AERINAZE 2,5 MG/120 MG COMPRIMIDOS DE LIBERACION MODIFICADA
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Forma farmacéutica
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RCP - AERINAZE 2,5 MG/120 MG
Aerinaze está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12años para el tratamiento sintomático de rinitis alérgica estacional cuando se acompaña de congestión nasal.
Posología
La dosis recomendada de Aerinaze es un comprimido dos veces al día.
No debe superarse la dosis recomendada ni la duración del tratamiento.
La duración del tratamiento debe mantenerse el menor tiempo posible y no debe continuarse tras la desaparición de los síntomas. Es aconsejable limitar el tratamiento a aproximadamente 10días, ya que durante la administración crónica la actividad de sulfato de pseudoefedrina puede disminuir. Después de la mejora de la congestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores, se puede mantener el tratamiento con desloratadina sola, si es necesario.
Pacientes de edad avanzada
Los pacientes de más de 60años es más probable que experimenten reacciones adversas a medicamentos simpaticomiméticos, como el sulfato de pseudoefedrina. La seguridad y eficacia de Aerinaze no se ha establecido en esta población, y no hay datos suficientes para recomendar la dosis adecuada. Por lo tanto, Aerinaze debe utilizarse con precaución en pacientes mayores de 60años de edad.
Pacientes con insuficiencia renal o hepática
La seguridad y eficacia de Aerinaze no se ha establecido en pacientes con insuficiencia renal o hepática, y no hay datos suficientes para recomendar la dosis adecuada. Aerinaze no se recomienda para su uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Aerinaze en niños menores de 12años de edad. No se dispone de datos. Aerinaze no se recomienda para su uso en niños menores de 12años de edad.
Forma de administración
Vía oral.
El comprimido puede tomarse con un vaso lleno de agua, pero debe tragarse entero (sin triturarlo, romperlo o masticarlo). El comprimido puede tomarse con o sin alimentos.
Hipersensibilidad a los principios activos, a alguno de los excipientes incluidos en la sección6.1, o a medicamentos adrenérgicos o a loratadina.
Dado que Aerinaze contiene sulfato de pseudoefedrina, también está contraindicado en pacientes que están recibiendo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) o durante las 2semanas siguientes a la interrupción de dicho tratamiento.
Aerinaze también está contraindicado en pacientes con:
- glaucoma de ángulo estrecho,
- retención urinaria,
- enfermedades cardiovasculares tales como cardiopatía isquémica, taquiarritmia e hipertensión grave,
- hipertiroidismo,
- historia de infarto cerebral hemorrágico o con factores de riesgo que podrían aumentar el riesgo de infarto cerebral hemorrágico. Esto es debido a la actividad alfa-mimética de sulfato de pseudoefedrina en combinación con otros vasoconstrictores tales como bromocriptina, pergolida, lisurida, cabergolina, ergotamina, dihidroergotamina o cualquier otro medicamento descongestionante utilizado como un descongestionante nasal, bien por vía oral o por vía nasal (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, oximetazolina, nafazolina…).
Efectos cardiovasculares y generales
Se debe informar a los pacientes de que deben interrumpir el tratamiento en caso de hipertensión, taquicardia, palpitaciones o arritmias cardiacas, náuseas o cualquier otro signo neurológico (tales como cefalea o aumento de la cefalea).
Se debe tener precaución en los siguientes grupos de pacientes:
- Pacientes con arritmias cardiacas
- Pacientes con hipertensión
- Pacientes con historia de infarto de miocardio, diabetes mellitus, obstrucción del cuello de la vejiga o anamnesis positiva de broncoespasmo
- Pacientes que estén recibiendo digitálicos (ver sección4.5)
Efectos gastrointestinales y genitourinarios
Utilizar con precaución en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal y obstrucción del cuello vesical.
Efectos en el sistema nervioso central
También se debe tener precaución en pacientes que estén siendo tratados con otros simpaticomiméticos (ver sección4.5). Estos incluyen:
- descongestionantes
- anorexígenos o psicoestimulantes de tipo anfetamínico
- medicamentos antihipertensivos
- antidepresivos tricíclicos y otros antihistamínicos.
