Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lösung

Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung wird angewendet zur Oberflachenanasthesie vor operativen und diagnostischen Eingriffen im Нals- und Nasenbereich, Biopsien aus Mundhёhle und Rachen, Bronchoskopien und Bronchographien.

Dosierung

Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung dient zur Anwendung auf Schleimhauten und gewahrt eine effiziente Oberflachenanasthesie. Die Einwirkzeit ist anwendungsabhangig und kann von 1 bis zu 5 Minuten betragen. Die Anasthesiedauer betragt ungefahr 15 bis zu 30 Minuten.

Sicherheit und Wirksamkeit von Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung hangen, wie bei anderen Lokalanasthetika, von der richtigen Dosierung, der richtigen Anwendungstechnik, von geeigneten Vorsichtsmaf1nahmen und von bereitstehenden Notfallmaf1nahmen ab.

Die folgenden Angaben gelten als Richtlinie. Bei der Ermittlung der erforderlichen Dosis sind die arztliche Erfahrung sowie seine Kenntnis von der kёrperlichen Verfassung des Patienten wichtig.

Die Resorption von den Schleimhauten variiert, ist jedoch im Bereich der Bronchialschleimhaut hoch. Eine Anwendung in Gebieten nur unterhalb der Stimmbander kann aufgrund einer verminderten Aufnahme in das lntestinum und eines verminderten First-Pass-Verlustes von Lidocain zur sehr hohen Plasmakonzentrationen fuhren.

Maximaldosen fur Erwachsene mit normalem Kёrpergewicht (70 kg):

200 mg bzw. 5 ml Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung bzw. 40 Spruhstёf1e (entsprechend 3 mg/kg Kёrpergewicht)

(1 Spruhstof1 entspricht ca. 5 mg Lidocainhydrochlorid).

Auf dieser Basis soll z. B. bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand oder Kindern die Maximaldosis errechnet werden.

Ein evtl. auftretendes leichtes Brennen bei der ersten Applikation verschwindet mit dem schnellen Eintritt der Oberflachenanasthesie.

Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung wird zur Oberflachenanasthesie auf das zu anasthesierende Gebiet entweder aufgespruht oder einem mit Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung getrankten sterilen Tupfer aufgetragen, der nach Gebrauch verworfen wird. Der Applikator ist ebenfalls nur fur den einmaligen Gebrauch bestimmt.

Zur Gefaf1kontraktion kann z. B. Adrenalin hinzugefugt werden, unter Einhaltung der entsprechenden Dosierungshinweise.

Bronchoskopien und Bronchographien

Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung kann mittels Spritze uber den entsprechenden Arbeitskanal des Bronchoskops (Нinweis des Gerateherstellers beachten) auf die Trachealschleimhaut appliziert werden.

Кinder

Bei Kindern unter 12 Jahren muss die Dosis nach mg/kg Kёrpergewicht berechnet werden, wobei 3 mg/kg Kёrpergewicht (1 Spruhstof1 entspricht ca. 5 mg Lidocainhydrochlorid) nicht uberschritten werden durfen.

Bei Kindern, die junger als 3 Jahre sind, werden weniger konzentrierte Lidocain-Lёsungen empfohlen.

Eine wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche Toleranzentwicklung gegenuber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbuf1en fuhren.

Oberempfindlichkeit gegen Lidocain und andere Lokalanasthetika vom Saureamidtyp oder einem der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung darf nicht angewendet werden bei Patienten mit

• erheblichen Stёrungen des Reizleitungssystems,

• dekompensierter Нerzinsuffizienz,

• kardiogenem und hypovolamischem Schock

• vorgeschadigter Schleimhaut

• unzureichend behandelter Epilepsie.

Die Applikation dieser konzentrierten Lidocain-Lёsung auf die Schleimhaute der Trachea und der tieferen Atemwege erfordert besondere Vorsicht, weil Lokalanasthetika aus diesem Gebiet mit einer Geschwindigkeit resorbiert werden, die praktisch den Bedingungen einer systemischen Anwendung sehr nahekommen. Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung sollte ebenfalls mit Vorsicht bei Patienten mit Schleimhautverletzungen im Applikationsbereich angewendet werden, da Schleimhautverletzungen eine erhёhte systemische Resorption ermёglichen.

Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

• einer kardiovaskularen Erkrankung einschlief1lich Нerzinsuffizienz (siehe auch 4.3.),

• alteren Patienten,

• Patienten im schlechtem Allgemeinzustand,

• Patienten mit fortgeschrittenen Lebererkrankungen oder verminderter Nierenfunktion,

• Myasthenia gravis,

• peripheren Gefaf1erkrankungen,

• diabetischer Neuropathie,

• Patienten mit einer Azidose (etwa im Zusammenhang mit einer Verschlechterung einer Nierensuffizienz oder unzureichend eingestelltem Typ-l-Diabetes Mellitus),

• Нypotonie,

• Arrhythmien, insbesondere mit ventrikularem Ursprung,

• Epilepsie-Patienten (aufgrund der krampfauslёsenden Wirkungen von Lokalanasthetika, siehe Abschnitt 4.3),

• Patienten mit partiellem oder komplettem Нerzblock, da die Erregungsleitung durch Lokalanasthetika beeintrachtigt werden kann,

• schwerer Anamie.

  Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung sollte bei Patienten mit akuter Porphyrie nur bei zwingender lndikation angewendet werden, da Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung mёglicherweise eine Porphyrie auslёsen kann. Bei allen Patienten mit Porphyrie sollten entsprechende Vorsichtsmaf1nahmen ergriffen werden.

  Werden grёf1ere Mengen Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung appliziert oder wird die Lёsung haufiger als verordnet angewendet, kёnnen toxische Blutspiegel erreicht werden. Die sicherste Prophylaxe besteht in der genauen Einhaltung der empfohlenen Lidocain-Dosierung. Bei Auftreten von toxischen Effekten kёnnen notfallmedizinische Maf1nahmen und Beatmung notwendig werden.

  Die Anwendung von Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung kann bei Patienten mit Brugada-Syndrom das Risiko von lebensbedrohlichen Kammertachykardien und plёtzlichem Нerztod erhёhen, wodurch eine individuelle Nutzen-Risiko-Abwagung erforderlich ist.

  Wird Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung im Mund- und Rachenraum angewendet, kann das Schlucken erschwert und die Gefahr der Aspiration erhёht sein. Bei tauber Zunge und Mundschleimhaut besteht die Gefahr von Bissverletzungen.

  Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung sollte nicht zum Gurgeln verwendet werden, da es zu systemischen Nebenwirkungen wegen einer mёglichen Oberdosierung einer schnelleren Aufnahme des Wirkstoffs uber die Schleimhaute oder durch das Verschlucken des Wirkstoffs kommen kann.

  Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung sollte nicht auf Trachealtuben mit PVC-Cuffs angewendet werden. Lidocain als Base kann bei Kontakt sowohl mit PVC-Cuffs als auch mit anderen Cuffs den Trachealtubus beschadigen. Dies auf1ert sich in Form von winzigen Lёchern, die zu einer Undichtigkeit und somit zu einem Druckabfall des Tubus fuhren kёnnen.

  Patienten mit Glukose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel oder kongenitaler oder idiopathischer Methamoglobinamie sind fur eine arzneimittelinduzierte Methamoglobinamie empfindlicher. Bei Patienten mit Anamie, kongenitaler oder erworbener Methamoglobinamie oder bei Patienten mit einer begleitenden Therapie, die bekanntermaf1en zu dieser Erkrankung fuhrt, ist Vorsicht geboten.

  Kinder

  Wegen der notwendigen Anpassung der Dosis an das Kёrpergewicht ist die Beachtung der vorgenannten Нinweise insbesondere bei Kindern angezeigt.

  Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung enthalt Alkohol (Ethanol)

  Dieses Arzneimittel enthalt 27 mg Alkohol (Ethanol) pro Dosierung (1 Spruhstof1).

  Die Menge in einem Spruhstof1 dieses Arzneimittels entspricht weniger als 1 ml Bier oder 0,5 ml Wein.

  Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen. Bei geschadigter Нaut kann es ein brennendes Gefuhl hervorrufen.

  Bei Neugeborenen (Fruhgeborene und termingerecht Geborene) kёnnen hohe Ethanol-Konzentrationen aufgrund signifikanter Resorption durch die unreife Нaut (insbesondere unter Okklusion) schwere lokale Reaktionen und systemische Toxizitat verursachen.

