METHERGIN 0,125 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
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RCP - METHERGIN 0,125 MG
Methergín está indicado en mujeres adultas en el tratamiento de:
Hemorragia puerperal
Subinvolución uterina
Loquiómetra
Posología
Vía oral.
1 a 2 comprimidos (0,125 a 0,25 mg) cada 8 horas normalmente durante 5 días.
Los comprimidos deberán tomarse con un poco de agua.
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal y hepática
Se ha de tener precaución en presencia de trastornos de la función hepática y renal (ver sección 4.4.).
- Embarazo, inercia uterina primaria o secundaria
- Periodos de dilatación y expulsión, hasta que aparezca el hombro anterior(Methergín no debe emplearse para la inducción o activación del parto)
- Hipertensión severa
- Pre-eclampsia y eclampsia
- Vasculopatías oclusivas (incluido el angor pectoris)
- Sepsis
Hipersensibilidad conocida a metilergometrina, a los alcaloides del cornezuelo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales Methergín no deberá administrarse hasta después del nacimiento del niño, en los partos múltiples se deberá esperar hasta el nacimiento del último niño.
Errores de medicación
Se han notificado administraciones accidentales en recién nacidos.
En estos casos de sobredosis en neonatos los síntomas de sobredosis notificados han sido depresión respiratoria, convulsiones, cianosis y oliguria.Además, se ha notificado encefalopatía en los neonatos con signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargia.
El tratamiento debe ser sintomático: en los casos graves se requirieron medidas de soporte respiratorio y cardiovascular. Se han notificados casos mortales en ausencia de un tratamiento adecuado (ver sección 4.9). Hipertensión y trastornos de la función renal y hepática
Se deberá administrar con precaución en casos de hipertensión leve o moderada o si existe alteración de la función hepática o renal.
Enfermedad coronaria arterial
Las pacientes con enfermedad coronaria arterial o con factores de riesgo de enfermedad coronaria arterial (ej. fumar, obesidad, diabetes, colesterol alto) pueden ser más susceptibles a desarrollarisquemia o infarto de miocardio debidoa los vasoespasmos inducidos por metilergometrina (ver sección 4.8.).
Advertencias sobre excipientes:
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
Interacciones por el uso concomitante, no recomendado
Inhibidores de CYP3A4
Debe evitarse el uso concomitante de Methergín con inhibidores potentes de CYP3A como antibióticos macrólidos (ej. troleandomicina, eritromicina, claritromicina) inhibidores HIV-proteasa o inhibidores de la transcriptasa inversa (ej. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) o antifúngicos azólicos (ej.itraconazol, voriconazol), ya que puede producirse una mayor exposición a metilergometrina y un aumento de toxicidad al cornezuelo (vasoespasmo e isquemia en las extremidades y en otros tejidos).
Bromocriptina
El uso concomitante de la bromocriptina y Methergín en el puerperio no está recomendado ya que metilergometrina puede aumentar el efecto vasoconstrictor de otros alcaloides del cornezuelo.
Prostaglandinas
Las prostaglandinas (sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilita la contracción del miometrio, por tanto Methergín puede potenciar la acción uterina de las prostaglandinas y viceversa. No se recomienda el uso concomitante con estos tres medicamentos.
Interacciones a tener en cuenta
Inhibidoresdébilesomoderadosde CYP3A4
Ha de tenerse precaución cuando se utilice Methergín con inhibidores menos potentes de CYP3A dado que puede producirse una mayor exposicióna metilergometrina (cimetidina, delavirdina, zumo de pomelo, quinupristina, dalfopristina).
Vasoconstrictores, triptanes, simpaticomiméticos y otros alcaloides del cornezuelo
Ha de tenerse precaución cuando Methergín es utilizado concomitantemente con otros vasoconstrictores u otros alcaloides del cornezuelo. La metilergometrina puede potenciar los efectos vasoconstrictores/vasopresores de otros fármacos, como triptanes (agonistas del receptor 5HT1B/1D), los simpaticomiméticos, (incluyendo los anestésicos locales), tabaco, alcaloides del cornezuelo o ergotamina.
Betabloqueantes
Se ha de tener precaución en el uso concomitante de Methergín con betabloqueantes. La administración concomitante con betabloqueantes pueden aumentar la acción vasoconstrictora de los alcaloides del cornezuelo.
Anestésicos
Anestésicos como el halotano y metoxiflurano pueden reducir la potencia oxitocítica del Methergín (ver sección 4.2.).
Inductores de CYP3A4
Medicamentos inductores de CYP3A4 (nevirapina, rifampicina) podrían disminuir la acción farmacológica de Methergín.
