RADELUMIN 1300 MBQ/ML SOLUCION INYECTABLE
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Forma farmacéutica
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RCP - RADELUMIN 1300 MBQ/ML
Este medicamento es únicamente para uso diagnóstico.
Radelumin está indicado para la detección de lesiones positivas al antígeno prostático específico de membrana (PSMA) mediante tomografía por emisión de positrones (PET) en adultos con cáncer de próstata (CaP) en los siguientes escenarios clínicos:
• Estadificación inicial de pacientes con CaP de alto riesgo antes de la terapia curativa inicial.
• Sospecha de recidiva de CaP en pacientes con niveles crecientes de antígeno prostático específico (PSA) en suero después de la terapia curativa inicial.
Radelumin debe ser administrado por profesionales sanitarios debidamente cualificados y sólo en un centro de medicina nuclear autorizado.
Posología
Adultos
La actividad recomendada de PSMA-1007 (18F) para un adulto es de 3,6-4,4MBq/kg de masa corporal (es decir, 252-308MBq para un paciente de 70kg), según el tipo de cámara utilizada y el modo de adquisición.
La actividad máxima inyectada no debe superar los 450MBq.
El volumen máximo de solución inyectable no debe superar los 10mL.
Pacientes de edad avanzada
No se requiere ajuste de la dosis.
Insuficiencia renal
Radelumin no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal.
No se considera necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal (ver sección5.2).
Insuficiencia hepática
Radelumin no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática.
No se considera necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección5.2).
Población pediátrica
El uso de PSMA-1007 (18F) en la población pediátrica no es apropiado.
Forma de administración
Para vía intravenosa.
Se debe medir la actividad de PSMA-1007 (18F) con un activímetro inmediatamente antes de la inyección.
El volumen máximo recomendado de inyección de Radelumin es de 10mL.
Para consultar las instrucciones de dilución del medicamento antes de la administración, ver sección12.
Adquisición de las imágenes
Se deberá colocar al paciente en posición supina, con los brazos por encima de la cabeza, si es posible. Se deberá obtener una tomografía computarizada (TC) o una resonancia magnética (RM) para la corrección de la atenuación y la correlación anatómica. El estudio PET debe comenzar entre 90 y 120minutos tras haber completado la inyección. Se recomienda comenzar la adquisición de las imágenes desde la mitad del muslo y avanzar hasta la base del cráneo.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección6.1.
Justificación del beneficio/riesgo individual
Para todos los pacientes, la exposición a la radiación ionizante debe estar justificada en función del posible beneficio. En cada caso, la actividad administrada debe ser la mínima posible para obtener la información diagnóstica requerida.
Hasta la fecha no existen datos de resultados que informen sobre el manejo posterior de pacientes con enfermedad de alto riesgo cuando se utiliza PSMA PET/TC para la estadificación inicial.
Interpretación de las imágenes de PSMA-1007 (18F)
Las imágenes de PSMA-1007 (18F) deben ser interpretadas por especialistas en medicina nuclear debidamente formados en PET con PSMA-1007 (18F).
Las imágenes PET con PSMA-1007 (18F) deben interpretarse visualmente. La sospecha de tejido canceroso en sitios típicos para recidiva del cáncer de próstata se basa en la captación de PSMA-1007 (18F) en estos lugares en relación con la del fondo y la evaluación en paralelo de la información de la TC y/o RM correspondientes. Deben tenerse en cuenta los patrones típicos de captación fisiológica conocida de los radiofármacos dirigidos a PSMA.
Se ha notificado la detección de recidivas del cáncer de próstata en próstata/lecho prostático, ganglios linfáticos regionales, ganglios linfáticos no regionales, hueso, tejido blando y órganos viscerales mediante PSMA-1007 (18F).
No se ha evaluado el efecto de la medida cuantitativa/semicuantitativa de la captación de PSMA-1007 (18F) como ayuda para la interpretación de imágenes.
En la PET con PSMA-1007 (18F) pueden producirse errores en la interpretación de las imágenes.
