Methyldopa STADA® 250 mg Filmtabletten ALIUD
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Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Ja
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Methyldopa 250 mg
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Schwangerschaftshypertonie,
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Essentielle Hypertonie, (vorzugsweise) in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika.
Methyldopa sollte nur dann angewendet werden, wenn andere antihypertensiv wirkende Substanzen nicht ausreichend wirksam oder kontraindiziert sind.
Dosierung
Die Höhe der Dosierung und die Dauer der Einnahme muss in jedem Fall vom
Arzt unter Kontrolle des Blutdrucks festgelegt werden. Die Behandlung soll einschleichend begonnen werden.
Schwangerschaftshypertonie
250 – 2.000 mg Methyldopa täglich (entsprechend 1 – 8 Filmtabletten) in mehreren Einzeldosen, initial einschleichend.
Essentielle Hypertonie, (vorzugsweise) in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika
Erwachsene: Tagesdosis 250 mg Methyldopa (entsprechend 1 Filmtablette).
Die Dosierung kann innerhalb einiger Tage bis zur vollwirksamen Dosis gesteigert werden, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 500 – 750 mg Methyldopa, entsprechend 2 – 3 Filmtabletten.
Es ist zu beachten, dass die Tagesdosis, sofern sie mehr als 1 Filmtablette beträgt, auf mehrere Einzelgaben zu verteilen ist.
Vorsichts- bzw. Dosierungshinweise für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz wurde eine gesteigerte Empfindlichkeit gegenüber der hypotensiven Wirkung von Methyldopa festgestellt. Der hypotensive Effekt des Methyldopa ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unter Umständen lang anhaltend; entsprechend kann eine dauerhafte Blutdrucksenkung bei solchen Patienten mit geringeren Erhaltungsdosen von Methyldopa erzielt werden.
Die Erhaltungsdosis bei fortgeschrittener chronischer Niereninsuffizienz beträgt nicht mehr als 50% der Maximaldosis von Nierengesunden.
Art der Anwendung
Die Filmtabletten werden unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit eingenommen.
Wird Methyldopa STADA® nach längerer Anwendung abgesetzt, soll die Behandlung nicht abrupt, sondern grundsätzlich langsam ausschleichend beendet werden, um einem Rebound-Effekt vorzubeugen.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
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schwere Herzinsuffizienz,
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akute (z.B. Hepatitis) und chronische (z.B. Leberzirrhose) Lebererkrankungen,
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Coombs-positive hämolytische Anämie,
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bestehende und/oder anamnestisch bekannte Depression,
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schwere Nierenfunktionsstörung,
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Phäochromozytom.
Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten wegen der erhöhten Sensitivität gegenüber sedierenden und hypotensiven Effekten.
Bei plötzlichem Absetzen von Methyldopa kann es zu einem Rebound-Phänomen mit krisenhaftem Blutdruckanstieg kommen, daher muss die Dosis langsam stufenweise reduziert werden.
Bei einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten.
Wegen möglicher Leberschäden sollte die Leberfunktion regelmäßig kontrolliert werden.
Bei Patienten mit deutlich eingeschränkter Nierenfunktion kann die Wirksamkeit von Methyldopa gesteigert und verlängert sein. Daher ist eine engmaschige Überwachung des Blutdrucks besonders bei Therapiebeginn und Dosiserhöhung angezeigt.
Vor Therapiebeginn und unter einer längerdauernden Behandlung sind Kontrollen des Coombs-Test, des Blutbildes und der Laktatdehydrogenase (LDH) empfehlenswert.
Sonstige Hinweise
Durch Methyldopa können eine Reihe von Labortests gestört werden. Außer der bereits unter „Nebenwirkungen“ beschriebenen Beeinflussung des Coombs-Tests sind möglich:
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Fälschlich hohe Werte für Katecholamine und/oder Vanillinmandelsäure bei fluorimetrischer Bestimmung in Urin und Plasma,
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falsch-positiver Schwartz-Watson-Test für Porphobilinogen,
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falsch-positive Glukosewerte bei der Kupferreduktionsprobe (Klinitest-Tabletten),
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fälschlich niedrige Werte für 5-Hydroxyindolessigsäure,
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Störung der Kreatinin-Bestimmung mit alkalisierter Pikrinsäure,
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Störung der kolorimetrischen SGOT-Bestimmung.
Sonstige Bestandteile
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Methyldopa STADA® nicht einnehmen.