Trinitrato de glicerilo y otros medicamentos antianginosos
Metilergometrina provoca vasoconstricción y puede reducirel efecto del trinitrato de glicerilo y otros medicamentos antianginosos.
Sin interacción
No se han detectado interacciones con la administración concomitante de Methergín con oxitocina.
Embarazo
El uso deMethergín en el embarazo está contraindicado por su potente acción uterotónica.
Lactancia Methergín puedereducir la secreción de leche materna y ser excretado en la leche (ver sección5.1 y 5.2). Durante el tratamiento continuo, el fármaco también se excreta porla leche. Se han detectado casos aislados de intoxicación en lactantes cuyasmadres habían recibido el fármaco durante varios días. Se observó uno o más delos siguientes síntomas (que desaparecieron conlaeliminación de lamedicación): elevación de la presión arterial, bradicardia o taquicardia,vómitos, diarrea, agitación y convulsiones.
Dados los posiblesefectos sobre el niño y la reducción de la secreción de leche provocada porMethergín, no se recomienda su uso durante la lactancia.Las mujeres no deben dar el pecho mientras estén en tratamiento conMethergín al menos que haya transcurrido 12 horas desde la últimaadministración. La leche producida durante este periodo ha de desecharse (versección 4.4) .
La metilergometrina puede producir mareos y convulsiones. Por tanto debe tenerse precaución al conducir vehículos o utilizar maquinaria, especialmente al inicio del tratamiento.
Las reacciones adversas (Tabla 1) se clasifican de acuerdoa labase de datos de clasificación de órganos del sistema MedDRA. Las reacciones adversas se ordenan por frecuencias de la siguiente forma: muy frecuentes l > 1/10; frecuentes > 1/100 a < 1/10; poco frecuentes > 1/1.000 a < 1/100; raras > 1/10.000 a < 1/1.000; muy raras < 1/10.000. Dentro de cada frecuencia, se ordena por gravedad.
| Trastornosdel sistema inmunológico | ||
| Muy raras: | reacciones anafilácticas | |
| Trastornosdel sistema nervioso | ||
| Frecuentes: | cefaleas | |
| Poco frecuentes: | mareos, convulsión | |
| Muy raras: | alucinaciones | |
| Trastornosdel oído y del laberinto | ||
| Muy raras: | tinitus | |
| Trastornoscardiacos | ||
| Poco frecuentes: | dolor de pecho | |
| Raras: | bradicardia; taquicardia; palpitaciones | |
| Muy raras: | infarto de miocardio, arterioespasmo coronario | |
| Trastornosvasculares | ||
| Frecuentes: | hipertensión | |
| Poco frecuentes: | hipotensión | |
| Raras: | vasoconstricción, vasoespasmo, espasmos arteriales | |
| Muy raras: | tromboflebitis | |
| Trastornosrespiratorios, torácicos y mediastínicos | ||
| Muy raras: | congestión nasal | |
| Trastornosgastrointestinales | ||
| Poco frecuentes: | vómitos, náuseas | |
| Muy raras: | diarrea | |
| Trastornosde la piel y del tejido subcutáneo | ||
| Frecuentes: | erupciones cutáneas | |
| Poco frecuentes: | aumento de la sudoración | |
| Trastornosmusculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | ||
| Muy raras: | espasmos musculares | |
| Embarazo, puerperio y enfermedades perinatales | ||
| Frecuentes: | dolor abdominal (causado por contracciones uterinas) | |
| Las siguientes reacciones adversas provienen de la información post-comercialización con Methergín de los informes de casos espontáneos y de casos descritos en la bibliografía. Debido a que estas reacciones son informadas de forma voluntaria de una población de tamaño desconocido, no es posible estimar la frecuencia por lo que se categorizan como frecuenciano conocida. Las reacciones adversas se listan de acuerdo a la base de datos de clasificación de órganos del sistema MedDRA . Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se ordenan por gravedad decreciente. | ||
| Trastornos del sistema nervioso Accidente cerebrovascular, parestesias Trastornos cardíacos Fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, angina de pecho, bloqueo atrioventricular | ||
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
Síntomas
Una intoxicación por sobredosificación con el preparado produciría: Náuseas, vómitos, hipertensión o hipotensión, adormecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades, depresión respiratoria, convulsiones, coma.
Tratamiento
Eliminación del fármaco ingerido por vía oral mediante administración de altas dosis de carbón activado .
Tratamiento sintomático bajo estrecha monitorización del sistema respiratorio y cardiovascular.
