Acarbose dura® 50 mg Tabletten
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Verschreibungseinschränkungen
Die Anwendung anderer therapeutischer Maßnahmen ist zu dokumentieren.
Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie. [4]
Wechselwirkungen mit
Nutzungsbeschränkungen
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
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Fachinfo - Acarbose 50 mg
Acarbose dura ist angezeigt zur Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen über 18 Jahren.
Acarbose dura ist angezeigt zur Behandlung von Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus (NIDDM), wenn durch Diät und körperliche Betätigung keine ausreichen- de Blutzuckereinstellung erreicht wurde.
Acarbose dura kann in Kombination mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff oder Insulin angewendet werden.
Die Dosierung muss in jedem Einzelfall vom behandelnden Arzt angepasst werden, weil Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell unterschiedlich sind.
Eine Dosiserhöhung kann in Abständen von 4 – 8 Wochen oder auch später während der Behandlung erfolgen, wenn die Wirkung nicht ausreicht.
Erwachsene
Die Therapie kann begonnen werden mit: 3 mal tägl. 1 Tablette Acarbose dura 50 mg oder 3 mal tägl. ½ Tablette Acarbose dura 100 mg (entspr. 150 mg Acarbose/Tag).
Zur Verminderung gastrointestinaler Ne- benwirkungen hat es sich bei einigen Pa- tienten bewährt, die Behandlung mit Acarbose einschleichend zu beginnen mit: 1 bis 2 mal tägl. 1 Tablette Acarbose dura
50 mg (entspr. 50 bis 100 mg Acarbose/ Tag).
Je nach Blutzuckerwert und auch bei nicht ausreichender Wirkung kann die Dosis stufenweise erhöht werden bis zu:
3 mal tägl. 2 Tabletten Acarbose dura 50 mg oder 3 mal tägl. 1 Tablette Acarbose dura 100 mg (entspr. 300 mg Acarbose/Tag).
Werden höhere Dosen benötigt, sollten Ta- bletten mit höherer Dosisstärke eingesetzt werden.
Die durchschnittliche Dosierung beträgt ab- hängig von den individuellen Erfordernissen 150 bis 300 mg Acarbose pro Tag.
Eine weitere Dosissteigerung kann in Aus- nahmefällen erforderlich sein bis auf:
3 mal tägl. 2 Tabletten Acarbose dura 100 mg
(entspr. 600 mg Acarbose/Tag).
Wenn störende Nebenwirkungen trotz ge- nauer Diätbefolgung eintreten, sollte die Dosis nicht weiter gesteigert werden. Gege- benenfalls ist die Dosis zu verringern (siehe Abschnitt 4.8).
Dauer der Anwendung:Acarbose ist zur Daueranwendung vorgese- hen.
Ältere Patienten:
Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patien- ten nicht erforderlich.
Kinder und Jugendliche:
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Acarbose bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jah- ren wurde noch nicht nachgewiesen. Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht empfohlen.
Art der Anwendung:Der maximale Effekt von Acarbose-Tabletten wird erreicht, wenn sie unmittelbar vor der Mahlzeit unzerkaut mit etwas Flüssigkeit bzw. mit dem ersten Bissen der Mahlzeit einge- nommen werden.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
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Chronische entzündliche Darmerkrankun- gen, die mit deutlichen Verdauungs- und Resorptionsstörungen einhergehen.
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Entzündliche Darmerkrankungen, Dick- darmgeschwüre, partieller Darmver- schluss oder Neigung zu Darmverschluss.
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Zustände, die sich durch eine vermehrte Gasbildung im Darm verschlechtern kön- nen (z. B. Roemheldscher Symptomen- komplex, größere Hernien, Darmveren- gung oder Darmgeschwüre).
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schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clea- rance < 25 ml/min)
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schwere Leberfunktionsstörungen (z. B. Leberzirrhose).
