TAFLOTAN® 15 Mikrogramm/ml Augentropfen
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - TAFLOTAN® 15 Mikrogramm/ml
Zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertension. Als Monotherapie bei Patienten:
-
die nur unzureichend auf die Therapie erster Wahl ansprechen
-
die die Therapie erster Wahl nicht vertragen oder Kontraindikationen dafür aufweisen.
Als Zusatzmedikation zu Betablockern.
TAFLOTAN wird angewendet bei Erwachsenen ≥ 18 Jahren.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung ist einmal täglich abends einen Tropfen TAFLOTAN in den Bindehautsack des/der betroffenen Auges/Augen.
Die Anwendung darf nicht häufiger als einmal täglich erfolgen, da eine häufigere Anwendung die Augeninnendruck-senkende Wirkung vermindern kann.
Anwendung bei älteren Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tafluprost bei Kindern unter 18 Jahren ist bisher noch nicht
erwiesen. Es liegen keine Daten vor.
Anwendung bei eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion
Tafluprost wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion nicht untersucht, daher ist das Arzneimittel bei diesen Patienten mit Vorsicht anzuwenden.
Art der Anwendung
Um eine potenzielle Kontamination der Lösung zu vermeiden, dürfen die Patienten ihre Augenlider, die Umgebung des Auges oder andere Oberflächen nicht mit der Tropferspitze der Flasche berühren. Um das Risiko einer Dunklerfärbung der Haut des Augenlids zu verringern, müssen die Patienten überschüssige Lösung von der Haut abwischen. Wie bei vielen anderen Augentropfen wird nach der Anwendung ein nasolakrimaler Verschluss oder das sanfte Schließen des Augenlids empfohlen.
Dadurch kann die systemische Resorption eines topisch am Auge angewendeten Arzneimittels verringert werden.
Wird mehr als ein topisches Augenarzneimittel angewendet, müssen jeweils mindestens 5 Minuten zwischen den einzelnen Anwendungen liegen.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Tafluprost oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Patienten müssen vor Behandlungsbeginn über die Möglichkeit eines verstärkten Wachstums der Augenwimpern, einer Dunkelfärbung der Haut des Augenlids und einer verstärkten Irispigmentierung informiert werden. Einige dieser Veränderungen können dauerhaft sein und ein unterschiedliches Aussehen der Augen zur Folge haben, wenn nur ein Auge behandelt wird.
Die Veränderung der Irispigmentierung erfolgt langsam und wird möglicherweise erst nach Monaten wahrnehmbar. Die Veränderung der Augenfarbe wurde vorwiegend bei Patienten mit gemischt-farbiger Iris beobachtet, z.B. blau-braun, grau-braun, gelb-braun und grün-braun. Das Risiko einer lebenslangen Heterochromie bei einseitiger Erkrankung ist offensichtlich.
An Stellen, an denen TAFLOTAN Lösung wiederholt mit der Hautoberfläche in Kontakt kommt, kann es möglicherweise zu Haarwuchs kommen.
Es gibt keine Erfahrungen zur Anwendung von Tafluprost bei Neovaskularisations-, Winkelblock-, Engwinkel- oder kongenitalem Glaukom. Bei aphaken Patienten, bei Pigmentglaukom oder bei Pseudoexfoliationsglaukom liegen nur begrenzte Erfahrungen zur Anwendung von Tafluprost vor.
Bei Patienten mit Aphakie, Pseudophakie mit Hinterkapselriss oder Vorderkammerlinsen oder bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für ein zystoides Makulaödem oder einer Iritis/Uveitis ist Tafluprost mit Vorsicht anzuwenden.
Es gibt keine Erfahrung bei Patienten mit schwerem Asthma. Diese Patienten sind daher mit Vorsicht zu behandeln.
Verwendung von Kontaktlinsen
TAFLOTAN enthält Benzalkoniumchlorid als Konservierungsmittel. Benzalkoniumchlorid kann von weichen Kontaktlinsen aufgenommen werden und kann zur Verfärbung der Kontaktlinsen führen.
Kontaktlinsen sind vor der Anwendung zu entfernen und frühestens 15 Minuten nach der Anwendung wieder einzusetzen.
