MPA 500 mg HEXAL®, Tabletten
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Ja
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Fachinfo - MPA 500 mg
Zur palliativen Behandlung bei folgenden hormonabhängigen Tumoren:
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metastasierendes Mammakarzinom
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fortgeschrittenes Endometriumkarzinom
MPA HEXAL sollte nur durch oder unter der Aufsicht von erfahrenen Onkologen verabreicht werden.
Dosierung
Die Dosierung muss stets individuell erfolgen, dabei ist zu berücksichtigen, dass die pharmakokinetischen Parameter von Medroxyprogesteronacetat sich je nach Applikationsart erheblich unterscheiden.
Zur Behandlung des metastasierenden Mammakarzinoms wird üblicherweise folgende Dosierung empfohlen: 300-
1.000 mg Medroxyprogesteronacetat pro Tag.
Beim Endometriumkarzinom werden als gebräuchlichste Dosierung 300-600 mg Medroxyprogesteronacetat pro Tag oral gegeben.
Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, solange die Patientin auf die Therapie anspricht und diese verträgt. Leberinsuffizienz
Der Einfluss einer bestehenden Leberkrankheit auf die Pharmakokinetik von Medroxyprogesteronacetat (MPA) wurde in klinischen Studien nicht untersucht. Allerdings wird MPA fast ausschließlich über Metabolisierung in der Leber
ausgeschieden. Steroidhormone werden bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz nur schlecht metabolisiert. Medroxyprogesteronacetat ist bei schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Niereninsuffizienz
Der Einfluss einer bestehenden Nierenkrankheit auf die Pharmakokinetik von MPA wurde in klinischen Studien nicht untersucht.
Kinder und Jugendliche
Für die genannten Anwendungsgebiete liegen keine Erfahrungen vor. Es können daher keine Dosisempfehlungen gegeben werden.
Ältere Patienten
Es gibt keine speziellen Dosierungsempfehlungen für ältere Patienten.
Art der Anwendung
Die entsprechende Anzahl Tabletten wird, auf 1-3 Gaben pro Tag verteilt, mit etwas Flüssigkeit nach den Mahlzeiten unzerkaut eingenommen.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
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bekannte oder vermutete Schwangerschaft und Stillzeit
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Vaginalblutungen unklarer Genese
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schwere Leberfunktionsstörungen (z. B. Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom, idiopathischer Schwangerschaftsikterus)
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unklare Blutung des Harntrakts
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Hyperkalzämie
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unbehandelte oder nicht ausreichend behandelte Hypertonie
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unbehandelter oder nicht ausreichend behandelter Diabetes mellitus
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Thromboembolien, Thrombophlebitis (insbesondere nach vorangegangener Lungenembolie oder apoplektischem Insult)
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verhaltener Abort
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Verdacht auf Mammakarzinom oder Mammakarzinom im Frühstadium
Vor Therapiebeginn ist eine Schwangerschaft auszuschließen und, falls erforderlich, für einen sicheren Konzeptionsschutz zu sorgen. Ebenso wird eine Untersuchung der Brust und der Beckenorgane sowie ein Papanicolaou-Abstrich empfohlen.
Beim Auftreten irregulärer Vaginalblutungen müssen geeignete diagnostische Maßnahmen zu deren Abklärung ergriffen werden.
Medroxyprogesteronacetat kann eine Flüssigkeitsretention verursachen. Vorsicht ist daher geboten bei Patienten, deren vorbestehender Gesundheitszustand (Epilepsie, Migräne, kardiorenale Störungen) durch die Flüssigkeitsretention ungünstig beeinflusst werden kann.
Patientinnen mit Depressionen in der Vorgeschichte sollten sorgfältig überwacht werden. Beim Wiederauftreten dieser Symptome sollte die Behandlung mit Medroxyprogesteronacetat abgebrochen werden.
Diabetische Patienten sollten während der Behandlung sorgfältig überwacht werden, da Medroxyprogesteronacetat die Glukosetoleranz senken kann.
Bei der Untersuchung von Gewebsproben ist der Pathologe über die Behandlung mit Progestagenen zu unterrichten.
