Urapidil Stragen i.v. 25 mg Injektionslösung
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Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
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Fachinfo - Urapidil 25 mg
Bluthochdrucknotfälle (z.B. ein kritischer Blutdruckanstieg), schwere und sehr schwere Formen der Bluthochdruckkrankheit oder behandlungsresistenter Bluthochdruck.
Zur kontrollierten Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit Bluthochdruck während und/oder nach einer Operation.
Dosierung
Für Bluthochdrucknotfälle, schwere und sehr schwere Formen des Bluthochdrucks und behandlungsresistenten Bluthochdruck.
Intravenöse Injektion
10 - 50 mg Urapidil wird langsam mittels einer intravenösen Injektion verabreicht, dabei wird der Blutdruck ständig überwacht. Ein Abfall des Blutdrucks kann innerhalb von 5 Minuten nach Verabreichung der Injektion erwartet werden.
Die Injektion von 10 - 50 mg Urapidil kann wiederholt werden, je nachdem wie der Blutdruck reagiert.
Eine intravenöse Infusion oder eine Applikation via Spritzenpumpe werden zur Erhaltung des Blutdruckwerts verwendet, der durch die Injektion erzielt wurde.
Hinweise zur Verdünnung des Arzneimittels vor der Anwendung, siehe Abschnitt 6.6. Die kompatible Maximalmenge ist 4 mg Urapidil pro ml Infusionslösung.
Applikationsrate: Die Infusionsrate richtet sich nach dem Blutdruck der betreffenden Person. Anfänglich empfohlene maximale Infusionsrate: 2 mg/Min.
Erhaltungsdosis: Durchschnittlich 9 mg/Std. Werden 250 mg Urapidil (50 ml) zu 500 ml Infusionslösung zugegeben, entspricht 1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml.
Die kontrollierte Senkung des Blutdrucks, wenn der Blutdruck während und/oder nach einer Operation erhöht ist.
Intravenöse Infusion oder Applikation mittels Spritzenpumpe werden zur Erhaltung des Blutdruckwerts verwendet, die durch die Injektion erzielt wurden.
Dosierungsplan
Intravenöse Injektion mit 25 mg Urapidil
(= 5 ml Injektionslösung)
Intravenöse Injektion mit 25 mg Urapidil
(= 5 ml Injektionslösung)
langsame intravenöse Injektion von 50 mg Urapidil (= 10 ml Injektionslösung)
Blutdruck durch Infusion stabilisiert
Anfänglich bis zu 6 mg in 1 - 2 Min., dann reduzieren
bei Blutdrucksenkung nach 2 Min.
nach 2 Min.
nach 2 Min.
Blutdruck reagiert nicht
Blutdruck reagiert nicht
bei Blutdrucksenkung nach 2 Min.
bei Blutdrucksenkung nach 2 Min.
Art der Anwendung
Hinweis
Urapidil Stragen i.v. wird auf dem Rücken liegenden Patienten intravenös als Injektion oder Infusion verabreicht.
Die Dosis kann in einer oder mehreren Injektionen oder als langsame intravenöse Infusion verabreicht werden. Injektionen können mit einer anschließenden langsamen Infusion kombiniert werden.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von intravenösem Urapidil ist bei Kindern im Alter von 0 - 18 Jahren bisher noch nicht erwiesen.
Eine Dosierungsempfehlung kann daher nicht gegeben werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten sind blutdrucksenkende Mittel mit angemessener Vorsicht zu verabreichen und anfangs in kleinen Dosen, da bei diesen Patienten häufig eine veränderte Empfindlichkeit gegenüber dieser Art von Präparaten auftritt.
Patienten mit Störungen der Nieren- und/oder Leberfunktion
Bei Patienten mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen muss möglicherweise die Dosis von Urapidil reduziert werden.
Behandlungsdauer
Eine Behandlungsdauer von 7 Tagen wurde aus toxikologischer Sicht als sicher befunden; bei parenteralen blutdrucksenkenden Mitteln sollte dieser Zeitraum generell nicht überschritten werden. Die erneute parenterale Behandlung ist möglich, wenn der Blutdruck wieder steigt.
Es ist möglich eine akute parenterale Therapie mit wechselnder bis fortgesetzter Behandlung mit oralen blutdrucksenkenden Mitteln zu überlappen.
