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Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Percoffedrinol®
Zur kurzfristigen Beseitigung von Ermüdungserscheinungen.
Hinweis:
Nicht alle Ermüdungserscheinungen bedürfen einer medikamentösen Behandlung.
Dosierung
Soweit nicht anders verordnet, nehmen Sie 2 bis 4 Tabletten Percoffedrinol N (entsprechend 100 bis 200 mg Coffein) täglich (oft genügt eine Tablette als Einzelgabe).
Art der Anwendung
Um eine schnellere Wirkung zu erreichen, werden die Tabletten auf nüchternen Magen, zerkleinert und mit Wasser eingenommen. Die Wirkung einer Tablette hält mehrere Stunden an. Es ist deshalb zweckmäßig, Percoffedrinol N tagsüber einzunehmen, damit der Nachtschlaf nicht beeinträchtigt wird.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Vor lang anhaltendem Missbrauch von hohen Dosen wird wegen des möglichen Auftretens von Symptomen des Coffeinismus gewarnt. Das Risiko von Nebenwirkungen und Überdosierung/Intoxikation steigt.
Patienten mit Herzarrhythmien, wie Sinustachykardien/Extrasystolen (Gefahr der Verstärkung), Patienten mit Leberzirrhose (Gefahr der Coffein-Akkumulation), Patienten mit Schilddrüsenüberfunktion (Gefahr der Verstärkung der Coffein-Nebenwirkungen) und Patienten, die
unter Angstzuständen leiden (Gefahr der Verstärkung), sollten Coffein nur in niedriger Dosierung (ca. 100 mg) bzw. unter ärztlicher Überwachung erhalten.
Adenosin: Coffein ist ein Adenosin-Antagonist und es ist zu erwarten, dass Coffein den therapeutischen Effekt von Adenosin vermindert. Daher sollte die Kombination vermieden werden.
Coffein wirkt antagonistisch gegenüber sedativen Wirkungen zahlreicher Substanzen, wie z. B.
Barbiturate, Antihistaminika etc.
Coffein wirkt synergistisch gegenüber den tachykarden Wirkungen von z. B. Sympathomimetika, Thyroxin etc.
Bei Substanzen mit breitem Wirkungsspektrum können die Wechselwirkungen im Einzelnen unterschiedlich und nicht vorhersehbar sein (z. B. Benzodiazepine).
Der fördernde Einfluss von Coffein auf die Resorption von Ergotamin und Dihydroergotamin ist experimentell nicht ausreichend belegt.
Orale Kontrazeptiva, Cimetidin und Disulfiram vermindern den Coffein-Abbau in der Leber,
Barbiturate und Rauchen beschleunigen ihn.
Die Ausscheidung von Theophyllin wird durch Coffein herabgesetzt.
Die gleichzeitige Verabreichung von Gyrasehemmern des Chinoloncarbonsäure-Typs kann die Elimination von Coffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin verzögern.
Coffein erhöht das Abhängigkeitspotential von Substanzen vom Typ des Ephedrin.
Clozapin: Die Plasmakonzentration von Clozapin wird durch die Coffeinaufnahme beeinflusst. Coffein kann bei Einnahme den Metabolismus von Clozapin signifikant hemmen. Der wahrscheinliche Mechanismus ist, dass Coffein den CYP 1A2-vermittelten Metabolismus von Clozapin hemmt.
Lithium: Coffein erhöht die Clearance von Lithium.
In verschiedenen Studien wurde bei gleichzeitiger Gabe von 50 mg Coffein und Paracetamol oder Acetylsalicylsäure eine um den Faktor 1,3 bis 1,7 verstärkte Wirkung des Schmerzmittels gefunden. Dies kann zu einer entsprechenden Einsparung der analgetischen Substanz führen.
Es gibt keine Evidenz, dass ein mögliches Abhängigkeitspotential von Analgetika, wie Acetylsalicylsäure oder Paracetamol, durch Coffein erhöht wird.
Auch wenn es aufgrund theoretischer Überlegungen angenommen werden kann, wird aufgrund des derzeitigen Erkenntnismaterials ein eigenständiges Missbrauchspotential von Coffein in Kombination mit Analgetika nicht belegt.
Schwangerschaft
Tierexperimentelle Studien haben für sehr hohe Dosen an Coffein Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Coffein passiert die Placenta. Für Coffein ist jedoch bei therapeutisch relevanten Dosen oder auch Kaffeegenuss kein erhöhtes Risiko in Bezug auf Schwangerschaftsverlauf und Entwicklung des Kindes beobachtet worden.
Stillzeit
Coffein geht in die Muttermilch über. Während der Stillzeit kann das Befinden und Verhalten des Säuglings durch mit der Muttermilch aufgenommenes Coffein beeinträchtigt werden. Bei längerer Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen sollte abgestillt werden.
Percoffedrinol N hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Kompensierbarkeit von Leistungsminderungen sollte jedoch nicht zu hoch eingeschätzt werden. Coffein kompensiert keinesfalls die durch Alkohol beeinträchtigte Leistungsfähigkeit; im Einzelfall besteht die Gefahr der beschleunigten Resorption von Alkohol.