La captación de PSMA-1007 (18F) no es específica del cáncer de próstata y puede producirse en tejidos normales (ver sección5.2), con otros tipos de cáncer y procesos no malignos, lo que puede dar lugar a resultados falsos positivos. Se observa una captación fisiológica de radiofármacos PSMA de moderada a alta en riñones, glándulas lagrimales, hígado, glándulas salivales, vesícula biliar, bazo y páncreas. Los falsos positivos incluyen, entre otros, otros tipos de cáncer (p.ej., carcinoma de células renales, carcinoma hepatocelular, cáncer de mama), enfermedades óseas benignas (p.ej., enfermedad de Paget), procesos inflamatorios en ganglios linfáticos activados, enfermedades tiroideas benignas, inflamación hepática, prostatitis, hiperplasia benigna de próstata, gliomas y fracturas de las costillas en proceso de cicatrización. Los ganglios pueden confundirse con nódulos linfáticos. En algunos casos se ha descrito captación ósea inespecífica focal con PSMA-1007 (18F) sin correlación morfológica en TC, predominantemente en las costillas. En los casos de captación ósea inespecífica, deben tenerse muy en cuenta la historia clínica del paciente y otros resultados de laboratorio, y comprobar la correlación con la TC para evaluar la presencia de posibles metástasis óseas.
El rendimiento diagnóstico de PSMA-1007 (18F) puede verse afectado por los niveles séricos de PSA, los tratamientos dirigidos contra los receptores androgénicos, el estadio de la enfermedad y el tamaño de los ganglios linfáticos malignos (ver sección5.1). Es posible que las lesiones de menos de 4mm pasen desapercibidas debido a la resolución espacial limitada de la PET/TC.
Cuando proceda, debe considerarse la posibilidad de realizar pruebas adicionales, las cuales pueden incluir la evaluación histopatológica de las zonas sospechosas de lesiones.
Después del procedimiento
Debe restringirse el contacto directo con lactantes y mujeres embarazadas durante las primeras 12horas después de la inyección.
Advertencias específicas
Este medicamento contiene hasta 50mg de sodio por actividad inyectada (10ml), equivalente al 2,5% de la ingesta máxima diaria de 2g de sodio recomendada por la OMS para un adulto. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes que siguen una dieta controlada de sodio.
Este medicamento contiene hasta 1mg de potasio por actividad inyectada (10ml), menos de 1mmol por dosis; esto es, esencialmente «exento de potasio».
Este medicamento contiene hasta 800mg de etanol por actividad inyectada (8% m/v). Esta cantidad en 10ml de este medicamento equivale a≤20ml de cerveza o≤8ml de vino. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con dependencia conocida del alcohol.
No se han realizado estudios de interacciones.
Embarazo y lactancia
Radelumin no está indicado para su uso en mujeres.
Fertilidad
No se han realizado estudios sobre fertilidad.
Radelumin contiene una cantidad muy pequeña de alcohol, que puede disminuir la capacidad para conducir y manejar maquinaria en algunas personas sensibles.
El perfil de seguridad de PSMA-1007 (18F) se evaluó en 191pacientes con sospecha de recidiva bioquímica de cáncer de próstata (estudio ABX-CT-301) y en más de 1000 casos de pacientes publicados en la literatura.
Hasta la fecha no se han notificado reacciones adversas.
La exposición a la radiación ionizante está vinculada a la inducción de cáncer y a la posibilidad de desarrollar defectos hereditarios. Dado que la dosis efectiva es de 8,6mSv cuando se administra la actividad máxima recomendada de 450MBq de PSMA-1007 (18F), se espera que la probabilidad de que estas reacciones adversas se produzcan sea baja.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.
En caso de administración de una sobredosis de PSMA-1007 (18F), el especialista en medicina nuclear encargado de la exploración deberá tomar las medidas necesarias para garantizar que la exposición del paciente a la radiación se mantenga en un valor aceptado generalmente para los exploraciones diagnósticas de medicina nuclear o radiología. Estas medidas variarán de un paciente a otro en función del estado clínico y de la magnitud de la sobredosis y pueden limitarse a un simple seguimiento. Puede ser útil estimar la dosis efectiva aplicada.
