AERIUS 0,5 MG/ML SOLUCION ORAL
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RCP - AERIUS 0,5 MG/ML
Aerius está indicado en adultos, adolescentes y niños a partir de 1año de edad para el alivio de los síntomas asociados con:
- rinitis alérgica (ver sección5.1)
- urticaria (ver sección5.1)
Posología
Adultos y adolescentes (a partir de 12años de edad)
La dosis recomendada de Aerius es 10ml (5mg)de solución oral una vez al día.
Población pediátrica
El médico debe tener en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis en menores de 2años de edad son de origen infeccioso (ver sección4.4) y que no hay datos que apoyen el tratamiento de la rinitis infecciosa con Aerius.
Niños de1a5años de edad:2,5ml (1,25mg) de Aerius solución oral una vez al día.
Niños de6a11años de edad:5ml (2,5mg) de Aerius solución oral una vez al día.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Aerius 0,5mg/ml solución oral en niños menores de 1año de edad.
La experiencia sobre el uso de desloratadina en niños de 1 a 11años de edad y adolescentes de 12a 17años de edad en ensayos clínicos de eficacia es limitada (ver secciones4.8y 5.1).
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4días a la semana o durante menos de 4semanas) debe ser tratada según la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente, pudiéndose interrumpir el tratamiento después de la resolución de los síntomas y reiniciarse si vuelven a aparecer.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4o más días a la semana y durante más de 4semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los periodos de exposición al alérgeno.
Forma de administración
Vía oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección6.1 o a loratadina.
Deterioro de la función renal
En caso de insuficiencia renal severa, Aerius deberá utilizarse con precaución (ver sección5.2).
Crisis convulsivas
Desloratadina se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de crisis convulsivas y, principalmente en niños pequeños (ver sección4.8), que son más susceptibles de desarrollar nuevas crisis cuando están en tratamiento con desloratadina. Los profesionales sanitarios pueden considerar la suspensión de desloratadina en pacientes que experimenten una crisis durante el tratamiento.
Aerius solución oral contiene sorbitol (E‑420)
Este medicamento contiene 150mg de sorbitol por cada ml de solución oral.
Se debe tener en cuenta el efecto aditivo de los medicamentos que contienen sorbitol (o fructosa) administrados de forma concomitante y la ingesta de sorbitol (o fructosa) en la dieta. El contenido en sorbitol en los medicamentos por vía oral puede afectar a la biodisponibilidad de otros medicamentos por vía oral que se administren de forma concomitante.
El sorbitol es una fuente de fructosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF) no deben tomar este medicamento.
Aerius solución oral contiene propilenglicol (E‑1520)
Este medicamento contiene 100,19mg de propilenglicol por cada ml de solución oral.
Aerius solución oral contiene sodio
Este medicamento contiene menos de 1mmol de sodio (23mg) por dosis; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
Aerius solución oral contiene alcohol bencílico
Este medicamento contiene 0,375mg de alcohol bencílico por cada ml de solución oral.
El alcohol bencílico puede provocar reacciones alérgicas.
Aumento del riesgo debido a la acumulación en niños. Este producto no se debe utilizar durante más de una semana en niños menores de 3 años de edad.
Los volúmenes elevados se deben utilizar con precaución y sólo en caso necesario, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática o renal, debido al riesgo de acumulación y toxicidad (acidosis metabólica).
Población pediátrica
En niños menores de 2años de edad, el diagnóstico de la rinitis alérgica es especialmente difícil de distinguir de otras formas de rinitis. Deben considerarse la ausencia de infección del tracto respiratorio superior o de anormalidades estructurales, así como la historia del paciente, exámenes físicos y pruebas de laboratorio y cutáneas adecuadas.
Aproximadamente el 6% de los adultos y niños entre 2y11años de edad son fenotípicamente metabolizadores lentos de desloratadina y muestran una exposición más alta (ver sección5.2). La seguridad de desloratadina en niños de 2a11años de edad que son metabolizadores lentos es la misma que en niños que son metabolizadores normales. Los efectos de desloratadina en metabolizadores lentos <2años de edad no han sido estudiados.
No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos con desloratadina comprimidos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol (ver sección5.1).
Población pediátrica
Los estudios de interacciones se han realizado sólo en adultos.