Das Auftreten von Nebenwirkungen hängt von der individuellen Empfindlichkeit gegenüber Coffein und von dem täglichen Konsum coffeinhaltiger Getränke ab.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: Sehr häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100 bis < 1/10); gelegentlich (≥ 1/1 000 bis < 1/100); selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1 000); sehr selten (< 1/10 000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Nervensystems
Bereits niedrige Dosen können zu Schlaflosigkeit und innerer Unruhe führen. Angst (Häufigkeit nicht bekannt).
Auch bei weniger Empfindlichen können bei Dosen von über 200 mg Reizbarkeit, Kopfschmerzen und Verstärkung des physiologischen Tremors auftreten.
Bei abruptem Absetzen nach längerem Gebrauch höherer Dosen können Kopfschmerzen sowie Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und vegetative Symptome auftreten.
Herzerkrankungen
Bereits niedrige Dosen können zu Tachykardie führen.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Bereits niedrige Dosen können zu Magen-Darm-Beschwerden führen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
In Einzelfällen sind allergische Reaktionen beschrieben worden.
Längerer Gebrauch von Coffein, insbesondere in mittleren und höheren Dosen führt zur Toleranzentwicklung gegenüber den meisten Wirkungen, aber auch Nebenwirkungen.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Vergiftungssymptome können bei 1 g Coffein und mehr auftreten, wenn es in kurzer Zeit aufgenommen wird. Die tödlichen Coffein-Dosen liegen zwischen 3 und 10 g. Bei Verdacht auf Vergiftung bestehen die allgemeinen Therapiemaßnahmen in Auslösen von Erbrechen (falls es nicht schon spontan erfolgt), Magenspülung und Verabreichung von Aktivkohle.
Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle können mit Benzodiazepinen intravenös und eine supraventrikuläre Tachykardie mit Propranolol intravenös beherrscht werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Percoffedrinol®
Pharmakotherapeutische Gruppe: Psychostimulanzien, Xanthin-Derivate, ATC-Code: N06BC01
Coffein ist ein Xanthin-Derivat, das nach therapeutischen Dosen vorwiegend als Antagonist an Adenosinrezeptoren wirkt. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Es hebt die Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und fördert die psychische Leistungsbereitschaft und -fähigkeit.
Durch In-vitro-Experimente ist bekannt, dass Coffein in höheren Konzentrationen (0,1 – 1,0 mM) die Nukleotidphosphodiesterase hemmt, den Calciumhaushalt der Zelle beeinflusst und den Katecholamin-Metabolismus inhibiert. Nach der heute vorherrschenden Auffassung ist jedoch der kompetitive Antagonismus an Adenosinrezeptoren für die Wirkungen des Coffeins verantwortlich.
Resorption
Coffein zeigt eine Absorptionshalbwertszeit von 2 – 13 min und wird nach oraler Gabe rasch und nahezu vollständig resorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 5 mg/kg wurde nach einer lag-time von 5 – 9 min die Cmax innerhalb von 30 – 40 min erreicht, sie lag bei 9 – 10 μg/ml. Oral verabreichtes Coffein ist praktisch vollständig bioverfügbar.
Verteilung
Coffein besitzt einen pKS von 0,6 – 0,8 und einen scheinbaren Verteilungskoeffizienten von 0,85 – 1,02 im System n-Octanol/Wasser. Es ist in Wasser wenig löslich. Die Plasmaproteinbindung schwankt zwischen 30 und 40 % und das Verteilungsvolumen beträgt 0,52 – 1,06 l/kg. Coffein verteilt sich in alle Kompartimente, passiert rasch die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und tritt auch in die Muttermilch über.
Biotransformation
Coffein wird an den Stickstoffatomen 1, 3 und 7 entmethyliert. Es entsteht zu mehr als 70 % durch N-3-Demethylierung Paraxanthin, während Theobromin zu 6 – 10 % und Theophyllin zu 3 – 4 %
gebildet werden. Durch Öffnung des Imidazolrings resultieren Uracilderivate wie das 5-Acetylamino-6-amino-3-methyl-uracil. Durch Oxidation am C 8 entstehen ferner N-Methylharnsäurederivate.
Die Plasmahalbwertszeit für Coffein liegt zwischen 4,1 und 5,7 Std., sie zeigt jedoch starke inter-und intraindividuelle Schwankungen. Es wurden auch Werte von 9 – 10 Std. gemessen.
Bei Neugeborenen betrug die Plasmahalbwertszeit in den beiden ersten Lebensmonaten 65 – 100 Std. Erst nach 4 – 8 Monaten nähert sich die Plasmahalbwertszeit der von Erwachsenen.
Elimination
Coffein und seine Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert. Im 48-Std.-Sammelharn fanden sich bis zu 86 % der applizierten Dosis, von denen nur maximal 1,8 % unverändertes Coffein waren. 1-Methylharnsäure (12 – 38 %), 1-Methylxanthin (8 – 19 %) und 5-Acetylamino-6-amino-3-methyl-uracil (15 %) sind die Hauptmetaboliten. Die Faeces enthielten nur 2 – 5 % der Dosis. Als Hauptmetabolit trat die 1,7-Dimethylharnsäure auf, die 44 % der Gesamtmenge ausmachte.
Pharmazeutische Angaben - Percoffedrinol®
Kartoffelstärke Cellulosepulver
Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich] hochdisperses Siliciumdioxid mikrokristalline Cellulose
Die Tabletten sind in PVC-Alu-Blisterpackungen und Alu-LDPE-Röhrchen mit 20 und 50 Tabletten erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.