Präparate

Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche, 50 ml

Verschreibungsinformationen
Arzneimittel ist nicht auf der Liste.
Rezeptpflichtig
Keine Verschreibungseinschränkungen
Sonstige Informationen
Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche, 50 ml
Gluten: Nein
Laktose: Nein
Injektionslsg.
PUREN Pharma GmbH & Co. KG
SmPC
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Anwendungsgebiete


Lokale und regionale Nervenblockade

Dosierung


Dosierung
Jugendliche über 15 Jahren und Erwachsene
Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzunehmen. Die Angaben für die empfohlenen Dosen (Tabellen 1 - 3) gelten für Jugendliche über 15 Jahren und Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung. Für die Festlegung der Dosis sind die Erfahrungen des Narkosearztes sowie die Kenntnisse vom Allgemeinzustand des Patienten ausschlaggebend.

Siehe Tabellen 1 - 3. l

Mecain® 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
1 ml Mecain enthält 5 mg Mepivacainhydrochlorid.

Tabelle 1: Dosierungsempfehlungen von Mecain 5 mg/ml für Jugendliche über 15 Jahren und Erwachsene

Indikationen Dosierung
Grenzstrang-Blockade 5 – 10 ml
Hautquaddeln 0,1 – 2 ml
Nervus-cutan.-antebrachii-Blockade 10 – 15 ml
Nervus-cutan.-femoris-lateralis-Blockade 10 – 15 ml
Nervus-femoralis-Blockade 10 – 20 ml
Nervus-obturatorius-Blockade 10 – 15 ml
Nervus-phrenicus-Blockade 10 – 20 ml
Nervus-radialis-Blockade 10 – 20 ml
Nervus-suprascapularis-Blockade 5 – 15 ml
Nervus-ulnaris-Blockade 5 – 10 ml
Parazervikal-Blockade, pro Seite 6 – 10 ml
Paravertebral-Blockade 5 – 10 ml
Plexus-cervicalis-Blockade, pro Segment und Seite 6 – 10 ml
Tonsillektomie, pro Tonsille 5 – 10 ml
Wundversorgung bis zu 30 ml

Mecain® 10 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
1 ml Mecain enthält 10 mg Mepivacainhydrochlorid.

Tabelle 2: Dosierungsempfehlungen von Mecain 10 mg/ml für Jugendliche über 15 Jahren und Erwachsene

Indikationen Dosierung
Frakturreposition 5 – 20 ml
Grenzstrang-Blockade 5 – 10 ml
Hautquaddeln 0,1 – 2 ml
Nervus-cutan.-femoralis-lateralis-Blockade 10 ml
Nervus-femoralis-Blockade 10 – 20 ml
Nervus-medianus-Blockade 3 – 5 ml
Nervus-obturatorius-Blockade 10 – 15 ml
Nervus-phrenicus-Blockade 10 – 15 ml
Nervus-radialis-Blockade 10 – 20 ml
Nervus-ulnaris-Blockade 5 – 10 ml
Oberst’sche-Anästhesie pro Nerv 1 – 2 ml
Parazervikal-Blockade, pro Seite 6 – 10 ml
Paravertebral-Blockade 5 – 10 ml
Pudendus-Blockade, pro Seite 7 – 10 ml
Tonsillektomie, pro Tonsille 5 – 10 ml
Wundversorgung bis zu 30 ml

Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
1 ml Mecain enthält 20 mg Mepivacainhydrochlorid.

Tabelle 3: Dosierungsempfehlungen von Mecain 20 mg/ml für Jugendliche über 15 Jahren und Erwachsene

Indikationen Dosierung
Brachialplexus-Blockade 10 – 15 ml
Interkostal-Blockade, pro Segment 2 – 4 ml
Nervus-ischiadicus-Blockade 10 – 15 ml
Nervus-mandibularis-Blockade 5 ml
Nervus-maxillaris-Blockade 5 ml
Nervus-phrenicus-Blockade 10 ml
Nervus-supraorbitalis-, Nervus-infraorbitalisund Nervus-mentalis-Blockade 1 – 2 ml
Nervus-suprascapularis-Blockade 5 – 10 ml
Oberst‘sche Anästhesie, pro Nerv 1 – 2 ml
Plexus-cervicalis-Blockade, pro Segment und Seite 3 – 5 ml

Soweit die anzuwendende Menge von Mecain das Volumen von 15 ml voraussichtlich überschreitet, ist eine konservierungsmittelfreie Lösung vorzuziehen, um die Applikation großer Mengen des Konservierungsmittels zu vermeiden.