Der Arzt/das Labor sollte beachten, dass folgende Biomarker durch die Anwendung von MPA eventuell sinken könnten (siehe auch Abschnitt 4.5):
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Steroid-Werte im Plasma/Harn (z. B. Östrogen, Pregnandiol, Progesteron, Kortisol, Testosteron)
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Gonadotropin-Werte im Plasma/Harn (z. B. LH [Luteinisierendes Hormon] und FSH [Follikelstimulierendes Hormon])
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SHBG (Sexaulhormon-bindendes Globulin)
Bei plötzlichem, teilweisem oder komplettem Verlust der Sehkraft oder plötzlich auftretendem Exophthalmus, Diplopie oder Migräne muss die Medikation bis zur Abklärung der Ursachen unterbrochen werden. Bei Papillenödem oder retinovaskulären Läsionen sollte Medroxyprogesteronacetat nicht mehr verabreicht werden.
Ein kausaler Zusammenhang von MPA mit dem Auslösen von thrombotischen oder thromboembolischen Störungen konnte zwar nicht festgestellt werden, eine regelmäßige Kontrolle der Gerinnungsparameter wird aber empfohlen. Bei Patienten mit venösen Thromboembolien in der Anamnese wird eine Behandlung mit MPA allerdings nicht empfohlen. MPA sollte bei Patienten, die unter Behandlung mit MPA venöse Thromboembolien zeigen, abgesetzt werden.
Vorsicht ist geboten bei bestehender Hypertonie oder Herzinsuffizienz. Medroxyprogesteronacetat kann cushingoide Symptome erzeugen.
Bei manchen Patienten kann Medroxyprogesteronacetat die Nebennierenfunktion beeinträchtigen.
Durch die Behandlung mit Medroxyprogesteronacetat kann, wie auch durch die Behandlung mit anderen Gestagenen, der Beginn der Wechseljahre verdeckt werden.
Meningeome
Es wurden Fälle von Meningeomen (einzeln und multipel) bei Patientinnen, die über einen längeren Zeitraum (mehrere Jahre) mit Medroxyprogesteronacetat behandelt wurden, berichtet. Patientinnen sollten im Einklang mit der klinischen Praxis auf Anzeichen und Symptome von Meningeomen überwacht werden. Wird bei einer Patientin ein Meningeom diagnostiziert, so sollte die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung mit Medroxyprogesteronacetat von Fall zu Fall unter Berücksichtigung des individuellen Nutzens und der individuellen Risiken sorgfältig geprüft werden. In einigen Fällen wurde nach Absetzen der Behandlung mit Depot-Medroxyprogesteronacetat eine Schrumpfung des Meningeoms beobachtet.
Abnahme der Knochendichte (BMD)
Es gibt keine Untersuchungen über die Auswirkungen von oral verabreichtem Medroxyprogesteronacetat auf die Knochendichte.
Da klinische Daten mit intramuskulär verabreichtem Depot-Medroxyprogesteron (DMPA-IM) eine Abnahme der Knochendichte gezeigt haben, ist bei Frauen jeden Alters, die länger als 2 Jahre mit MPA HEXAL behandelt werden, eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Bewertung durchzuführen.
Eine ausreichende Kalzium- und Vitamin D-Zufuhr wird generell empfohlen.
Bei Patienten, die über einen langen Zeitraum mit Medroxyprogesteronacetat behandelt werden, empfiehlt es sich, die Knochendichte zu bestimmen.
MPA HEXAL enthält Lactose und Natrium
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten MPA HEXAL nicht einnehmen.
MPA HEXAL enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Tablette, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.
Bei gleichzeitiger Anwendung hoher Medroxyprogesteronacetatdosen und Aminogluthetimid werden die Serumkonzentrationen von Medroxyprogesteronacetat signifikant reduziert. Die Wirksamkeit von Medroxyprogesteronacetat kann daher verringert werden.
Enzyminduktoren (z. B. Barbiturate, Chlorcyclizin, Ampicillin, Rifampicin, Phenylbutazon, Phenytoin) beschleunigen den Abbau von Steroiden in der Leber und senken dadurch deren Wirkung.