Se debe tener precaución en pacientes que padecen migrañas y que están siendo tratados actualmente con alcaloides del ergot vasoconstrictores (ver sección4.5).
Convulsiones
Desloratadina se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de crisis convulsivas y, principalmente en niños pequeños, que son más susceptibles de desarrollar nuevas crisis cuando están en tratamiento con desloratadina. Los profesionales sanitarios pueden considerar la suspensión de desloratadina en pacientes que experimenten una crisis durante el tratamiento.
La estimulación del sistema nervioso central con aminas simpaticomiméticas puede causar convulsiones o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión. Estos efectos puede ser más probable que ocurran en adolescentes a partir de 12años de edad, pacientes de edad avanzada, o en casos de sobredosis (ver sección4.9).
Riesgo de abuso
Sulfato de pseudoefedrina conlleva el riesgo de abuso. Dosis crecientes pueden producir al final toxicidad. Su empleo continuo puede provocar tolerancia, lo que podría dar lugar a un aumento del riesgo de sobredosis. Tras su supresión rápida puede producirse depresión.
Otros
Se puede producir hipertensión aguda perioperatoria si se utilizan anestésicos halogenados volátiles durante el tratamiento con agentes simpaticomiméticos indirectos. Por lo tanto, si se programa una intervención quirúrgica, es preferible suspender el tratamiento 24horas antes de la anestesia.
Interacción con análisis serológicos
Se debe informar a los atletas que el tratamiento con sulfato de pseudoefedrina podría dar un resultado positivo en el test de dopaje.
La administración de Aerinaze deberá suspenderse por lo menos 48horas antes de la práctica de pruebas cutáneas ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
Reacciones cutáneas graves
Se pueden producir reacciones cutáneas graves, como pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), con medicamentos que contienen pseudoefedrina. Se debe vigilar atentamente a los pacientes. Si se observan signos y síntomas como pirexia, eritema o muchas pústulas pequeñas, se debe interrumpir la administración de Aerinaze y, si es necesario, se deben tomar las medidas adecuadas.
Aerinaze
No se recomiendan las siguientes combinaciones:
- digitálicos (ver sección4.4)
- bromocriptina
- cabergolina
- lisurida, pergolida: riesgo de vasoconstricción y aumento de la presión arterial.
No se han realizado estudios de interacciones con la combinación de desloratadina y sulfato de pseudoefedrina.
La interacción de Aerinaze con alcohol no se ha estudiado. Sin embargo, en un ensayo clínico farmacológico, desloratadina tomada concomitantemente con alcohol no potenció los efectos dañinos de comportamiento del alcohol. No se encontraron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraban solos como con alcohol. Se debe evitar tomar alcohol durante el tratamiento con Aerinaze.
Desloratadina
No se observaron interacciones o cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en ensayos clínicos con desloratadina en los que administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol.
La enzima responsable del metabolismo de desloratadina no ha sido identificada todavía y, por lo tanto, no se pueden excluir totalmente algunas interacciones con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo, y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe CYP2D6 y no es ni un sustrato ni un inhibidor de la P-glucoproteína.
Sulfato de pseudoefedrina
Los antiácidos incrementan la tasa de absorción de sulfato de pseudoefedrina, caolín la disminuye.
Simpaticomiméticos
El (Los) inhibidor(es) de MAO reversible(s) e irreversible(s) puede(n) provocar: riesgo de vasoconstricción y aumento de la presión arterial.
- La administración concomitante con otros simpaticomiméticos (descongestionantes, anorexigénicos o psicoestimulantes tipo anfetamina, medicamentos antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y otros antihistamínicos) puede provocar reacciones hipertensivas críticas (ver sección4.4).
Dihidroergotamina, ergotamina, metilergometrina: riesgo de vasoconstricción e incremento de la tensión arterial.
Otros vasoconstrictores usados como descongestionantes nasales, por vía oral o nasal (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina, oximetazolina, nafazolina…): riesgo de vasoconstricción.
Los medicamentos simpaticomiméticos reducen el efecto antihipertensivo de α-metildopa, mecamilamina, reserpina, alcaloides de veratrum y guanetidina.