Mecain® 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain® 10 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche

Da Mecain Injektionslösung Konservierungsmittel (Methyl-4-hydroxybenzoat in Kombination mit Propyl-4-hydroxybenzoat) enthält, darf es bei einer intrathekalen, epiduralen, intracisternalen oder einer intra- oder retrobulbären Injektion nicht angewendet werden.

Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche

Da Mecain Injektionslösung Konservierungsmittel (Methyl-4-hydroxybenzoat) enthält, darf es bei einer intrathekalen, epiduralen, intracisternalen oder einer intra- oder retrobulbären Injektion nicht angewendet werden. Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung beträgt:
– HNO-Bereich: 200 mg Mepivacainhydrochlorid (3 mg / kg KG),
– Interkostalblockade: 300 mg Mepivacainhydrochlorid (4 mg / kg KG),
– Plexusanästhesie: 500 mg Mepivacainhydrochlorid (7 mg / kg KG).

Besondere Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist bei der chirurgischen Anästhesie eine Dosisreduktion nicht erforderlich. Bei verlängerten Blockaden mit wiederholten Bolusinjektionen sollte die wiederholte Dosis von Mepivacain bei Patienten mit Lebererkrankungen im Stadium C nach Child-Pugh um 50 % reduziert werden. Innerhalb von 24 Stunden sollte eine Gesamtdosis von 750 mg Mepivacain nicht überschritten werden (siehe 4.4).

Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist bei der chirurgischen Anästhesie bis zu 24 Stunden eine Dosisreduktion nicht erforderlich (siehe 4.4 und 5.2).

Patienten in reduziertem Allgemeinzustand
Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand müssen grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.

Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen
Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Gefäßverschlüssen, Arteriosklerose oder Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis um ein Drittel zu verringern.

Mecain® 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain® 10 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Kinder im Alter von 2 Monaten bis 12 Jahre
Die in der Tabelle 4 angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei Kindern betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Bei Kindern mit einem hohen Körpergewicht ist oft eine angepasste Dosisreduktion nötig. Die Dosierung sollte dann auf dem idealen Körpergewicht basieren. Für spezifische Blockadetechniken und individuelle Patientenanforderungen sollte Fachliteratur konsultiert werden.
Daten zu Kindern werden im Abschnitt 5.2 beschrieben. Es kann keine Dosisempfehlung für eine Arthroskopie oder eine intravenöse Regionalanästhesie (Bieŕsche Blockade) gegeben werden.
Bei Kindern im Alter von 2 Monaten bis 12 Jahren ist die Dosis individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen. Als Maximaldosis gelten 5 mg Mepivacainhydrochlorid pro kg Körpergewicht.
Bei der Festlegung von Konzentration bzw. Volumen, die für die Blockade benötigt werden, sollte immer auch die Gesamtdosis berechnet werden, um sicherzustellen, dass diese unterhalb der empfohlenen Maximaldosis liegt. Aufgrund des verminderten hepatischen Metabolismus sollte Mepivacain nicht bei Neugeborenen und Säuglingen unter 6 Wochen angewendet werden.
Siehe Tabelle 4.



Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Kinder im Alter von 2 Monaten bis 12 Jahre
Für Mecain 20 mg/ml kann keine Dosierungsempfehlung gegeben werden. Es wird die Anwendung von geringer konzentrierten Lösungen empfohlen. Aufgrund des verminderten hepatischen Metabolismus sollte Mepivacain nicht bei Neugeborenen und Säuglingen unter 6 Wochen angewendet werden. Daten zu Kindern werden im Abschnitt 5.2 beschrieben.

Art der Anwendung
Mecain ist zur intradermalen (intrakutanen), subkutanen oder spezifischen lokalen Anwendung bestimmt. Die Gesamtdosis sollte langsam oder fraktioniert in steigender Dosierung injiziert werden, wobei die vitalen Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalem Kontakt streng zu überwachen sind. Beim Auftreten toxischer Symptome muss die Injektion sofort gestoppt werden.
Zur Infiltrationsanästhesie wird Mecain in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration). Zur peripheren Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird Mecain in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.
Mecain sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.
Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert werden. Eine wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.
Die Durchstechflaschen sind zur Mehrfachentnahme geeignet. Weitere Informationen finden Sie unter Punkt 6.3.