Aufgrund der Verminderung der Glukosetoleranz ist die Insulineinstellung bzw. jene oraler Antidiabetika genau zu überwachen.
Ritonavir und Nelfinavir sind zwar als starke Inhibitoren bekannt, zeigen aber bei gemeinsamer Anwendung mit Steroidhormonen induzierende Eigenschaften.
Pflanzliche Zubereitungen mit Johanniskraut (Hypericum perforatum) können die Metabolisierung von Gestagenen induzieren, und die Gestagenkonzentrationen können daher reduziert werden.
Bei einer gemeinsamen Verabreichung von Ciclosporin und MPA wurden Erhöhungen der Plasmaspiegel von Ciclosporin und/oder verminderte Plasmaspiegel von MPA beschrieben.
Wechselwirkungen mit oralen Antikoagulanzien wurden in seltenen Fällen beschrieben, ein Kausalzusammenhang konnte jedoch nicht bestätigt werden.
Bei Anwendung gemeinsam mit Zytostatika können Gestagene die hämatologische Toxizität der Chemotherapie vermindern.
Besondere Vorsicht ist angezeigt, wenn Gestagene gemeinsam mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, die ebenfalls zu Flüssigkeitsretention führen können, wie etwa NSAR und Vasodilatatoren.
Medroxyprogesteronacetat (MPA) wird in vitro primär mittels Hydroxylierung über CYP3A4 metabolisiert. Es wurden keine spezifischen Arzneimittelwechselwirkungsstudien zur Untersuchung der klinischen Wirkungen von CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren auf MPA durchgeführt und die klinischen Wirkungen von CYP3A4-Induktoren oder - Inhibitoren sind daher nicht bekannt.
Folgende Labortestwerte können verändert sein
Gonadotropinspiegel, Plasmaprogesteronspiegel, Harnpregnandiolspiegel, Plasmatestosteronspiegel (beim Mann), Plasmaöstrogenspiegel (bei der Frau), Plasmakortisolspiegel, Glukosetoleranz/Blutzuckerspiegel, Metyrapontest, Gerinnungsfaktoren VII, VIII, IX und X steigen, LDH-Spiegel steigen, ACTH- und Hydrokortisonspiegel können reduziert sein.
Schilddrüsenfunktionstest: PBI und T3 sinken
Gestagene können auch die Ergebnisse von Leberfunktionstests beeinflussen.
Schwangerschaft
MPA HEXAL darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Vor Beginn der Behandlung muss das Bestehen einer Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
Stillzeit
Medroxyprogesteronacetat und seine Metabolite werden in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob eine hochdosierte Therapie mit Medroxyprogesteronacetat Auswirkungen auf gestillte Neugeborene/Kinder oder auf die Laktation hat. MPA HEXAL ist während der Stillzeit kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Im Hinblick auf die möglichen Nebenwirkungen ist eine Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens nicht auszuschließen.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10) Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100) Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Die durch MPA HEXAL auftretenden Nebenwirkungen sind häufig abhängig von der Dosishöhe und der Therapiedauer.
