INSTILLIDO 20 MG/ML GEL

Instillido está destinado a la anestesia superficial y a la lubricación para:

Este medicamento está indicado en adultos, adolescentes y niños a partir de 2 años de edad.

Cuando este medicamento se utiliza concomitantemente con otros productos que contienen lidocaína, debe tenerse en cuenta la dosis total aportada por todas las formulaciones.

Las siguientes recomendaciones posológicas deben considerarse como una guía.

La dosis deberá ser ajustada individualmente por un médico experimentado.

La dosis varía y depende de la zona que se va a anestesiar, la vascularización de los tejidos, la tolerancia individual y la técnica de anestesia. Debe utilizarse la dosis más baja que dé lugar a una anestesia eficaz para evitar niveles plasmáticos elevados y efectos indeseables graves.

La anestesia se consigue en 5 - 15 minutos, dependiendo de la zona de aplicación. La duración de la anestesia es de aproximadamente 20 a 30 minutos.

Posología

Adultos

Pacientes varones

Para una analgesia adecuada en los varones, suelen ser necesarios 20ml de gel (aproximadamente 400mg de lidocaína hidrocloruro). El gel se instila lentamente en la uretra hasta que el paciente tenga una sensación de tensión (aproximadamente 10ml). A continuación, se aplica una pinza para el pene en la corona durante al menos 5 minutos, tras lo cual se instila el resto del gel.

Cuando la anestesia es especialmente importante, por ejemplo, durante el sondaje o la cistoscopia, se instilan 10 - 20ml (aproximadamente 200-400mg de lidocaína hidrocloruro). Si no se consigue una analgesia adecuada, es posible volver a administrar 10 - 20ml (aproximadamente 200-400mg de lidocaína hidrocloruro). No se debe superar la dosis máxima de aproximadamente 800mg de lidocaína hidrocloruro.

Para anestesiar sólo la uretra masculina anterior, por ejemplo, para la cateterización (incluida la autocaterización), suelen ser adecuados pequeños volúmenes (5-10ml, es decir, aproximadamente 100-200mg de lidocaína hidrocloruro) para la lubricación.

Pacientes mujeres

En las mujeres, la cantidad de gel instilado se adapta a la anatomía individual de la uretra.

Por lo general, se instilan de 5 a 10ml de gel (aproximadamente 100-200mg de lidocaína hidrocloruro) en pequeñas porciones para llenar toda la uretra. Si se desea, se puede aplicar un poco de gel en el orificio y extenderlo con un bastoncillo de algodón. Para obtener una anestesia adecuada, se deben dejar pasar al menos 5 minutos antes de realizar los procedimientos urológicos.

Para una analgesia adecuada, suelen ser necesarios 10 - 20ml de gel (aproximadamente 200-400mg de lidocaína hidrocloruro).

Al principio del tratamiento, el gel suele administrarse una vez al día durante una semana. Posteriormente, el médico decide la frecuencia y la duración de uso en función de los síntomas y el estado del paciente. La dosis máxima es: 20ml (aproximadamente 400mg de lidocaína hidrocloruro) una vez al día.

Para una analgesia adecuada, se recomienda instilar 10 - 20ml de gel (aproximadamente 200-400mg de lidocaína hidrocloruro) y se debe aplicar una cantidad pequeña para lubricar el endoscopio. Cuando se combina con otros productos con lidocaína, la dosis total de lidocaína hidrocloruro no debe superar los 400mg aproximadamente.

El grado de absorción es particularmente alto en el recto.

Dosis máxima

Adultos

La dosis depende del lugar de aplicación. Una dosis segura para usar en la uretra y la vejiga es de 40ml de gel (aproximadamente 800mg de lidocaína hidrocloruro). La dosis máxima diaria recomendada para adultos es de aproximadamente 800mg de lidocaína hidrocloruro.

Población pediátrica

Niños < 2 años de edad

Este medicamento está contraindicado en niños < 2 años de edad (ver sección4.3).