Gegenanzeigen


Mecain® 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain® 10 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain darf nicht angewendet werden
– bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
– bei Überempfindlichkeit gegen Methyl-4- und/oder Propyl-4-hydroxybenzoat (Methyl/Propylparaben) oder gegenüber deren Metabolit Para-Aminobenzoesäure (PAB). Mepivacainhaltige Präparate, die Parabene enthalten, sollten bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp oder deren Metabolit PAB vermieden werden,
– bei Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amid-Typ,
– zur Spinalanästhesie, rückenmarksnahen Regionalanästhesie und für intra- und retrookulare Applikati-onen (wegen des Gehalts an Konservierungsmitteln),
– bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,
– bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung),
– zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß),
– zur Parazervikalanästhesie in der Geburtshilfe.

Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain darf nicht angewendet werden
– bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
– bei Überempfindlichkeit gegen Methyl-4-hydroxybenzoat (Methylparaben) oder gegenüber den Metabolit Para-Aminobenzoesäure (PAB). Mepivacainhaltige Präparate, die Parabene enthalten, sollten bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp oder deren Metabolit PAB vermieden werden,
– bei Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amid-Typ,
– zur Spinalanästhesie, rückenmarksnahen Regionalanästhesie und für intra- und retrookulare Applikationen (wegen des Gehalts an Konservierungsmitteln),
– bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,
– bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung),
– zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß),
– zur Parazervikalanästhesie in der Geburtshilfe.

Hinweis:
Mecain® 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain® 10 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain ist aufgrund der niedrigen Wirkstoffkonzentration nicht zur Anwendung für Spinalanästhesien, rückenmarksnahe Regionalanästhesien, intra- und retrookulare Applikationen und zahnmedizinische Eingriffe geeignet.

Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain ist aufgrund der hohen Wirkstoffkonzentration nicht für intravasale Regionalanästhesien geeignet.

Warnhinweise


Vor der Anwendung des Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Mecain darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei
– fortgeschrittener Lebererkrankung oder schwerer Nierenfunktionsstörung,
– Gefäßverschlüssen,
– Arteriosklerose,
– Nervenschädigungen durch Zuckerkrankheit,
– Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet (verstärkte Resorption bei herabgesetzter Wirksamkeit).

Mecain sollte bei Patienten mit akuter Porphyrie nur bei zwingender Indikation angewendet werden, da Mecain möglicherweise eine Porphyrie auslösen kann. Bei allen Patienten mit Porphyrie sollten entsprechende Vorsichtsmaßnahmen ergriffen werden. Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:
– Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosen intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumensubstitution).
– In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.
– Die korrekte Lagerung des Patienten beachten.
– Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.
– Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln beachten.

Nach Markteinführung wurde bei Patienten, die post-operativ intraartikuläre Dauerinfusionen von Lokalanästhetika erhalten haben, über Chondrolyse berichtet. Bei der Mehrheit der berichteten Fälle war das Schultergelenk betroffen. Mecain ist nicht für intraartikuläre Dauerinfusionen zugelassen.
Es ist zu beachten, dass unter der Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Außerdem kann eine versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen. Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, ein Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in
niedriger Dosis) vor der Anwendung von Mecain durchgeführt werden. Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.
Daten von Lidocain lassen vermuten, dass bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung (Child Pugh Stadium C) die Clearance um ca. 50 % verringert ist (siehe 4.2). Eine klinisch relevante Verringerung der Clearance von Mepivacain ist nur bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CrCL) < 30 ml/min) ohne Hämodialyse zu erwarten.
Es ist nicht zu erwarten, dass nach der Anwendung von einzelnen Dosen zur chirurgischen Anästhesie die verringerte Clearance das Auftreten einer Toxizität aufgrund hoher Plasmaspiegel beeinflusst. Bei chronischer Nierenfunktionsstörung ist die Clearance des renal ausgeschiedenen Metaboliten PPX eingeschränkt, so dass eine Akkumulation nach wiederholter Anwendung auftreten kann (siehe 4.2). Manche Patienten bedürfen besonderer Aufmerksamkeit, auch wenn bei diesen Patienten eine regionale Anästhesie häufig indiziert ist:
– ältere Patienten (u. a. plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei Periduralanästhesie möglich),
– Patienten mit fortgeschrittener Leber- oder schwerer Nierenfunktionsstörung,
– Patienten in einem geschwächten Allgemeinzustand,
– Patienten mit einem partiellen oder totalen Herzblock, weil Lokalanästhetika die Reizweiterleitung im Myokard unterdrücken können.
Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