En un ensayo de farmacología clínica, Aerius comprimidos tomado de forma concomitante con alcohol no potenció los efectos deteriorantes del alcohol sobre el comportamiento (ver sección5.1). Sin embargo, se han notificado casos de intolerancia al alcohol e intoxicación durante el uso después de la comercialización. Por lo tanto, se recomienda precaución si se toma de forma concomitante con alcohol.
Embarazo
La gran cantidad de datos en mujeres embarazadas (datos en más de 1.000 embarazos) indican que desloratadina no produce malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Aerius durante el embarazo.
Lactancia
Se ha detectado desloratadina en recién nacidos lactantes de madres tratadas. Se desconoce el efecto de desloratadina en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con Aerius tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.
La influencia de Aerius sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante en base a los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes de que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, como existe variabilidad individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no desempeñen actividades que requieran un estado de alerta mental, como conducir un coche o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.
Resumen del perfil de seguridad
Adultos y adolescentes
A la dosis recomendada, en ensayos clínicos que involucraban a adultos y adolescentes en una serie de indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, se notificaron reacciones adversas con Aerius en un3% de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes, notificadas con una incidencia superior al grupo placebo, fueron cansancio (1,2%), sequedad de boca (0,8%) y cefalea (0,6%).
Tabla de reacciones adversas
Las reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos con frecuencia superior al placebo y otras reacciones adversas notificadas después de la comercialización se enumeran en la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
| Clasificación por órganos y sistemas | Frecuencia | Reacciones adversas observadas con Aerius |
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Frecuencia no conocida | Aumento del apetito |
| Trastornos psiquiátricos | Muy rara Frecuencia no conocida | Alucinaciones Comportamiento anormal*, agresión*, estado de ánimo deprimido |
| Trastornos del sistema nervioso | Frecuente Frecuente (niños menores de 2años) Muy rara | Cefalea Insomnio Mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas |
| Trastornos oculares | Frecuencia no conocida | Sequedad del ojo |
| Trastornos cardiacos | Muy rara Frecuencia no conocida | Taquicardia, palpitaciones QT prolongado* |
| Trastornos gastrointestinales | Frecuente Frecuente (niños menores de 2años) Muy rara | Boca seca Diarrea Dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea |
| Trastornos hepatobiliares | Muy rara Frecuencia no conocida | Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento de la bilirrubina, hepatitis Ictericia |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Frecuencia no conocida | Fotosensibilidad |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | Muy rara | Mialgia |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | Frecuente Frecuente (niños menores de 2años) Muy rara Frecuencia no conocida | Fatiga Fiebre Reacciones de hipersensibilidad (tales como anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, rash y urticaria) Astenia |
| Exploraciones complementarias | Frecuencia no conocida | Aumento de peso |
* Reacciones adversas notificadas también en pacientes pediátricos después de la comercialización.
Población pediátrica
Otras reacciones adversas notificadas en pacientes pediátricos después de la comercialización, con una frecuencia no conocida, incluyeron arritmia y bradicardia.
En ensayos clínicos en población pediátrica, la formulación de desloratadina en jarabe se administró a un total de 246niños de edades comprendidas entre 6meses y 11años. La incidencia global de las reacciones adversas en niños de 2a11años de edad fue similar en los grupos de desloratadina y placebo. En bebés y niños de edades comprendidas entre 6y23meses, las reacciones adversas más frecuentes notificadas por encima del grupo placebo fueron diarrea (3,7%), fiebre (2,3%) e insomnio (2,3%). En un estudio adicional, no se observaron reacciones adversas en pacientes entre 6y 11años tras una dosis única de 2,5mg de desloratadina solución oral.
En un ensayo clínico con 578pacientes adolescentes, de 12a 17años de edad, la reacción adversa más frecuente fue cefalea; ésta se produjo en el 5,9% de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9% de los pacientes que recibieron placebo.
Un estudio observacional retrospectivo de seguridad indicó un aumento de la incidencia de crisis de nueva aparición en pacientes de 0a 19años de edad cuando recibieron desloratadina en comparación con periodos en los que no recibieron desloratadina. En niños de 0a 4años, el aumento absoluto ajustado fue de37,5 por 100.000personas‑año (intervalo de confianza del 95% (IC) 10,5‑64,5) con una tasa anterior de crisis de nueva aparición de80,3 por 100.000personas‑año. En pacientes de5 a 19años de edad, el aumento absoluto ajustado fue de11,3 por 100.000personas‑año (IC del 95% 2,3‑20,2) con una tasa anterior de36,4 por 100.000personas‑año. (Ver sección4.4.).