Urapidil Stragen i.v. sollte nicht verwendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit (Allergie) gegen den Wirkstoff oder einen der Inhaltsstoffe vorliegt. Urapidil Stragen i.v. sollte in Fällen mit Aortenisthmusstenose und arteriovenösem Shunt (ausgenommen hämodynamisch nicht aktive Dialyse-Shunts) nicht verwendet werden.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
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Bei Herzinsuffizienz, die von einer Beeinträchtigung der mechanischen Funktion wie beispielsweise Stenose der Aorten- oder Mitralklappen, pulmonaler Embolie oder eingeschränkter Herztätigkeit infolge einer perikardialen Krankheit hervorgerufen wurde;
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Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen;
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Bei Patienten mit moderaten bis schweren Nierenfunktionsstörungen;
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Bei älteren Patienten;
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Bei Patienten, die gleichzeitig Cimetidin erhalten (siehe Abschnitt 4.5 Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und andere Formen der Wechselwirkung).
Wenn Urapidil nicht als blutdrucksenkendes Mittel zur Erstbehandlung gegeben wird, muss ausreichend Zeit verstreichen, damit die Wirkung des/der zuvor verabreichten blutdrucksenkenden Mittel(s) beobachtet werden kann. Die gewählte Dosis Urapidil sollte entsprechend niedriger sein.
Ein zu schneller Abfall des Blutdrucks kann zu Bradykardie oder Herzstillstand führen. Informationen über Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung:
Urapidil Stragen i.v. 25 mg enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle, d.h. es ist nahezu "natriumfrei".
Urapidil Stragen i.v. 25 mg enthält 500 mg Propylenglykol pro Ampulle. Das in diesem Arzneimittel enthaltene Propylenglykol kann die gleichen Wirkungen haben wie der Genuss von Alkohol und kann die Wahrscheinlichkeit für das Auftreten von Nebenwirkungen erhöhen.
Wenden sie dieses Arzneimittel nicht bei Kindern unter 5 Jahren an.
Wenden Sie dieses Arzneimittel nur auf Empfehlung eines Arztes an. Ihr Arzt führt möglicherwiese zusätzliche Untersuchungen durch, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil kann durch die gleichzeitige Verabreichung von Alpha-Rezeptor-Blockern, wie u.a. jene, die für urologische Krankheiten gegeben werden, Vasodilatotoren und andere blutdrucksenkende Arzneimittel und bei Krankheiten, die mit Hypovolämie einhergehen können (Durchfall, Erbrechen), und Alkohol verstärkt werden.
Die Kombination von Urapidil mit Baclofen ist nur mit Vorsicht in Erwägung zu ziehen, da Baclofen die blutdrucksenkende Wirkung steigern kann.
Gleichzeitig verabreichtes Cimetidin hemmt den Urapidil-Metabolismus. Die Urapidil-Serumkonzentration erhöht sich wahrscheinlich um 15%. Daher sollte eine Dosisreduktion erwogen werden.
Folgende gleichzeitige Verabreichung bedürfen der besonderen Aufmerksamkeit:
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Imipramin (blutdrucksenkende Wirkung und Risiko von orthostatischer Hypotonie)
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Neuroleptika (blutdrucksenkende Wirkung und Risiko von orthostatischer Hypotonie) und
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Kortikoide (Reduktion der blutdrucksenkenden Wirkung durch Wasser-Natrium-Retention)
Da es noch keine adäquaten Erfahrungswerte über die Kombinationsbehandlung mit ACE-Hemmern gibt, wird diese derzeit nicht empfohlen.
Frauen im gebärfähigen Alter
Urapidil Stragen i.v. wird nicht empfohlen bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Verhütungsmittel verwenden.
Schwangerschaft
Die Anwendung von Urapidil Stragen i.v. wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Bisher liegen keine oder nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Urapidil bei Schwangeren vor. Studien an Tieren haben eine Reproduktionstoxizität ohne Teratogenität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Wegen der Einschränkungen der Studien ist das potenzielle Risiko für den Menschen unbekannt.
Urapidil Stragen i.v. darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dass eine Behandlung mit Urapidil aufgrund des klinischen Zustandes der Frau erforderlich ist.
Stillen
Es ist nicht bekannt, ob Urapidil/Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Ein Risiko für das Neugeborene / Kind kann nicht ausgeschlossen werden. Urapidil Stragen i.v. soll während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Humandaten über die Wirkung von Urapidil auf die Fruchtbarkeit von Männern und Frauen vor. Bei Tieren sind nachteilige Wirkungen von Urapidil auf die Fruchtbarkeit dokumentiert (siehe Abschnitt 5.3).
Das Arzneimittel hat einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Die Reaktion auf die Behandlung kann von Patient zu Patient unterschiedlich sein. Das gilt insbesondere bei Behandlungsbeginn, nach Änderungen der Behandlung oder bei gleichzeitigem Alkoholkonsum.