Benzalkoniumchlorid
Benzalkoniumchlorid kann Reizungen am Auge hervorrufen, insbesondere bei trockenen Augen oder Erkrankungen der Hornhaut. Es sollte bei Patienten mit trockenen Augen und bei Patienten mit geschädigter Hornhaut mit Vorsicht angewendet werden. Bei längerer Anwendung sollten die Patienten überwacht werden.
Beim Menschen sind keine Wechselwirkungen zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Tafluprost nach einer Anwendung am Auge extrem gering sind. Daher wurden mit Tafluprost keine spezifischen Wechselwirkungsstudien mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.
In klinischen Studien wurde Tafluprost in Kombination mit Timolol ohne Hinweise auf Wechselwirkungen angewendet.
Gebärfähige Frauen / Empfängnisverhütung
TAFLOTAN darf bei Frauen im gebärfähigen Alter / bei Frauen, die schwanger werden können, nicht angewendet werden, wenn keine geeigneten empfängnisverhütenden Maßnahmen getroffen wurden (siehe Abschnitt 5.3).
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Tafluprost bei Schwangeren vor. Tafluprost kann schädliche pharmakologische Wirkungen auf die Schwangerschaft und/oder auf den Fötus/das neugeborene Kind haben. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). TAFLOTAN sollte deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig (falls es keine anderen Behandlungsmöglichkeiten gibt).
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Tafluprost oder seine Metaboliten beim Menschen in die Muttermilch übergeht. Eine Studie bei Ratten hat gezeigt, dass Tafluprost und/oder seine Metaboliten nach lokaler Anwendung in die Muttermilch sezerniert wird (siehe Abschnitt 5.3). Daher soll Tafluprost nicht während der Stillzeit verwendet werden.
Fertilität
Das Paarungsverhalten und die Fertilität von weiblichen und männlichen Ratten wurden durch die intravenöse Gabe von Tafluprost-Dosen bis zu 100 Mikrogramm/kg/Tag nicht beeinflusst.
Tafluprost hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Wie auch bei anderen Augenarzneimitteln muss der Patient, falls es nach dem Eintropfen vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommt, warten, bis er wieder klar sieht, bevor er am Straßenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.
In klinischen Studien wurden mehr als 1.400 Patienten mit konservierungsmittelhaltigem Tafluprost behandelt, entweder als Monotherapie oder als Zusatzbehandlung zu Timolol 0,5%. Die am häufigsten berichtete behandlungsbedingte Nebenwirkung war okuläre Hyperämie. Sie trat bei etwa 13% der Patienten auf, die an klinischen Studien mit konservierungsmittelhaltigem Tafluprost in Europa und den USA teilnahmen. Sie war meist leicht und führte bei durchschnittlich 0,4 % der Patienten, die an
Pivotalstudien teilnahmen, zu einem Studienabbruch. In einer 3-monatigen Phase-III-Studie in den USA, in der die konservierungsmittelfreie Formulierung von Tafluprost mit der konservierungsmittelfreien Formulierung von Timolol verglichen wurde, trat bei 4,1% (13/320) der mit Tafluprost behandelten Patienten eine okuläre Hyperämie auf.
Folgende behandlungsbedingte Nebenwirkungen wurden während der klinischen Prüfungen mit Tafluprost in Europa und den USA nach einer maximalen Nachbeobachtungszeit von bis zu
24 Monaten berichtet:
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmender Häufigkeit angegeben.
Erkrankungen des Nervensystems Häufig (≥1/100, <1/10): Kopfschmerzen. Augenerkrankungen
Sehr häufig (≥1/10): Konjunktivale/okuläre Hyperämie
Häufig (≥1/100 bis <1/10): Augenjucken, Augenreizung, Augenschmerzen, Veränderungen der Wimpern (Zunahme von Länge, Dicke und Anzahl der Wimpern), trockenes Auge, Fremdkörpergefühl im Auge, Verfärbung der Augenwimpern, Augenliderythem, Keratitits punctata superficialis (KPS), Photophobie, verstärkter Tränenfluss, verschwommenes Sehen, Verminderung der Sehschärfe und verstärkte Irispigmentierung.
Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100): Lidpigmentierung, Augenlidödem, Asthenopie, konjunktivales Ödem, Ausfluss aus dem Auge, Blepharitis, Zellen in der Vorderkammer, okuläre Beschwerden, Tyndall in der Vorderkammer, konjunktivale Pigmentierung, konjunktivale Follikel, allergische Konjunktivitis und Missempfindungen im Auge.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Iritis, Uveitis, Vertiefung des Oberlidsulkus, Makulaödem/cystoides Makulaödem.