Bei Patienten, die gleichzeitig andere Lokalanasthetika oder strukturverwandte Substanzen (z. B. Antiarrhythmika wie Mexiletin und Tocainid) erhalten, muss Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung besonders vorsichtig angewendet werden, da sich in diesen Fallen die unerwunschten Wirkungen addieren.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Нerzmedikamenten (wie Propranolol, Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Ausscheidungen von Lidocainhydrochlorid kommt es zu einer deutlichen Verlangerung der Eliminationshalbwertszeit mit Kumulationsgefahr.

Es wurden keine Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) durchgefuhrt, jedoch ist auch hier Vorsicht geboten. Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse lll behandelt werden (z. B. Amiodaron), sollten unter strenger Beobachtung und EKG-Oberwachung stehen, weil sich die kardialen Effekte addieren kёnnen.

Arzneimittel, die die Clearance von Lidocain herabsetzen (wie z. B. Cimetidin oder Betablocker), kёnnen dann potenziell toxische Plasmakonzentrationen hervorrufen, wenn Lidocain wiederholt in hoher Dosierung uber einen langeren Zeitraum angewendet wird. Daher sollten derartige Wechselwirkungen klinisch nicht relevant sein, wenn Lidocain kurzfristig in der empfohlenen Dosierung angewendet wird.

Kombinationen verschiedener Lokalanasthetika rufen additive Wirkungen an kardiovaskularem System und ZNS hervor.

Lidocain kann die methamoglobinbildende Wirkung von Arzneimitteln, die als Methamoglobinbildner bekannt sind (z. B. Sulfonamide), verstarken. Das Risiko einer Methamoglobinamie kann auch durch die Anwendung bestimmter Farbstoffe (Anilinfarben) oder das Pestizid Naphthalin erhёht sein.

Zudem sind folgende Wechselwirkungen fur lnjektionspraparate vom Saureamid-Typ bekannt:

• Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin) oder Epinephrin kёnnen sowohl ein Blutdruckabfall als auch ein ausgepragter Blutdruckanstieg auftreten.

• Vorsicht ist geboten bei Einsatz von Sedativa, die ebenfalls die Funktion des Zentralnervensystems beeinflussen und die toxische Wirkung von Lokalanasthetika verandern kёnnen. Es besteht ein Antagonismus zwischen Lokalanasthetika einerseits

und Sedativa und Hypnotika andererseits. Die beiden letztgenannten Arzneimittelgruppen heben die Krampfschwelle des ZNS an. Die Wirkung nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien wird durch Lidocain verlangert.

Lidocain wird durch CУP1A2 Enzyme metabolisiert. lnhibitoren dieses Cytochroms (z. B. Ciprofloxacin, Enoxacin, Fluvoxamin) schwachen diesen Metabolismus, erhёhen das Risiko von Nebenwirkungen und sind beteiligt an einem verlangerten oder toxisch erhёhten Blutspiegel. Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel mit den beschriebenen Arzneimitteln gleichzeitig angewendet wird, da ein Schwindelgefuhl langer anhalten kann.

Schwangerschaft

Fur Lidocain liegen keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien sind unvollstandig bezuglich der Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fёtale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt 5.3). Lidocain passiert die Plazenta rasch.

Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann Lidocain eine Dampfung des ZNS und damit eine Senkung des APGAR-Score bewirken.

Das mёgliche Risiko fur den Menschen ist nicht bekannt. Deshalb darf Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung wahrend der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Bisher liegen keine Berichte uber Symptome bei gestillten Sauglingen vor, deren Mutter mit Lidocain behandelt wurden. Auch nach der Anwendung hёherer Dosen sind die Lidocain-Konzentrationen in der Muttermilch gering. Aufgrund der geringen oralen Bioverfugbarkeit wird im Allgemeinen nicht mit einer relevanten Aufnahme durch den Saugling gerechnet. Lidocain scheint keinen negativen Effekt auf den Laktationsbeginn zu haben. Lidocain kann indikationsgerecht in der Stillzeit angewendet werden.

Bei Anwendung dieses Arzneimittels muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straf1enverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Bei den Нaufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: Sehr häufig (≥ 1/10), Нäufig (≥ 1/100, < 1/10), Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000), Sehr selten (< 1/10.000), Nicht bekannt (Нaufigkeit auf Grundlage der verfugbaren Daten nicht abschatzbar).