Gelborange-S-Aluminiumsalz kann allergische Reaktionen hervorrufen.
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Gleichzeitige Einnahme zentral dämpfender Pharmaka oder von Alkohol kann zu einer verstärkten zentral dämpfenden Wirkung (z.B. Müdigkeit) führen.
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Bei gleichzeitiger Behandlung mit Lithium oder Haloperidol wird die Wirkung dieser Arzneimittel verstärkt.
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Bei gleichzeitiger Gabe von MAO-Hemmern kann es zu Blutdruckanstieg, Kopfschmerzen und Halluzinationen kommen.
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Gleichzeitige Gabe von trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten, Sympathomimetika oder Eisenpräparaten kann zu einer abgeschwächten blutdrucksenkenden Wirkung von Methyldopa STADA® führen.
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Patienten, die mit blutdrucksenkenden Mitteln behandelt werden, sind bei einer Narkose besonders sorgfältig zu überwachen. Der Anästhesist sollte möglichst frühzeitig über die Methyldopa-Therapie informiert werden.
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Die gleichzeitige Gabe von Betablockern und Methyldopa kann in seltenen Fällen zu paradoxen hypertensiven Reaktionen (durch endogene Katecholamine) führen.
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Bei gleichzeitiger Gabe von L-Dopa zur Behandlung der Parkinson-Erkrankung und Methyldopa ist sowohl eine schädigende Wirkung am Zentralnervensystem (Hemmung der peripheren L-Dopa-Decarboxylierung), als auch die Auslösung einer parkinson-ähnlichen Symptomatik (Mechanismus ungeklärt) möglich. Die blutdrucksenkende Wirkung wird verstärkt.
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Die Kombination von Methyldopa STADA® mit anderen Antihypertonika, Diuretika, negativ inotrop wirkenden Antiarrhythmika (die Herzkraft schwächenden Arzneimitteln gegen Störungen der Herzschlagfolge) und Vasodilatatoren (blutgefäßerweiternden Arzneimitteln) verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Methyldopa.
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Methyldopa kann die hypoglykämische (blutzuckerspiegelsenkende) Wirkung von Tolbutamid verstärken.
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Methyldopa kann die Wirkung von Antikoagulanzien (Mitteln zur Herabsetzung der Blutgerinnungsfähigkeit) auf die Prothrombinzeit erhöhen.
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Methyldopa kann die Wirkung von Ephedrin abschwächen.
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Durch die gleichzeitige Gabe entzündungshemmender Mittel, wie nicht-steroidale Antirheumatika, insbesondere Indometacin, wird die blutdrucksenkende Wirkung von Methyldopa abgeschwächt.
Schwangerschaft
Grundsätzlich soll die Indikation zu einer medikamentösen Therapie vor allem im ersten Trimenon der Schwangerschaft streng gestellt werden.
Methyldopa wird allgemein als ein Mittel der Wahl zur Behandlung der Schwangerschaftshypertonie betrachtet. Unter Methyldopa können sowohl die Häufigkeit schwerer Hypertonien in der Perinatalphase als auch die Abortrate gesenkt werden, und es gibt keine Hinweise auf kardiovaskuläre oder psychomotorische Schäden bei den Kindern.