Erkrankungen der Atemwege
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Verschlimmerung von Asthma, Dyspnoe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100): Hypertrichose des Augenlids
Sehr selten wurden bei einigen Patienten mit stark geschädigter Hornhaut im Zusammenhang mit der Anwendung von phosphathaltigen Augentropfen Fälle von Kalkablagerungen in der Hornhaut berichtet.
Meldung des Verdachts auf NebenwirkungenDie Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3 D-53175 Bonn
Website: http://www.bfarm.de
Pharmakologische Eigenschaften - TAFLOTAN® 15 Mikrogramm/ml
Pharmakotherapeutische Gruppe: Glaukommittel und Miotika, Prostaglandin-Analoga ATC-Code: S01EE05
Wirkmechanismus
Tafluprost ist ein fluoriertes Analogon von Prostaglandin F2α. Tafluprostsäure, der biologisch aktive Metabolit von Tafluprost, ist ein hochpotenter und selektiver Agonist des menschlichen Prostanoid FP-Rezeptors. Tafluprostsäure hat eine 12 mal höhere Affinität für den FP-Rezeptor als Latanoprost. Studien zur Pharmakodynamik bei Affen zeigen, dass Tafluprost den Augeninnendruck senkt, indem es den uveoskleralen Abfluss von Kammerwasserflüssigkeit verstärkt.
Pharmakodynamische Wirkungen
Die Untersuchungen an Affen mit normalem oder erhöhten Augeninnendruck zeigten, dass Tafluprost eine wirksame Augeninnendruck-senkende Substanz ist. In der Studie zur Untersuchung der Augeninnendruck-senkenden Wirkung der Tafluprost-Metaboliten senkte nur Tafluprostsäure den Augeninnendruck signifikant.
Bei der vierwöchigen Behandlung von Kaninchen mit einmal täglich Tafluprost 0,0015% Augentropfen war die Durchblutung des Sehnervkopfs im Vergleich zum Ausgangswert signifikant verstärkt, als diese am 14. und 28. Tag mit Laser-Speckle-Flussregulierung ermittelt wurde.
Klinische Wirksamkeit
Die Senkung des Augeninnendrucks beginnt zwischen 2 und 4 Stunden nach der ersten Anwendung, die maximale Wirkung wird etwa 12 Stunden nach der Anwendung erreicht. Die Wirkung bleibt über mindestens 24 Stunden erhalten. Pivotalstudien mit einer Tafluprost-Formulierung, die das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid enthält, haben gezeigt, dass Tafluprost als Monotherapeutikum wirksam ist und eine additive Wirkung hat, wenn es als Zusatzbehandlung zu Timolol angewendet wurde: In einer Studie über 6 Monate zeigte Tafluprost eine signifikante Augeninnendruck-senkende Wirkung von 6 bis 8 mmHg zu verschiedenen Tageszeitpunkten im Vergleich zu 7 bis 9 mmHg bei Latanoprost. In einer zweiten 6-monatigen klinischen Studie reduzierte Tafluprost den Augeninnendruck um 5 bis 7 mmHg, verglichen mit 4 bis 6 mmHg bei Timolol. Die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost blieb bei der Verlängerung dieser Studien auf bis zu 12 Monate erhalten. In einer Studie über 6 Wochen wurde die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost im Vergleich zu seinem Vehikel als Begleittherapie zu Timolol untersucht. Die zusätzliche Augeninnendruck-senkende Wirkung betrug in der Timolol-Tafluprost Gruppe 5 bis
6 mmHg und in der Timolol-Vehikel-Gruppe 3 bis 4 mmHg im Vergleich zu den Ausgangswerten (gemessen nach einer 4-wöchigen Eingangsbehandlung mit Timolol). In einer kleinen cross-over Studie mit einer 4-wöchigen Behandlungsphase zeigten die konservierte und die unkonservierte Tafluprost-Formulierung eine ähnliche Augeninnendruck-senkende Wirkung von über 5 mmHg. In einer 3-monatigen Studie in den USA zum Vergleich der konservierungsmittelfreien Formulierung von Tafluprost und der konservierungsmittelfreien Formulierung von Timolol lag die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost zu verschiedenen Zeitpunkten zwischen 6,2 und 7,4 mmHg, während die von Timolol zwischen 5,3 und 7,5 mmHg variierte.