| Systemorganklassen | Häufig | Gelegentlich | Selten | Nicht bekannt |
| Gutartige, bösartige und nicht spezifizierte Neubildungen(einschl. Zysten und Polypen) | benigne Neoplasmen, Meningeom | |||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlich-keitsreaktionen | Anaphylaxie, anaphylaktoide Reaktionen | ||
| Endokrine Erkrankungen | kortikoidähnliche Wirkungen (z. B.Cushing-Sympto-matik), Virilismus | länger anhaltende Anovulation | ||
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | gesteigerter Appetit | Verschlechterung eines Diabetes mellitus, Hyperkalzämie (bei Knochenmetastasen) | ||
| Psychiatrische Erkrankungen | Schlaflosigkeit | Depression, Eupho-rie, Veränderung der Libido, Ängstlichkeit,Reizbarkeit | Nervosität | Verwirrung |
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern | zerebraler Insult, Schläfrigkeit | Konzentrationsstörun-gen, Koordinationsstö-rungen, adrenergeWirkungen | |
| Augenerkrankungen | Retinalthrombose, diabetischer Katarakt,Sehstörungen | |||
| Herzerkrankungen | dekompensierte Herzinsuffizienz | Herzinfarkt | Tachykardie, Palpitationen | |
| Gefäßerkrankungen | Thrombophlebitis, thromboembolische Ereignisse | |||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums undMediastinums | Lungenembolie | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Erbrechen, Obstipa-tion, Übelkeit,Dyspepsie | Diarrhö, Mundtrockenheit | ||
| Leber- und Gallenerkrankungen | Gelbsucht | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unter-hautgewebes | Hyperhidrose | Angioödem, Akne, Hirsutismus | Alopezie, Exanthem | Erythema multiforme, Erythema nodosum, Urtikaria, Pruritus, Seborrhö, Hypertricho-se, Photosensitivitäts-reaktion, Hyperpig-mentierung der Haut |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankun-gen | Muskelschmerzen | Muskelkrämpfe | Rückenschmerzen |
| Systemorganklassen | Häufig | Gelegentlich | Selten | Nicht bekannt |
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | erektile Dysfunktion (bei Behandlung vonMännern) | Glucosurie | ||
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse | dysfunktionelle uterine Blutungen (unregelmäßig, vermehrt, verringert, Schmierblutungen), Brustschmerzen | Amenorrhö, Gebär-mutterhalserosionen, Veränderungen der zervikalen Sekretion, Galaktorrhö, Empfindlichkeit der Brüste, Scheiden-trockenheit, Störung der Spermatogenese (bei Behandlung von Männern), Dysmenorrhö,Candidainfektionen, Scheidenentzündungen | ||
| Allgemeine Erkrankungen undBeschwerden am Verabreichungsort | Ödeme/Flüssig-keitsretention, Müdigkeit | allgemeines Unwohlsein, Fieber | Irritationen | |
| Untersuchungen | Gewichtszunahme | verminderte Glukosetoleranz, erhöhter Blutdruck | Leberfunktionsstörun-gen (Anstieg der Transaminasen), er-höhte Leukozyten- und Thrombozytenzahlen |
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei Patientinnen, welche mit Gestagen-Präparaten (wie MPA HEXAL) behandelt wurden, beobachtet:
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Zystitis-ähnliche Symptome
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juckender oder nicht juckender Hautausschlag sowie Gelbsucht infolge Stauung der Gallenflüssigkeit (cholestatischer Ikterus)
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erhöhte Serum LDL-Werte, erniedrigte HDL-Werte
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - MPA 500 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Endokrine Therapie, Gestagene
ATC-Code: L02AB02
Wirkmechanismus
Medroxyprogesteronacetat ist ein synthetisches, von Progesteron abgeleitetes Steroidhormon. Es zeigt eine ausgeprägte gestagene Wirkung, bei lediglich geringer östrogener und androgener Aktivität. In entsprechender Dosierung unterdrückt es die hypophysäre Sekretion der gonadotropen Hormone und führt dadurch bei Frauen im gebärfähigen Alter zur Anovulation. Beim Mann unterdrückt Medroxyprogesteronacetat die endogene Testosteronproduktion in den Leydig'schen Zellen des Hodens.
Die antitumorigene Wirkung entsprechender Medroxyprogesteronacetat-Dosen ist auf deren Wirkung auf die Hypophysen-Gonaden-Achse, auf direkte und Östrogen-Rezeptor-vermittelte Gewebswirkung zurückzuführen. Kortikoidartige Effekte wurden bei hoher Dosierung beobachtet.
Für oral verabreichtes Medroxyprogesteronacetat wurde in hohen Dosen eine antikachektische Wirkung nachgewiesen, die zu gesteigertem Appetit, Vermeidung von weiterem Gewichtsverlust und zur Besserung einer chronischen Übelkeit bei fortgeschrittenen Tumorpatienten geführt hat.