Stillzeit
Methyldopa tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Milch ist so niedrig, dass eine Beeinflussung des gestillten Kindes unwahrscheinlich ist. Trotzdem sollen mit Methyldopa behandelte Mütter nur mit ärztlichem Einverständnis und unter pädiatrischer Kontrolle stillen.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum
Bedienen von Maschinen
Die Behandlung der Hypertonie mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle. Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
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Die Nebenwirkungen sind nach Organsystemen und Häufigkeit gegliedert. Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach absteigendem Schweregrad dargestellt. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1.000, <1/100), selten (≥1/10.000, <1/1.000), sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
| Systemorgankl assen | Häufig | Gelegentlich | Selten | Sehr selten |
| Erkrankungen des Blutes und desLymphsystems | Hämolytische Anämie | Agranulozytose, Thrombozytopenie, Leukopenie | ||
| Erkrankungen des Immunsystems | Lupus erythematodes-Syndrom mit Fieber und Schüttelfrost, allergische Reaktionen und Autoimmunreaktionen | |||
| Psychiatrische Erkrankungen | Depressive Verstimmungen, Halluzinationen, leichtePsychose | |||
| Erkrankungen des Nervensystems | Sedierung | Parkinsonismus, Schlafstörungen, Parästhesie (Sensibilitätsstörungen) | ||
| Herzerkrankung en | Orthostatisch e Hypotonie | Bradykardie, Ödeme, Überempfindlich keit desKarotissinus | Myokarditis, Perikarditis, Herzinsuffizienz | Verstärkung von Angina-pectoris-Zeichen |
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumesund Mediastinums | Trockenheit der Nasenschleimha ut, Kongestion der Nase | Retroperitoneale Fibrose | Interstitielle Pneumonitis |
| Systemorgankl assen | Häufig | Gelegentlich | Selten | Sehr selten |
| Erkrankungen des Gastrointestinalt rakts | Diarrhö, Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Glossodynie (Zungenbrennen) schwarze Verfärbung derZunge | Pankreatitis | Colitis | |
| Leber- und Gallenerkrankungen | Anstieg der Leberenzyme | Toxische Hepatitis, granulomatöseHepatitis | ||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes | Hautreaktionen (z.B.Exantheme) | Toxische epidermale Nekrolyse | ||
| Skelettmuskulat ur-, Bindegewebs-undKnochenerkrank ungen | Arthralgie, Myalgie | |||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Dunkle Verfärbung des Harns | |||
| Erkrankungen der Geschlechtsorg ane und derBrustdrüse | Potenzstörunge n, Libido vermindert, Gynäkomastie,Galaktorrhö | |||
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden amVerabreichungs ort | Vertigo (Schwindelge fühl), Fieber | Müdigkeit, Kopfschmerzen, Abgeschlagenh eit und Schwäche, | ||
| Untersuchungen | Anstieg der Azotämie, positiver Coombs-Test |
Eine anfänglich häufig auftretende Sedierung bildet sich im Verlauf der Behandlung meist wieder zurück.
Es kann häufiger zu Schwindelgefühl und orthostatischen Beschwerden kommen. Speziell zu Behandlungsbeginn und bei Dosiserhöhung können gelegentlich Müdigkeit, Kopfschmerzen, Abgeschlagenheit und Schwäche auftreten, die im Allgemeinen auch ohne Verminderung der Dosis nach einigen Tagen zurückgehen.
In den ersten Behandlungswochen tritt bei 1 – 3% der Patienten Fieber auf, das mit Schüttelfrost verlaufen kann.
Die antihypertensive Behandlung mit Methyldopa während der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen zu Zittern (neonataler Tremor) führen.
Nach 6- bis 12-monatiger Behandlung mit Methyldopa findet man bei 10 – 20% der Patienten einen positiven Coombs-Test, der in der Regel ohne klinische Relevanz ist (Inzidenz einer hämolytischen Anämie absolut ca. 1%). Im Allgemeinen kann die Behandlung hierbei unter Kontrollen des Blutbildes fortgesetzt werden.
Gelegentlich können Bradykardie, Trockenheit von Mund und Nasenschleimhaut, Magen-Darm-Störungen (z.B. Diarrhö), Knöchelödeme, Schlafstörungen, depressive Verstimmungen und Halluzinationen sowie toxische Nebenwirkungen im Sinne einer Autoimmunerkrankung mit Fieber und Schüttelfrost auftreten.
Neben pathologischen Leberfunktionswerten (Anstieg von Leberenzymen), sind auch seltene Fälle von fataler toxischer Lebernekrose (auch während der Schwangerschaft) und schwerer granulomatöser Hepatitis beobachtet worden.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
Symptome
Das klinische Bild zeigt abhängig vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen kardiovaskuläre und zentralnervöse Symptome: Mundtrockenheit, starke Müdigkeit bis zu starker Schläfrigkeit (Sedation bis zur Somnolenz), schwere Untertemperatur (Hypothermie), erniedrigter Blutdruck (Hypotonie), Störung der Blutdruckregulation beim Aufrichten vom Liegen zum Stehen (orthostatische Dysregulation), verlangsamter Herzschlag
(Bradykardie), Herzrhythmusstörungen (AV-Blockierungen), schwere extrapyramidale Symptome, Koma.
Therapiemaßnahmen
Neben allgemeinen Maßnahmen (primäre Giftentfernung) müssen unter intensiv-medizinischen Bedingungen die Vitalparameter überwacht und ggf. korrigiert werden: ggf. künstliche Beatmung, externer Schrittmacher, i.v.-Gabe von Sympathomimetika und/oder Plasmaexpander. Bei Bradykardie subkutan-oder i.v.-Gabe von Atropin unter EKG-Kontrolle.