Embarazo
No hay datos o cantidad limitada (menos de 300resultados de embarazo) del uso de la combinación de desloratadina y sulfato de pseudoefedrina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no muestran efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto a la toxicidad para la reproducción (ver sección5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Aerinaze durante el embarazo.
Lactancia
Se ha detectado tanto desloratadina como sulfato de pseudoefedrina en recién nacidos lactantes de madres tratadas. No se dispone de información suficiente relativa a los efectos de desloratadina y sulfato de pseudoefedrina en recién nacidos/niños. Se ha notificado con sulfato de pseudoefedrina disminución en la producción de leche en mujeres en periodo de lactancia. Aerinaze no debe utilizarse durante la lactancia.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.
Aerinaze tiene una influencia nula o insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los pacientes deben ser informados de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia.
Sin embargo, ya que hay variaciones individuales en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no participen en actividades que requieran alerta mental, tales como conducir un coche o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en los que participaron 414adultos, las reacciones adversas que se notificaron más frecuentemente fueron insomnio (8,9%), boca seca (7,2%) y cefalea (3,1%).
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas consideradas por los investigadores por estar causalmente relacionadas con Aerinaze se enumeran a continuación por el sistema de clasificación de órganos. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencias, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuencia | Reacciones adversas observadas con Aerinaze |
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Frecuentes Poco frecuentes | Apetito disminuido Sed, glucosuria, hiperglucemia |
| Trastornos psiquiátricos | Frecuentes Poco frecuentes | Insomnio, somnolencia, trastorno del sueño, nerviosismo Agitación, ansiedad, irritabilidad |
| Trastornos del sistema nervioso | Frecuentes Poco frecuentes | Mareo, hiperactividad psicomotora Hipercinesia, estado confusional |
| Trastornos oculares | Poco frecuentes | Visión borrosa, ojo seco |
| Trastornos cardiacos | Frecuentes Poco frecuentes | Taquicardia Palpitación, extrasístoles supraventriculares |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Frecuentes Poco frecuentes | Faringitis Rinitis, sinusitis, epistaxis, molestia nasal, rinorrea, garganta seca, hiposmia |
| Trastornos gastrointestinales | Frecuentes Poco frecuentes | Estreñimiento Dispepsia, náuseas, dolor abdominal, gastroenteritis, heces anormales |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Poco frecuentes | Prurito |
| Trastornos renales y urinarios | Poco frecuentes | Disuria, trastorno de la micción |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | Frecuentes Poco frecuentes | Cefalea, fatiga, boca seca Escalofrío, rubefacción, acaloramiento |
| Exploraciones complementarias | Poco frecuentes | Enzimas hepáticas elevadas |
A continuación se enumeran otras reacciones adversas notificadas con desloratadina durante el periodo de postcomercialización.
| Sistema de clasificación de órganos | Frecuencia | Reacciones adversas |
| Trastornos del sistema inmunológico | Muy raras | Hipersensibilidad (como anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, erupción y urticaria) |
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | No conocida | Aumento del apetito |
| Trastornos psiquiátricos | Muy raras No conocida | Alucinación Comportamiento anormal, agresión |
| Trastornos del sistema nervioso | Muy raras | Convulsión |
| Trastornos cardiacos | No conocida | Prolongación de QT |
| Trastornos gastrointestinales | Muy raras | Vómitos, diarrea |
| Trastornos hepatobiliares | Muy raras | Hepatitis |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | Muy raras | Mialgia |
| Exploraciones complementarias | Muy raras No conocida | Bilirrubina elevada en sangre Aumento de peso |
Se han notificado casos de reacciones cutáneas graves, como pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), con medicamentos que contienen pseudoefedrina.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación incluido en el ApéndiceV.
