URAPIDIL KALCEKS 5 MG/ML SOLUCION INYECTABLE Y PARA PERFUSION EFG
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Forma farmacéutica
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RCP - URAPIDIL 5 MG/ML
Urgencias hipertensivas (por ejemplo, las crisis hipertensivas), formas graves o extremadamente graves de la enfermedad hipertensiva, hipertensión resistente al tratamiento.
Reducción controlada de la tensión arterial en pacientes con hipertensión peri y/o postoperatoria.
Urapidil Kalceks está indicado en adultos.
Posología
Urgencias hipertensivas, formas graves o extremadamente graves de la enfermedad hipertensiva, hipertensión resistente al tratamiento
1)Inyección intravenosa
Como inyección, se administran de 10‑50mg de urapidil por vía intravenosa lenta, con vigilancia continua de la tensión arterial.
Es de esperar un efecto hipotensor en los 5minutos después de la inyección. La inyección de urapidil puede repetirse en función de la respuesta de la tensión arterial.
2)Perfusión mediante goteo intravenoso o con bomba de jeringa
La solución para perfusión mediante goteo intravenoso, utilizada para mantener los valores de tensión arterial alcanzados con la inyección, se prepara de la siguiente manera: Por lo general, se añaden 250mg de urapidil a 500ml de una solución compatible para perfusión (ver sección6.6).
Cuando se utiliza una bomba de jeringa para administrar la dosis de mantenimiento, se extraen 20ml de solución inyectable y para perfusión (=100mg de urapidil) en una bomba de jeringa y se diluyen hasta un volumen de 50ml con una solución compatible para perfusión (ver sección6.6).
La cantidad máxima compatible es de 4mg de urapidil por ml de solución para perfusión.
Velocidad de administración
La velocidad de administración debe ajustarse a la respuesta de cada paciente sobre la tensión arterial.
Velocidad inicial de referencia: 2mg/min.
El grado de reducción de la tensión arterial se determina por la dosis perfundida en los primeros 15minutos. Posteriormente, la tensión arterial establecida puede mantenerse con dosis significativamente más bajas.
Dosis de mantenimiento: 9mg/h como valor promedio, en base a 250mg de urapidil en 500ml de solución para perfusión, equivale a 1mg = 44gotas = 2,2ml.
Reducción controlada de la tensión arterial en hipertensión peri y/o postoperatoria
Para mantener los valores de tensión arterialalcanzados con la inyección se utiliza la perfusión continua mediante bomba de jeringa o con goteo intravenoso.
Pauta de administración
| Inyección intravenosa de 25mg de urapidil (= 5ml de solución inyectable y para perfusión) | Si disminuye la tensión arterial | Tensión arterial estabilizada mediante perfusión Inicialmente, hasta 6mg durante 1‑2min., luego, reducir | |
| a los 2min. | |||
| a los 2min. | no hay respuesta de la tensión arterial | ||
| Inyección intravenosa de 25mg de urapidil (= 5ml de solución inyectable y para perfusión) | Si disminuye la tensión arterial | ||
| a los 2min. | |||
| a los 2min. | no hay respuesta de la tensión arterial | ||
| Inyección intravenosa lenta de 50mg de urapidil (= 10ml de solución inyectable y para perfusión) | Si disminuye la tensión arterial | ||
| a los 2min. | |||
Grupos especiales de pacientes
Dosis en caso de insuficiencia hepática
Es posible que deba reducirse la dosis de urapidil en pacientes con disfunción hepática.
Dosis en caso de insuficiencia renal
Es posible que deba reducirse la dosis de urapidil en pacientes con disfunción renal.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada, los antihipertensores deben administrarse con la debida precaución y en dosis más pequeñas al inicio del tratamiento, ya que la sensibilidad a estos medicamentos suele estar alterada en estos pacientes.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y la eficacia de urapidil en niños y adolescentes. No hay datos disponibles.
Forma de administración
Vía intravenosa.
Urapidil Kalceks se administra por vía intravenosa como inyección o perfusión intravenosa en pacientes en posición supina.