Hypoglykämie
Acarbose hat eine blutzuckersenkende Wirkung, führt aber selbst nicht zu einer Hypoglykämie. Wird Acarbose in Kombina- tion mit anderen blutzuckersenkenden Sub- stanzen (z. B. Sulfonylharnstoffe, Metformin
oder Insulin) angewendet, kann durch ein Absinken des Blutzuckers in den hypoglykä- mischen Bereich eine Dosisanpassung der gleichzeitig angewendeten Substanzen not- wendig sein.
Da Acarbose die Aufnahme und die Meta- bolisierung von Zucker verlangsamt, wird bei Auftreten einer akuten Hypoglykämie infolge des Insulinbedarfs bei mit Insulin, Sulfonyl- harnstoffen oder Metformin behandelten Patienten empfohlen, Glucose (nicht Haus- haltszucker [Rohrzucker]) zur schnellen Behebung der Hypoglykämie anzuwenden (siehe Abschnitt 4.5). Bei Patienten, die In- formationen über ihre Erkrankung mit sich führen (z. B. in Form einer Patientenkarte, eines Armbands oder einer Halskette), soll- te die Behandlung mit Acarbose einbezogen werden.
Leberinsuffizienz
Unter Behandlung mit Acarbose wurde über Fälle einer fulminanten Hepatitis berichtet. Der zugrunde liegende Mechanismus ist nicht bekannt, aber Acarbose könnte zu einer multifaktoriellen Pathophysiologie von Leber- schädigungen beitragen. Vereinzelt wurden asymptomatische Leberenzymanstiege be- obachtet, darunter auch klinisch relevante (bis zum 3-fachen des oberen Normwertes). Die Leberenzymanstiege waren in der Regel nach Absetzen der Therapie reversibel. Bei Anstiegen der Leberenzymwerte, insbeson- dere bei anhaltenden Erhöhungen, kann eine Dosisreduktion oder ein Absetzen der Be- handlung angezeigt sein. Deshalb sollten in den ersten 6 – 12 Behandlungsmonaten regelmäßige Leberwertkontrollen erwogen werden (siehe Abschnitt 4.8).
Funktionsstörungen des Magen-Darm- Traktes
Bei Verdacht auf Subileus oder Ileus muss die Behandlung sofort abgebrochen werden (siehe Abschnitt 4.8).
Bei Patienten mit Magenresektion kann Acarbose schneller als gewöhnlich in den Dünndarm gelangen und es kann zu einem schnelleren Wirkungseintritt kommen. Bis- lang wurden keine vermehrten Nebenwir- kungen bei solchen Patienten berichtet.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Acarbose wurden bei Patienten unter 18 Jahren nicht nachgewiesen.
Die genaue Einhaltung einer Diabetikerdiät ist auch unter der Behandlung mit Acarbose unerlässlich.
Die regelmäßige Einnahme von Acarbose soll nicht ohne Wissen des Arztes unter- brochen werden, weil es zu einem Anstieg des Blutzuckers kommen kann.
Haushaltszucker (Rohrzucker) und haus- haltszuckerhaltige Nahrungsmittel
Haushaltszucker (Rohrzucker) und haus- haltszuckerhaltige Nahrungsmittel führen infolge gesteigerter Kohlenhydratfermenta- tion im Colon während der Acarbose-Be- handlung zu Darmbeschwerden und auch zu Durchfall (siehe Abschnitt 4.8).
Acarbose dura®
Sulfonylharnstoffe, Metformin und Insulin
Acarbose hat eine blutzuckersenkende Wirkung, führt aber selbst nicht zu einer Hypoglykämie. Wenn Acarbose zusätzlich zu Sulfonylharnstoff- bzw. Metformin-Prä- paraten oder Insulin verabreicht wird, muss bei Absinken der Blutzuckerwerte in den hypoglykämischen Bereich die Sulfonylharn- stoff- bzw. Metformin- bzw. Insulindosis entsprechend herabgesetzt werden. Es wurden vereinzelt Fälle von hypoglykämi- schem Schock berichtet. Im Fall einer akuten Hypoglykämie ist daran zu denken, dass Haushaltszucker unter Behandlung mit Acarbose langsamer in Fructose und Glu- cose gespalten wird. Er ist darum zur schnel- len Behebung einer Hypoglykämie ungeeig- net. Stattdessen sollte Traubenzucker ange- wendet werden.
