Glycopyrroniumbromid Accord 200 Mikrogramm/ml Injektionslösung
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Glycopyrroniumbromid 200 Mikrogramm/ml
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Zum Schutz vor den peripheren muskarinergen Nebenwirkungen von Anticholinesterasen (z.B. Neostigmin und Pyridostigmin), die verwendet werden zur Aufhebung neuromuskulärer Restblockaden durch nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien.
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Als prä-operatives Antimuskarinikum zur Verminderung der Speichel-, Tracheal-, Bronchial-und Pharyngeal-Sekretion und zur Verringerung der Magensäureproduktion.
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Als prä- oder intraoperatives Antimuskarinikum zur Vermeidung oder Abschwächung intraoperativ auftretender Bradykardien, die auf die Anwendung von Suxamethonium oder auf vagale Reflexe zurückgehen.
Glycopyrroniumbromid Accord ist bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren indiziert.
Dosierung
Prämedikation:
Erwachsene und ältere Patienten:
200 bis 400 Mikrogramm (0,2 mg bis 0,4 mg), intravenös oder intramuskulär vor Einleitung der Anästhesie
Alternativ kann eine Dosis von 4 bis 5 Mikrogramm/kg (0,004 bis 0,005 mg/kg) bis zu einer Maximaldosis 400 Mikrogramm (0,4 mg) verwendet werden. Höhere Dosierungen können einen starken und prolongierten, den Speichelfluss hemmenden Effekt hervorrufen, der für den Patienten unangenehm sein kann.
Kinder und Jugendliche:
4 bis 8 Mikrogramm/kg (0,004 bis 0,008 mg/kg) bis zur Maximaldosis von 200 Mikrogramm (0,2 mg), intravenös oder intramuskulär vor Einleitung der Anästhesie. Höhere Dosierungen
können einen starken und prolongierten, den Speichelfluss hemmenden Effekt hervorrufen, der für den Patienten unangenehm sein kann.
Intraoperativer Gebrauch:
Erwachsene und ältere Patienten:
Eine Einzeldosis von 200 bis 400 Mikrogramm (0,2 bis 0,4 mg) sollte intravenös injiziert werden. Alternativ kann eine Einzeldosis von 4 bis 5 Mikrogramm/kg (0,004 bis 0,005 mg/kg) bis zur Maximaldosis von 400 Mikrogramm (0,4 mg) verabreicht werden. Die Dosis kann bei Bedarf wiederholt werden.
Kinder und Jugendliche:
Eine Einzeldosis von 200 Mikrogramm (0,2 mg) sollte intravenös injiziert werden. Alternativ kann eine Einzeldosis von 4 bis 8 Mikrogramm/kg (0,004 bis 0,008 mg/kg) bis zur Maximaldosis von 200 Mikrogramm (0,2 mg) verabreicht werden. Die Dosis kann bei Bedarf wiederholt werden.
Zur Behebung nicht-depolarisierender neuromuskulärer Restblockaden:
Erwachsene und ältere Patienten:
200 Mikrogramm (0,2 mg) intravenös pro 1000 Mikrogramm (1 mg) Neostigmin oder der entsprechenden Dosis Pyridostigmin. Alternativ kann eine Dosis von 10 bis 15 Mikrogramm/kg (0,01 bis 0,015 mg/kg) intravenös mit 50 Mikrogramm/kg (0,05 mg/kg) Neostigmin oder der entsprechenden Dosis Pyridostigmin verabreicht werden. Glycopyrroniumbromid kann gleichzeitig mit und mit derselben Spritze wie die Anticholinesterase verabreicht werden. Diese Verabreichungsmethode gewährleistet eine höhere kardiovaskuläre Stabilität.
Kinder und Jugendliche:
10 Mikrogramm/kg (0,01 mg/kg) intravenös mit 50 Mikrogramm/kg (0,05 mg/kg) Neostigmin oder der entsprechenden Dosis Pyridostigmin. Glycopyrroniumbromid kann gleichzeitig mit und mit derselben Spritze wie die Anticholinesterase verabreicht werden. Diese Verabreichungsmethode gewährleistet eine höhere kardiovaskuläre Stabilität.
Besondere Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte eine Dosisreduzierung in Betracht gezogen werden. (siehe Abschnitt 4.4 und 5.2).
Art der Anwendung:
Glycopyrroniumbromid kann intravenös oder intramuskulär angewendet werden.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Ebenso wie bei anderen Antimuskarinika: Engwinkelglaukom, Myasthenia gravis (große Dosierungen quaternärer Ammoniumverbindungen blockieren erwiesenermaßen die Endplatten-Nikotinrezeptoren); paralytischer Ileus; Pylorusstenose; vergrößerte Prostata.