Resorption
Nach einer einmal täglichen okulären Anwendung von einem Tropfen Tafluprost 0,0015% Augentropfen in beiden Augen über einen Zeitraum von acht Tagen waren die Tafluprostsäure-Plasmakonzentrationen niedrig und hatten an den Tagen 1 und 8 ähnliche Profile. Die Plasmakonzentrationen erreichten 10 Minuten nach der Anwendung ein Maximum und sanken weniger als eine Stunde nach der Anwendung auf einen Wert unterhalb der unteren Nachweisgrenze (10 pg/ml). Die mittleren Werte für Cmax (24,4 und 31,4 pg/ml) und AUC0-last (405,9 und 581,1 pg*ml) waren an den Tagen 1 und 8 ähnlich, was darauf hinweist, dass innerhalb der ersten Woche der okulären Anwendung eine konstante Arzneimittelkonzentration erreicht wurde. Es wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit zwischen den Formulierungen mit und ohne Konservierungsmittel nachgewiesen.
In einer Studie an Kaninchen war die Absorption von Tafluprost in die Kammerflüssigkeit nach einer einmaligen okulären Anwendung von Tafluprost 0,0015% Augentropfen mit oder ohne Konservierungsmittel vergleichbar.
Verteilung
Bei Affen gab es keine spezifische Verteilung des radioaktiv markierten Tafluprost in Iris, Ziliarkörper oder Choroidea einschließlich des Pigmentepithels der Retina, was auf eine geringe Affinität für Melaninpigment hinweist. In einer Ganzkörper-Autoradiographie-Studie bei Ratten wurde die höchste Konzentration der Radioaktivität in der Hornhaut gefunden, gefolgt von der in den Augenlidern, der Sklera und der Iris. Außerhalb des Auges war die Radioaktivität auf den Tränenapparat, Gaumen, Oesophagus und Gastrointestinaltrakt, Niere, Leber, Gallenblase und Harnblase verteilt.
Die Bindung von Tafluprostsäure an Humanalbumin betrug in vitro 99% bei 500 ng/ml Tafluprost-säure.
Biotransformation
Die Metabolisierung von Tafluprost, die in vitro untersucht wurde, erfolgt beim Menschen hauptsächlich über Hydrolyse zum pharmakologisch wirksamen Metaboliten Tafluprostsäure, die durch Glucuronidierung oder Betaoxidation weiter metabolisiert wird. Die Produkte der Betaoxidation, die pharmakologisch inaktiven 1,2-Dinor- und 1,2,3,4-Tetranor-Tafluprostsäuren, können glucuronidiert oder hydroxyliert werden. Das Cytochrom P450- (CYP-)Enzymsystem ist an der Metabolisierung von Tafluprostsäure nicht beteiligt. Basierend auf der Studie mit Hornhautgewebe von Kaninchen und gereinigten Enzymen ist die Carboxylesterase die Esterase, die hauptsächlich für die Esterhydrolyse zur Tafluprostsäure verantwortlich ist. Butylcholinesterase kann ebenfalls zur Hydrolyse beitragen, nicht aber Acetylcholinesterase.
Elimination
Nach einer einmal täglichen Gabe von 3H-Tafluprost (0,005% Augentropfen; 5 Mikrogramm/Auge) über einen Zeitraum von 21 Tagen in beide Augen bei Ratten wurden ungefähr 87% der gesamten radioaktiven Dosis in den Ausscheidungen gefunden. Von der gesamten ausgeschiedenen Dosis wurden ungefähr 27-38% über den Urin und etwa 44-58% über den Stuhl ausgeschieden.
Pharmazeutische Angaben - TAFLOTAN® 15 Mikrogramm/ml
Benzalkoniumchlorid Glycerol
Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat Natriumedetat (Ph.Eur.)
Polysorbat 80
Salzsäure und/oder Natriumhydroxid zur pH-Einstellung Wasser für Injektionszwecke.
Nicht über 25°C lagern.
Im Originalkarton aufbewahren.
Durchsichtige Polypropylen-Flaschen mit Polypropylen-Tropfspitzen und Verschlusskappen aus Polyethylen hoher Dichte. Jede Flasche hat ein Füllvolumen von 2,5 ml.
Es sind folgende Packungsgrößen erhältlich: Packungen mit 1 oder 3 Flaschen zu 2,5 ml. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.