METRONIDAZOL NORIDEM 5 MG/ML SOLUCION PARA PERFUSION EFG
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RCP - METRONIDAZOL 5 MG/ML
Metronidazol Noridem 5mg/ml solución para perfusión está indicado en adultos y niños en el tratamiento y la profilaxis de infecciones en las que se hayan identificado microorganismos anaerobios sensibles o se tenga la sospecha de que sean la causa de la infección (ver secciones4.4 y 5.1).
- Profilaxis de infecciones posquirúrgicas en las que se prevea que las bacterias anaeróbicas puedan ser el patógeno causante de la infección (cirugías ginecológicas e intrabdominales).
- Tratamiento de la peritonitis, abscesos cerebrales, neumonía necrosante, osteomielitis, sepsis puerperal, abscesos pélvicos e infecciones posquirúrgicas de incisiones en los que se haya aislado microorganismos anaerobios patógenos.
Tratamiento de pacientes que padezcan una bacteriemia relacionada con alguna de las infecciones enumeradas anteriormente.
Si se produce una infección mixta por microorganismos aerobios y anaerobios, además de Metronidazol Noridem, se deben usar los antibióticos apropiados para tratar la infección aeróbica.
Está siempre indicado el uso profiláctico antes de intervenciones quirúrgicas con un riesgo elevado de infecciones anaeróbicas (cirugías ginecológicas e intrabdominales).
- Amebiasis intestinal y hepática graves.
Han de tenerse en cuenta las guías oficiales sobre el uso adecuado de antibióticos.
Posología
La pauta posológica se ajusta de acuerdo con la respuesta individual del paciente al tratamiento, su edad y peso corporal, así como de la naturaleza y la gravedad de la enfermedad.
Deben seguirse las recomendaciones posológicas siguientes:
Adultos y adolescentes:
Amebiasis
1,50g al día (500mg tres veces al día, perfusiones intravenosas).
En el caso de la amebiasis hepática, en el estadio de resistencia infectante (absceso), el absceso se debe evacuar de forma simultánea al tratamiento con metronidazol.
Duración del tratamiento: 5-10días
Tratamiento de infecciones anaerobias
500mg (100ml) cada 8horas. De forma alternativa, se pueden administrar 1 000-1 500mg al día en una dosis única.
La duración del tratamiento depende del efecto del tratamiento. En la mayoría de los casos, es suficiente un período de tratamiento de 7días. Si está indicado desde el punto de vista clínico, el tratamiento se puede prolongar, aunque, por lo general, no se deben sobrepasar los 10días de duración. (Ver también sección4.4.)
Profilaxis contra la infección posquirúrgica provocada por bacterias anaerobias:
500mg, con administración finalizada aproximadamente una hora antes de la cirugía. La dosis se repite después de 8 y 16horas.
Pacientes de edad avanzada:
Se recomienda tener precaución en la población de pacientes de edad avanzada, en especial, con dosis elevadas, aunque la información disponible acerca de la modificación de la dosis es limitada.
Población pediátrica:
Amebiasis
35-50mg/kg/día por vía intravenosa, divididos en 3dosis, durante 5-10días. No se debe sobrepasar la dosis máxima de 2 400mg/día.
En el caso de la amebiasis hepática, en el estadio de resistencia infectante (absceso), el absceso se debe evacuar de forma simultánea al tratamiento con metronidazol.
Tratamiento de infecciones anaerobias
- Niños de >8semanas a 12años de edad:
La dosis diaria habitual es de 20-30mg/kg de peso corporal al día, en una dosis única o dividida en 7,5mg/kg de peso corporal cada 8horas. La dosis diaria se puede aumentar a 40mg/kg, en función de la gravedad de la infección.
- Neonatos y lactantes de <8semanas de vida:
15mg/kg de peso corporal al día, en una dosis única, o dividida en 7,5mg/kg de peso corporal cada 12horas.
- En el caso de neonatos con una edad gestacional de menos de 40semanas, se puede producir una acumulación de metronidazol durante la primera semana de vida. Por lo tanto, se recomienda supervisar las concentraciones séricas de metronidazol después de varios días de tratamiento.
La duración del tratamiento suele ser de 7días.