Propiedades farmacológicas - RADELUMIN 1300 MBQ/ML
Grupo farmacoterapéutico: Otros productos radiofarmacéuticos para la detección de tumores, código ATC: V09IX17
Mecanismo de acción
El PSMA-1007 (18F) es un péptido sintético que contiene el farmacóforo Glu-NH-CO-NH-Lys análogo del antígeno prostático específico de membrana (PSMA). Se une con gran afinidad al sitio enzimático del PSMA, que está sobreexpresado en la mayoría de las células de cáncer de próstata, y se internaliza tras la unión. Debido a la internalización, se produce una mayor acumulación de PSMA-1007 (18F) en las células del cáncer de próstata.
Efectos farmacodinámicos
A las concentraciones molares correspondientes a las actividades recomendadas, no parece que PSMA-1007 (18F) tenga actividad farmacodinámica.
Eficacia clínica y seguridad
Estadificación inicial
En el estudio prospectivo realizado por Hermsen y cols. (Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022; 49(11): 3929-3937), 99pacientes varones adultos (con una media de edad de 68,1±6,6años) con CaP de riesgo intermedio (35/99) y alto (64/99) confirmado mediante biopsia, para quienes resultaba indicado efectuar una disección de ganglios linfáticos pélvicos extendida (DGLPe), se sometieron a una PET/TC con PSMA-1007 (18F). Dos lectores independientes examinaron las imágenes de PET/TC y se utilizó la DGLPe como patrón de referencia histopatológico. En la Tabla1 se muestra la sensibilidad, la especificidad, el valor predictivo positivo (VPP) y el valor predictivo negativo (VPN) de las imágenes de la PET/TC con PSMA-1007 (18F) por paciente, para detectar metástasis en los ganglios linfáticos. Los ganglios linfáticos que no se detectaron en la PET/TC, pero que estaban invadidos por el CaP en el análisis histopatológico, tenían un diámetro medio de 3,5mm (IC del 95%: 3,0-4,1mm).
En el estudio retrospectivo llevado a cabo por Sprute y cols. (J Nucl Med. 2021; 62(2):208-213), 96pacientes varones adultos (con una media de edad de 69,5años) se sometieron a una PET/TC con PSMA-1007 (18F) para estadificación (87/96) o recidiva (9/96), seguida de DGLPe o linfadenectomía de rescate. El análisis de las imágenes de PET/TC y su correlación histopatológica fueron evaluados por cada uno de los centros; en caso de discordancia, se llevó a cabo una interpretación consensuada por dos médicos especialistas en medicina nuclear del Hospital Universitario de Heidelberg. Se efectuaron análisis de subgrupos para distintos tamaños de ganglios linfáticos (todos los tamaños, ganglios linfáticos >3mm). En la Tabla1 se muestra la sensibilidad, la especificidad, el VPP y el VPN de las imágenes de PET/TC con PSMA-1007 (18F), por paciente o por lesión, para detectar metástasis en los ganglios linfáticos.
Tabla1: rendimiento diagnóstico de PET/TC con PSMA-1007 (18F) para la detección de metástasis en los ganglios linfáticos en la estadificación inicial de pacientes con cáncer de próstata confirmado mediante biopsia
| Por paciente N=99 (Hermsen y cols.) | Por lesión N=1746 ganglios linfáticos diseccionados (Sprute y cols.) | Por lesión (ganglios linfáticos >3mm) N=1746 ganglios linfáticos diseccionados (Sprute y cols.) | Por paciente N=96 (Sprute y cols.) | Por paciente (ganglios linfáticos >3mm) N=96 (Sprute y cols.) | |
| Sensibilidad (IC del 95%) | 53,3% (34,4‑71,7%) | 71,2% | 81,7% | 50,0% | 64,3% |
| Especificidad (IC del 95%) | 89,9% (80,2‑95,8%) | 99,5% | 99,6% | 89,7% | 91,2% |
| VPP (IC del 95%) | 69,6% (51,2‑83,3%) | 91,3% | 92,4% | 66,7% | 75,0% |
| VPN (IC del 95%) | 81,6% (75,0‑86,8%) | 97,9% | 98,9% | 81,3% | 86,1% |
Sospecha de recidiva de CaP
Los datos fundamentales de eficacia proceden de 190pacientes evaluados en el estudio aleatorizado, abierto y cruzado, ABX-CT-301, en seis centros diferentes de Francia. Los pacientes eran hombres adultos y ancianos (con una media de edad de 68,7años, intervalo 49-84) que presentaban recidiva de cáncer de próstata sospechada, basada en niveles séricos elevados de PSA tras un tratamiento curativo inicial para cáncer de próstata localizado [los principales tratamientos curativos fueron prostatectomía con disección de ganglios linfáticos pélvicos (48,7%), prostatectomía (32,8%) y radioterapia (incluida la irradiación externa y braquiterapia) con o sin hormonoterapia (16,4%)]. Fue un estudio con comparador activo: La PET/TC con PSMA-1007 (18F) se comparó con la PET/TC con fluorocolina (18F).