Digoxin
Im Einzelfall kann Acarbose die Bioverfüg- barkeit von Digoxin beeinflussen, so dass eine Dosisanpassung von Digoxin erforder- lich sein kann.
Colestyramin, Darmadsorbenzien und Ver- dauungsenzympräparate
Wegen möglicher Beeinträchtigung der Acarbose-Wirkung sollte die gleichzeitige Anwendung von Antazida, Cholestyramin, Darmadsorbenzien (z. B. Kohle) und Verdau- ungsenzymen (z. B. Amylase, Pankreatin) mit Acarbose vermieden werden.
Verschiedene Arzneimittel können durch ihren Blutzucker-steigernden Effekt die pharmakodynamischen Eigenschaften von Acarbose abschwächen: Thiazide und an- dere Diuretika, Kortikosteroide, Phenothiazin, Schilddrüsenhormone, Oestrogene, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Kalziumblocker und Isoniazid. Der Blutzu- ckerspiegel sollte überwacht werden, wenn eines dieser Arzneimittel zur Behandlung mit Acarbose hinzugefügt wird und wenn bei Beginn der Acarbosebehandlung eines dieser Arzneimittel bereits eingenommen wird.
Neomycin
Die gleichzeitige orale Gabe von Neomycin und Acarbose kann zu einer verstärkten Senkung des postprandialen Blutzucker- spiegels und zu einem Anstieg der Häufigkeit und Schwere von gastrointestinalen Neben- wirkungen führen. Wenn die Symptome sehr stark sind, kann eine vorübergehende Re- duktion der Acarbose-Dosis in Betracht gezogen werden.
Schwangerschaft
Acarbose soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung bei Schwangeren vorliegen. Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen im Hinblick auf Reproduktions- toxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Stillzeit
Nach der Gabe radioaktiv markierter Acarbose an laktierende Ratten wurde eine geringe Menge Radioaktivität in der Milch wiedergefunden. Bisher wurden beim
Menschen keine ähnlichen Beobachtungen gemacht. Weil eine medikamentenbedingte Wirkung beim gestillten Säugling nicht aus- geschlossen werden kann, wird die Verord- nung von Acarbose in der Stillzeit nicht emp- fohlen.
Fertilität
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesund- heitsschädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Es wurden keine Störungen der Fertilität bei Tieren beobachtet.
Es liegen keine Daten zu Auswirkungen der Behandlung mit Acarbose auf die Verkehrs- tüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen vor.
Eine Monotherapie mit Acarbose führt nicht zu einer Hypoglykämie und hat daher keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten sollten jedoch darüber informiert werden, dass es bei Kombination von Acarbose mit Sulfonylharnstoffen, Metformin oder Insulin zu einer Hypoglykämie kommen kann.
Im Folgenden sind die Nebenwirkungen von Acarbose beschrieben, die in placebokon- trollierten klinischen Studien beobachtet und entsprechend den Häufigkeiten nach CIOMS-III sortiert wurden (placebokontrol- lierte Studien in der klinischen Studiendaten- bank: Acarbose: N = 8.595; Placebo: N = 7.278; Stand: 10. Februar 2006).
Innerhalb der Häufigkeitsgruppen sind die Nebenwirkungen nach absteigendem Schweregrad dargestellt. Die Häufigkeiten sind definiert als: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000,
< 1/100), selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000) und nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Unerwünschte Arzneimittelreaktionen, die nur in Anwendungsbeobachtungen aufgetreten sind (Status: 31. Dezember 2005) und für die die Häufigkeit nicht abgeschätzt werden konnte, sind unter „nicht bekannt” aufgeführt.
Siehe Tabelle auf Seite 3
Vor allem in Japan wurden nach Marktzulas- sung Fälle von Lebererkrankungen, abnormer Leberfunktion und Leberschäden gemeldet.