Profilaxis contra infecciones posquirúrgicas provocadas por bacterias anaerobias
- Niños <12años:
20-30mg/kg de peso corporal, en forma de dosis única, administrada 1-2horas antes de la cirugía.
- Neonatos con una edad gestacional de menos de 40semanas:
10mg/kg de peso corporal, en forma de dosis única, antes de la cirugía.
Pacientes con insuficiencia renal
Los datos disponibles son limitados en esta población de pacientes. Estos datos no indican la necesidad de una reducción de la dosis (ver sección5.2).
En los pacientes sometidos a hemodiálisis, la dosis habitual de metronidazol se debe programar tras la hemodiálisis los días de diálisis para compensar la eliminación del metronidazol durante el procedimiento.
En los pacientes con insuficiencia renal que se sometan a una diálisis peritoneal intermitente (DPI) o continua ambulatoria (DPCA), no es necesario el ajuste de la dosis de rutina.
Pacientes con insuficiencia hepática
Puesto que la semivida en suero está prolongada y que el aclaramiento plasmático en la insuficiencia hepática grave se retrasa, los pacientes con una hepatopatía grave precisarán dosis más bajas (ver sección5.2).
En el caso de los pacientes con una encefalopatía hepática, la dosis diaria se debe reducir a un tercio y se puede administrar una vez al día (ver sección4.4).
Forma de administración
Vía intravenosa.
El contenido de un frasco se debe perfundir por vía intravenosa lentamente, es decir, 100ml como máximo durante un período de tiempo de al menos 20minutos, aunque lo habitual es una hora.
Los antibióticos que se prescriban de forma simultánea se tienen que administrar por separado.
Hipersensibilidad a metronidazol, otros derivados nitroimidazólicos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección6.1.
Se recomienda la supervisión clínica y analítica periódica (incluido el hemograma completo) en los casos de dosis elevadas o tratamiento prolongado, cuando existan antecedentes de discrasia sanguínea, exista una infección grave y en la insuficiencia hepática grave.
En los pacientes con daño hepático grave o una hematopoyesis disminuida (p.ej., granulocitopenia), metronidazol solo se debe usar si se prevé que los beneficios superarán claramente a los posibles riesgos.
Metronidazol se metaboliza principalmente mediante oxidación hepática. Cuando exista una insuficiencia hepática en estadio avanzado, se puede producir una merma considerable del aclaramiento de metronidazol. En los pacientes con encefalopatía hepática, se puede producir una acumulación considerable, y las elevadas concentraciones plasmáticas de metronidazol resultantes pueden contribuir a los síntomas de la encefalopatía. Por tanto, metronidazol se debe administrar con precaución en pacientes con encefalopatía hepática (ver sección4.2).
Dado el riesgo de agravamiento de la enfermedad, metronidazol también se puede emplear en pacientes que sufran enfermedades activas o crónicas del sistema nervioso central y periférico solo si se prevé que los beneficios superarán a los posibles riesgos.
En pacientes tratados con metronidazol, se han notificado casos de crisis convulsivas, mioclono y neuropatía periférica, en la que esta última se caracteriza por la presencia de entumecimiento o parestesia en una extremidad. La aparición de signos neurológicos anómalos precisa la rápida evaluación de la relación riesgo/beneficio de la continuación del tratamiento (ver sección4.8).
En el caso de que surjan reacciones de hipersensibilidad graves (p.ej., shock anafiláctico; ver también sección4.8), se debe interrumpir el tratamiento con Metronidazol 5mg/ml solución para perfusión inmediatamente, y los profesionales sanitarios cualificados deben instaurar un tratamiento de urgencia establecido.
La diarrea persistente grave que se produzca durante el tratamiento o en las semanas posteriores a este se puede deber a una colitis pseudomembranosa (causada en la mayoría de los casos por Clostridioides difficile); ver sección4.8. Esta enfermedad intestinal, desencadenada por el tratamiento antibiótico, puede ser potencialmente mortal y precisa el tratamiento adecuado inmediato. No se deben administrar antiperistálticos.
