Tratamiento sintomático de la diarrea aguda inespecífica en adultos y adolescentes mayores de 12 años.

Posología

Adultos

La dosis inicial recomendada es 4 mg  (2 cápsulas), seguida de 2 mg  (1 cápsula) tras cada deposición diarreica. La dosis máxima es de  16 mg  (8 cápsulas) al día.

Población pediátrica

Adolescentes mayores de 12 años

La dosis inicial recomendada es 2 mg  (1 cápsula), seguida de 2 mg  (1 cápsula) tras cada deposición diarreica. En niños la dosis máxima diaria debe relacionarse con el peso corporal:

Pacientes de edad avanzada

No se precisa ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal

No se precisa ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática

Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con alteración hepática, Lopestop debe ser utilizado con precaución en estos pacientes, debido a una disminución del metabolismo de primer paso (ver sección 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Forma de administración

Vía oral. Las cápsulas se deben tomar con un vaso de agua.

Si los síntomas empeoran, o si persisten después de 2 días, el médico evaluará la situación clínica.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Niños menores de 2 años.
• Lopestop no debe utilizarse como tratamiento principal en pacientes con:
• • Disentería aguda, caracterizada por la presencia de sangre en heces y fiebre elevada (superior a 38ºC).
  • Colitis ulcerosa aguda.
  • Colitis pseudomembranosa asociada al tratamiento con antibióticos de amplio espectro.
  • Enterocolitis bacteriana, causada por organismos invasivos incluyendoSalmonella,ShigellayCampylobacter.

En general, Lopestop no debe administrarse cuando se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, debido a un posible riesgo de secuelas significativas, como íleo, megacolon y megacolon tóxico.

En pacientes con diarrea, especialmente en personas de edad avanzada y niños, se puede producir depleción de fluidos y electrolitos. En tales casos, la medida terapéutica más importante es la administración de fluidos apropiados y la reposición de electrolitos.

Si no se observa mejoría clínica en 48 horas se debe interrumpir la administración. Debe advertirse a los pacientes que consulten con su médico en caso de que esta situación ocurriera.

Puesto que el tratamiento de la diarrea con Lopestop es solo sintomático, la diarrea se debe tratar a partir de su causa, cuando esto sea posible.

Debe discontinuarse rápidamente el tratamiento si se presentara estreñimiento, distensión abdominal o íleo.

Aunque no se dispone de datos farmacocinéticas en pacientes con insuficiencia hepática, Lopestop debe ser utilizada con precaución en estos pacientes debido a una disminución del metabolismo de  primer paso. Este tipo de pacientes deben ser vigilados estrechamente por si presentasen señales de  toxicidad en el sistema nervioso central.

Los pacientes con SIDA que son tratados con Lopestop  para la diarrea deben suspender el tratamiento ante los primeros signos de distensión abdominal. Se ha informado de casos aislados de estreñimiento con incremento del riesgo de megacolon tóxico en pacientes con SIDA y colitis infecciosa debida a patógenos virales o bacterianos que eran tratados con loperamida.

Los fármacos que prolongan el tiempo de tránsito intestinal pueden inducir el desarrollo de megacolon tóxico.

A pesar de que la mayor parte del fármaco es metabolizado, y los metabolitos o el fármaco inalterado se excretan por heces, no es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Se han notificado acontecimientos cardiacos, como prolongación del intervalo QT y torsades de pointes,    asociados a sobredosis. Algunos casos tuvieron un desenlace mortal (ver sección 4.9). Los pacientes no  deben superar la dosis recomendada ni la duración recomendada del tratamiento.

Población pediátrica

Loperamida no debe administrarse a niños menores de 6 años.

Loperamida no debe administrarse a niños entre 6 y 12 años sin prescripción y supervisión médica.

La loperamida puede interaccionar con quinidina, ritonavir, gemfibrozilo, itraconazol, ketoconazol, desmopresina, saquinavir, hierba de San Juan y valeriana.

Los datos no clínicos han mostrado que loperamida es un sustrato de la P-glicoproteína. La administración concomitante de loperamida (16 mg a dosis única) con quinidina, o ritonavir, ambos inhibidores de la P-glicoproteína, dio lugar a un aumento de 2 a 3 veces de los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción farmacocinética con inhibidores de la P-glicoproteína, cuando loperamida se administra a la dosis recomendada (2 mg hasta un máximo de 16 mg al día).

