Thioctacid® 600 T, Injektionslösung
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
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Fachinfo - Thioctacid® 600 T
Bei Missempfindungen einer diabetischen Polyneuropathie wird bei Erwachsenen die intravenöse Applikation in einer Dosierung von 24 ml Injektionslösung pro Tag (entsprechend 600 mg Thioctsäure/Tag) empfohlen.
Die Injektionslösung wird intravenös appliziert, und zwar über einen Zeitraum von 2 bis 4 Wochen in der Anfangsphase der Behandlung.
Die intravenöse Gabe kann als unverdünnte Lösung mittels Injektionsspritze über mindestens 12 Minuten erfolgen.
Die intravenöse Gabe kann außerdem, nachdem der Inhalt von Thioctacid 600 T mit 100-250 ml Natriumchloridlösung 0,9% gemischt wurde, über mindestens 12 Minuten als Kurzinfusion erfolgen. Wegen der Lichtempfindlichkeit des Wirkstoffs soll die Kurzinfusion erst kurz vor der Anwendung zubereitet werden. Die Infusionslösung ist mit Alufolie gegen Licht zu schützen.
Die lichtgeschützte Infusionslösung ist ca. 6 Stunden haltbar. Es ist sicherzustellen, dass die Mindestinfusionsdauer von 12 Minuten eingehalten wird.
Als weiterführende Therapie werden 300 mg bis 600 mg Thioctsäure täglich in Darreichungsformen zur oralen Einnahme angewendet.
Grundlage der diabetischen Polyneuropathie-Therapie ist die optimale Diabetes-Einstellung.
Viatris Healthcare GmbH Thioctacid® 600 T
Stand: Oktober 2022Kinder und Jugendliche
Thioctacid 600 T ist kontraindiziert bei Kindern und Jugendlichen (siehe Abschnitt 4.3).
Thioctacid 600 T ist absolut kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Thioctsäure oder einen der sonstigen Bestandteile.
Hinweis:
Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit Thioctacid 600 T auszunehmen, da keine klinischen Erfahrungen vorliegen.
Im Zusammenhang mit der parenteralen Anwendung von Thioctacid 600 T wurden Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zu anaphylaktischen Schockreaktionen beobachtet (siehe Abschnitt 4.8). Patienten sind daher entsprechend zu überwachen. Im Falle des Auftretens von Frühsymptomen (z. B. Juckreiz, Übelkeit, Unwohlsein, etc.) ist die Therapie sofort zu beenden; ggf. sind weitere Therapiemaßnahmen erforderlich.
Nach Anwendung von Thioctacid 600 T kann ein veränderter Geruch des Urins wahrgenommen werden, der keine klinische Relevanz hat.
Während der Behandlung mit Thioctsäure wurden Fälle eines Insulinautoimmunsyndroms (IAS) berichtet. Patienten mit einem gewissen HLA (Humanes Leukozytenantigen-System)-Genotyp wie z. B. den Allelen HLA-DRB1*04:06 und HLA-DRB1*04:03 sind bei einer Behandlung mit Thioctsäure anfälliger für das Auftreten von IAS. Das HLA-DRB1*04:03-Allel (Odds Ratio für Anfälligkeit für IAS: 1,6) ist vorwiegend bei Kaukasiern zu finden, wobei die Prävalenz in Südeuropa höher ist als in Nordeuropa; das HLA-DRB1*04:06-Allel (Odds Ratio für Anfälligkeit für IAS: 56,6) findet sich vorwiegend bei Patienten aus Japan und Korea.
Das IAS sollte bei der Differenzialdiagnose einer spontanen Hypoglykämie bei Patienten, die Thioctsäure erhalten, in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt 4.8).
Wirkungsverlust von Cisplatin bei gleichzeitiger Behandlung mit Thioctacid 600 T.
Die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin bzw. oralen Antidiabetika kann verstärkt werden. Daher ist insbesondere im Anfangsstadium der Thioctsäure-Therapie eine engmaschige Blutzuckerkontrolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Unterzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des oralen Antidiabetikums zu reduzieren.
Hinweis:
Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die Entstehung und Progression neuropathischer Krankheitsbilder dar und kann dadurch auch den Erfolg einer Behandlung mit Thioctacid 600 T beeinträchtigen. Daher wird Patienten mit diabetischer Polyneuropathie grundsätzlich empfohlen, den Genuss von Alkohol weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie Intervalle.
Viatris Healthcare GmbH Thioctacid® 600 T
Stand: Oktober 2022Fertilität
Reproduktionstoxikologische Untersuchungen ergaben keinerlei Anhaltspunkte, die eine Beeinflussung der Fertilität betreffen.