Mecain® 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain® 5 mg/ml enthält bis zu 139,45 mg Natrium pro Einzelgabe, entsprechend 6,97% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Mecain® 10 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche

Mecain® 10 mg/ml enthält bis zu 121,8 mg Natrium pro Einzelgabe, entsprechend 6,09% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche

Mecain® 20 mg/ml enthält bis zu 84,9 mg Natrium pro Einzelgabe, entsprechend 4,25% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Wechselwirkungen


Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von Mecain.
Ein toxischer Synergismus wird zwischen Lokalanästhetika und zentralen Analgetika beschrieben.
Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären System und ZNS hervor.
Bei Patienten, die gleichzeitig andere Lokalanästhetika oder strukturverwandte Substanzen (z. B. Antiarrhythmika wie Mexiletin) erhalten, muss Mecain besonders vorsichtig angewendet werden, da sich in diesen Fällen die unerwünschten Wirkungen addieren.
Es wurden keine Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Mepivacain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) durchgeführt, jedoch ist auch hier Vorsicht geboten. Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III behandelt werden (z. B. Amiodaron), sollten unter strenger Beobachtung und EKG-Überwachung stehen, weil sich die kardialen Effekte addieren können.
Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Mecain verlängert.

Schwangerschaft


Es liegen keine klinischen Studien zu einer Anwendung von Mepivacainhydrochlorid in der Schwangerschaft vor. In tierexperimentellen Studien wurde Mepivacainhydrochlorid nur unzureichend auf mögliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryofetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung untersucht (siehe auch Abschnitt 5.3). Für Mepivacain kann ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen im Vergleich zu anderen Lokalanästhetika bei einer Anwendung im ersten Trimester nicht ausgeschlossen werden. Daher darf Mepivacain in der Frühschwangerschaft nur verabreicht werden, wenn keine anderen Lokalanästhetika zur Verfügung stehen. Eine mögliche Komplikation des Einsatzes von Mecain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer arteriellen Hypotension bei der Mutter.
Nach Parazervikalblockade mit Mepivacainhydrochlorid unter der Geburt wurden Vergiftungssymptome bei den Neugeborenen beobachtet:
gehäuft Bradykardien (20 bis 30 % bei Feten ohne Risikofaktoren, 60 % bei Feten mit Risikofaktoren), bei einigen Zwischenfällen tonisch-klonische Krämpfe, Atemstillstand, Hypotonie, Mydriasis mit fehlender Lichtreaktion. Die geburtshilfliche Anwendung der Parazervikalblockade ist daher kontraindiziert. Für die geburtshilfliche Periduralanästhesie stellt Mepivacainhydrochlorid aus pharmakokinetischen Gründen (Gefahr der systemischen Kumulation) nicht das Mittel der Wahl dar.
Mepivacainhydrochlorid passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion. Das Verhältnis der embryo-fetalen Konzentration im Blut beträgt im Verhältnis zur maternalen 0,46 - 2,9. Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen Mepivacainhydrochlorid in die Muttermilch übergeht.
Sollte eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich sein, kann das Stillen ca. 24 Stunden nach Ende der Behandlung wieder aufgenommen werden.

Fahrtüchtigkeit


Bei Anwendung von Mecain muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Nebenwirkungen


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100, < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Mecain entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Amid-Typ. Nebenwirkungen, die vom Arzneimittel selbst verursacht werden, sind schwer von den physiologischen Effekten der Nervenblockade zu unterscheiden (z. B. Blutdrucksenkung, Bradykardie). Sie sind auch schwer von den Folgen, die direkt (z. B. Nervenverletzung) oder indirekt (z. B. Abszess an der Applikationsstelle) durch die Punktion verursacht werden, zu unterscheiden.
Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle abnorme Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, akute Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktischer Schock)

Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Parästhesien, Schwindel
Gelegentlich: Anzeichen und Symptome von ZNS-Toxizität (Krämpfe, Kribbeln im Mundbereich, Taubheit der Zunge, Hör- und Sehstörungen, Bewusstlosigkeit, Zittern, Tinnitus, Sprachstörungen, Unterdrückung der Funktionen des ZNS)
Selten: Neuropathie, Verletzung der Nerven, Arachnoiditis

Augenerkrankungen
Selten: Diplopie

Herzerkrankungen
Häufig: Bradykardie
Selten: Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen

Gefäßerkrankungen
Häufig: Hypotonie*, Bluthochdruck

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Selten: Atemdepression

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit*, Erbrechen*

* Diese Nebenwirkungen treten häufiger nach einer Epiduralanästhesie auf.

