ANASTROZOL TEVA 1 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG
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RCP - ANASTROZOL 1 mg
Anastrozol está indicado para:
- Tratamiento del cáncer de mama avanzado con receptor hormonal positivo en mujeres postmenopáusicas.
La dosis recomendada de anastrozol para adultos incluyendo pacientes geriátricas es 1 comprimido de 1 mg una vez al día.
Poblaciones especiales
Población pediátrica
No se recomienda el uso de anastrozol en niños y adolescentes debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia (ver secciones 5.1).
Insuficiencia renal
No se recomienda ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración de anastrozol debe realizarse con precaución (ver sección 5.2).
Insuficiencia hepática
No se recomienda ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave (ver sección 4.4).
Anastrozol está contraindicado en:
- Mujeres embarazadas o en período de lactancia
- Pacientes con hipersensibilidad conocida alprincipio activoo a alguno de los excipientes enumerados en la sección 6.1.
General
Anastrozol no debe emplearse en mujeres premenopáusicas. La menopausia debe ser definida bioquímicamente (valores de hormona luteinizante [LH], hormona estimulante de folículos [FSH], y/o niveles de estradiol) en pacientes en las que exista duda sobre su estado menopáusico. No se dispone de datos que avalen el uso de anastrozol con análogos de la LHRH.
Debe evitarse la co-administración de tamoxifeno o terapias que incluyan estrógeno con anastrozol, ya que esto puede disminuir su acción farmacológica (ver sección 5.1).
Efecto sobre la densidad mineral ósea
Debido a que anastrozol disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea con un consiguiente posible mayor riesgo de fractura (ver sección 4.8).
A las mujeres con osteoporosis o con riesgo de padecerla se les debe evaluar su densidad mineral ósea de forma protocolizada al inicio del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares. El tratamiento o la profilaxis para la osteoporosis debe iniciarse de modo apropiado y monitorizarse cuidadosamente. El uso de tratamientos específicos, por ejemplo bisfosfonatos, puede detener esta pérdida mineral ósea adicional causada por anastrozol en mujeres posmenopáusicas y podría tenerse en cuenta (ver sección 4.8).
Insuficiencia hepática
Anastrozol no se ha investigado en pacientes con cáncer de mama que presentan insuficiencia hepática moderada o grave. En pacientes con insuficiencia hepática, la exposición a anastrozol puede estar aumentada (ver sección 4.2). El tratamiento debe estar basado en una evaluación beneficio-riesgo para la paciente individualmente.
Insuficiencia renal
No se ha investigado anastrozol en pacientes con cáncer de mama que presentan insuficiencia renal grave. En pacientes con insuficiencia renal grave, la exposición a anastrozol no está aumentada (GFR <30 ml/min, ver sección 4.2).
Excipiente(s)
Lactosa
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Sodio
Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por comprimido recubierto; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
Uso en deportistas
Este medicamento contiene anastrozol, que puede producir un resultado positivo en las pruebas de control de dopaje.
Anastrozol inhibe a los CYP 1A2, 2C8/9 y 3A4 in vitro. Estudios clínicos con antipirina y warfarina mostraron que anastrozol a una dosis de 1 mg no inhibía significativamente el metabolismo de antipirina y R- y S-warfarina, indicando que es improbable que la coadministración de anastrozol con otros medicamentos resulte en interacciones medicamentosas clínicamente significativas mediadas por enzimas CYP.
Los enzimas que median el metabolismo de anastrozol no han sido identificados. Cimetidina, un inhibidor débil e inespecífico de los enzimas CYP, no afectó a las concentraciones plasmáticas de anastrozol. El efecto de los inhibidores potentes de CYP no se conoce.
Una revisión de la base de datos de los ensayos clínicos sobre seguridad no reveló evidencia de interacción clínicamente significativa en pacientes tratadas con anastrozol que también recibían medicamentos prescritos de forma habitual. No hubo interacciones clínicamente significativas con los bifosfonatos. (ver sección 5.1).
Debe evitarse la co-administración de tamoxifeno o terapias que incluyan estrógeno con anastrozol, ya que esto puede disminuir su acción farmacológica (ver sección 5.1).
No existen datos sobre la utilización de anastrozol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver sección 5.3). Anastrozol está contraindicado durante el embarazo (ver sección 4.3).
La influencia de anastrozol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. No obstante, se han comunicado astenia y somnolencia durante el tratamiento con anastrozol y se debe tener precaución al conducir o usar máquinas mientras tales síntomas persistan.
La siguiente tabla muestra las reacciones adversas provenientes de ensayos clínicos, estudios postcomercialización o informes espontáneos. Las categorías de frecuencia, a menos que se especifique, se han calculado a partir del número de acontecimientos adversos notificados en un amplio estudio fase III realizado en 9.366 mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama operable y en tratamiento adyuvante durante 5 años (estudio “Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination” [ATAC]).