La duración del tratamiento con metronidazol o fármacos que contengan otros nitroimidazoles no debe superar los 10días. Solo se puede prolongar el período de tratamiento es casos determinados específicos y si se considera realmente necesario, con la consiguiente supervisión clínica y analítica adecuada. Se debe restringir la repetición del tratamiento lo máximo posible y únicamente en determinados casos específicos. Estas restricciones se deben cumplir estrictamente, ya que no se puede descartar la posibilidad de una actividad mutágena desarrollada por metronidazol y porque en los estudios realizados en animales, se apreció un aumento de la incidencia de determinados tumores.
El tratamiento prolongado con metronidazol se puede asociar a una depresión de la médula ósea, lo que conduce a una insuficiencia de la hematopoyesis. Si desea consultar las manifestaciones clínicas, ver sección4.8. Durante el tratamiento prolongado, se deben supervisar estrechamente los recuentos sanguíneos.
Este medicamento contiene 310,58mg de sodio por 100ml equivalente al 15,5% de la ingesta máxima diaria de 2g de sodio recomendada por la OMS para un adulto.
Interferencia con las pruebas analíticas
Metronidazol interfiere con la determinación espectrofotométrica enzimática de la aspartato-aminotransferasa (ASAT), alanina-aminotransferasa (ALAT), lactato-deshidrogenasa (LDH), los triglicéridos y la glucosa-hexocinasa y reduce los valores paramétricos (posiblemente, por debajo de cero).
Metronidazol presenta una elevada absorbencia en la longitud de onda en la que se determina el dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADH). Por lo tanto, metronidazol puede enmascarar las concentraciones elevadas de las enzimas hepáticas cuando se cuantifiquen mediante métodos de flujo continuo basados en la disminución del punto final de la NADH reducida. Se han notificado casos de concentraciones inusualmente bajas de las enzimas hepáticas, lo que incluye valores de cero.
Se debe advertir a los pacientes de que metronidazol puede oscurecer la orina.
Hepatotoxicidad en pacientes con el síndrome de Cockayne
Se han notificado casos de hepatotoxicidad grave/insuficiencia hepática aguda, lo que incluye casos mortales con una aparición muy rápida tras el inicio del tratamiento, en pacientes con el síndrome de Cockayne en el tratamiento sistémico con productos que contenían metronidazol. En esta población de pacientes, no se debe usar metronidazol, a menos que se considere que el beneficio supera el riesgo y que no se disponga de otro tratamiento. Justo antes del inicio del tratamiento, durante este y una vez finalizado, se deben realizar pruebas de la función hepática hasta que la función hepática se encuentre dentro de los intervalos de normalidad o hasta que se alcancen los valores basales. Si, durante el tratamiento, los resultados de las pruebas de la función hepática aumentan considerablemente, se debe suspender el fármaco. Se debe advertir a los pacientes que sufran el síndrome de Cockayne que le notifiquen a su médico de inmediato cualquier síntoma de una posible lesión hepática y que dejen de tomar metronidazol (ver sección4.8).
Interacción con otros medicamentos
Amiodarona
Se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes con la administración conjunta de metronidazol y amiodarona. Puede ser adecuado supervisar el intervalo QT en el ECG si se emplea amiodarona en combinación con metronidazol. Se debe advertir a los pacientes que estén siendo tratados de forma ambulatoria que busquen asistencia médica si experimentan síntomas que puedan ser indicativos de la aparición de torsade de pointes, como mareo, palpitaciones o síncope.
Barbitúricos
El fenobarbital puede aumentar el metabolismo hepático de metronidazol y reducir su semivida plasmática a 3horas.
Busulfano
La administración conjunta con metronidazol puede aumentar de forma significativa las concentraciones plasmáticas de busulfano. No se ha descrito el mecanismo de la interacción. Dada la posible toxicidad grave y mortalidad asociadas a las elevadas concentraciones plasmáticas del busulfano, se debe evitar el uso simultáneo con metronidazol.
Carbamacepina
Metronidazol puede inhibir el metabolismo de carbamacepina y, por tanto, aumentar las concentraciones plasmáticas.
Cimetidina
La administración simultánea de cimetidina puede reducir la eliminación de metronidazol en casos aislados y, como consecuencia de ello, provocar un aumento de las concentraciones séricas de metronidazol.