Mecain® 5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Mecain® 10 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) und Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216) können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen und selten Bronchospasmen (Bronchialkrampf) hervorrufen.

Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung Durchstechflasche
Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen und selten Bronchospasmen (Bronchialkrampf) hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

Überdosierung


Eine unbeabsichtigte intravenöse Applikation kann sofort (innerhalb von Sekunden bis zu wenigen Minuten) systemische Reaktionen auslösen. Im Falle einer Überdosierung tritt die systemische Toxizität später auf (15 bis 60 Minuten nach Injektion), was auf den langsameren Anstieg der Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut zurückzuführen ist. Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 5 bis 6 Mikrogramm Mepivacainhydrochlorid pro ml Blutplasma angesehen.

Akute systemische Toxizität
Systemische toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das ZNS und das kardiovaskuläre System. Solche Reaktionen werden durch hohe Konzentrationen eines Lokalanästhetikums im Blutplasma ausgelöst, die als Folge einer unbeabsichtigten intravenösen Applikation, einer Überdosierung oder durch ungewöhnlich schnelle Resorption in Gebieten mit hoher Gefäßdichte auftreten können. Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

a) Zentralnervöse Symptome
Erste Symptome sind in der Regel Benommenheit, Parästhesien im Mundbereich, Taubheitsgefühl in der Zunge, übersteigerte Hörschärfe, Ohrensausen und visuelle Störungen. Sprachstörungen, Muskelzuckungen oder Zittern sind gravierender und gehen einem Anfall von generalisierten Krämpfen voraus. Solche Anzeichen dürfen nicht als ein neurotisches Verhalten missverstanden werden. Anschließend können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Krämpfe auftreten, die in der Regel einige Sekunden bis wenige Minuten andauern. Hypoxie und ein übermäßig hoher Kohlensäuregehalt des Blutes folgen unmittelbar auf die Krämpfe; sie sind auf die gesteigerte Muskelaktivität in Verbindung mit Respirationsstörungen zurückzuführen. In schweren Fällen kann ein Atemstillstand auftreten. Eine Azidose, Hyperkaliämie, Hypokalzämie und Hypoxie verstärken und verlängern die toxischen Effekte von Lokalanästhetika.
Das Abklingen bzw. die Besserung der zentralnervösen Symptome ist auf die Umverteilung des Lokalanästhetikums aus dem ZNS und nachfolgende Metabolisierung und Ausscheidung zurückzuführen. Die Regeneration kann schnell erfolgen, es sei denn, es wurden große Mengen appliziert.

b) Kardiovaskuläre Symptome
In schweren Fällen kann eine kardiovaskuläre Toxizität auftreten. Die Anzeichen toxischer Symptome im Zentralnervensystem gehen im Allgemeinen den toxischen kardiovaskulären Wirkungen voraus. Dies trifft jedoch nicht zu,
wenn sich der Patient in Vollnarkose befindet oder mit Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder Barbituraten tief sediert ist.
Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können aufgrund der hohen systemischen Konzentration von Lokalanästhetika auftreten. In seltenen Fällen trat ein Herzstillstand ohne vorausgegangene ZNS-Effekte auf.

Behandlung einer akuten systemi­
schen Toxizität
Wenn Zeichen einer akuten systemischen Toxizität auftreten, muss die Verabreichung des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden. Symptome, die das ZNS betreffen (Krämpfe, Depression des ZNS), müssen umgehend durch entsprechendes Freihalten der Atemwege/ Unterstützung des Atmens und durch Verabreichung eines Antikonvulsivums behandelt werden.
Bei Herzstillstand sind die bekannten notfallmedizinischen Maßnahmen durchzuführen. Eine konstante optimale Sauerstoffversorgung, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.
Bei einer Herz-Kreislauf-Depression (niedriger Blutdruck, Bradykardie) sollte eine angemessene Behandlung mit intravenösen Flüssigkeiten, vasopressorischen, chronotropen und/oder inotropen Arzneimitteln in Betracht gezogen werden. Kindern sollten Dosen entsprechend ihrem Alter und Gewicht und dem Ausmaß des Eingriffes verabreicht werden. Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik


Pharmakotherapeutische Gruppe:
Lokalanästhetikum vom Amid-Typ,
ATC-Code: N01BB03

Mepivacainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ mit raschem Wirkungseintritt und reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens. Es wird angenommen, dass die Wirkung durch Abdichten der Na+-Kanäle in der Nervenmembran verursacht wird. Die Mepivacainhydrochlorid- Lösung hat einen pH-Wert von 5,5 bis 6,5 und einen pKa-Wert von 7,6. Das Verhältnis von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im Gewebe vorliegenden pH-Wert bestimmt.
Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als basische Form, wirkt aber als Mepivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z. B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor, so dass keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.
Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.