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación incluido en el Apéndice V.
El perfil de reacciones adversas asociado a la sobredosis, observado durante el uso después de la comercialización, es similar al observado a dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de producirse sobredosis, se deberán considerar las medidas habituales para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.
Desloratadina no se elimina por hemodiálisis; se desconoce si puede ser eliminada por diálisis peritoneal.
Síntomas
Basado en un ensayo clínico con dosis múltiples en adultos y adolescentes, en el que se administraron hasta45mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de reacciones adversas asociado a la sobredosis, observado durante el uso después de la comercialización, es similar al observado a dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Propiedades farmacológicas - AERIUS 0,5 MG/ML
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos – antagonista H1, código ATC: R06AX27
Mecanismo de acción
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central.
Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Estas incluyen la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13de las células cebadas/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. Todavía está por confirmar la relevancia clínica de estas observaciones.
Eficacia clínica y seguridad
Población pediátrica
La eficacia de Aerius solución oral no se ha investigado en ensayos independientes en pediatría. No obstante, la seguridad de desloratadina en la formulación de jarabe, que contiene la misma concentración de desloratadina que Aerius solución oral, se demostró en tres ensayos pediátricos. Niños entre 1y11años de edad, que eran candidatos para terapia antihistamínica recibieron una dosis diaria de desloratadina de 1,25mg (de 1a5años de edad) o 2,5mg (de 6a11años de edad). El tratamiento fue bien tolerado según los informes obtenidos de análisis clínicos, signos vitales y datos del intervalo ECG, incluyendo QTc. Cuando se administran las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de desloratadina (ver sección5.2) fueron similares en las poblaciones pediátrica y adulta. Así, ya que el curso de la rinitis alérgica/urticaria idiopática crónica y el perfil de la desloratadina son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de la desloratadina en adultos pueden extrapolarse a la población pediátrica.
La eficacia de Aerius jarabe no se ha investigado en ensayos pediátricos en niños menores de 12 años de edad.
Adultos y adolescentes
En un ensayo clínico con dosis múltiple, en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta20mg de desloratadina al día durante14días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes. En un ensayo de farmacología clínica, en adultos y adolescentes, en el cual desloratadina se administró en adultos a una dosis de45mg al día (nueveveces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
Efectos farmacodinámicos
La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de5mg al día en adultos y adolescentes, no hubo aumento de la incidencia de somnolencia en comparación con placebo. En ensayos clínicos, Aerius comprimidos administrado a una dosis diaria única de7,5mg en adultos y adolescentes no afectó a la actividad psicomotriz. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5mg no afectó a las medidas estándar relativas a la capacidad de realización del vuelo incluyendo la exacerbación de la somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo.
En ensayos de farmacología clínica en adultos, la coadministración con alcohol no aumentó el deterioro inducido por el alcohol en el comportamiento, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto si se administraba sola o con alcohol.
En ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina en dosis múltiple, no se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.
En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica, Aerius comprimidos fue eficaz en el alivio de síntomas tales como estornudos, rinorrea y picor nasal, así como escozor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor de paladar. Aerius controló eficazmente los síntomas durante24horas. La eficacia de Aerius comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12a 17años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4días a la semana o durante menos de 4semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4o más días a la semana y durante más de 4semanas.
Aerius comprimidos fue eficaz en aliviar la carga de rinitis alérgica estacional tal y como muestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida en rino-conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las áreas de los problemas prácticos y en las actividades diarias limitadas por los síntomas.
Se estudió la urticaria idiopática crónica como modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria, ya que la patofisiología subyacente es similar, con independencia de su etiología, y porque se puede reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que desloratadina sea eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas.
En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria idiopática crónica, Aerius fue eficaz en el alivio del prurito y en la disminución del tamaño y número de ronchas cutáneas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosis de24horas. Como en el caso de ensayos con otros antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron identificados como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de más del50% en el55% de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Aerius también redujo significativamente la interferencia con la relación entre el sueño y la vigilia, medida mediante una escala de cuatro valores utilizada para evaluar estas variables.
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de transcurridos30minutos de la administración de desloratadina en adultos y adolescentes. Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente3horas; la semivida de eliminación es de aproximadamente27horas. El grado de acumulación de desloratadina fue coherente con su semivida (aproximadamente27horas) y con una frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de5mg a20mg.