Schwangerschaft
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Thioctacid 600 T sollte in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Thioctsäure/Metabolite in die Muttermilch übergehen.
Es muss eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen zu unterbrechen ist oder ob auf die Behandlung mit Thioctacid 600 T verzichtet werden soll. Dabei ist sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der Therapie für die Frau zu berücksichtigen.
Thioctacid 600 T kann Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben. Falls Nebenwirkungen wie z.B. Schwindel oder andere zentralnervöse Störungen auftreten, sollten Tätigkeiten unterlassen werden, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern – z.B. die Teilnahme am Straßenverkehr und das Bedienen von Maschinen bzw. gefährlichen Werkzeugen.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100,< 1/10) Gelegentlich (≥1/1.000, < 1/100) Selten (≥ 1/10.000,< 1/1.000) Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Sehr selten: Thrombopathien
Erkrankungen des Immunsystems
Nicht bekannt: allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria, Ekzem und Juckreiz; anaphylaktische Reaktionen
Häufigkeit nicht bekannt: Insulinautoimmunsyndrom (siehe Abschnitt 4.4)
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Sehr selten: Hypoglykämie*
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Geschmacksstörungen
Sehr selten: Krampfanfälle, Kopfschmerzen*, Schwindelgefühl*, Hyperhidrosis* Augenerkrankungen
Viatris Healthcare GmbH Thioctacid® 600 T
Stand: Oktober 2022Sehr selten: Doppeltsehen, Sehstörungen* Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr selten: Purpura
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Sehr selten: Reaktionen an der Injektionsstelle
Häufig treten nach rascher intravenöser Injektion Kopfdruck und Atembeklemmung auf, die spontan abklingen.
*Aufgrund einer verbesserten Glukoseutilisation kann sehr selten der Blutzuckerspiegel absinken. Dabei wurden hypoglykämieartige Beschwerden mit Schwindel, Schwitzen, Kopfschmerzen und Sehstörungen beschrieben.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung bei der deutschen Behörde anzuzeigen:
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3 D-53175 Bonn
Website: http://www.bfarm.de
Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.
Nach akzidenteller oder suizidaler Einnahme oraler Dosen zwischen 10 und 40 g Thioctsäure in Verbindung mit Alkohol sind schwerwiegende Intoxikationen, teilweise mit letalem Ausgang beobachtet worden. Das klinische Vergiftungsbild kann sich zunächst in psychomotorischer Unruhe oder Bewusstseinstrübung äußern und geht im weiteren Verlauf typischerweise mit generalisierten Krampfanfällen und der Ausbildung einer Laktatazidose einher. Des Weiteren wurden Hypoglykämie, Schock, Rhabdomyolyse, Hämolyse, disseminierte intravaskuläre Gerinnung (DIC), Knochenmarksdepression und Multiorganversagen als Folgen der Intoxikation mit hohen Thioctsäure-Dosen beschrieben.
Therapiemaßnahmen bei Intoxikation:
Bereits bei Verdacht auf eine substantielle Intoxikation mit Thioctacid (z. B. > 10 Tabletten zu 600 mg bei Erwachsenen und > 50 mg/kg KG bei Kindern) ist eine unverzügliche Klinikeinweisung und die Einleitung von Maßnahmen gemäß den allgemeinen Behandlungsgrundsätzen von Vergiftungsfällen indiziert (z. B. induziertes Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle etc.) Die Behandlung generalisierter Krampfanfälle, der Lactatazidose und aller anderen vital bedrohlichen Folgen einer Intoxikation müssen sich an den Grundsätzen der modernen Intensivtherapie orientieren und symptomatisch erfolgen. Der
Viatris Healthcare GmbH Thioctacid® 600 T
Stand: Oktober 2022Nutzen des Einsatzes von Hämodialyse, Hämoperfusions- oder Filtrationstechniken in der forcierten Elimination von Thioctsäure ist derzeit nicht gesichert.
Pharmakologische Eigenschaften - Thioctacid® 600 T
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Mittel für das alimentäre System und den
Stoffwechsel
Andere Mittel für das Nervensystem ATC- Code: A16AX01 / N07XB01
Thioctsäure ist eine vitaminähnliche, aber endogen gebildete Substanz mit Koenzymfunktion bei der oxidativen Decarboxilierung von alpha-Ketosäuren
Durch die beim Diabetes mellitus verursachte Hyperglykämie kommt es zur Anlagerung der Glukose an die Matrixproteine der Blutgefäße und zur Bildung der so genannten "Advanced Glycosylation End Products". Dieser Prozess führt zu einer Verminderung des endoneuralen Blutflusses und zu einer endoneuralen Hypoxie/Ischämie, was mit einer erhöhten Produktion von freien Sauerstoffradikalen verbunden ist, die den peripheren Nerv schädigen. Auch konnte im peripheren Nerv eine Depletion von Antioxidantien, wie Glutathion, festgestellt werden.