In Japan wurden einzelne Fälle von fulmi- nantem Leberversagen mit tödlichem Aus- gang beobachtet, wobei der Zusammenhang mit der Einnahme von Acarbose unklar ist.
Bei Verdacht auf Subileus oder Ileus muss die Behandlung sofort abgebrochen werden.
Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungenDie Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuier- liche Überwachung des Nutzen-Risiko-Ver- hältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden
Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das Bundesinstitut für Arzneimittel und Me- dizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzei- gen.
Als Folge einer Überdosierung können für den Fall, dass Acarbose zusammen mit kohlenhydrathaltigen (Poly-, Oligo-, Disac- chariden) Getränken und/oder Mahlzeiten eingenommen wird, Meteorismus, Flatulenz und Diarrhö auftreten. Für den Fall, dass Acarbose in Überdosis ohne jegliche Nah- rungszufuhr eingenommen wird, sind über- mäßige intestinale Symptome nicht zu er- warten.
Im Falle einer Überdosierung ist die Zufuhr von kohlenhydrathaltigen (Poly-, Oligo-, Di- sacchariden) Getränken und/oder Mahlzeiten für die nächsten 4 – 6 Stunden zu untersa- gen.
Pharmakologische Eigenschaften - Acarbose 50 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidia- betika, Alpha-Glucosidasehemmer
ATC-Code: A10BF01
Die Wirkung von Acarbose beruht auf der reversiblen Hemmung von α-Glucosidasen, die am enzymatischen Abbau von Di-, Oligo- und Polysacchariden im Dünndarm beteiligt sind. Dies führt dosisabhängig zu einer Ver- zögerung der Verdauung der erwähnten Kohlenhydrate. Dadurch wird die aus den Kohlenhydraten stammende Glucose lang- samer freigesetzt und langsamer ins Blut aufgenommen. Auf diese Weise verzögert und vermindert Acarbose den Blutzucker- spiegel nach den Mahlzeiten. Acarbose stimuliert nicht die Insulinsekretion, es ent- lastet die Betazellen, eine kompensatorische postprandiale Hyperinsulinämie wird ver- mieden. Eine Behandlung mit Acarbose führt nicht zu einem Anstieg des Körpergewichts. Bei Patienten mit manifestem Diabetes konn- te eine verbesserte Insulinempfindlichkeit beobachtet werden. Unter der Behandlung mit Acarbose sanken der Nüchternblutzucker und das glykosilierte Hämoglobin (HbA1, HbA1c) signifikant.
Der Einnahmezeitpunkt entscheidet bei Acarbose über das Ausmaß der Wirksamkeit: der maximale Effekt wird bei Einnahme mit dem ersten Bissen der Hauptmahlzeit er- reicht; eine Einnahme ca. 30 Minuten vor Beginn der Mahlzeit reduziert die Wirkung der Acarbose bereits deutlich.
Die Einnahme 15 Minuten nach Beginn der Mahlzeit beeinträchtigt dagegen die Wirkung der Acarbose kaum.
In Langzeitstudien wurde keine Abnahme der Wirkung von Acarbose beobachtet. Folg- lich verlieren die Enzyme im Dünndarm nicht an Aktivität, ihre Hemmbarkeit durch Acarbose bleibt bestehen.