Fármacos anticonceptivos
En casos excepcionales, algunos antibióticos pueden reducir el efecto de las píldoras anticonceptivas al interferir en la hidrólisis bacteriana de los conjugados esteroideos en el intestino y, por tanto, reducir la reabsorción del esteroide no conjugado. Por lo tanto, las concentraciones plasmáticas del esteroide activo se reducen. Esta interacción poco frecuente se puede dar en mujeres que presenten una excreción elevada de conjugados esteroideos a través de la bilis. Existen casos clínicos de fracaso del anticonceptivo oral relacionados con distintos antibióticos, como, por ejemplo, la ampicilina, la amoxicilina, las tetraciclinas y también metronidazol.
Derivados cumarínicos
El tratamiento simultáneo con metronidazol puede potenciar el efecto anticoagulante de estos derivados cumarínicos y aumentar el riesgo de sangrado como consecuencia de la reducción de la degradación hepática. Puede ser necesario un ajuste de la dosis del anticoagulante.
Ciclosporina
Durante el tratamiento simultáneo de ciclosporina y metronidazol existe el riesgo de un aumento de las concentraciones séricas de ciclosporina. Es preciso realizar una supervisión frecuente de la ciclosporina y la creatinina.
Disulfiram
La administración simultánea de disulfiram puede provocar estados de confusión o, incluso, reacciones psicóticas. Se debe evitar la combinación de los dos fármacos.
Fluorouracilo
El metronidazol inhibe el metabolismo del fluorouracilo administrado de forma simultánea, es decir, aumenta la concentración plasmática de fluorouracilo.
Litio
Se debe tener precaución a la hora de administrar simultáneamente metronidazol y sales de litio, ya que se han observado casos de aumento de las concentraciones séricas de litio durante el tratamiento con metronidazol. Antes de la administración de metronidazol, se debe reducir gradualmente o retirar el tratamiento con litio. En los pacientes que estén en tratamiento con litio mientras estén recibiendo metronidazol, se deben supervisar las concentraciones plasmáticas de litio, creatinina y electrólitos.
Micofenolato de mofetilo
Las sustancias que alteran la microbiota intestinal (p.ej., antibióticos) pueden reducir la biodisponibilidad oral de los productos que contengan ácidos micofenólicos. Durante el tratamiento simultáneo con antinfecciosos, se recomienda llevar a cabo una supervisión clínica y analítica estrecha por si surgen indicios de disminución del efecto inmunodepresor del ácido micofenólico.
Fenitoína
Metronidazol inhibe el metabolismo de la fenitoína administrada de forma simultánea, es decir, aumenta la concentración plasmática de fenitoína. Por otra parte, la eficacia de metronidazol se reduce cuando se administra fenitoína de forma simultánea.
Tacrólimus
La administración conjunta con metronidazol puede aumentar las concentraciones sanguíneas del tacrolimús. El mecanismo propuesto es la inhibición del metabolismo hepático del tacrolimús a través de la CYP3A4. Se deben comprobar las concentraciones sanguíneas de tacrolimús y la función renal con frecuencia y ajustar la pauta posológica como corresponda, en especial, tras el inicio o la interrupción del tratamiento con metronidazol en aquellos pacientes que estén estabilizados con el tratamiento con tacrolimús.
Otros tipos de interacciones
Alcohol
Durante el tratamiento con metronidazol, se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas, ya que se pueden producir reacciones adversas, como mareo y vómitos (efecto parecido al del disulfiram).
Anticoncepción en hombres y mujeres
Consultar el apartado Fármacos anticonceptivos de la sección4.5.
Embarazo
No se ha demostrado suficientemente la seguridad del uso de metronidazol durante el embarazo. Más concretamente, los informes sobre el uso durante las primeras etapas del embarazo son contradictorios. Algunos estudios han indicado un aumento de la tasa de malformaciones. Los estudios realizados en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección5.3).
Durante el primer trimestre de embarazo, solo se debe emplear Metronidazol Noridem 5mg/ml solución para perfusión para tratar infecciones graves potencialmente mortales si no existe un tratamiento alternativo más seguro. Durante el segundo y tercer mes de embarazo, Metronidazol Noridem 5mg/ml solución para perfusión se puede usar para tratar otras infecciones si se prevé que los beneficios sobrepasan claramente los posibles riesgos.