Si se requiere sedación, debe utilizarse una benzodiazepina.
En caso de arterioespasmo severo, deben administrarse vasodilatadores, por ej. nitroprusiato sódico o dihidralazina. En constricción coronaria debe administrarse un tratamiento antianginoso apropiado (p. ej. nitratos). Poblaciónpediátrica Se han notificado administraciones accidentales en recién nacidos.
En estos casos de sobredosis en neonatos los síntomas de sobredosis notificados han sido depresión respiratoria, convulsiones, cianosis y oliguria.Además, se ha notificado encefalopatía en los neonatos con signos y síntomas como irritabilidad, agitación y letargia.
El tratamiento debe ser sintomático: en los casos graves se requirieron medidas de soporte respiratorio y cardiovascular.Se han notificado casos mortales en ausencia de un tratamiento adecuado (ver sección 4.4).
Propiedades farmacológicas - METHERGIN 0,125 MG
Código ATC
Grupo farmacoterapéutico: oxitocíticos, Código ATC: G02A B01
Mecanismodeacción La metilergometrina, derivado semisintético del alcaloide natural ergometrina, es un potente y específico agente uterotónico. Actúa directamente sobre la musculatura lisa del útero e incrementa el tono basal, la frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas. En comparación con otros alcaloides de la ergotamina, sus efectos en el sistema cardiovascular y sistema nervioso central son menos pronunciados.
Efectos farmacodinámicos
El elevado y selectivo efecto oxitocítico de la metilergometrina es el resultado de su comportamiento específico como agonista parcial y antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y a -adrenérgicos. Sin embargo, esto no evita totalmente las complicaciones vasoconstrictoras (versección4.8.).
El inicio de acción de Methergín tiene lugar de 5 a 10 minutos después de su administración oral, de 30 a 60 segundos después de su administración i.v. y de 2 a 5 minutos después de su administración i.m. y tiene una duración de 4 a 6 horas.
Absorción
Los estudios realizados en voluntarias sanas en ayunas han demostrado que la absorción oral de 0,2 mg de Methergín oral fue bastante rápida con una concentración media máxima en plasma de 3.243 ±1.308 picogramos/mL observada a las 1,12+ 0,82 horas (tmáx.). Para una inyección intramuscular de 0.2 mg, la Cmáx. fue de 5.918 ±1.952 picogramos/mL observada a 0,41 ±0,21 horas. La biodisponibilidad oral fue equivalente a la de la solución i.m. administrada oralmente y proporcional a la dosis siguiendo una administración de 0,1, 0,2 y 0,4 mg. Después de una inyección i.m., la extensión de la absorción fue un 25 % superior que en la administración oral. En mujeres después del parto y durante el tratamiento continuado con Methergín por vía oral se observó una absorción gastrointestinal retardada (tmáx. aprox. 3 horas).
Distribución
Tras inyección intravenosa, la metilergometrina es rápidamente distribuida de plasma a tejido periféricoenaproximadamente 2 ó 3 minutos. En mujeres voluntarias sanas el volumen de distribución es de 56,1 + 17,0 litros. Se desconoce si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
Biotransformación La metilergometrina se metaboliza principalmente en el hígado. En el hombre no se ha estudiado la ruta metabólica. Los estudios in vitro muestran la N-desmetilación y la hidroxilación del anillo fenilo. Eliminación En voluntarias sanas el aclaramiento plasmático es de 14,4 + 4,5 litros por hora y la semivida de eliminación 3,29 + 1,31 horas tras la administración oral. Un estudio en voluntarias sanas demostró que solo aproximadamente un 3 % de la dosis oral se eliminaba como fármaco inalterado en la orina. El medicamento se elimina principalmente con la bilis en las heces. La metilergometrina también se excreta por la leche. Tras una hora de la administración oral única de 250 microgramos de metilergometrina, se halló un porcentaje leche-plasma de 0,18±0,03. La vida media de la metilergometrina registrada en leche es de 2,3±0,3 h. Linealidad/No linealidad La biodisponibilidad oral fue proporcional a la dosis siguiendo una administración de 0,1, 0,2 y 0,4 mg.
Estudios de biodisponibilidad/bioequivalencia
La biodisponibilidad oral fue equivalente a la solución i.m. administrada oralmente.
Datos farmacéuticos - METHERGIN 0,125 MG
Ácido maleico, ácido esteárico, gelatina, talco, almidón de maíz, lactosa monohidrato, sílice coloidal anhidra, óxido de hierro rojo (E172), goma arábiga, sacarosa, palmitato de cetilo.