Kombinationen aus Anticholinesterasen-Antimuskarinika wie Neostigmin plus Glycopyrronium sind bei Patienten mit verlängertem QT-Intervall zu vermeiden.
Anticholinergika sollten (aufgrund der erhöhten Gefahr von Nebenwirkungen) bei Down-Syndrom, Kindern und älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Da die Gabe von anticholinergen Arzneimitteln die Herzfrequenz erhöht, ist bei Patienten mit koronarer Herzerkrankung, Stauungsinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Hypertonie, Thyrotoxikose und Zuständen, die durch Tachykardie gekennzeichnet sind (darunter Hyperthyreose, Herzinsuffizienz, Herzoperationen) Vorsicht bei der Anwendung geboten.
Sie müssen bei Patienten mit gastro-ösophagealer Refluxkrankheit, Durchfall, Colitis Ulcerosa und akutem Myokardinfarkt mit Vorsicht angewendet werden.
Dieses Arzneimittel sollte mit großer Vorsicht bei fiebrigen Patienten (besonders bei Kindern) angewendet werden, da es die Schweißsekretion vermindert.
Es ist bekannt, dass die Gabe von anticholinergen Arzneimitteln während der Inhalationsnarkose ventrikuläre Herzrhythmusstörungen verursachen kann, insbesondere in Assoziation mit den Halogenkohlewasserstoffen.
Im Gegensatz zu Atropin ist Glycopyrrolat eine quaternäre Ammoniumverbindung und überwindet die Blut-Hirnschranke nicht. Postoperative Verwirrtheit, die sich insbesondere bei älteren Patienten äußert, ist demnach weniger wahrscheinlich. Im Vergleich zu Atropin sind die kardiovaskulären und okularen Auswirkungen von Glycopyrrolat reduziert.
Die Wirkungsdauer von Glycopyrroniumbromid Accord 200 Mikrogramm/ml Injektionslösung kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verlängert sein, da Glycopyrrolat größtenteils unverändert mit dem Urin ausgeschieden wird. Eine Dosisanpassung kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erforderlich sein (siehe Abschnitt 4.2). Aufgrund der verlängerten renalen Elimination sollten wiederholte oder hohe Dosen von Glycopyrronium bei Patienten mit Urämie vermieden werden.
Natrium
Glycopyrroniumbromid Accord enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Dosis, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“.
Viele Arzneimittel haben antimuskarinische Wirkungen. Die gleichzeitige Anwendung von zwei oder mehr dieser Arzneimittel kann Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Harnverhalt und Verstopfung verstärken. Die gleichzeitige Anwendung kann bei älteren Patienten auch zu Verwirrtheit führen.
Anticholinergika können die Resorption anderer gleichzeitig angewendeter Arzneimittel verzögern.
Die gleichzeitige Anwendung von Anticholinergika und Kortikosteroiden kann zu einem erhöhten Augeninnendruck führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Anticholinergika mit langsam freisetzenden Digoxin-Tabletten kann zu erhöhten Digoxin-Serumspiegeln führen.
Bei Patienten, die Arzneimittel mit antimuskariner Wirkung einnehmen, z.B. Antihistaminika, Disopyramid, MAOIs, Pethidin, Phenothiazine (verstärkte antimuskarinische Nebenwirkungen von Phenothiazinen, jedoch verminderte Plasmakonzentrationen), Amantadin, Clozapin, trizyklische Antidepressiva und Nefopam, besteht ein erhöhtes Risiko von durch Antimuskarinika hervorgerufenen Nebenwirkungen.
Die Injektion kann die tachykardisierende Wirkung von sympathomimetischen Arzneimitteln verstärken.
Ritodrin: Die gleichzeitige Anwendung von Glycopyrronium mit Ritodrin kann Tachykardie verursachen.
Domperidon/Metoclopramid: Die gleichzeitige Anwendung von Glycopyrronium mit Domperidon/Metoclopramid kann eine antagonistische Wirkung auf die gastrointestinale Aktivität verursachen.
Ketoconazol: Die gleichzeitige Anwendung von Glycopyrronium mit Ketoconazol kann zu einer verminderten Resorption von Ketoconazol führen.
Levodopa: Bei gleichzeitiger Anwendung von Glycopyrronium mit Levodopa kann die Resorption von Levodopa möglicherweise vermindert sein.
Memantin: Die gleichzeitige Anwendung von Glycopyrronium mit Memantin kann zu Wirkungen führen, die möglicherweise durch Memantin verstärkt werden.