Niños (2-12 años) y adolescentes (mayores de 12 años de edad)

En niños (de 2 a 12 años) y adolescentes (mayores de 12 años de edad), el efecto de los geles de lidocaína hidrocloruro no está bien demostrado y, por lo tanto, su uso debe ser evaluado por el médico. No se pueden dar recomendaciones de dosis específicas para estos grupos de pacientes, pero como regla general, la cantidad de gel instilado se adapta a la anatomía individual de la uretra.

La absorción sistémica de la lidocaína puede estar aumentada en los niños, por lo que se requiere precaución.

En general, la dosis máxima de 2,9mg/kg de lidocaína hidrocloruro no se debe superar en niños de 2 a 12 años de edad (Tabla 1).

Tabla 1: Cantidad máxima de Instillido [ml] calculada en función del peso corporal

Poblaciones especiales

Insuficiencia renal o hepática

Debido al extenso efecto de primer paso en el hígado y a su excreción por vía renal, las dosis de lidocaína deben reducirse en pacientes con insuficiencia renal o hepática para evitar la posible acumulación de metabolitos (ver sección4.4).

Los pacientes debilitados, de edad avanzada, con enfermedades agudas y los pacientes con sepsis deben recibir dosis reducidas acordes con su edad, peso y condición física, ya que pueden ser más sensibles a los efectos sistémicos debido al aumento de los niveles sanguíneos de lidocaína tras dosis repetidas (ver sección4.4).

La dosis máxima de 2,9mg/kg de lidocaína hidrocloruro no se debe superar en estas poblaciones especiales.

Forma de administración

Las jeringas graduadas precargadas están disponibles con 6ml u 11ml de gel.

Cada graduación en la jeringa equivale a aproximadamente 1ml de gel (20,1mg de lidocaína hidrocloruro).

Vía uretral

Instrucciones de uso:

El envase de tipo blíster contiene una jeringa estéril. No abra el blíster hasta que esté listo para usarla.

1. Limpiar y desinfectar el orificio externo de la uretra.
2. Cuando esté listo para usarla, abra el blíster y deje caer la jeringa en un campo estéril.
3. Antes de retirar el tapón de la punta, presione la tapa de cierre contra un dedo u otro objeto sólido. Presione el émbolo para eliminar cualquier resistencia que pueda haber. Esto ayuda a garantizar que la jeringa se vacíe fácilmente y de manera uniforme.
4. Retire el tapón de la punta de la jeringa. La jeringa ya está lista para su uso.
5. El gel debe instilarse lentamente y uniformemente en la uretra.
6. Espere unos minutos después de la instilación del gel para que el anestésico haga pleno efecto. El efecto anestésico completo se producirá entre 5 y 15 minutos después de la instilación completa.

Para otros tratamientos o procedimientos/exámenes (intravesical, rectal)

Instrucciones de uso:

1. Cuando esté listo para usarla, abra el blíster y deje caer la jeringa en un campo estéril.
2. Antes de retirar el tapón de la punta, presione la tapa de cierre contra un dedo u otro objeto sólido. Presione el émbolo para eliminar cualquier resistencia que pueda haber. Esto ayuda a garantizar que la jeringa se vacíe fácilmente y de manera uniforme.
3. Retire el tapón de la punta de la jeringa. La jeringa ya está lista para su uso.
4. El efecto anestésico completo se producirá entre 5 y 15 minutos después de la instilación completa.

Todo el gel que no se utilice en una sola aplicación debe desecharse.

Absorción excesiva

Una dosis excesiva, o intervalos cortos entre dosis, puede dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas y a efectos indeseables graves. Se debe instruir a los pacientes para que sigan estrictamente las pautas de dosificación y administración recomendadas (el manejo de reacciones adversas graves puede requerir el uso de equipo de reanimación, oxígeno y otros medicamentos de reanimación).

La absorción en las superficies de las heridas y en las membranas mucosas es relativamente alta. Debido a la posibilidad de una absorción sistémica significativa con un mayor riesgo de síntomas tóxicos, como convulsiones,este medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con mucosa traumatizada y/o sepsis en la región de aplicación propuesta.