Las reacciones adversas que se enumeran a continuación están clasificadas de acuerdo a la frecuencia y a la clasificación por órgano y sistema (“SOC”). Los grupos de frecuencia se definen en base a la siguiente convención: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas notificadas más frecuentemente fueron cefalea, sofocos, náuseas, erupción cutánea, artralgia, rigidez en las articulaciones, artritis y astenia.
| Reacciones adversas según la clasificación por órgano y sistema, y frecuencia | ||
| Reacciones adversas por “SOC” y frecuencia | ||
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Frecuentes | Anorexia Hipercolesterolemia. |
| Poco frecuentes | Hipercalcemia (con o sin aumento de la hormona paratiroidea) | |
| Trastornos psiquiátricos | Muy frecuentes | Depresión |
| Trastornos del Sistema nervioso | Muy frecuentes | Cefalea. |
| Frecuentes | Somnolencia Síndrome del túnel carpiano* Alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia, pérdida y alteración del gusto) | |
| Frecuencia no conocida | Deterioro de la memoria | |
| Trastornos oculares | Frecuencia no conocida | Ojo seco |
| Trastornos vasculares | Muy frecuentes | Sofocos |
| Trastornos gastrointestinales | Muy frecuentes | Náuseas |
| Frecuentes | Diarrea Vómitos | |
| Trastornos hepatobiliares | Frecuentes | Incrementos en fosfatasa alcalina, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa |
| Poco frecuentes | Incrementos en gamma-GT y bilirrubina Hepatitis | |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Muy frecuentes | Erupción cutánea |
| Frecuentes | Debilitamiento del cabello (alopecia) Reacciones alérgicas | |
| Poco frecuentes | Urticaria | |
| Raras | Eritema multiforme Reacción de tipo anafiláctico Vasculitis cutánea (incluyendo algunas notificaciones de púrpura Henoch- Schönlein)** | |
| Muy raras | Síndrome de Stevens-Johnson Angioedema | |
| Frecuencia no conocida | Erupción liquenoide | |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | Muy frecuentes | Artralgia/rigidez en las articulaciones Artritis Osteoporosis |
| Frecuentes | Dolor en los huesos, mialgia | |
| Poco frecuentes | Dedo en resorte | |
| Frecuencia no conocida | Tendinitis Rotura de tendón | |
| Trastornos del aparato reproductor y de la mama | Frecuentes | Sequedad vaginal Hemorragia vaginal*** |
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | Muy frecuentes | Astenia |
*Se han notificado acontecimientos de Síndrome del Túnel Carpiano en pacientes que recibían tratamiento con anastrozol en ensayos clínicos en mayor número que en aquellas que recibían tratamiento con tamoxifeno. Sin embargo, la mayoría de estos acontecimientos tuvieron lugar en pacientes con factores de riesgo identificables para el desarrollo de dicha condición.
** Debido a que en el ATAC no se observó vasculitis cutánea ni púrpura de Henoch- Schönlein, la categoría de frecuencia para estos eventos se puede considerar “Rara” (≥ 0,01% a < 0,1) en base al peor valor de la estimación puntual.
*** Se han notificado, frecuentemente, hemorragias vaginales, principalmente en pacientes con cáncer de mama avanzado durante las primeras semanas tras el cambio desde la terapia hormonal al tratamiento con anastrozol. Si la hemorragia persiste, se deberán considerar evaluaciones adicionales.
En la siguiente tabla se presenta la frecuencia de los acontecimientos adversos predefinidos en el estudio ATAC tras una mediana de seguimiento de 68 meses, independientemente de su causa; notificados en pacientes que estaban recibiendo el tratamiento del ensayo y durante un periodo de hasta 14 días después de haber interrumpido dicho tratamiento.