Lactancia
Dado que metronidazol se excreta en la leche materna, durante el tratamiento se debe suspender la lactancia. Además, tras la finalización del tratamiento con metronidazol, la lactancia no se debe reanudar antes de que hayan transcurrido otros 2-3días dada la prolongada semivida de metronidazol.
Fertilidad
Los estudios realizados en animales solo indican una posible influencia negativa de metronidazol en el aparato reproductor masculino cuando se administraron dosis elevadas muy por encima de la dosis máxima recomendada en humanos.
Aunque las situaciones de administración son incompatibles con la conducción de vehículos y el uso de máquinas, se debe advertir a los pacientes del posible riesgo de mareo, confusión, alucinaciones, convulsiones o alteraciones de la vista y se les debe recomendar que no conduzcan ni usen máquinas en el caso de que surjan estos síntomas.
Las reacciones adversas están relacionadas principalmente con el uso prolongado o dosis elevadas. Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia incluyen náuseas, alteración de la sensación del gusto y el riesgo de neuropatía en el caso de un tratamiento prolongado.
En la siguiente lista, se emplean las convenciones siguientes relativas a la descripción de las frecuencias de las reacciones adversas:
- muy frecuentes (≥1/10)
- frecuentes (≥1/100 a ≤1/10)
- poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100)
- raras (≥1/10000 a <1/1000)
- muy raras (<1/10000)
- frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
| Clasificación de órganos del sistema (MedDRA) | Frecuentes (≥1/100 a <1/10) | Raras (≥1/10000 a <1/1000) | Muy raras (<1/10000) | Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
| Infecciones e infestaciones | Sobreinfecciones por cándida (p.ej., infecciones genitales) | Colitis pseudomembranosa, que puede producirse durante el tratamiento o después de este y se manifiesta como una diarrea persistente grave. Si desea obtener información detallada acerca del tratamiento de urgencia, ver sección4.4. | ||
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Granulocitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia. Ver sección4.4. | Leucopenia, anemia aplásica | ||
| Trastornos del sistema inmunológico | Reacciones de hipersensibilidad sistémicas agudas y graves: anafilaxis, incluso hasta shock anafiláctico (ver sección4.4). | Reacciones de hipersensibilidad de leves a moderadas, como, por ejemplo, reacciones cutáneas (consultar el apartado siguiente Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo) Angioedema | ||
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Anorexia | |||
| Trastornos psiquiátricos | Trastornos psicóticos, incluidos estados de confusión y alucinaciones | Depresión | ||
| Trastornos del sistema nervioso | Encefalopatía, fiebre, cefalea, alteraciones de la vista y el movimiento, ataxia, disartria, vértigo, adormecimiento, mareo, convulsiones | Somnolencia o insomnio, mioclono, crisis, neuropatía periférica, que se manifiesta con parestesia, dolor, sensación de agitación y hormigueo en las extremidades, meningitis aséptica Si aparecen crisis o signos de una neuropatía periférica o de encefalopatía, se debe informar de inmediato al médico responsable del tratamiento. Ver sección4.4. | ||
| Trastornos oculares | Alteraciones de la vista, como diplopía, miopía | Crisis oculógira, Neuropatía óptica/neuritis (casos aislados) | ||
| Trastornos cardíacos | Variaciones en el ECG, como aplanamiento de la onda T | |||
| Trastornos gastrointestinales | Vómitos, náuseas, diarrea, glositis y estomatitis, eructos con gusto, presión epigástrica, gusto metálico, lengua saburral Disfagia (provocada por los efectos de metronidazol en el sistema nervioso central) | |||
| Trastornos hepatobiliares | Valores anómalos de las enzimas hepáticas y la bilirrubina Hepatitis, ictericia, pancreatitis | |||
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Reacciones alérgicas cutáneas, como prurito, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson | Necrólisis epidérmica tóxica Eritema multiforme | ||
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | Mialgia, artralgia | |||
| Trastornos renales y urinarios | Orina de color oscuro (debido al metabolito de metronidazol) | |||
| Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración | Irritaciones venosas (incluso hasta tromboflebitis) tras la perfusión IV Estados de debilidad, fiebre |
Se han notificado casos de hepatotoxicidad grave irreversible/fallo hepático agudo, incluidos casos con desenlaces mortales que surgen con una aparición muy rápida tras el inicio del uso sistémico de metronidazol en pacientes con el síndrome de Cockayne (ver sección4.4).