La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de CYP3A4 y la glicoproteína P, provocó un incremento entre 3 y 4 veces las concentraciones plasmáticas de la loperamida. En el mismo estudio un inhibidor de CYP2C8, gemfibrozilo, incrementó la loperamida aproximadamente 2 veces. La combinación de itraconazol y gemfibrozilo causó un incremento de 4 veces los niveles plasmáticos máximos de loperamida y un incremento de 13 veces la exposición plasmática total. Estos aumentos no estuvieron asociados con los efectos en el sistema nervioso central (SNC) de acuerdo con lo medido por las pruebas psicomotrices (es decir, somnolencia subjetiva y Prueba de Sustitución del Símbolo Digital).

La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4 y glicoproteína P, provocó un aumento de 5 veces las concentraciones plasmáticas de la loperamida. Este aumento no estuvo relacionado con un incremento de los efectos farmacodinámicos de acuerdo con lo medido por la pupilometría.

El tratamiento concomitante con la desmopresina oral provocó un aumento de 3 veces las concentraciones plasmáticas de la desmopresina, presumiblemente debido a una motilidad gastrointestinal más lenta.

La administración concomitante de loperamida y saquinavir puede reducir significativamente la Cmax y AUC de saquinavir, posiblemente por una reducción de la absorción de saquinavir por efecto de loperamida en el tracto gastrointestinal, por lo que debería evitarse su uso conjunto, especialmente durante periodos prolongados.

Se espera que los principios activos con propiedades farmacológicas similares puedan potenciar los efectos de la loperamida y que los medicamentos que aceleran el tránsito intestinal puedan disminuir su efecto (Por ej. puede potenciar la acción de los anticolinérgicos e inhibidores del peristaltismo intestinal).

El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede aumentar el riesgo de estreñimiento grave y de depresión del sistema nervioso central.

La loperamida puede empeorar o prolongar la diarrea producida por antibióticos de amplio espectro

Embarazo

Aunque no hay constancia de que la loperamida presente propiedades teratogénicas o embriotóxicas en animales, antes de administrarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, se deben considerar los beneficios terapéuticos descritos frente a los posibles riesgos potenciales.

Lactancia

Hay poca información sobre la excreción de loperamida en leche materna, pero se han detectado pequeñas cantidades del fármaco en la leche de madres en período de lactancia, por lo que no se recomienda el uso de Lopestop durante la lactancia.

Fertilidad

No se dispone de datos sobre los posibles efectos de Lopestop en la fertilidad de las personas.

Puede aparecer cansancio, mareo o somnolencia, durante el tratamiento de la diarrea con Lopestop, por lo que se aconseja que no se conduzca ni se maneje maquinaria peligrosa

A continuación, se enumeran las reacciones adversas al fármaco clasificadas por categorías de  frecuencia según la vigilancia post-comercialización.

El convenio utilizado para la definición de frecuencias es el siguiente: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100); raras (≥1/10.000 a <1/1.000); y muy raras (<1/10.000). Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Síntomas

En caso de sobredosis (incluyendo sobredosis relacionada con disfunción hepática), se puede presentar: depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria), retención urinaria y atonía del íleon.

Se han observado acontecimientos cardiacos, tales como prolongación del intervalo QT, torsades de pointes, otras arritmias ventriculares graves, parada cardiaca y síncope en pacientes que ingirieron sobredosis de loperamida HCl (ver sección 4.4.). Se han notificado también casos mortales.

Los niños son más sensibles a los efectos sobre el sistema nervioso central que los adultos.

Tratamiento

Si se presentaran los síntomas de sobredosis, se puede administrar naloxona como antídoto. Puesto que la duración de la acción de la loperamida es mayor que la de la naloxona (1 a 3 horas) podría estar indicado un tratamiento repetitivo con naloxona. Por tanto, el paciente debe ser monitorizado atentamente durante al menos 48 horas para detectar posibles depresiones del sistema nervioso central.

En caso de ingestión accidental, se debe administrar carbón activo lo antes posible después de la ingestión, seguido de lavado gástrico si no se ha producido el vómito.