Se puede administrar tanto una única inyección como inyecciones múltiples, así como perfusiones prolongadas. Las inyecciones pueden combinarse con posteriores perfusiones prolongadas.
En caso de solaparse con un tratamiento parenteral breve o urgente, puede cambiarse a un tratamiento de mantenimiento con antihipertensores orales.
Como medida preventiva de los efectos toxicológicos, no debe sobrepasarse un periodo de tratamiento de 7días, que también suele ser el caso con los tratamientos antihipertensores parenterales. El tratamiento parenteral puede repetirse si la hipertensión reaparece.
Urapidil Kalceks no debe usarse en casos de:
- hipersensibilidad (alergia) al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección6.1;
- pacientes con estenosis del istmo de la aorta oshuntarteriovenoso (con excepción delshuntarteriovenoso para hemodiálisis inactiva hemodinámicamente);
- lactancia;
Advertencias
Puede producirse bradicardia o paro cardíaco si la tensión arterial cae con demasiada rapidez.
Se ha observado la aparición del síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS, por sus siglas en inglés, una variante del síndrome de la pupila pequeña) durante la intervención de cataratas en algunos pacientes tratados, en ese momento o con anterioridad, con tamsulosina. También se han recibido notificaciones aisladas con otros bloqueantes adrenérgicos α1 y no se puede excluir la posibilidad de un efecto de clase. Dado que el IFIS puede dar lugar a un aumento de las complicaciones durante una intervención de cataratas, el uso actual o pasado de los bloqueantes adrenérgicos α1 debe comunicarse al oftalmólogo antes de la cirugía.
Precauciones
Se requiere un especial cuidado cuando urapidil se utilice en los siguientes casos:
- fallo cardíaco, cuya causa sea una obstrucción funcional mecánica, por ejemplo, una estenosis de la válvula aórtica o mitral, embolia pulmonar o afectación cardíaca como resultado de una alteración pericárdica;
- pacientes con insuficiencia hepática;
- pacientes con insuficiencia renal moderada a grave;
- pacientes de edad avanzada;
- pacientes en tratamiento concomitante con cimetidina (ver sección 4.5).
Si se han administrado previamente otros agentes antihipertensivos, debe dejarse el tiempo suficiente para que se produzca el efecto de dicha medicación. En consecuenica debe seleccionarse una dosis más baja de urapidil.
Excipientes
Urapidil Kalceks contiene propilenglicol (E1520)
Este medicamento contiene propilenglicol (véase la sección2), lo que puede tener el mismo efecto que el consumo de alcohol y aumentar la probabilidad de reacciones adversas.
En las mujeres embarazadas y en los pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, este medicamento sólo puede administrarse por recomendación de un médico. El médico puede indicar un control adicional durante la administración de este medicamento.
Urapidil Kalceks contiene sodio
Este medicamento contiene menos de 1mmol de sodio (23mg) por ml de solución; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
La acción antihipertensiva del urapidil puede ser potenciada por la administración simultánea de bloqueantes alfa-adrenérgico, vasodilatadores y otros agentes antihipertensivos , así como por estados de hipovolemia (diarrea, vómitos) y por el alcohol.
La administración concomitante de la cimetidina podría incrementar en un 15% la concentración sérica del urapidil.
Actualmente no se recomienda el tratamiento en combinación con inhibidores de la ECA por no disponerse aún de suficiente experiencia en relación a esta asociación.
El urapidil a dosis altas puede prolongar la duración de la acción de los barbitúricos.
Mujeres con posibilidad de quedar embarazadas
Este medicamento no se recomienda en mujeres con posibilidad de quedar embarazadas que no usen un método contraceptivo.
Embarazo
Hasta la fecha no hay datos disponibles, o estos son limitados, relativos al uso del urapidil en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales mostraron toxicidad reproductiva (ver sección5.3). El urapidil atraviesa la barrera placentaria.Este medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que el estado clínico de la mujer requiera el tratamiento con urapidil.
Lactancia
Se desconoce si el urapidil se excreta en la leche materna. No puede descartarse un riesgo para recién nacidos o lactantes. Este medicamento no debe utilizarse durante la lactancia.