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
In den meisten Fällen können die folgenden Nebenwirkungen auf einen zu rapiden Absturz des Blutdrucks zurückgeführt werden. Die Erfahrung hat jedoch gezeigt, dass diese innerhalb von Minuten wieder abklingen, auch bei langsamer Infusion. Daher sollte über eine Behandlungsunterbrechung je nach dem Schweregrad der Nebenwirkung entschieden werden.
Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Nachfolgend sind die Nebenwirkungen nach MedDRA-System-Organklassen aufgelistet. Bei den Häufigkeitsangaben werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig: ≥ 1/10 Häufig: ≥ 1/100 bis < 1/10
Gelegentlich: ≥ 1/1.000 bis < 1/100 Selten: ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000
Sehr selten: < 1/10.000, einschließlich isolierte Meldung
Nicht bekannt (kann anhand der verfügbaren Daten nicht bewertet werden).
| HäufigkeitSystem Organklasse | Sehr häufig (≥ 1/10) | Häufig(≥ 1/100 bis< 1/10) | Gelegentlich (≥1/1.000 bis< 1/100) | Selten(≥ 1/10.000bis< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (kann anhand der verfügbaren Daten nicht bewertet werden) |
| Herzkrankheiten | Palpitationen; Tachykardie; Bradykardie; Druckgefühl auf Brust oder Brustschmerzen (wie Angina pectoris); Atemnot | |||||
| Gefäßerkrankun-gen | Blutdruckabfall ausgelöst durch Positionsänderun g (orthostatischeDysregulation) | |||||
| Erkrankungen des Gastrointestinal-trakts | Übelkeit | Erbrechen | ||||
| Allgemeine Erkrankungen und Probleme ander Verab-reichungsstelle | Müdigkeit | |||||
| Untersuchungen | unregelmäßiger Herzschlag | Thrombozytopenie* | ||||
| Erkrankungen desNervensystems | Schwindel, Kopf-schmerzen | |||||
| Psychiatrische Erkrankungen | Ruhelosigkeit | |||||
| Erkrankungen der Geschlechts-organe und derBrustdrüse | Priapismus | |||||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums undMediastinums | Verstopfte Nase | |||||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzell-gewebes | Schweißaus-brüche | Symptome kutaner allergischer Reaktionen (Pruritus,Ausschläge, Exanthem) | Angioödem, Urtikaria |
* In sehr seltenen Fällen wurde zeitgleich mit der Anwendung von Urapidil eine Verminderung der Thrombozytenzahl beobachtet. Es wurde jedoch kein kausaler Zusammenhang mit der Behandlung mit Urapidil hergestellt (beispielsweise durch immunhämatologische Untersuchungen).
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Symptome
Symptome einer Überdosis sind Schwindel, orthostatische Hypotonie und Kollaps sowie Müdigkeit und reduziertes Reaktionsvermögen.
Behandlung einer Überdosis
Ein übermäßiger Abfall des Blutdrucks kann durch Anheben der Beine und Volumentherapie behoben werden. Wenn diese Maßnahmen nicht ausreichen, können blutgefäßverengende Präparate langsam intravenös injiziert werden, während der Blutdruck überwacht wird. In sehr seltenen Fällen ist die Verabreichung von Catecholaminen (d.h. Adrenalin, 0,5 - 1,0 mg mit isotoner Natriumchloridlösung auf 10 ml verdünnt) erforderlich.
Pharmakologische Eigenschaften - Urapidil 25 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: ANTIADRENERGIKA, PERIPHER WIRKENDE Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten, ATC-Code: C02CA06
Urapidil führt zu einem Abfall des systolischen und diastolischen Blutdrucks, indem die periphere Resistenz gesenkt wird.
Die Herzfrequenz bleibt weitgehend konstant.
Die Herzleistung wird nicht verändert; die Herzleistung, die infolge eines erhöhten peripheren Widerstands reduziert ist, kann sich erhöhen.
Wirkungsmechanismus
Urapidil hat sowohl zentrale als auch periphere Wirkungen.
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Peripher: Urapidil blockiert vor allem postsynaptische Alpha-Rezeptoren und hemmt demzufolge die vasokonstriktive Wirkung von Catecholaminen.
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Zentral: Urapidil hat zudem eine zentrale Wirkung. Es modulierte die Aktivität der Gehirnzentren, die das Kreislaufsystem regeln. Daher wird die reaktive Erhöhung des Sympatikotonus gehemmt oder der Sympatikotonus wird reduziert.
Resorption
Nach der intravenösen Verabreichung von 25 mg Urapidil, ist die Serumkonzentration (anfängliche Distributionsphase, terminale Ausscheidungsphase) biphasisch.
