 Stun- den nach der Behandlung nicht gestillt wird.
Über die Wirkung von Almotriptan auf die Fähigkeit zur Teilnahme am Straßenverkehr oder die Bedienung von Maschinen liegen keine Studien vor. Da es aber bei Migräne- anfällen zu Schläfrigkeit kommen kann, die auch als Nebenwirkung der Behandlung mit Almotriptan beschrieben wurde, ist für Patienten, die entsprechende Tätigkeiten ausüben, Vorsicht geboten.
Almogran wurde in klinischen Studien an über 2700 Patienten bis zu 1 Jahr lang un- tersucht. Die häufigsten Nebenwirkungen im therapeutischen Dosisbereich waren Schwindel, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Müdigkeit. Keine der Nebenwirkungen hatte eine Inzidenz über 1,5 %.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien evaluiert oder nach der Markteinführung gemeldet. Die Nebenwir- kungen werden nach Systemorganklassen (SOC) und in absteigender Häufigkeit auf- geführt. Häufigkeiten werden definiert als: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis
< 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis
< 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häu- figkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
| Systemorganklasse | Häufig | Gelegentlich | Sehr selten | Nicht bekannt |
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlichkeits- reaktionen (einschließlich Angioödem), Anaphylak- tische Reaktionen | |||
| Erkrankungen des Nervensystems | Schwindel, Somnolenz | Parästhesien, Kopfschmerzen | Anfälle | |
| Störungen der Augen | Visuelle Beeinträchtigung*, verschwommenes Sehen*. | |||
| Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths | Tinnitus | |||
| Herzerkrankungen | Herzklopfen | Spasmen der Herzkranzgefäße, Myokardinfarkt, Tachykardie | ||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Engegefühl im Hals | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Übelkeit, Erbrechen | Diarrhö, Dyspepsie, Mundtrockenheit | Intestinale Ischämie | |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen | Muskelschmerzen, Skelettschmerzen | |||
| Allgemeine Erkrankungen | Müdigkeit | Brustschmerzen, Schwäche |
* Allerdings können visuelle Störungen ebenfalls während eines Migräneanfalls auftreten
Almogran 12,5 mg Filmtablette
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkun- gen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuier- liche Überwachung des Nutzen-Risiko-Ver- hältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Als häufigste Nebenwirkung wurde bei Pa- tienten, die 150 mg erhielten (die höchste Dosis, die Patienten verabreicht wurde), Schläfrigkeit berichtet.
Eine Überdosierung ist symptomatisch zu behandeln und die Vitalfunktionen sind auf- rechtzuerhalten. Da die Eliminationshalb- wertszeit bei ca. 3,5 Stunden liegt, ist die Überwachung über einen Zeitraum von mindestens 12 Stunden oder während der Dauer der Symptome oder Anzeichen fort- zusetzen.
Pharmakologische Eigenschaften - Almogran 12,5 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Migränemittel. Selektiver 5-HT1-Rezeptor- agonist.
ATC-Code: N02CC05.
Wirkmechanismus
Almotriptan ist ein selektiver 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoragonist. Diese Rezeptoren vermitteln die Vasokonstriktion bestimmter Hirngefäße, was in Studien an isolierten menschlichen Gewebspräparaten nach- gewiesen werden konnte. Almotriptan in- teragiert außerdem mit dem trigeminovas- kulären System und hemmt dabei die Ex- travasation von Plasmaproteinen aus den Duralgefäßen nach Stimulation der Trige- minusganglien, die ein Merkmal der Neuro- nenentzündung darstellt und an der Physio- pathologie der Migräne beteiligt zu sein scheint. Almotriptan zeigt keine signifikante Wirkung auf andere 5-HT-Rezeptorsub- typen und keine signifikante Affinität zu adrenergen, Adenosin-, Angiotensin-, Do- pamin-, Endothelin- oder Tachykinin-Bin- dungsstellen.
Pharmakodynamische Wirkungen
Die Wirksamkeit von Almotriptan in der akuten Behandlung von Migräneanfällen wurde in vier multizentrischen, placebo- kontrollierten klinischen Prüfungen an über 700 Patienten, die 12,5 mg erhielten, nach- gewiesen. Die Schmerzlinderung setzte 30 Minuten nach Verabreichung ein und nach 2 Stunden sprachen 57 – 70 % der Patienten unter Almotriptan und 32 – 42 % der Patienten unter Placebo auf die Be- handlung an (Nachlassen der Kopfschmer- zen von mäßig/schwer auf leicht oder nicht vorhanden). Darüber hinaus linderte Almo- triptan die im Zusammenhang mit der Mi- gräne auftretenden Symptome Übelkeit, Licht- und Lärmempfindlichkeit.
sche Wirkung auf.