Si se instila más cantidad de la recomendada durante la anestesia uretral y una cantidad significativa de gel penetra en la vejiga, o si hay una uretra inflamada y ulcerada, esto puede conducir generalmente a un aumento de la absorción de lidocaína y, en consecuencia, a una sobredosis con efectos indeseables nerviosos y cardiovasculares (ver también sección4.9), especialmente en niños y pacientes de edad avanzada.

Si la dosis o la administración pueden dar lugar a concentraciones sanguíneas elevadas, algunos pacientes requieren una atención especial para evitar efectos adversos potencialmente peligrosos:

• Pacientes de edad avanzada, pacientes con mala salud general y pacientes con sepsis (ver sección4.2).
• Pacientes con epilepsia.
• Pacientes con bradicardia o deterioro de la función cardiovascular, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados a la prolongación de la conducción AV producida por los anestésicos locales de tipo amida.
• Pacientes con insuficiencia cardíaca o con bloqueo AV.
• Pacientes con shock.
• Pacientes con deterioro de la función renal y enfermedad hepática (ver sección4.2).
• Pacientes con disfunción respiratoria.
• Pacientes que padecen miastenia grave; son especialmente sensibles a los anestésicos locales.

Fármacos antiarrítmicos de clase III

Los pacientes tratados con fármacos antiarrítmicos de clase III (p.ej., amiodarona) deben estar bajo estrecha vigilancia y se debe considerar la monitorización del ECG, ya que los efectos cardíacos pueden ser aditivos (ver sección4.5).

Metahemoglobinemia

Se han notificado casos de metahemoglobinemia en relación con el uso de anestesia local. Los pacientes con glucosa-6-fosfato deshidrogenasa defectuosa, metahemoglobinemia hereditaria o idiopática son más susceptibles a los signos de metahemoglobinemia inducidos por principios activos. En los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, el antídoto azul de metileno es ineficaz en la reducción de la metahemoglobina, y es capaz de oxidar la propia hemoglobina, por lo que no se puede administrar el tratamiento con azul de metileno.

Pacientes porfíricos

La lidocaína es posiblemente porfirinógena y únicamente debe utilizarse en pacientes con porfiria aguda en indicaciones fuertes o urgentes, mientras se les vigila estrechamente. En todos los pacientes porfíricos deben tomarse las precauciones adecuadas.

Anestésicos locales y fármacos relacionados estructuralmente con los anestésicos locales de tipo amida

Este medicamento no debe utilizarse en pacientes que reciben lidocaína u otros anestésicos locales o fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales de tipo amida, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Antiarrítmicos

Los fármacos antiarrítmicos de clase I (como la mexiletina) deben utilizarse con precaución ya que los efectos tóxicos son aditivos y potencialmente sinérgicos.

No se han realizado estudios de interacción específicos con lidocaína y fármacos antiarrítmicos de clase III (p.ej., amiodarona), pero se aconseja precaución (ver sección4.4).

Debido a los posibles efectos aditivos sobre el corazón, la lidocaína debe utilizarse con precaución en pacientes que reciban otros antiarrítmicos como los betabloqueantes (p.ej., propranolol, metoprolol) o los antagonistas de los canales del calcio (p.ej., diltiazem, verapamilo).

Bloqueantes de los receptores β adrenérgicos, cimetidina

Los bloqueantes de los receptores β adrenérgicos (p.ej., propranolol, metoprolol (véase también más arriba)) y la cimetidina (véase también más abajo)) reducen el gasto cardíaco y/o el flujo sanguíneo hepático y, por tanto, reducen el aclaramiento plasmático de la lidocaína, prolongando su semivida de eliminación. Por lo tanto, debe tenerse en cuenta la posibilidad de acumulación de lidocaína.

Inhibidores del CYP 3A4 y/o CYP 1A2

La administración simultánea de lidocaína con inhibidores del CYP 3A4 y/o CYP 1A2 puede dar lugar a concentraciones plasmáticas aceleradas de lidocaína. Se ha notificado un aumento de las concentraciones plasmáticas de, p.ej., eritromicina, fluvoxamina, amiodarona, cimetidina e inhibidores de la proteasa (p.ej., ritonavir).