Tabla 2 Acontecimientos adversos predefinidos en el estudio ATAC
| Reacciones adversas | Anastrozol (N=3.092) | Tamoxifeno (N=3.094) |
| Sofocos | 1.104 (35,7%) | 1.264 (40,9%) |
| Dolor/rigidez en las articulaciones | 1.100 (35,6%) | 911 (29,4%) |
| Cambios de humor | 597 (19,3%) | 554 (17,9%) |
| Fatiga/astenia | 575 (18,6%) | 544 (17,6%) |
| Náuseas y vómitos | 393 (12,7%) | 384 (12,4%) |
| Fracturas | 315 (10,2%) | 209 (6,8%) |
| Fracturas de columna, cadera, o muñeca/de Colles | 133 (4,3%) | 91 (2,9%) |
| Fracturas de muñeca/de Colles | 67 (2,2%) | 50 (1,6%) |
| Fracturas de columna | 43 (1,4%) | 22 (0,7%) |
| Fracturas de cadera | 28 (0,9%) | 26 (0,8%) |
| Cataratas | 182 (5,9%) | 213 (6,9%) |
| Hemorragia vaginal | 167 (5,4%) | 317 (10,2%) |
| Enfermedad cardiovascular isquémica | 127 (4,1%) | 104 (3,4%) |
| Angina de pecho | 71 (2,3%) | 51 (1,6%) |
| Infarto de miocardio | 37 (1,2%) | 34 (1,1%) |
| Enfermedad coronaria | 25 (0,8%) | 23 (0,7%) |
| Isquemia miocárdica | 22 (0,7%) | 14 (0,5%) |
| Flujo vaginal | 109 (3,5%) | 408 (13,2%) |
| Cualquier tromboembolismo venoso | 87 (2,8%) | 140 (4,5%) |
| Tromboembolismos venosos profundos, incluyendo EP (embolia pulmonar) | 48 (1,6%) | 74 (2,4%) |
| Acontecimientos cerebrovasculares isquémicos | 62 (2,0%) | 88 (2,8%) |
| Reacciones adversas | Anastrozol (N=3.092) | Tamoxifeno (N=3.094) |
| Cáncer de endometrio | 4 (0,2%) | 13 (0,6%) |
Tras una mediana de seguimiento de 68 meses, se observó una tasa de fractura de 22 por 1.000 pacientes-año y 15 por 1.000 pacientes-año para los grupos de anastrozol y de tamoxifeno, respectivamente. La tasa de fractura observada para anastrozol similar al rango notificado para las poblaciones postmenopáusicas ajustada por edad.
La incidencia de osteoporosis en pacientes tratadas con anastrozol fue del 10,5%, mientras que en el grupo de tamoxifeno fue del 7,3%.
No se ha determinado si las tasas de fractura y osteoporosis observadas en las pacientes del ATAC en tratamiento con anastrozol ponen de manifiesto un efecto protector de tamoxifeno, un efecto específico de anastrozol, o ambos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano, https:// www.notificaram.es
Existe experiencia clínica limitada de sobredosificación accidental. En estudios en animales, anastrozol demostró baja toxicidad aguda. Se han realizado ensayos clínicos con varias dosis de anastrozol; hasta 60 mg en una dosis única administrada a voluntarios varones sanos y hasta 10 mg diarios a mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado. Estas dosis fueron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única de anastrozol que produzca síntomas que conlleven riesgo para la vida. No existe antídoto específico en caso de sobredosis y el tratamiento debe ser sintomático.
En el tratamiento de una sobredosis, deberá considerarse la posibilidad de que se hayan administrado agentes múltiples. Se puede inducir el vómito si la paciente está consciente. La diálisis puede ser útil, ya que anastrozol no presenta una alta unión a proteínas. Están indicadas medidas generales de soporte, incluyendo la monitorización frecuente de los signos vitales y la observación cuidadosa de la paciente.
Propiedades farmacológicas - ANASTROZOL 1 mg
Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores enzimáticos.
Código ATC: L02B G03.
Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos
Anastrozol es un potente inhibidor de la aromatasa, altamente selectivo y no esteroideo. En mujeres postmenopáusicas, el estradiol se produce principalmente por la conversión de androstenodiona a estrona a través del complejo del enzima aromatasa en los tejidos periféricos. Posteriormente, la estrona se convierte en estradiol. Se ha demostrado que la reducción de los niveles circulantes de estradiol produce un efecto beneficioso en mujeres con cáncer de mama. Empleando un método altamente sensible, anastrozol a una dosis de 1 mg/día originó en mujeres postmenopáusicas una supresión de estradiol superior al 80 %.
Anastrozol no posee actividad progestágena, androgénica ni estrogénica.
Dosis diarias de hasta 10 mg de anastrozol no presentan ningún efecto sobre la secreción de cortisol ni de aldosterona, determinada antes o después del test estándar de estimulación de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), por lo que no se necesitan suplementos corticoides.
La absorción de anastrozol es rápida, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas normalmente dentro de las 2 horas siguientes a su administración (en ayunas). Los alimentos disminuyen ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción. No se espera que este ligero cambio en la tasa de absorción origine un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas en estado estacionario durante el tratamiento diario con un comprimido de anastrozol. Aproximadamente el 90-95 % de las concentraciones plasmáticas de anastrozol en estado estacionario se obtienen después de 7 dosis diarias y la acumulación es de 3 a 4 veces. No existe evidencia de que los parámetros farmacocinéticos de anastrozol sean dependientes del tiempo o de la dosis.
La farmacocinética de anastrozol es independiente de la edad en mujeres postmenopáusicas