Fertilidad
No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto en la fertilidad en hombres y mujeres. Los estudios realizados en animales han demostrado que el urapidil afecta la fertilidad (ver sección5.3).
Debido a la diferente respuesta de cada individuo, incluso cuando se utilice de acuerdo con las instrucciones de uso, el urapidil puede alterar la capacidad de conducir, utilizar maquinaria o realizar trabajos potencialmente peligrosos. Esto suele ocurrir especialmente al inicio del tratamiento, si hay un aumento de la dosis o un cambio de medicación y en combinación con alcohol.
En la mayoría de casos, las siguientes reacciones adversas son debidas a un descenso excesivamente rápido de la tensión arterial. Sin embargo, según la experiencia, desaparece en pocos minutos, incluso durante perfusiones prolongadas. Por lo tanto, la decisión sobre la interrupción del tratamiento depende de la gravedad de las reacciones adversas.
Se utilizan las siguientes categorías para expresar la frecuencia de las reacciones adversas:
Frecuentes (≥1/100a<1/10)
Poco frecuentes (≥1/1.000a <1/100)
Raras (≥1/10.000a <1/1.000)
Muy raras (<1/10.000)
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
| Frecuencia Clase de órganos y sistemas | frecuentes | poco frecuentes | raras | muy raras | no conocidas |
| Trastornos psiquiátricos | trastornos del sueño | agitación | |||
| Trastornos del sistema nervioso | mareo, cefalea | ||||
| Trastornos cardiacos | palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de presión o dolor torácico (tipo angina de pecho), disnea | ||||
| Trastornos vasculares | hipotensión postural (desregulación ortostática) | ||||
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | congestión nasal | ||||
| Trastornos gastrointestinales | náuseas | vómitos, diarrea, sequedad de boca | |||
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | episodio de hiperhidrosis | hipersensibilidad como prurito, enrojecimiento cutáneo, exantema | angioedema, urticaria | ||
| Trastornos renales y urinarios | aumento de la urgencia para orinar, aumento de la incontinencia urinaria | ||||
| Trastornos del aparato reproductor y de la mama | priapismo | ||||
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | fatiga | ||||
| Exploraciones complementarias | frecuencia cardíaca irregular | disminución del recuento deplaquetas* |
*En casos aislados muy raros se ha observado una reducción de la cifra de plaquetas en asociación temporal con la administración oral del urapidil. No se pudo demostrar una relación causal con el tratamiento con urapidil, por ejemplo, mediante estudios inmunohematológicos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.
Síntomas de sobredosis
Circulatorios: mareo, síndrome ortostático, colapso.
Sistema nervioso central: fatiga y alteración de la velocidad de reacción.
Tratamiento en caso de sobredosis
Una reducción excesiva de la tensión arterial puede mitigarse colocando al paciente con las piernas elevadas y efectuando una reposición volémica. Si estas medidas no son suficientes puede administrarse un vasoconstrictor mediante inyección intravenosa lenta con control de los valores tensionales. En casos muy raros, puede requerirse la inyección intravenosa de catecolaminas (como adrenalina, 0,5‑1,0mg diluida en 10ml de solución salina isotónica).
Propiedades farmacológicas - URAPIDIL 5 MG/ML
Grupo farmacoterapéutico: agentes antiadrenérgicos de acción periférica; antagonistas de receptores alfa-adrenérgicos, código ATC: C02CA06
Mecanismo de acción
El urapidil lleva a una disminución de la tensión arterial sistólica y diastólica, por reducción de la resistencia periférica.
La frecuencia cardíaca permanece constante.
El gasto cardíaco no se altera; pero puede aumentar el gasto cardíaco reducido debido al aumento de la poscarga.
El urapidil es un vasodilatador de acción central y periférica.
Anivel periférico, el urapidil bloquea predominantemente los receptores postsinápticos α1, inhibiendo así, la acción vasoconstrictora de las catecolaminas.