Cuando la lidocaína se utiliza de forma tópica, las concentraciones plasmáticas son importantes por razones de seguridad (ver sección4.4). Sin embargo, cuando este medicamento se utiliza de acuerdo con las recomendaciones posológicas, la exposición sistémica es baja y, por lo tanto, no se espera que las interacciones metabólicas mencionadas tengan importancia clínica.

Metahemoglobinemia

La metahemoglobinemia puede acentuarse en pacientes que ya toman medicamentos inductores de metahemoglobina (p.ej., sulfonamidas, nitrofurantoína, fenitoína y fenobarbital). Esta lista no es exhaustiva. Ver también la sección4.4.

Embarazo

Los datos son limitados relativos al uso de lidocaína en mujeres embarazadas. La lidocaína atraviesa la placenta. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción a exposiciones relevantes para la aplicación tópica de lidocaína (ver sección 5.3). En casos de necesidad clínica, se puede considerar el uso de este medicamento durante el embarazo.

Lactancia

La lidocaína se excreta en la leche materna, pero a las dosis terapéuticas de este medicamento no se esperan efectos en los recién nacidos/niños en período de lactancia.

Fertilidad

No hay datos sobre el efecto de la lidocaína en la fertilidad en seres humanos. Los estudios en animales no han demostrado que la fertilidad de las ratas macho o hembra se vea afectada (ver sección5.3).

Los efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas son poco probables, pero no pueden descartarse por completo en los casos de mayor sensibilidad individual.

Resumen del perfil de seguridad

Es poco probable que se produzcan efectos indeseables después de usar este medicamento, siempre que el medicamento se utilice según las recomendaciones y se tomen las precauciones necesarias (ver secciones4.2 y 4.4).

Lista tabulada de reacciones adversas

Las categorías de frecuencia se definen según la siguiente convención:

Muy frecuentes (≥1/10)

Frecuentes (≥1/100, <1/10)

Poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100)

Raras (≥1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

La lidocaína puede causar síntomas de efectos sistémicos indeseables o toxicidad aguda si se producen concentraciones plasmáticas elevadas como resultado de una absorción rápida o de una sobredosis (ver secciones4.9 Sobredosis y 5.1 Propiedades farmacodinámicas).

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.

Síntomas

Si se producen síntomas de toxicidad sistémica, éstos son de la misma naturaleza que los que se producen tras la administración de anestésicos locales por otras vías de administración.

La sobredosis puede manifestarse como una estimulación transitoria del sistema nervioso central con los siguientes síntomas iniciales: bostezos, inquietud, mareos, náuseas, vómitos, disartria, ataxia, trastornos auditivos y visuales. La toxicidad moderada también puede causar espasmos musculares y convulsiones. Esto puede ir seguido de una pérdida de conciencia, depresión respiratoria y coma. En caso de toxicidad muy grave, debido a la reducción de la contractilidad del miocardio y al retraso en la conducción de la estimulación, cabe esperar hipotensión y un colapso cardiovascular, seguidos de un bloqueo cardíaco completo y una parada cardíaca.

Tratamiento de la toxicidad aguda

Si se producen signos de toxicidad aguda durante la administración del anestésico local, debe interrumpirse inmediatamente la administración del anestésico.

Los síntomas del SNC (convulsiones, depresión del SNC) deben tratarse rápidamente con un soporte respiratorio/de las vías respiratorias adecuado y la administración de medicamentos anticonvulsivos.

En caso de parada circulatoria, debe iniciarse inmediatamente la reanimación cardiopulmonar.

La oxigenación, la ventilación y el apoyo circulatorio óptimos, así como el tratamiento de la acidosis, son de vital importancia.

Si se produce una depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se debe considerar un tratamiento adecuado con líquidos intravenosos, vasopresores, cronotrópicos y/o inotrópicos.