Nach Verabreichung einer intravenösen Dosis Almotriptan zeigten gesunde Pro- banden folgende Durchschnittswerte: Ver- teilungsvolumen 195 l, Gesamtclearance 40 l/h und Eliminationshalbwertszeit 3,4 h. Die renale Ausscheidung (CLR) machte ca. zwei Drittel der Gesamtclearance aus, wo- bei wahrscheinlich auch eine Sekretion über die Nierenkanälchen eine Rolle spielt. CLR korreliert gut mit der Nierenfunktion bei Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance: 60 – 90 ml/Min), mittelschwerer (Kreatinin- Clearance: 30 – 59 ml/Min) und schwerer (Kreatinin-Clearance: < 30 ml/Min) Nieren- funktionsstörung. Der Anstieg der mittleren t1/2 (bis zu 7 Stunden) ist nur bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sta- tistisch und klinisch signifikant. Im Vergleich zu gesunden Versuchspersonen betrug der Anstieg der maximalen Plasmakonzentra- tion (Cmax) von Almotriptan jeweils 9 %, 84 % und 72 % für Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunk- tionsstörung, während der Anstieg der Ex- position (AUC) jeweils 23 %, 80 % und 195 % ausmachte. Nach diesen Ergebnis- sen betrug die Verringerung der Gesamt- clearance von Almotriptan jeweils – 20 %, – 40 % und – 65 % für Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunk- tionsstörung. Wie zu erwarten, war die Gesamtclearance (CL) und die renale Clea- rance (CLR) bei gesunden älteren Probanden im Vergleich mit einer jungen Kontrollgrup- pe verringert, aber ohne klinische Relevanz.
Auf Grundlage der Mechanismen für die Al- motriptan-Clearance beim Menschen schei- nen ca. 45 % der Almotriptan-Elimination auf hepatischer Metabolisierung zu beru- hen. Daher wären die Plasmaspiegel von Almotriptan, selbst im Fall einer vollständi- gen Blockierung oder Hemmung dieser Clearance-Mechanismen, höchstens um
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bindet Almotriptan an Melanin. Jedoch wur- den in Verbindung mit dem Arzneimittel kei- ne Nebenwirkungen auf die Augen bei Hunden nach bis zu 1-jähriger Behandlung beobachtet.
Almotriptan weist eine gute Resorption und eine orale Bioverfügbarkeit von ca. 70 % auf. Die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) treten ca. 1,5 bis 3,0 Stunden nach Verabreichung auf. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption werden durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht be- einträchtigt. Bei gesunden Probanden, die orale Einzeldosen zwischen 5 mg und 200 mg erhielten, waren Cmax und AUC dosisproportional, was auf ein lineares phar- makokinetisches Verhalten hinweist. Die Eli- minationshalbwertszeit (t1/2) beträgt bei gesunden Probanden ca. 3,5 h. Es liegen keine Hinweise auf geschlechtsspezifische Wirkungen auf die Pharmakokinetik von Almotriptan vor.
Über 75 % der verabreichten Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden, der Rest mit den Fäzes. Ca. 50 % der Urin- und Fäzes- ausscheidung ist unverändertes Almotrip- tan. Der wichtigste Biotransformations- weg ist über eine durch Monoaminoxidase (MAO-A) vermittelte oxidative Desaminie- rung zum Indolessigsäure-Metaboliten. An- dere Enzyme, die am Metabolismus von Almotriptan beteiligt sind, sind Cytochrom P450 (3A4- und 2D6-Isoenzyme) und Fla- vin-Monooxygenase. Keiner der Metaboli-
das Zweifache im Vergleich zum Kontroll- status erhöht, vorausgesetzt, dass die Nierenfunktion (und die renale Clearance von Almotriptan) nicht durch eine Leber- funktionsstörung beeinträchtigt ist. Bei Pa- tienten mit schwerer Nierenfunktionsstö- rung ist Cmax zweifach und der AUC-Wert ungefähr dreifach erhöht im Vergleich zu gesunden Versuchspersonen. Die maxima- len Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter bei Patienten mit ausgeprägter Leberfunktionsstörung würden diese Grö- ßenordnungen nicht überschreiten. Daher wurde für Almotriptan keine Pharmakokine- tikstudie an Patienten mit Leberfunktions- störung durchgeführt.