Nitrate: Die gleichzeitige Anwendung von Glycopyrronium mit Nitraten kann zu einer möglicherweise verminderten Wirkung von sublingualen Nitraten führen (fehlende Auflösung unter der Zunge aufgrund von Mundtrockenheit).
Parasympathomimetika: Die gleichzeitige Anwendung von Glycopyrronium mit Parasympathomimetika kann zu einer antagonistischen Wirkung führen.
Schwangerschaft:
Für die indizierte Anwendung sind tierexperimentelle Studien (siehe Abschnitt 5.3) von sehr begrenzter Relevanz. Die Anwendung während der Schwangerschaft wurde beim Menschen nicht systematisch untersucht. Dieses Arzneimittel darf in der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn dies als zwingend notwendig erachtet wird.
Stillzeit:
Es ist nicht bekannt, ob Glycopyrroniumbromid beim Menschen in die Muttermilch ausgeschieden wird. Jedoch wurde Glycopyrroniumbromid (einschließlich seiner Metaboliten) bei laktierenden Ratten in die Muttermilch ausgeschieden (siehe Abschnitt 5.3). Die Anwendung von Glycopyrronumbromid bei stillenden Frauen sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn der zu erwartende Nutzen für die Frau größer ist als jedmögliches Risiko für das Kind.
Fertilität
Es liegen keine Daten über die Auswirkungen von Glycopyrroniumbromid auf die männliche oder weibliche Fertilität vor. Für nicht-klinische Studien siehe Abschnitt 5.3.
Glycopyrrolat hat einen mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Es ist nicht davon auszugehen, dass Patienten unter dem Einfluss von Glycopyrrolat ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen. Die systemische Verabreichung von Antimuskarinika kann jedoch zu verschwommenem Sehen, Schwindel und anderen Effekten führen, die die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen können, geschickte Aufgaben durchzuführen wie z. B. das Autofahren. Die Patienten sollten nicht Auto fahren oder schwere Maschinen bedienen, es sei denn, das Medikament beeinträchtigt nachweislich nicht die geistige oder körperliche Leistungsfähigkeit.
Die Nebenwirkungen von Antimuskarinika wie Glycopyrroniumbromid lassen sich grundsätzlich auf die zugrunde liegenden pharmakologischen Wirkungen zurückführen.
Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen sind wie folgt nach ihrer Häufigkeit aufgeführt, wobei die häufigsten Nebenwirkungen zuerst genannt werden: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100); selten (≥1/10.000 bis <1/1.000); sehr selten (<1/10.000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit Glycopyrroniumbromid oder Antimuskarinika berichtet:
| Systemorganklasse | Nebenwirkung | Häufigkeit |
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlichkeit, Angioödem | Nicht bekannt |
| Herzerkrankungen | Tachykardie, vorübergehende Bradykardie*, Palpitationen,Arrhytmyen | Nicht bekannt |
| Augenerkrankungen | Verschwommenes Sehen, Akkommodationsstörungen, PhotophobieEngwinkelglaukom | Nicht bekanntSehr selten |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen | Nicht bekannt |
| Erkrankungen des Nervensystems | Schläfrigkeit, Verwirrtheit**, Schwindel | Nicht bekannt |
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Mitktionsstörung, Harndrang, Harnverhalt | Nicht bekannt |
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | verminderte Bronchialsekretion | Nicht bekannt |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes | Anhidrose, gerötete Haut, trockene Haut | Nicht bekannt |
* Gefolgt von Tachykardie, Palpitationen und Herzrhythmusstörungen
** Insbesondere bei älteren Personen Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Symptome
Da Glycopyrrolat eine quaternäre Ammoniumverbindung ist, sind die Symptome einer Überdosierung eher peripherer als zentraler Natur.
Behandlung
Zur Bekämpfung peripherer anticholinergener Wirkungen kann ein quaternärer Ammonium-Cholinesterasehemmer wie Neostigmin-Methylsulfat gegeben werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Glycopyrroniumbromid 200 Mikrogramm/ml
Pharmakotherapeutische Gruppe: Synthetische Anticholinergika, quaternäre Ammoniumverbindungen
ATC-Code: A03AB02
Wirkmechanismus
Wie andere Anticholinergika hemmt Glycopyrroniumbromid die Wirkung von Acetylcholin an Strukturen, die durch postganglionäre cholinerge Nerven innerviert sind, und an glatten Muskelzellen, die auf Acetylcholin empfindlich sind, aber keine cholinerge Innervation besitzen. Derartige periphere cholinerge Rezeptoren befinden sich an autonomen Effektorzellen der glatten Muskulatur, des Herzmuskels, dem Sinusknoten, dem AV-Knoten, den exokrinen Drüsen und in beschränktem Ausmaß in den autonomen Ganglien. Daher verringert Glycopyrroniumbromid Volumen und freie Säure von gastrischen Sekreten und kontrolliert die übermäßige pharyngeale, tracheale und bronchiale Sekretion. Glycopyrrolat antagonisiert muskarinerge Symptome (z.B.: Bronchorrhoe, Bronchospasmus, Bradykardie und intestinale Hypermotilität), die durch cholinerge Substanzen wie Anticholinesterasen ausgelöst werden.