Klinische Studien
Studien zur Knochendichte (BMD)
Änderungen der Knochendichte bei erwachsenen Frauen
Die Ergebnisse einer Vergleichsstudie über die Änderungen der Knochendichte innerhalb zweier Untersuchungsgrup-pen (DMPA-SC [subkutan] versus DMPA-IM [intramuskulär]) ergab nach einer Behandlungsdauer von 2 Jahren ähnliche Werte. Die Durchschnittswerte der Knochendichteänderung in der DMPA-SC-Gruppe werden in Tabelle 1 prozentual dargestellt.
Tabelle 1: Prozentuale Durchschnittswerte (Konfidenzintervall von 95 %) der Änderungen an Knochendichte, bezogen auf den Ausgangswert bei erwachsenen Frauen unter Anwendung von DMPA-SC
| Behandlungsdauer | Lendenwirbelsäule | Hüfte | Oberschenkel | |||
| N | Ø – Änderung in % (95 % KI) | N | Ø – Änderung in % (95 % KI) | N | Ø – Änderung in % (95 % KI) | |
| 1 Jahr | 166 | -2,7 (-3,1 bis -2,3) | 166 | -1,7 (-2,1 bis -1,3) | 166 | -1,9 (-2,5 bis -1,4) |
| 2 Jahre | 106 | -4,1 (-4,6 bis -3,5) | 106 | -3,5 (-4,2 bis -2,7) | 106 | -3,5 (-4,3 bis -2,6) |
KI = Konfidenzintervall
In einer weiteren kontrollierten klinischen Studie an erwachsenen Frauen, die DMPA-IM bis zu 5 Jahre lang angewendet hatten, wurde im Vergleich zur Kontrollgruppe eine Abnahme der Knochendichte in der Wirbelsäule und im Hüftknochen von durchschnittlich 5 bis 6 % beobachtet. Die Abnahme an Knochendichte war in den ersten zwei Jahren der Anwendung stärker ausgeprägt als in den folgenden Jahren.
Während der Nachbeobachtungsphase nach Absetzen von DMPA-IM konnte eine Erhöhung der Knochendichte festgestellt werden, die annähernd den Ausgangswerten entsprach. Nach längerer Behandlungsdauer war die Wiederherstellungsrate der Knochendichte verlangsamt.
In derselben klinischen Studie wurden eine begrenzte Anzahl von Frauen, die über einen Zeitraum von 5 Jahren DMPA-IM angewendet hatten, nach dem Absetzen von DMPA-IM für 2 Jahre nachbeobachtet. Die Knochendichte erhöhte sich während des 2-jährigen Zeitraums nach Therapieende bis in den Ausgangswertbereich. Zwei Jahre nach dem Absetzen der DMPA-Injektionen hatte die durchschnittliche Knochendichte in allen 3 Skelettabschnitten zugenommen, aber es bestanden weiterhin Defizite.
Zusammenhang zwischen Frakturhäufigkeit und Anwendung von DMPA-IM (150 mg) bei Frauen im gebärfähigen Alter
Eine groß angelegte retrospektive Kohortenstudie unter Verwendung der GPRD-Datenbank (General Practice Research Database) umfasste 41.876 Frauen, die DMPA zur Empfängnisverhütung anwendeten. Für die Studie lagen Daten für 6 bis 24 Monate vor der ersten DMPA-Anwendung und für durchschnittlich 5,5 Jahre nach der ersten DMPA-Injektion vor. Das Frakturrisiko war insgesamt in der DMPA-Kohorte im Vergleich zu Nichtanwenderinnen „vor“ und „nach“ der DMPA-Anwendung höher. Das Frakturrisiko wurde zwischen den Zeiträumen „nach“ der ersten DMPA-Injektion gegenüber dem Zeitraum „vor“ der ersten Injektion verglichen: Relatives Risiko (Incident Risk Ratio) = 1,01 (95 % KI: 0,92; 1,11). Dies legt nahe, dass DMPA nicht zu einem erhöhten Frakturrisiko führt.
Der maximale Nachbeobachtungszeitraum betrug in dieser Studie 15 Jahre, daher können mögliche Auswirkungen von DMPA über den Zeitraum von 15 Jahren hinaus nicht erfasst werden. Hervorzuheben ist, dass in dieser Studie nicht nachgewiesen werden konnte, dass die Anwendung von DMPA eine Auswirkung auf das Frakturrisiko im späteren Leben, d. h. nach der Menopause, hat.