Las imágenes PET/TC obtenidas de cada paciente con los dos radiofármacos fueron interpretadas por tres lectores independientes con enmascaramiento al tipo de tratamiento, y los resultados observados se compararon con un estándar de referencia compuesto (composite standard of truth, cSOT), determinando la extensión de la enfermedad un grupo de expertos con enmascaramiento a los resultados de ambas exploraciones PET/TC.
El rendimiento diagnóstico de la PET/TC con PSMA-1007 (18F) y fluorocolina (18F) se midió como tasa de detección (concordancia entre los resultados positivos de la lectura con el cSOT) y se muestra en la Tabla2. La media de la tasa de detección en todos los lectores fue del 77% para PSMA-1007 (18F) y del 57% para fluorocolina (18F), la diferencia fue estadísticamente significativa (odds ratio 2,61; intervalo de confianza del 95%: 1,97-3,45); p<0,0001). Las tasas de detección estratificadas por niveles séricos de PSA también se muestran en la Tabla 2.
Tabla2: Tasa de detección de lesiones de cáncer de próstata, lectura enmascarada con cSOT como referencia, por paciente
| N | PSMA-1007 (18F) | Fluorocolina (18F) | Odds ratioPSMA-1007 (18F) /Fluorocolina (18F) (IC del 95%) | |
| Tasa de detección global | 179 | 77,0% | 56,5% | 2,61 (1,97-3,45) |
| Tasa de detección según el nivel sérico de PSA | ||||
| PSA<0,5ng/ml | 43 | 56,6% | 38,8% | 2,10 (1,13-3,89) |
| 0,5<=PSA<1,0ng/ml | 25 | 82,7% | 42,7% | 6,88 (3,35-14,13) |
| 1,0<=PSA<2,0ng/ml | 33 | 80,8% | 49,5% | 4,31 (2,26-8,24) |
| PSA>=2,0ng/ml | 78 | 84,6% | 73,5% | 2,01 (1,27-3,19) |
En el análisis por regiones, había 78 regiones de 72pacientes con lesiones de cáncer de próstata confirmadas por cSOT. Las regiones afectadas más frecuentemente fueron la pelvis (n=59, incluyendo la próstata, los ganglios linfáticos pélvicos y el esqueleto pélvico), seguida de la columna vertebral (n=6). Otras regiones se vieron afectadas en 0-3pacientes cada una (Tabla3).
Tabla3: Tasa de detecciones de lesiones de cáncer de próstata, lectura enmascarada con cSOT como referencia, por región
| N | PSMA-1007 (18F) | Fluorocolina (18F) | Odds ratio PSMA-1007 (18F)/Fluorocolina (18F) (IC del 95%) | |
| Tasa de detección todas las regiones | 78 | 77,8% | 59,0% | 2,43 (1,48-4,00) |
| Pelvis | 59 | 82,5% | 59,3% | |
| Columna vertebral | 6 | 77,8% | 61,1% |
Distribución
El PSMA-1007 (18F) se distribuye inmediatamente después de su administración a través del torrente sanguíneo. En sujetos sanos, la sangre analizada contenía medias del 76, 22, 12 y 8% de la actividad inyectada a los 2minutos, 1hora, 2horas y 3horas después de la inyección, respectivamente.