Verteilung
Die Distributionsphase hat eine Halbwertzeit von ungefähr 35 Min. Das Distributionsvolumen beträgt 0,8 (0,6 - 1,2) l/kg. Urapidil penetriert die Blut-Hirn-Schranke und ist placentagängig.
Biotransformation
Urapidil wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Urapidil, das an der 4. Position des Phenylrings hydroxyliert ist, welcher keine bemerkenswerte blutdrucksenkende Wirkung aufweist. Der Metabolit von O-demethyliertem Urapidil weist ungefähr dieselbe biologische Aktivität wie Urapidil auf, entsteht aber in einem viel geringeren Umfang.
Elimination
Die Elimination von Urapidil sowie seiner Metaboliten erfolgt beim Menschen zu 50 – 70 % renal, davon ca. 15 % der applizierten Dosis als pharmakologisch aktives Urapidil; der Rest wird fäkal als Metaboliten ausgeschieden, primär als para-hydroxyliertes Urapidil, das den Blutdruck nicht senkt. Nach einer intravenösen Bolusinjektion wurde die Halbwertzeit im Serum mit 2,7 (1,8 - 3,9) Std. bestimmt. Die Plasmaproteinbindung von Urapidil (humanes Serum) liegt bei 80% in-vitro. Diese relativ geringe Plasmaproteinbindung von Urapidil könnte erklären, warum bis heute keine Wechselwirkungen zwischen Urapidil und Arzneimitteln bekannt sind, die stark an Plasmaprotein gebunden sind.
Spezielle Patientengruppen
Bei fortgeschrittener Leber- und/oder Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten ist das Distributionsvolumen und die Ausscheidung von Urapidil verringert und die Ausscheidungs-Halbwertzeit verlängert.
Pharmazeutische Angaben - Urapidil 25 mg
Propylenglykol, Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat, Salzsäure (37% w/w),
Natriummonohydrogenphosphat-Dihydrat (Ph.Eur.), Salzsäure (3,7% w/w),
Natriumhydroxid-Lösung (4% w/w), Wasser für Injektionszwecke.
Das Arzneimittel darf, außer mit den unter Abschnitt 6.6 aufgeführten, nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Die folgenden Wirkstoffe (oder Lösung zur Rekonstitution/Verdünnung) sollten nicht gleichzeitig verabreicht werden:
Alkalische Injektions- und Infusionslösungen
Dies kann zu Trübung oder Ausflockungen führen.
3 Jahre.
Nach der ersten Öffnung/Verdünnung:
Die chemische und physikalische Stabilität wurde für 50 Stunden bei 15-25 °C nachgewiesen. Aus mikrobiologischen Gesichtspunkten sollte das Arzneimittel umgehend verwendet werden.
Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort eingesetzt wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich. Sofern die Herstellung der gebrauchsfertigen Zubereitung nicht unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen erfolgt, darf diese normalerweise nicht länger als 24 Stunden bei 2 – 8 °C aufbewahrt werden.
Nicht über 30°C lagern.
Aufbewahrungsbedingungen nach Verdünnung des Arzneimittels, siehe Abschnitt 6.3.
und sonstige Hinweise zur Handhabung
Die 100 mg Ampulle darf nur zur Stabilisierung des Blutdrucks per Infusion verwendet werden. Für die anfängliche Behandlung stehen Ampullen mit 25 mg und 50 mg Urapidil zur Verfügung. Diese Dosierungsstärken können nach der Verdünnung auch für die intravenöse Infusion verwendet werden.
Die Verdünnung wird unter aseptischen Bedingungen hergestellt.
Die Lösung ist vor der Verabreichung visuell auf Schwebstoffteilchen und Verfärbung zu prüfen. Nur klare und farblose Lösung verwenden.
Herstellung von verdünnter Lösung:
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Intravenöse Infusion:
250 mg Urapidil (2 Ampullen 100 mg Urapidil + 1 Ampulle 50 mg Urapidil) in 500 ml eines der kompatiblen Lösungsmittel geben.
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Spritzenpumpe:
100 mg Urapidil wird in eine Spritzenpumpe aufgezogen und mit einem der kompatiblen Lösungsmittel auf ein Volumen von 50 ml verdünnt.
Kompatible Lösungsmittel zur Verdünnung:
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Natriumchlorid 9 mg/ml (0,9%) Infusionslösung
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Glukose 50 mg/ml (5%)
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Glukose 100 mg/ml (10%)
Nur zum einmaligen Gebrauch.
Nicht verwendete Lösungen oder Abfallmaterial sind, entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.