Basierend auf den Ergebnissen einer französischen epidemiologischen Fall-Kontroll-Studie wurde ein Zusammenhang zwischen Medroxyprogesteronacetat und Meningeom beobachtet. Diese Studie basierte auf Daten des französischen nationalen Gesundheitsdatensystems (SNDS – Système National des données de santé) und umfasste eine Population von 18.061 Frauen, die wegen eines Meningeoms intrakranial operiert wurden, sowie 90.305 Frauen ohne Meningeom. Die Exposition gegenüber injizierbarem Medroxyprogesteronacetat 150 mg/3 ml wurde zwischen Frauen, die wegen eines Meningeom intrakranial operiert wurden und zwischen Frauen ohne Meningeom verglichen. Die Analysen zeigten ein erhöhtes Risiko für Meningeome im Zusammenhang mit der Anwendung von Medroxyprogesteronacetat 150 mg/3 ml (9/18.061 (0,05 %) vs. 11/90.305 (0,01 %), OR 5,55 (95 % CI 2,27 bis 13,56)). Dieses erhöhte Risiko scheint in erster Linie mit einer längeren Anwendung (≥ 3 Jahre) von Medroxyprogesteronacetat in Verbindung zu stehen.
Medroxyprogesteronacetat wird nach oraler Gabe rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Bei Verabreichung von
1.000 mg Medroxyprogesteronacetat kommt es nach 30 Minuten zu einem raschen Plasmaspiegelanstieg. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2-4 Stunden erreicht. Bei Absetzen der Therapie fällt der Medroxyprogesteronacetat-Blutspiegel in ca. 2-5 Tagen wieder ab. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen ca. 30 und 60 Stunden.
Nach intramuskulärer Injektion wird Medroxyprogesteronacetat langsam freigesetzt. Von Injektion zu Injektion erhöht sich die resorbierte Menge, was zu einem langsamen Anstieg der Plasmaspiegel führt. Die Kumulation unter intramuskulärer Applikation ist somit wesentlich ausgeprägter als bei der oralen Therapie. Die Eliminationshalbwerts-zeit ist gegenüber der peroralen Gabe deutlich verlängert (4-6 Wochen), demzufolge sind nach Absetzen der intramuskulären Therapie hohe Medroxyprogesteronacetat-Spiegel noch Wochen nach Beendigung der Behandlung zu beobachten. Dies ist insbesondere bei einer eventuell notwendig werdenden Therapieumstellung zu berücksichtigen.
Medroxyprogesteronacetat wird zu etwa 93-95 % an Plasmaproteine gebunden.
Medroxyprogesteronacetat wurde beim Menschen unter anderem in der Leber, im Dünndarm, im Kolon, im Fettgewebe, in den Nieren, im Ovar, im Myometrium und in den Erythrozyten nachgewiesen.
Medroxyprogesteronacetat tritt in die Muttermilch über.
Medroxyprogesteronacetat wird in der Leber hydroxyliert und sowohl renal (20-50 %) in konjugierter Form, als auch fäkal (5-10 %) ausgeschieden.
Im therapeutischen Bereich liegen offenbar Blutspiegel von ca. 100-200 ng Medroxyprogesteronacetat pro ml. Diese werden im Allgemeinen bei täglicher intramuskulärer Applikation von 500-1.000 mg Medroxyprogesteronacetat in 3-4 Wochen erreicht und anschließend mit einer wöchentlichen intramuskulären Injektion aufrechterhalten.
Bei oraler Gabe (Tabletten) werden im Allgemeinen Blutspiegel von ca. 100-200 ng Medroxyprogesteronacetat pro ml durch tägliche Gaben von 1.000 mg Medroxyprogesteronacetat erreicht.
Pharmazeutische Angaben - MPA 500 mg
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Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.)
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Lactose-Monohydrat
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Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
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Maisstärke
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Povidon K 25
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Weiße/opake Blisterpackung (PVC/Aluminium) Originalpackungen mit 20, 50 und 100 Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.