Síntomas
Los síntomas de sobredosis son en su mayoría de naturaleza simpaticomimética. Los síntomas pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución del nivel de vigilia, cianosis, coma, colapso cardiovascular) hasta estimulación del SNC (insomnio, alucinaciones, temblores, convulsiones) con posible desenlace fatal. Otros síntomas pueden incluir: cefalea, ansiedad, micción dificultosa, debilidad y tensión muscular, euforia, excitación, fallo respiratorio, arritmias cardiacas, taquicardia, palpitaciones, sed, transpiración, náuseas, vómitos, dolor precordial, mareo, tinnitus, ataxia, visión borrosa e hipertensión o hipotensión. En los niños es más probable la estimulación del SNC, como los síntomas atropínicos (sequedad de boca, pupilas fijas y dilatadas, enrojecimiento, hipertermia y síntomas gastrointestinales). Algunos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delirios y alucinaciones.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se debe iniciar inmediatamente tratamiento sintomático y de apoyo y mantenerlo durante el tiempo que sea necesario. Se puede proceder a la adsorción de cualquier resto de principio activo que quede en el estómago mediante la administración de carbón activado en suspensión acuosa. Se puede practicar lavado gástrico con solución de cloruro sódico fisiológico, particularmente en niños. En adultos se puede utilizar agua corriente. Antes de la siguiente instilación, se debe eliminar la mayor cantidad administrada que sea posible. Desloratadina no se elimina por hemodiálisis y se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal. Tras el tratamiento de urgencia, el paciente debe seguir bajo control médico.
El tratamiento de la sobredosis de sulfato de pseudoefedrina es sintomático y de apoyo. No deben utilizarse estimulantes (analépticos). La hipertensión puede controlarse con un agente de bloqueo del adrenoceptor y la taquicardia con un beta-bloqueante. Para el control de las crisis convulsivas pueden administrarse barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído. La hiperpirexia puede requerir, especialmente en niños, el tratamiento con compresas de agua tibia o una manta hipotérmica. La apnea se trata con ventilación asistida.
Propiedades farmacológicas - AERINAZE 2,5 MG/120 MG
Grupo farmacoterapéutico: Preparaciones nasales, descongestionantes nasales por vía sistémica, código ATC: R01BA52.
Mecanismo de acción
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central.
Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en ensayos in vitro. Estas incluyen la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13de las células cebadas/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales.
Desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En un ensayo de dosis única realizado en adultos, 5mg de desloratadina no afectaron a las medidas estándar relativas a la capacidad de realización del vuelo, incluyendo la exacerbación de somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5mg al día, no hubo incidencia de exceso de somnolencia en comparación con placebo. En ensayos clínicos, desloratadina administrada a una dosis diaria única de 7,5mg no afectó a la actividad psicomotriz.
Sulfato de pseudoefedrina (sulfato de d-isoefedrina) es un agente simpaticomimético con una actividad fundamentalmente ?-mimética en comparación con la actividad ?. Tras su administración oral, sulfato de pseudoefedrina produce un efecto descongestionante nasal debido a su acción vasoconstrictora. Ejerce un efecto simpaticomimético indirecto debido principalmente a la liberación de mediadores adrenérgicos desde las terminaciones nerviosas postganglionares.
La administración oral de sulfato de pseudoefedrina a la dosis recomendada puede provocar otros efectos simpaticomiméticos, tales como aumento de la presión arterial, taquicardia o manifestaciones de excitación del sistema nervioso central.
Efectos farmacodinámicos
Los efectos farmacodinámicos de Aerinaze comprimidos están directamente relacionados con los de sus componentes.
Eficacia clínica y seguridad
La eficacia y seguridad clínica de los comprimidos de Aerinaze se evaluó en dos ensayos clínicos de grupos paralelos, aleatorizados, multicéntricos durante 2semanas, en los que participaron 1.248pacientes de 12a78años con rinitis alérgica estacional, 414de los cuales recibieron Aerinaze comprimidos. En ambos ensayos, la eficacia antihistamínica de Aerinaze comprimidos, medida mediante la puntuación de síntomas totales, excluyendo congestión nasal, era significativamente mayor que la de sulfato de pseudoefedrina solo durante el periodo de tratamiento de 2semanas. Además, la eficacia descongestionante de Aerinaze comprimidos, medida por la obstrucción/congestión nasal, era significativamente mayor que la de desloratadina sola durante el periodo de tratamiento de 2semanas.
No hubo diferencias significativas en la eficacia de Aerinaze comprimidos entre los subgrupos de pacientes definidos por sexo, edad o raza.