En una serie de ensayos clínicos y farmacocinéticos, el 6% de los sujetos alcanzó una concentración más alta de desloratadina. La prevalencia de este fenotipo metabolizador lento fue similar en adultos (6%) y en sujetos pediátricos de 2a11años de edad (6%), y mayor en Raza negra (18% adultos, 16% pediátricos) que en Caucásicos (2% adultos, 3% pediátricos) en ambas poblaciones.
En un estudio farmacocinético de dosis múltiple realizado con la formulación en comprimidos en sujetos adultos sanos, cuatro sujetos resultaron ser metabolizadores lentos de desloratadina. Estos sujetos tuvieron una Cmax alrededor de 3veces más alta después de aproximadamente 7horas con una semivida de eliminación de aproximadamente 89horas.
Se observaron parámetros farmacocinéticos similares en un estudio farmacocinético de dosis múltiple realizado con la formulación en jarabe en sujetos metabolizadores lentos pediátricos de 2a11años de edad diagnosticados con rinitis alérgica. La exposición (AUC) a desloratadina fue alrededor de 6veces más alta y la Cmax fue alrededor de 3a4veces más alta a las 3‑6horas con una semivida de eliminación de aproximadamente 120horas. La exposición fue la misma en adultos y en metabolizadores lentos pediátricos cuando se trataron con dosis adecuadas a la edad. El perfil de seguridad global de estos sujetos no fue diferente del de la población en general. Los efectos de desloratadina en los metabolizadores lentos <2años de edad, no ha sido estudiada.
En estudios de dosis única independientes, a las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron valores de AUC y Cmax de desloratadina similares a los obtenidos en adultos que recibieron una dosis de5mg de desloratadina jarabe.
Distribución
Desloratadina se une moderadamente (83% ‑ 87%) a proteínas plasmáticas. Después de la dosificación una vez al día en adultos y adolescentes de desloratadina (5mg a20mg) durante14días, no existe evidencia clínicamente relevante de acumulación del principio activo.
En un ensayo de dosis única, cruzado, de desloratadina, las formulaciones de comprimido y jarabe fueron bioequivalentes. Como Aerius solución oral contiene la misma concentración de desloratadina, no fue necesario realizar un estudio de bioequivalencia y se espera que sea bioequivalente con el jarabe y con los comprimidos.
Biotransformación
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina, y por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. In vivo desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y que no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.
Eliminación
En un ensayo de dosis única utilizando una dosis de7,5mg de desloratadina, no hubo ningún efecto de los alimentos (desayuno altamente calórico, rico en grasas) sobre la disponibilidad de desloratadina. En otro estudio, el zumo de pomelo no afectó la disponibilidad de la desloratadina.
Pacientes con insuficiencia renal
Se ha comparado la farmacocinética de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) con la de sujetos sanos en un ensayo de dosis única y en otro de dosis múltiples. En el de dosis única, la exposición a desloratadina fue aproximadamente 2 y 2,5veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y con IRC grave, respectivamente, en comparación con sujetos sanos. En el ensayo a dosis múltiples, el estado estacionario se alcanzó después del día11, y en comparación con los sujetos sanos, la exposición a desloratadina fue ~1,5veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y ~2,5veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, los cambios en la exposición (AUC y Cmax) de desloratadina y de 3-hidroxidesloratadina no fueron relevantes desde el punto de vista clínico.
Datos farmacéuticos - AERIUS 0,5 MG/ML
sorbitol (E‑420)
propilenglicol (E‑1520)
sucralosa (E‑955)
hipromelosa 2910
citrato sódico dihidrato
aroma natural y artificial (chicle, que contiene propilenglicol (E‑1520) y alcohol bencílico)
ácido cítrico anhidro
edetato de disodio
agua purificada
Aerius solución oral, se presenta en frascos de30,50,60,100,120,150,225y300ml de vidrio ámbar Tipo III cerrados con un cierre de rosca, de plástico, a prueba de niños, que tiene capas múltiples de polietileno. Todas las presentaciones excepto la de 150ml incluyen una cucharilla de medida con marcas para las dosis de 2,5ml y 5ml. En la presentación de 150ml, se incluye una cucharilla de medida o una jeringa dosificadora para uso oral, con marcas para las dosis de 2,5ml y 5ml.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.