A nivel central, el urapidil modula la actividad de los centros de regulación circulatoria, que previenen un aumento reflejo del tono simpático o lo reducen. Por otro lado, a nivel central regula la presión arterial y el tono simpático mediante una inhibición de los receptores adrenérgicos α1 y una estimulación de los receptores serotoninérgicos 5‑HT1A.
Absorción
Después de la administración intravenosa de 25mg de urapidil se observan dos fases en el transcurso de su concentración en sangre (fase inicial de distribución y fase final de eliminación).
La fase de distribución tiene una semivida de 35minutos, siendo el volumen de distribución de 0,8(0,6‑1,2) l/kg.
La semivida de eliminación sérica es de 2,7 (1,8‑3,9) horas tras la inyección del bolo intravenoso.
La unión con las proteínas plasmáticas en suero humano in vitro es del 80%. Esta relativamente baja fijación del urapidil a las proteínas plasmáticas podría explicar que, hasta la fecha, no se conozcan interacciones entre el urapidil y los medicamentos con alta fijación a las proteínas plasmáticas.
Distribución
El volumen de distribución es de 0,77l/kg de peso corporal. Urapidil cruza la barrera hematoencefálica y atraviesa la placenta.
Biotransformación
Urapidil se metaboliza esencialmente a nivel hepático. El principal metabolito es el derivado hidroxilado en la cuarta posición del núcleo fenilo, con poca acción antihipertensiva. El metabolito O‑desmetilado tiene aproximadamente la misma actividad biológica del urapidil, pero se produce en menor medida.
Eliminación
En el ser humano, el 50‑70% del urapidil se elimina a través de la orina en forma de metabolitos y cerca del 15% de la dosis administrada se elimina como urapidil farmacológicamente activo. El resto se elimina por las heces, principalmente, como urapidil parahidroxilado, sin acción hipotensora.
Grupos especiales de pacientes
En los casos de insuficiencia hepática y/o renal avanzada, así como en los pacientes de edad avanzada, se reduce el volumen de distribución y la eliminación del urapidil; la semivida de eliminación se prolonga.
Datos farmacéuticos - URAPIDIL 5 MG/ML
Ácido clorhídrico concentrado
Dihidrógenofosfato de sodio dihidrato
Fosfato disódico dihidratado
Propilenglicol (E1520)
Hidróxido sódico (para ajuste de pH)
Agua para preparaciones inyectables
Urapidil Kalceks no debe mezclarse con soluciones alcalinas para inyección o perfusión, puesto que puede producirse enturbiamiento o floculación debido a las propiedades ácidas de la solución.
Este medicamento no debe mezclarse con otros, excepto con los mencionados en la sección 6.6.
3años
Periodo de validez tras la dilución
Se ha desmostrado la estabilidad química y física de la formulación preparada para ser utilizada durante 50horas a 25°C y 2-8°C cuando se diluye en una solución para perfusión de 9mg/ml (0,9%) de cloruro sódico o en 50mg/ml (5%) de glucosa o en 100mg/ml (10%) de glucosa.
Desde el punto de vista microbiológico, la solución diluida debe utilizarse de inmediato. Si no se utiliza inmediatamente, los tiempos de almacenamiento en uso y las condiciones previas al uso son responsabilidad del usuario y normalmente no deberían ser superiores a 24 horas a una temperatura de 2 a 8°C, a menos que la dilución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Para las condiciones de conservación tras la dilución del medicamento, ver sección6.3.
Ampollas de vidrio tipo I transparentes de 10ml con un punto de corte.
Cada 5 ampollas van acondicionadas en una bandeja. La bandeja se acondiciona en caja de cartón.
Para un solo uso.
La administración del medicamento debe tener lugar inmediatamente después de la apertura de la ampolla. Descartar cualquier porción no utilizada.
El medicamento debe ser inspeccionado visualmente antes de su uso. Sólo debe utilizarse si la solución es transparente y sin partículas.
Puede ser diluido con:
- 9mg/ml (0,9%) de solución de cloruro sódico para perfusión;
- 50mg/ml (5%) de solución de glucosa para perfusión;
- 100mg/ml (10%) de solución de glucosa para perfusión.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.