- Desloratadina y sulfato de pseudoefedrina
Absorción
En un estudio farmacocinético de dosis única con Aerinaze, las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de transcurridos 30minutos de su administración. El tiempo medio hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas (Tmáx) para desloratadina se produjo a aproximadamente 4-5horas después de la dosis y se observaron concentraciones plasmáticas máximas medias (Cmáx) y área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de aproximadamente 1,09ng/ml y 31,6ng•h/ml, respectivamente. Para sulfato de pseudoefedrina, el Tmáx medio se produjo a las 6‑7horas después de la dosis y se observaron concentraciones plasmáticas máximas medias (Cmáx y AUC) de aproximadamente 263ng/ml y 4.588ng•h/ml, respectivamente. La comida no tuvo ningún efecto en la biodisponibilidad (Cmáx y AUC) de desloratadina o sulfato de pseudoefedrina. La semivida de desloratadina es de 27,4horas. La semivida aparente de sulfato de pseudoefedrina es de 7,9horas.
Tras la administración oral de Aerinaze durante 14días en voluntarios normales sanos, las condiciones del estado estacionario se alcanzaron en el día10 para desloratadina, 3‑hidroxidesloratadina y sulfato de pseudoefedrina. Para desloratadina, se observaron concentraciones plasmáticas máximas medias en el estado de equilibrio (Cmáx y AUC (0-12h)) de aproximadamente 1,7ng/ml y 16ng•h/ml, respectivamente. Para sulfato de pseudoefedrina, se observaron concentraciones plasmáticas máximas medias en el estado estacionario Cmáx y AUC (0-12h) de 459ng/ml y 4.658ng•h/ml.
- Desloratadina
Absorción
En una serie de ensayos clínicos y farmacocinéticos, el 6% de los pacientes alcanzó una concentración mayor de desloratadina. La prevalencia de este fenotipo de metabolizador pobre fue superior entre los adultos de raza negra que en Caucásicos (18% frente a 2%), no obstante el perfil de seguridad de estos pacientes no fue diferente al de la población general. En un estudio farmacocinético de dosis múltiple realizado con la formulación en comprimidos en sujetos adultos sanos, se detectó que cuatro sujetos eran metabolizadores pobres de desloratadina. Estos sujetos tenían una Cmax unas 3veces superior a las 7horas aproximadamente con una semivida en la fase terminal de aproximadamente 89horas.
Distribución
Desloratadina se une moderadamente (83% - 87%) a proteínas plasmáticas.
- Sulfato de pseudoefedrina
Absorción
Un estudio de interacción entre componentes demostró que la exposición (Cmax y AUC) de sulfato de pseudoefedrina tras la administración de sulfato de pseudoefedrina solo fue bioequivalente a la exposición de sulfato de pseudoefedrina tras la administración del comprimido de Aerinaze. Por lo tanto, la absorción de sulfato de pseudoefedrina no se ve afectada por la formulación de Aerinaze.
Distribución
Se supone que sulfato de pseudoefedrina atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica.
El principio activo se excreta en la leche materna durante la lactancia.
Eliminación
La vida media de eliminación en humanos, a un pH urinario aproximado de6, oscila entre 5y8horas. El principio activo y su metabolito se excretan en orina; el 55-75% de la dosis administrada se excreta sin cambios. La tasa de excreción se acelera y la duración de acción disminuye en orina ácida (pH5). En caso de alcalinización de la orina, se produce una reabsorción parcial.
Datos farmacéuticos - AERINAZE 2,5 MG/120 MG
Capa azul de liberación inmediata
almidón de maíz
celulosa microcristalina
edetato disódico
ácido cítrico
ácido esteárico
colorante (laca de aluminio carmín índigo E‑132).
Capa blanca de liberación sostenida
hipromelosa2208
celulosa microcristalina
povidonaK30
dióxido de silicio
estearato de magnesio.
No conservar a temperatura superior a 30ºC. Conservar los blisters en el embalaje exterior para protegerlos de la luz.
Aerinaze se presenta en blisters formados por una lámina de blister pelicular con cubierta de aluminio.
El blister consta de una película transparente de policlorotrifluoroetileno/cloruro de polivinilo (PCTFE/PVC), sellada con una lámina de aluminio recubierta con una capa vinílica de sellado térmico. Envases de 2, 4, 7, 10, 14 y 20comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.