In Untersuchungen an Ratten wurde durch Streptozotocin Diabetes induziert, der die o.g. biochemischen Prozesse auslöste. Thioctsäure interagierte mit diesen Prozessen, resultierend in Verminderung der Bildung von Advanced Glycosylation End Products, Verbesserung des endoneuralen Blutflusses, Erhöhung des physiologischen Antioxidantienspiegels von Glutathion sowie als Antioxidans für freie Sauerstoffradikale im diabetischen Nerv.
Diese in der experimentellen Situation beobachteten Wirkungen sprechen dafür, dass die Funktionalität der peripheren Nerven durch Thioctsäure verbessert werden kann. Das betrifft sensorische Störungen bei diabetischer Polyneuropathie, die sich durch Dysästhesien, Parästhesien wie z. B. Brennen, Schmerzen, Taubheitsgefühl, Ameisenlaufen, äußern können.
Ergänzend zu den bisherigen klinischen Erkenntnissen in der symptomatischen Behandlung der diabetischen Polyneuropathie mit Thioctsäure wurden in einer 1995 durchgeführten multizentrischen, placebokontrollierten Studie günstige Wirkungen von Thioctsäure auf die untersuchten Symptome Brennen, Parästhesien, Taubheitsgefühl und Schmerzen gefunden.
Thioctsäure unterliegt einem hohen First-pass-Effekt in der Leber. Es bestehen erhebliche interindividuelle Schwankungen in der systemischen Verfügbarkeit von Thioctsäure. Durch Oxidation der Seitenkette und Konjugation wird Thioctsäure biotransformiert und überwiegend renal eliminiert.
Die Plasmahalbwertszeit von Thioctsäure beträgt beim Menschen ca. 25 Minuten und die totale Plasma-Clearance 10-15 ml/min/kg. Am Ende einer 12-minütigen Infusion von 600 mg finden sich Plasmaspiegel von ca. 47 µg/ml. Durch radioaktive Markierung konnte im Tierexperiment (Ratte, Hund) mit 80 - 90 % ein überwiegend renaler Ausscheidungsweg gezeigt werden, und zwar in Form von Metaboliten. Auch beim Menschen finden sich nur geringe Mengen intakt ausgeschiedener Substanz im Urin. Die Biotransformation erfolgt hauptsächlich durch oxidative Seitenkettenverkürzung (beta-Oxidation) und/oder durch S-Methylierung der entsprechenden Thiole.
Viatris Healthcare GmbH Thioctacid® 600 T
Stand: Oktober 2022Thioctsäure reagiert in vitro mit Metallionen-Komplexen (z. B. mit Cisplatin). Thioctsäure geht mit Zuckermolekülen schwerlösliche Komplexverbindungen ein.
Pharmazeutische Angaben - Thioctacid® 600 T
Thioctsäure reagiert in vitro mit Metallionen-Komplexen (z. B. mit Cisplatin), Thioctsäure geht mit Zuckermolekülen (z. B. Lävuloselösung) schwer lösliche Komplexverbindungen ein.
Thioctacid 600 T ist inkompatibel mit Glukoselösung, Ringer-Lösung sowie mit Lösungen, von denen bekannt ist, dass sie mit SH-Gruppen bzw. Disulfid-Brücken reagieren.
Als Trägerlösung für eine Infusionsanwendung von Thioctacid 600 T ist ausschließlich physiologische Kochsalzlösung zu verwenden.
Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um die Lösung vor Licht zu schützen.
Eine mit physiologischer Kochsalzlösung hergestellte und lichtgeschützte Infusionslösung ist 6 Stunden haltbar.
Viatris Healthcare GmbH Thioctacid® 600 T
Stand: Oktober 2022
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Behältnis
Braunglasampullen 25 ml, hydrolytische Klasse I, mit Farbringcodierung verpackt in PS-Blister zu je 5 Ampullen, versiegelt mit PS-Folie, weiß, 500 µm Packungsgrößen
Originalpackung mit 5 Ampullen (N1) mit 24 ml Injektionslösung Originalpackung mit 10 Ampullen (N2) mit 24 ml Injektionslösung Originalpackung mit 20 Ampullen (N3) mit 24 ml Injektionslösung Klinikpackung mit 50 (10x5) Ampullen mit 24 ml Injektionslösung Musterpackungen