Im Gegensatz zu Atropin und Scopolamin, welche als nichtpolare tertiäre Amine Lipidbarrieren leicht durchdringen, begrenzt die polare quaternäre Ammoniumgruppe von Glycopyrrolat seine Penetrationsfähigkeit durch Lipidmembrane wie die Blut-Hirn-Schranke.
Injektionen mit Glycopyrroniumbromid wurden erfolgreich als Zusatz zur Antagonisierung nicht depolarisierender Muskelrelaxantien mit Neostigmin eingesetzt, wenn Atropin als präoperatives Anticholergenikum verwendet wurde.
Die Anwendung von Glycopyrroniumbromid als Zusatz zur Antagonisierung nicht depolarisiender Muskelrelaxantien wird, verglichen mit Antagonisierung durch eine Kombination von Neostigmin und Atropin, mit einer reduzierten Rate anfänglicher Tachykardie und verbessertem Schutz vor den cholinergen Eigenschaften von Neostigmin assoziiert.
Resorption
Bei der intravenösen Injektion tritt die Wirkung generell binnen einer Minute ein. Das Wirkungsmaximum tritt ca. 30 bis 45 Minuten nach der intramuskulären Verabreichung ein. Die Wirkungen der vagalen Blockade halten 2 bis 3 Stunden lang an und die speichelsekretionshemmende Wirkung kann bis zu 7 Stunden lang anhalten, eine jeweils längere Wirkungsdauer als mit Atropin.
Verteilung
Glycopyrrolat wird nach der intravenösen Verabreichung rasch verteilt und/oder ausgeschieden.
Elimination
Nach intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung werden bei nicht urämischen Personen 50% von Glycopyrroniumbromid innerhalb von 3 Stunden mit dem Urin ausgeschieden; bei Patienten mit Urämie ist die renale Elimination deutlich verlängert (siehe Abschnitt 4.2 und 4.4).
Nennenswerte Mengen werden über die Galle ausgeschieden. Innerhalb von 48 Stunden werden 85% mit dem Urin ausgeschieden. Etwa 80 % der ausgeschiedenen Menge liegt als unverändertes Glycopyrroniumbromid oder aktiver Metabolit vor. Die terminale Eliminierungsphase ist relativ langsam und quantifizierbare Plasmaspiegel sind bis zu 8 Stunden nach der Verabreichung nachweisbar.
Pharmazeutische Angaben - Glycopyrroniumbromid 200 Mikrogramm/ml
Salzsäure (zur pH-Einstellung) Natriumchlorid
Wasser für Injektionszwecke
Injektionen mit Glycopyrroniumbromid haben sich als physisch inkompatibel mit den folgenden, in der Anästhesie häufig eingesetzten Wirkstoffen erwiesen: Diazepam, Dimenhydrinat, Methohexiton Natrium, Pentazocin, Pentobarbiton Natrium, Thiopenton Natrium.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Glasampullen (Typ 1) zu 1 ml und 3 ml.
Packungsgrößen: 5 x 1 ml Ampullen, 10 x 1 ml Ampullen, 10 x 3 ml oder 3 x 3 ml Ampullen. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Restinhalt muss entsorgt werden.
Nicht verwendete Arzneimittel oder Abfallmaterial muss unter Einhaltung der lokalen Vorschriften entsorgt werden.
Dieses Arzneimittel sollte direkt, ohne Rekonstitution durch ein Lösungsmittel, verabreicht werden.
Glycopyrroniumbromid Injektionslösung hat sich als physikalisch kompatibel mit den folgenden in der Anästhesiepraxis häufig verwendeten Wirkstoffen erwiesen: Butorphanol, Lorazepam, Droperidol und Fentanylcitrat, Levorphanol-Tartrat, Pethidinhydrochlorid, Morphinsulfat, Neostigmin, Promethazin und Pyridostigmin.