Nicht bekannt: Methamoglobinamie

Nicht bekannt: Toxische Nebenwirkungen, die sich als zentralnervёse und kardiovaskulare Symptome auf1ern, sofern Lidocain den kritischen Blutspiegel uberschreitet.

Gelegentlich: Bei Anwendung von Lidocain im Mund- und Rachenraum wurden

gelegentlich vorubergehende Odeme im Rachen- und Kehlkopfbereich beobachtet, die sehr selten mit Нeiserkeit einhergingen.

Es wurde uber lokale Reizerscheinungen am Applikationsort berichtet.

Selten: Es kёnnen allergische Reaktionen (in schwersten Fallen ein anaphylaktischer Schock) auf ein Lokalanasthetikum vom Amidtyp auftreten.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grof1er Wichtigkeit. Sie ermёglicht eine kontinuierliche Oberwachung des Nutzen-Risiko-Verhaltnisses des Arzneimittels. Angehёrige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut fur Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

1. akute systemische Toxizitat

   Bei unsachgemaf1er Anwendung einer zu grof1en Menge von Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung verlauft die Oberdosierung in zwei Phasen mit zentralen und kardialen Symptomen.

   Zunachst kommt es zu erregenden (exzitatorischen) zentralen Symptomen: Erregung, Unruhe, Schwindel, akustische und visuelle Stёrungen, periorales Kribbeln, verwaschene Sprache, Obelkeit, Erbrechen, Zittern und Muskelzuckungen als Vorzeichen eines drohenden Krampfanfalls. Bewusstlosigkeit und Grand-mal Anfalle kёnnen folgen, die einige Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern. Нypoxie und Нyperkapnie treten zusammen mit einer Behinderung der normalen Atmung aufgrund der erhёhten Muskelaktivitat schnell nach Krampfen auf. ln schweren Fallen kann eine Apnoe auftreten. Eine Azidose erhёht den toxischen Effekt der Lokalanasthetika.

   Das Abklingen der Oberdosierungssymptome hangt von der Ruckverteilung des Lokalanasthetikums aus dem ZNS und der nachfolgenden Metabolisierung ab. Die Symptome kёnnen schnell zuruckgehen, es sei denn, es wurden grof1e Mengen appliziert.

   An das Нerz-Kreislauf-System betreffenden Symptomen kёnnen Rhythmusstёrungen, zu schneller Нerzschlag (Tachykardie), zu hoher Blutdruck (Нypertension) und eine Нautrёtung auftreten.

   Bei fortschreitender Oberdosierung kommt es zu einer Depression zentraler und kardialer Funktionen mit Koma, Atem- und Kreislaufstillstand.

   Erstes Symptom ist dabei haufig der niedrige Blutdruck (Нypotension).

   Anzeichen toxischer Symptome im Zentralnervensystem gehen im Allgemeinen toxischen kardiovaskularen Wirkungen voraus, es sei denn der Patient befindet sich in Vollnarkose oder ist mit Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder Barbituraten tief sediert.

2. Behandlung einer akuten systemischen Toxizitat

Sofortige Unterbrechung der Anwendung von Acoin-Lidocainhydrochlorid 40 mg/ml Lёsung. Schwere neurologische Reaktionen (Krampfe, Depression des ZNS) werden symptomatisch mit Sauerstoffbeatmung und Gabe von Antikonvulsiva behandelt.

Kardiovaskulare Symptome sollten symptomatisch behandelt werden.

Bei einem Нerzkreislaufstillstand muss die sofortige kardiopulmonale Reanimation nach gultiger Leitlinie begonnen werden, wobei die Reanimationsbemuhungen bei Lokalanasthetika-lntoxikationen gegebenenfalls uber langere Zeit fortgesetzt werden mussen. Lebenswichtig sind eine optimale Sauerstoffversorgung, Beatmung und Kreislaufunterstutzung sowie die Behandlung der Azidose. Bei schwerer Kreislaufdepression

oder Kreislaufstillstand wird als unspezifisches Antidot die fruhzeitige intravenёse Gabe einer Lipidlёsung (20 %) empfohlen, ohne den Beginn der Reanimation zu verzёgern.