Το [¹⁸F]CHOLINE/BIOΚΟΣΜΟΣ χρησιμοποιείται μόνο ως διαγνωστικό ραδιοφάρμακο.

H PET/CT τομογραφία με χολίνη χρησιμοποιείται ευρέως για την επανασταδιοποίηση ασθενών με καρκίνο του προστάτη PCa . Η χολίνη είναι ένα ουσιαστικό συστατικό των φωσφολιπιδίων της κυτταρικής μεμβράνης. Ο πολλαπλασιασμός των κυττάρων και η αύξηση στην έκφραση της κινάσης της χολίνη είναι δύο μηχανισμοί που προτείνονται για την αύξηση της απορρόφησης του ιχνηθέτη στον προστάτη. Η παρουσία των μεταφορέων χολίνης φαίνεται να εμπλέκονται επίσης στη διαδικασία της πρόσληψης της χολίνης από τα καρκινικά κύτταρα. Το ¹⁸F ανάλογο της χολίνης χρησιμοποιείται ως PET ιχνηθέτης για τη μελέτη ασθενών με PCa,. Η ανωτερότητα της χολίνης PET σε σύγκριση με τις συμβατικές μεθόδους απεικόνισης σε επανασταδιοποίηση του PCa έχει αποδειχθεί σε μεγάλο βαθμό. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την ανίχνευση του τοπικά υποτροπιάζοντα καρκίνου του προστάτη. Επίσης για την ανίχνευση των οστικών μεταστάσεων του καρκίνου του προστάτη.

Επίσης μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην απεικόνιση εγκεφαλικών όγκων. Ειδικότερα στην διαφορική διάγνωση μεταξύ εγκεφαλικών μεταστάσεων, γλοιωμάτων και καλόηθων εγκεφαλικών αλλοιώσεων, με τις μεταστάσεις να επιδεικνύουν την μεγαλύτερη πρόσληψη [¹⁸F]Choline απ’ όλες τις άλλες βλάβες. Επιπρόσθετα, τα γλοιώματα υψηλής κακοήθειας μπορούσαν να διαφοροδιαγνωστούν οπτικά από τις εγκεφαλικές μεταστάσεις, με κριτήριο την αυξημένη πρόσληψη [¹⁸F]Choline.

Τέλος η [¹⁸F]Choline μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην απεικόνιση του ηπατοκυτταρικού καρκινώματος (hepatocellular carcinoma HCC), τόσο σε ασθενείς κατά την αρχική διάγνωση του HCC, όσο και σε ασθενείς με υποτροπή HCC.

Η [¹⁸F]Choline μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια σε δόσεις, 3.7–4.07 MBq/kg (0.10–0.11 mCi/kg) για ενήλικες.

Οι βέλτιστοι χρόνοι για την απεικόνιση ΡΕΤ με τη χρήση του [¹⁸F]Choline εξαρτώνται από τη χορηγούμενη δόση, την απεικονιστική διάταξη και την περιοχή ενδιαφέροντος (ROI). Γενικά μπορεί να αναφερθούν οι εξής χρόνοι μετά τη χορήγηση του ραδιοφαρμάκου:

• Για μελέτες του προστάτη, εγκεφαλικών όγκων και ηπατοκυτταρικού καρκινώματος, 10-55 λεπτά μετά τη χορήγηση του ραδιοφαρμάκου.

• Για μελέτες οστικών μεταστάσεων από καρκίνο του προστάτη, 65 - 200 λεπτά μετά τη χορήγηση.

Εγκυμοσύνη (πιθανή η βεβαιωμένη): Μελέτες για την τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή (γονιμότητα) καθώς επίσης και μελέτες εμβρυοτοξικότητας και περιγεννητικής τοξικότητας δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Λόγω των υψηλών δόσεων ακτινοβολίας συνίσταται η μη χορήγηση [¹⁸F]Choline κατά την κύηση εκτός εάν κριθεί, από τον ιατρό, ότι τα πιθανά οφέλη από την πραγματοποίηση της εξέτασης είναι σημαντικότερα από τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του σκευάσματος.

4.4 Ειδικες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

• Χορήγηση σε εγκύους: Η εξέταση πρέπει να αποφεύγεται σε εγκύους εκτός και εάν τα οφέλη από την εξέταση υπερτερούν του ρίσκου από την ακτινοβόληση της μητέρας και του εμβρύου.

• Γαλουχία : Aν η χορήγηση της [¹⁸F]Choline είναι αναπόφευκτη κατά την γαλουχία τότε θα πρέπει ο θηλασμός να διακόπτεται για χρονικό διάστημα τουλάχιστον 12 ωρών μετά την χορήγηση του ραδιοφαρμάκου και να ξαναρχίζει όταν η ακτινοβολία του μητρικού γάλακτος δεν θα έχει ενεργό δόση μεγαλύτερη από 1mSv. Επίσης για λόγους ακτινοπροστασίας συνίσταται η αποφυγή επαφής μητέρας και παιδιού για χρονικό διάστημα τουλάχιστον 12 ωρών μετά την χορήγηση.