Methyldopa ist hämodialysierbar, dabei ist jedoch die kurze Eliminationshalbwertszeit zu berücksichtigen.
Tolazolin und Noradrenalin können als mögliche Antidote angewendet werden. Bei starkem Blutdruckabfall sind Vasokonstriktoren indiziert.
Cave: Plötzliches Absetzen von Methyldopa kann zu einem Entzugs-Rebound-Phänomen führen.
Pharmakologische Eigenschaften - Methyldopa 250 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihypertonikum ATC-Code: C02AB01
Wirkmechanismus
Methyldopa ist ein Antisympathotonikum. Im Organismus wird Methyldopa über Methyldopamin zu α-Methylnoradrenalin metabolisiert, das eine geringere sympathomimetische Wirkung als Noradrenalin aufweist. Grundlagen der blutdrucksenkenden Wirkung sind:
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Erregung von α-2-Rezeptoren im Zentralnervensystem. Dies führt zu einer Herabsetzung des Sympathikotonus in der Peripherie und damit zur Blutdrucksenkung.
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Aus peripheren sympathischen Nervenendigungen wird auf elektrische Reizung hin statt des Noradrenalins das schwächer wirkende α-Methylnoradrenalin als sogenannter ,,Falscher Transmitter‘‘ freigesetzt. Dadurch wird der Sympathikotonus in der Peripherie weiter vermindert und die Senkung von Gefäßwiderstand und Blutdruck unterstützt.
Klinische und experimentelle Untersuchungen sprechen ferner dafür, dass erhöhte Plasma-Renin-Aktivitäten bei Hypertonikern durch Methyldopa reduziert werden. Der durch eine Diuretikatherapie bedingte Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität kann durch eine gleichzeitige Verabreichung von Methyldopa verhindert bzw. vermindert werden.
Resorption
Oral verabreichtes Methyldopa wird variabel und unvollständig aktiv resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit wird durch Metabolisierung in Darmepithel und Leber eingeschränkt.
Verteilung
Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 3 – 4 Stunden erreicht. Methyldopa wird zu etwa 16% an Plasmaproteine gebunden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.
Methyldopa durchdringt die Plazentaschranke und ist im Nabelschnurblut und in der Muttermilch nachzuweisen.
Elimination
Rund 40% der Dosis werden renal eliminiert, überwiegend als Sulfatkonjugat (ca. 50 – 70%) und als unverändertes Methyldopa (ca. 25%).
Bioverfügbarkeit
Die relative Bioverfügbarkeit von Methyldopa wurde für die Filmtablettenformulierungen Methyldopa 250 mg und Methyldopa 500 mg durch Vergleich gegenüber einer frisch zubereiteten wässrigen Lösung bestimmt. Die folgende Tabelle zeigt bei gesunden, männlichen Probanden (N = 12) die maximalen Plasmakonzentrationen (cmax) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) als geometrische Mittelwerte mit Standardabweichungen, die dazugehörigen Zeiten (tmax) als Median mit Streubreite sowie die relative Bioverfügbarkeit von Methyldopa 250 mg und Methyldopa 500 mg.
| Filmtabletten 250 mg Methyldopa | Filmtabletten 500 mg Methyldopa | Orale Lösung 250 mg Methyldopa | |
| cmax (mg/l) | 0,95/1,67 | 2,05/1,40 | 1,09/1,47 |
| tmax (h) – Median | 3,5(2,5 – 6) | 4,0(2,5 – 6) | 3,0(1,5 – 4) |
| AUC(mg·h/l) | 4,40/1,70 | 10,1/1,40 | 5,23/1,41 |
| Relative Bioverfügbarkeit | 84% | 97% |
Pharmazeutische Angaben - Methyldopa 250 mg
Hypromellose, Kartoffelstärke, Lactose-Monohydrat, Macrogol 6000, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Maisstärke, Montanglycolwachs, Polyacrylat-Dispersion 30%, Povidon K25, Hochdisperses Siliciumdioxid, Simeticon-(E,E)-Hexa-2,4-diensäure-Methylcellulose-Wasser (30:0,1:2,5:67,4), Talkum,
Gelborange-S-Aluminiumsalz (E 110), Titandioxid (E 171).
Originalpackung mit 50, 60 und 100 Filmtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.