In einer Metaanalyse von 7 doppelblinden placebokontrollierten Studien mit 2180 Typ 2-Diabetikern und einer Studien- dauer von mindestens 52 Wochen, nahm
| Sehr häufig(≥ 1/10) | Häufig(≥ 1/100 bis < 1/10) | Gelegentlich(≥ 1/1.000 bis < 1/100) | Selten(≥ 1/10.000 bis < 1/1.000) | Nicht bekannt |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | ||||
| Thrombozytopenie | ||||
| Erkrankungen des Immunsystems | ||||
| Arzneimittelüberempfind- lichkeit und Überempfind- lichkeit der Haut (Erythem, Exanthem, Urtikaria) | ||||
| Gefäßerkrankungen | ||||
| Ödeme | ||||
| Erkrankungen des Gastro-Intestinal-Trakts (1) | ||||
| Flatulenz Meteorismus Blähbauch | Diarrhoe Gastrointestinale und abdominale Schmerzen | Übelkeit Erbrechen Dyspepsie | Subileus/Ileus Obstipation Pneumatosis cystoidis intestinalis | |
| Leber- und Gallenerkrankungen (2) | ||||
| Erhöhte Leberenzyme | Ikterus | Hepatitis | ||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | ||||
| Akute generalisierte exan- thematische Pustulose | ||||
Acarbose dura®
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Diarrhoe, gastrointestinale und abdominale Schmerzen können nach der Aufnahme von Nahrungsmitteln, die Haushaltszucker enthalten, auftreten. Bei Nichteinhaltung der vorgeschriebenen Diät können gastrointestinale Nebenwirkungen verstärkt auftreten. Entwickeln sich schwere Symptome, obwohl die verordnete Diät streng eingehalten wird, sollte der Arzt aufgesucht und die Dosis vorübergehend oder dauerhaft reduziert werden. Bei anhaltender Diarrhoe sollte der Patient engmaschig kontrolliert werden. Gegebenenfalls ist die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung mit Acarbose zu beenden.
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Bei Patienten, welche die empfohlene Dosis von 150 bis 300 mg Acarbose täglich erhielten, wurden in seltenen Fällen abnormale klinisch relevante Leberfunktionswerte (3-fach oberhalb der Grenze des Normalwertes) beobachtet. Die abnormalen Werte können auch bei andauernder Acarbosethera- pie vorübergehender Natur sein (siehe Abschnitt 4.4).
unter Acarbose das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse, insbesondere des Myokardinfark- tes, signifikant ab.
Die Pharmakokinetik von Acarbose wurde nach oraler Gabe von markierter Substanz (200 mg) an gesunden Probanden unter- sucht.
Resorption
Da im Mittel 35 % der Gesamtradioaktivität (Summe aus inhibitorisch wirksamer Substanz und möglichen Abbauprodukten) innerhalb von 96 Stunden renal ausgeschieden wurde, kann eine mindestens in diesem Bereich lie- gende Aktivitätsresorptionsquote angenom- men werden. Der Konzentrationsverlauf der Gesamtradioaktivität im Plasma war zweigipf- lig. Das erste Maximum mit einer Acarbose- Äquivalenz-Konzentration von durchschnittlich 52,2 ± 15,7 μg/l nach 1,1 ± 0,3 h stimmt mit dementsprechenden Daten für den Konzen- trationsverlauf der inhibitorisch wirksamen Substanz überein (49,5 ± 26,9 μg/l nach 2,1 ± 1,6 h). Das zweite Maximum beträgt im Mittel 586,3 ± 282,7 μg/l und wird nach 20,7 ± 5,2 h erreicht.
Das zweite, höhere Maximum nach etwa 14 bis 24 h dürfte auf der Resorption bakteriel- ler Abbauprodukte aus tieferen Darmab- schnitten beruhen. Im Gegensatz zur Ge- samtradioaktivität liegen die maximalen Plasmakonzentrationen der inhibitorisch wirksamen Substanz um den Faktor 10 – 20 niedriger.
Verteilung
Aus dem Konzentrationsverlauf im Plasma ließ sich bei gesunden Probanden ein
relatives Verteilungsvolumen von 0,32 l/kg KG berechnen (intravenöse Gabe, 0,4 mg/ kg KG).
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeiten der inhibito- risch wirksamen Substanz aus dem Plasma betragen für die Verteilungsphase 3,7 ± 2,7 h und für die Eliminationsphase 9,6 ± 4,4 h. Der mit dem Urin ausgeschiedene Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz betrug 1,7 % der verabfolgten Dosis. 51 % der Ak- tivität wurden innerhalb von 96 Stunden mit den Fäzes eliminiert.
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit beträgt 1 – 2 %. Dieser äußerst geringe systemisch verfügbare Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz ist er- wünscht und für den therapeutischen Effekt ohne Relevanz.