Pharmakokinetik


Mepivacain ist lipophil und hat einen pKa-Wert von 7,6. Es wird an Plasmaproteine gebunden (65 % bis 78 %). Die Plasma-Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2 bis 3 Stunden; die Plasma-Clearance ist 0,78 l/min. Nach Metabolisierung in der Leber, vorwiegend durch Hydroxylierung und Dealkylierung, werden die Stoffwechselprodukte (m- und p-Hydroxymepivacain, Pipecolylxylidid) renal ausgeschieden.

Kinder
Die terminale Halbwertszeit ist bei Neugeborenen dreimal länger als bei Erwachsenen, welches zum Teil auf einen Verteilungseffekt zurückzuführen ist. Die Clearance von Mepivacain beträgt für Erwachsene 5,1-19 ml/min/kg und für Neugeborene 2,9 bis 8,9 ml/min/kg und das Verteilungsvolumen 0,6-1,5 l/kg bzw. 1,2-2,8 l/kg.

Niereninsuffizienz
Eine eingeschränkte Nierenfunktion hat wenig bis keinen Einfluss auf die Verträglichkeit von Mepivacain, wenn es kurzzeitig zur chirurgischen Anästhesie angewendet wird. Die Mepivacain-Plasmakonzentrationen wurden bei 8 Patienten mit terminaler chronischer Niereninsuffizienz nach einer axillären Blockade mit Mepivacain ohne Adrenalin (600 mg für den axillären Block und 50 mg als Zusatz) ermittelt. Der Median sowie der Bereich der Gesamtplasmakonzentrationen in Mikrogramm/ml zu den jeweiligen Zeitpunkten betrugen:
1,69 (1,23 – 7,78) nach 5 Minuten; 5,61 (4,36 – 8,19) nach 30 Minuten; 8,28 (3,83 – 11,21) nach 60 Minuten; 7,93 (5,63 – 11,1) nach 90 Minuten und 6,49 (5,56 – 8,35) nach 150 Minuten. Es wurden keine Anzeichen einer Toxizität beobachtet (Rodríguez et al 2001). Patienten ohne Niereninsuffizienz, die 600 mg für eine axilläre Plexusblockade erhielten, hatten im Vergleich eine durchschnittliche Gesamtplasmakonzentration von 3,33 Mikrogramm/ml, wobei der höchste Einzelwert 5,21 Mikrogramm/ml betrug (Cockings 1987). Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz haben erhöhte AAG-Konzentrationen und weisen daher eine erhöhte Plasmaproteinbindung sowie erhöhte Gesamtkonzentrationen auf. Es wird jedoch davon ausgegangen, dass die Konzentration des pharmakologisch aktiven und ungebundenen Mepivacain nicht den Bereich der toxischen Konzentrationen erreicht.
Die renale Clearance des Metaboliten PPX korreliert signifikant mit der Kreatinin-Clearance. Ein Fehlen der Korrelation zwischen der Gesamtexposition, der AUC, und der Kreatinin-Clearance deutet darauf hin, dass die Gesamt-Clearance von PPX zusätzlich zur renalen Ausscheidung einen nicht renalen Eliminationsweg beinhaltet. Einige Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können
aufgrund einer geringen nicht renalen Clearance eine erhöhte Exposition des PPX aufweisen. Aufgrund der im Vergleich zu Mepivacain geringeren ZNS-Toxizität von PPX sind klinische Folgen bei kurzzeitigen Anwendungen als vernachlässigbar zu betrachten.

Packungen
Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung 1 DSF 50ml N1
Preis
16,39 €
Zuzahlung
5,00 €
Verpackung ist nicht auf der Liste.
11055872
Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung 10 DSF 50ml N3
Preis
69,10 €
Zuzahlung
6,91 €
Verpackung ist nicht auf der Liste.
11055889
Mecain® 20 mg/ml Injektionslösung 50 DSF 50ml
Preis
295,45 €
Zuzahlung
-
Verpackung ist nicht auf der Liste.
11055895
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