Población pediátrica
La frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas en la población pediátrica son los mismos que en los adultos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.
Síntomas
Los signos y los síntomas de una sobredosis pueden ser las reacciones adversas que se describen en la sección4.8. Se han notificado casos de intento de suicido y sobredosis accidentales con dosis únicas de metronidazol de hasta 12g.
Los síntomas se limitaron a vómitos, ataxia y desorientación leve.
Tratamiento
No existe ningún tratamiento ni antídoto específicos que puedan aplicarse en el caso de una sobredosis grave con metronidazol. En caso necesario, metronidazol se puede eliminar de forma eficaz mediante hemodiálisis.
Propiedades farmacológicas - METRONIDAZOL 5 MG/ML
Grupo farmacoterapéutico: Antibióticos de uso sistémico, derivados imidazólicos, código ATC: J01XD01
Mecanismo de acción
Metronidazol no es eficaz por sí mismo. Es un compuesto estable capaz de penetrar en el interior de los microorganismos.
En condiciones anaeróbicas, a partir de metronidazol, se forman radicales nitrosos que actúan sobre el ADN por la acción de la enzima bacteriana piruvato-ferridoxín-oxidorreductasa, con la oxidación de la ferredoxina y la flavodoxina. Los radicales nitrosos forman aductos con pares de bases de ADN, lo que conduce a la fragmentación de la cadena de ADN y, como consecuencia de ello, a la muerte celular.
Relación FC/FD
Metronidazol actúa de forma dependiente de la concentración. La eficacia de metronidazol depende principalmente del cociente entre la concentración sérica máxima (Cmax) y la concentración inhibitoria mínima (CIM) correspondiente al microorganismo en cuestión.
Puntos de corte
En los ensayos de metronidazol se aplican series habituales de dilución. Se han establecido las concentraciones inhibitorias mínimas siguientes para distinguir a los patógenos sensibles de los resistentes:
Los puntos de corte del EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, versión13.1, de junio de 2023) que distinguen entre microorganismos sensibles (S) y microorganismos resistentes (R) son los siguientes:
| Microorganismo | Sensible | Resistente |
| Bacteroides spp. | ≤4mg/l | >4mg/l |
| Prevotella spp. | ≤4mg/l | >4mg/l |
| Fusobacterium necrophorum | ≤0,5mg/l | >0,5mg/l |
| Clostridium perfringens | ≤4mg/l | >4mg/l |
| Clostridioides difficile1 | ≤2mg/l | >2mg/l |
| Helicobacter pylori | ≤8mg/l | >8mg/l |
1 Los puntos de corte se basan en los valores de corte epidemiológicos (ECOFF), que distinguen entre los cultivos aislados silvestres de los que presentan una sensibilidad reducida.
Lista de microorganismos sensibles y resistentes.
| Especies normalmente sensibles |
| Anaerobios |
| Clostridioides difficile° |
| Clostridium perfringens°? |
| Fusobacteriumspp.° |
| Peptoniphilusspp.° |
| Peptostreptococcusspp.° |
| Porphyromonasspp.° |
| Prevotellaspp. |
| Veillonellaspp.° |
| Bacteroides fragilis |
| Otros microorganismos |
| Entamoeba histolytica° |
| Gardnerella vaginalis° |
| Giardia lamblia° |
| Trichomonas vaginalis° |
| Especies cuya resistencia adquirida pueda suponer un problema |
| Aerobios gramnegativos |
| Helicobacter pylori |
| Anaerobios |
| Microorganismos intrínsecamente resistentes |
| Todos los aerobios estrictos |
| Microorganismos grampositivos |
| Enterococcus spp. |
| Staphylococcus spp. |
| Streptococcus spp |
| Microorganismos gramnegativos |
| Enterobacteriaceae |
| Haemophilus spp. |
° En la fecha de publicación de estas tablas, no se disponía de datos actualizados. En las principales publicaciones, libros de referencia y recomendaciones terapéuticas, se asume la sensibilidad de las respectivas cepas.
Δ Solo se debe emplear en pacientes con alergia a la penicilina.