Captación en órganos
El PSMA-1007 (18F) es captado preferentemente por las células de cáncer de próstata en comparación con los tejidos circundantes normales. Una hora después de la inyección, las lesiones tumorales se hacen visibles y la captación aumenta hasta 3horas después de la inyección. La mediana registrada del valor de captación estándard máximo (SUVmáx) en lesiones de cáncer de próstata en pacientes con recidiva bioquímica está comprendida entre 4 y 40 aproximadamente.
La mayor captación de PSMA-1007 (18F) en órganos no diana se registró en riñones, glándulas salivales, glándulas lagrimales, hígado, bazo, vesícula biliar y páncreas hasta 3horas después de la inyección (mediana de SUVmedio aproximada 5-30). La actividad en el cerebro es insignificante.
Eliminación
La principal vía de eliminación es la hepatobiliar.
En el estudio de Giesel y cols. (Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2017; 44(4):678-688), en 3 voluntarios sanos, la eliminación urinaria fue mínima y se eliminó en un promedio del 2,4% de la radiactividad administrada durante las 6horas siguientes a la inyección.
No se han realizado estudios sobre el metabolismo de PSMA-1007 (18F).
Semivida
La semivida efectiva depende principalmente del corto periodo de semidesintegración del flúor (18F), que es de unos 110minutos, más que de la semivida biológica de la molécula portadora.
Datos farmacéuticos - RADELUMIN 1300 MBQ/ML
Fosfato disódico
Dihidrogenofosfato de potasio
Cloruro sódico
Cloruro potásico
Ascorbato sódico
Etanol anhidro
Agua para preparaciones inyectables
Este medicamento no debe mezclarse con otros, excepto con los mencionados en la sección12.
10horas a partir de la fecha y hora de calibración (Cal.).
Tras la primera extracción
Se ha demostrado la estabilidad química y física tras la primera extracción para Radelumin 1300MBq/mL solución inyectable durante 10horas a partir de la fecha y hora de calibración.
Desde un punto de vista microbiológico, a menos que el método de apertura/extracción de la dosis/dilución impida el riesgo de contaminación microbiológica, el medicamento debe utilizarse de inmediato. Si no se utiliza inmediatamente, los tiempos y condiciones de conservación en uso son responsabilidad del usuario.
Tras la primera extracción, utilizar antes de la fecha de caducidad.
No conservar a una temperatura superior a 30ºC.
El almacenamiento de los radiofármacos debe realizarse conforme a la normativa nacional sobre materiales radiactivos.
Radelumin se presenta en un vial de vidrio transparente tipo 1 de 10mL, 15mL o 20mL, cerrado con un cierre de goma apto para perforaciones múltiples y sellado con una cápsula.
Presentaciones:
Un vial multidosis de 10mL contiene de 0,3 a 10mL de solución, correspondiente a 390-13000MBq a la fecha y hora de calibración (Cal.).
Un vial multidosis de 15mL contiene de 0,3 a 15ml de solución, correspondiente a 390-19500MBq a la fecha y hora de calibración (Cal.).
Un vial multidosis de 20mL contiene de 0,3 a 20mL de solución, correspondiente a 390-26000MBq a la fecha y hora de calibración (Cal.).
Vial multidosis.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Advertencia general
Los radiofármacos deben ser recibidos, utilizados y administrados únicamente por personal cualificado en centros asistenciales autorizados. Su recepción, almacenamiento, uso, transporte y eliminación están sujetos a las normas y/o licencias correspondientes de los organismos oficiales competentes.
Los radiofármacos deben ser preparados de manera que cumplan tanto los requisitos de seguridad radiológica como de calidad farmacéutica. Se deben tomar las precauciones asépticas apropiadas.
Para consultar las instrucciones de dilución del medicamento, ver sección12.
Si en cualquier momento de la preparación de este medicamento se viera comprometida la integridad del vial, no debe utilizarse.
La administración debe llevarse a cabo de forma que se minimice el riesgo de contaminación del medicamento y la irradiación de los operadores. Es obligatorio el uso de un blindaje adecuado.
La administración de radiofármacos supone un riesgo para otras personas por radiación externa o la contaminación por derrames de orina, vómitos, etc. Por lo tanto, deben adoptarse medidas de protección radiológica conforme a la legislación nacional.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.