• Χειρισμός του ραδιοφαρμάκου: Το σκεύασμα δεν περιέχει συντηρητικά. Οι λήψεις των ποσοτήτων πρέπει να γίνονται υπό άσηπτες συνθήκες.

Τα ραδιοφάρμακα πρέπει να χορηγούνται μόνο από εξουσιοδοτημένα άτομα με την κατάλληλη κρατική άδεια για τη χρήση και το χειρισμό ραδιενεργών ουσιών.

Η παραλαβή, η χρήση και η χορήγηση του ραδιοφαρμάκου αυτού επιτρέπεται μόνο σε εξουσιοδοτημένο προσωπικό εντός εγκεκριμένων κλινικών χώρων. Η παραλαβή, φύλαξη, χρήση, μεταφορά και απόρριψή του υπόκεινται στους κανονισμούς ακτινοπροστασίας και στις κατάλληλες άδειες των αρμόδιων επίσημων φορέων.

Τα ραδιοφάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται από τον χρήστη κατά τρόπο ικανοποιητικό και από πλευράς ασφάλειας έναντι της ιοντίζουσας ακτινοβολίας και από πλευράς απαιτήσεων φαρμακευτικής ποιότητας.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη χορήγηση ραδιοφαρμάκων σε νεαρά άτομα, γυναίκες ικανές να εγκυμονήσουν και μητέρες που θηλάζουν.

Επαρκείς προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται για την αποφυγή μόλυνσης λόγω αποβολής ραδιενέργειας από τους ασθενείς (πιθανή ραδιομόλυνση από σταγόνες ούρων, κλπ).

Κάθε απόρριμμα πρέπει να θεωρείται ραδιενεργό απόβλητο και να τυγχάνει χειρισμού σύμφωνου προς τους Εθνικούς Κανονισμούς Ακτινοπροστασίας.

Αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων με τo [¹⁸F]CHOLINE/BIOΚΟΣΜΟΣ δεν έχουν μελετηθεί.

Κύηση

Μελέτες για την εμβρυοτοξικότητας και περιγεννητικής τοξικότητας δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Λόγω των υψηλών δόσεων ακτινοβολίας συνίσταται η μη χορήγηση [¹⁸F]CHOLINE/BIOΚΟΣΜΟΣ κατά την κύηση εκτός εάν κριθεί, από τον ιατρό, ότι τα πιθανά οφέλη από την πραγματοποίηση της εξέτασης είναι σημαντικότερα από τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Γαλουχία

Aν η χορήγηση του [¹⁸F]CHOLINE/BIOΚΟΣΜΟΣ είναι αναπόφευκτη κατά την γαλουχία τότε θα πρέπει ο θηλασμός να διακόπτεται για χρονικό διάστημα τουλάχιστον 12 ωρών μετά την χορήγηση του ραδιοφαρμάκου και να ξαναρχίζει όταν η ακτινοβολία του μητρικού γάλακτος δεν θα έχει ενεργό δόση μεγαλύτερη από 1mSv. Επίσης για λόγους ακτινοπροστασίας συνίσταται η αποφυγή επαφής μητέρας και παιδιού για χρονικό διάστημα τουλάχιστον 12 ωρών μετά την χορήγηση.

Γονιμότητα

Μελέτες για την τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή (γονιμότητα) δεν έχουν πραγματοποιηθεί.

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αναφέρονται στην επίδραση του [¹⁸F]CHOLINE/BIOKOΣΜΟΣ στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Όταν η ειδική ραδιενέργεια της [¹⁸F]Choline είναι ~74 GBq/μmol, τότε η ποσότητα της [¹⁸F]Choline που βρίσκεται σε χορηγούμενη δόση 200 MBq (≈0.3 μg) υπολογίζεται περίπου σε 300000 φορές χαμηλότερη από την πασότητα που χορηγήθηκε σε μελέτες τοξικότητας σε μύες με τη μορφή της [¹⁹F]Choline.

Με βάση τα παραπάνω, στη διαδικασία παραγωγής του [¹⁸F]CHOLINE/BIOKOΣΜΟΣ τα 10 mgέχουν τεθεί ως μέγιστη ποσότητα, η οποία θα περιέχεται σε 4 έως 20 mL διαλύματος.

Σύμφωνα με τις δόσεις που χρησιμοποιούνται στις απεικονιστικές μεθόδους, από φαρμακολογική άποψη, δεν αναμένεται η χορήγηση υπερβολικής δόσης. Από άποψη ακτινοπροστασίας, σε περίπτωση χορήγησης υπερβολικής δόσης [¹⁸F]CHOLINE/BIOΚΟΣΜΟΣ, θα πρέπει να αυξηθεί η απομάκρυνση του ραδιοφαρμάκου από το σώμα μέσω πρόκλησης διούρησης και συχνής κένωσης της ουροδόχου κύστης.