Mecanismos de resistencia a metronidazol
Los mecanismos de resistencia a metronidazol todavía solo se conocen en parte. Las cepas de Bacteroides que son resistentes a metronidazol poseen genes que codifican nitroimidazol-reductasas que convierten los nitroimidazoles en aminoimidazoles. Por tanto, se inhibe la formación del radical nitroso que es eficaz desde el punto de vista antibacteriano.
Existe una resistencia cruzada total entre metronidazol y los demás derivados nitroimidazólicos (tinidazol, ornidazol, nimorazol). La prevalencia de la resistencia adquirida de cada una de las especies puede variar y depende de la región y el tiempo. Por lo tanto, es fundamental la información específica sobre las resistencias locales para el tratamiento adecuado de infecciones graves. Si existen dudas sobre la eficacia de metronidazol debido a la situación de resistencia local, se debe buscar el asesoramiento de expertos. En especial, en el caso de infecciones graves o el fracaso del tratamiento, es preciso un diagnóstico microbiológico que incluya la determinación de las especies del microorganismo y su susceptibilidad a metronidazol.
Absorción
Metronidazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, y la biodisponibilidad oral es superior al 90%. Por consiguiente, la misma dosis en miligramos tendrá como resultado una exposición semejante (AUC) al cambiar de una administración intravenosa a una oral.
Puesto que Metronidazol 5mg/ml solución para perfusión se perfunde por vía intravenosa, la biodisponibilidad es del 100%.
Distribución
- La inyección intravenosa de 500mg de metronidazol tiene como resultado, después de una perfusión única, una concentración máxima media de 18microgramos/ml tras la perfusión de 20minutos de duración.
- La toma repetida cada 8horas tiene como resultado un valor máximo medio idéntico.
- La toma cada 12horas tiene como resultado un valor máximo medio de 13microgramos por mililitro.
- La semivida plasmática es de 8-10horas.
- La unión a proteínas plasmáticas es baja, inferior al 10%.
- La difusión es rápida y amplia en los pulmones, riñones, hígado, piel, bilis, líquido cerebroespinal, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales.
Metronidazol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Biotransformación
Con la biotransformación de metronidazol se obtienen dos metabolitos no conjugados con actividad antibacteriana (10-30%).
Metronidazol se metaboliza en el hígado mediante la oxidación de la cadena lateral y la formación de glucurónidos. Sus metabolitos incluyen un producto de oxidación ácida, un derivado hidroxilo y un glucurónido. El metabolito principal en el suero es el metabolito hidroxilado y, en la orina, el metabolito ácido. El metabolismo se produce principalmente a través de las oxidasas microsómicas del citocromo P450 en el hígado.
Eliminación
El 80% aproximadamente de la sustancia se excreta en la orina, con menos del 10% en forma de principio activo inalterado. A través del hígado se excretan pequeñas cantidades. La semivida de eliminación es de 8 (6-10) horas.
Características en grupos especiales de pacientes:
La insuficiencia renal retrasa la eliminación solo en un grado irrelevante. La semivida de eliminación de metronidazol permanece invariable cuando existe una insuficiencia renal, aunque estos pacientes retienen los metabolitos de metronidazol. En la actualidad, se desconoce la relevancia clínica que pueda tener este hecho.
En la hepatopatía grave se debe prever un retraso del aclaramiento plasmático y una prolongación de la semivida sérica (de hasta 30h).
Datos farmacéuticos - METRONIDAZOL 5 MG/ML
Hidrogenofosfato de sodio dodecahidrato
Ácido cítrico monohidrato
Cloruro de sodio
Agua para preparaciones inyectables
En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros.
3 años.
Usar de inmediato tras la primera apertura.
Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente. Si no se usa de inmediato, el tiempo y las condiciones de almacenamiento hasta su empleo serán responsabilidad del usuario y no deberían ser normalmente mayores de 24horas entre 2 y 8 ºC, a menos que la disolución se lleve a cabo en condiciones asépticas validadas y controladas.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Frasco de polipropileno por soplado, llenado y sellado, de 100ml de capacidad, con sobresellado de tapa de plástico moldeada con junta de goma y anillo de tiro o tapa de plástico con elastómeros integrados (doble puerto).
Tamaños de envases de 10, 20 o 24frascos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Para un solo uso. Desechar la solución no utilizada. No usar si el envase tiene fugas o la solución no es transparente.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.