Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - LIBERIZIN 1.5MG/TAB
Διακοπή του καπνίσματος και μείωση της επιθυμίας για νικοτίνη σε καπνιστές που είναι πρόθυμοι να σταματήσουν το κάπνισμα. Ο θεραπευτικός στόχος του Liberizin είναι η οριστική διακοπή της χρήσης προϊόντων που περιέχουν νικοτίνη.
Δοσολογία
Μία συσκευασία του Liberizin (100 δισκία) αρκεί για μια πλήρη θεραπεία. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 25 ημέρες.
Το Liberizin πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με το ακόλουθο χρονοδιάγραμμα:
| Ημέρες θεραπείας | Συνιστώμενη δοσολογία | Μέγιστη ημερήσια δόση |
| Από την 1η έως την 3η μέρα | 1 δισκίο κάθε 2 ώρες | 6 δισκία |
| Από την 4η έως τη 12η ημέρα | 1 δισκίο κάθε 2,5 ώρες | 5 δισκία |
| Από την 13η έως την 16η ημέρα | 1 δισκίο κάθε 3 ώρες | 4 δισκία |
| Από την 17η έως την 20η ημέρα | 1 δισκίο κάθε 5 ώρες | 3 δισκία |
| Από την 21η έως την 25η ημέρα | 1-2 δισκία την ημέρα | έως 2 δισκία |
Το κάπνισμα πρέπει να διακόπτεται το αργότερο την 5η ημέρα της θεραπείας. Το κάπνισμα δεν πρέπει να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας καθώς αυτό μπορεί να επιδεινώσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες (βλέπε παράγραφο 4.4). Σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται και μπορεί να συνεχιστεί μετά από 2 έως 3 μήνες.
Ειδικός πληθυσμός (νεφρική δυσλειτουργία, έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας)
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία του Liberizin σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, επομένως το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών.
Ηλικιωμένος πληθυσμός
Λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας, το Liberizin δεν συνιστάται για χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Liberizin σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Το Liberizin δεν συνιστάται για χρήση σε άτομα κάτω των 18 ετών.
Τρόπος χορήγησης
Το Liberizin πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα με κατάλληλη ποσότητα νερού.
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, Ασταθής στηθάγχη,
Ιστορικό πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου, Κλινικά σημαντικές αρρυθμίες,
Ιστορικό πρόσφατου εγκεφαλικού, Κήυση και θηλασμός.
Το Liberizin πρέπει να λαμβάνεται μόνο από εκείνους που έχουν σοβαρή πρόθεση να απεξαρτηθούν από τη νικοτίνη. Ο ασθενής θα πρέπει να γνωρίζει ότι η ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμάκου και το κάπνισμα ή η χρήση προϊόντων που περιέχουν νικοτίνη μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των ανεπιθύμητων ενεργειών της νικοτίνης.
Το Liberizin πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή σε περίπτωση ισχαιμικής καρδιακής νόσου, καρδιακής ανεπάρκειας, υπέρτασης, φαιοχρωμοκυττώματος, αρτηριοσκλήρωσης και άλλων περιφερικών αγγειακών παθήσεων, γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους, γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, υπερθυρεοειδισμού, διαβήτη και σχιζοφρένειας.
Επίδραση της διακοπής του καπνίσματος: Οι πολυκυκλικοί αρωματικοί υδρογονάνθρακες στον καπνό του τσιγάρου επάγουν το μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP 1A2 (και πιθανώς από το CYP 1A1). Όταν ο καπνιστής σταματήσει το κάπνισμα, αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα πιο αργό μεταβολισμό και επακόλουθη αύξηση των επιπέδων τέτοιων φαρμάκων στο αίμα. Αυτό έχει πιθανή κλινική σημασία για προϊόντα με στενό θεραπευτικό παράθυρο, π.χ. θεοφυλλίνη, τακρίνη, κλοζαπίνη και ροπινιρόλη.
Η συγκέντρωση στο πλάσμα άλλων φαρμακευτικών προϊόντων μεταβολίζεται εν μέρει από το CYP1A2 π.χ. η ιμιπραμίνη, η ολανζαπίνη, η κλομιπραμίνη και η φλουβοξαμίνη μπορεί επίσης να αυξηθούν κατά τη διακοπή του καπνίσματος, αν και λείπουν δεδομένα που να το υποστηρίζουν και η πιθανή κλινική σημασία αυτής της επίδρασης για αυτά τα φάρμακα είναι άγνωστη. Περιορισμένα δεδομένα δείχνουν ότι ο μεταβολισμός της φλεκαϊνίδης και της πενταζοκίνης μπορεί επίσης να προκληθεί από το κάπνισμα.
Η καταθλιπτική διάθεση, που σπάνια περιλαμβάνει αυτοκτονικό ιδεασμό και απόπειρα αυτοκτονίας, μπορεί να είναι σύμπτωμα απόσυρσης από τη νικοτίνη. Οι κλινικοί γιατροί θα πρέπει να γνωρίζουν την πιθανή εμφάνιση σοβαρών νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων σε ασθενείς που προσπαθούν να διακόψουν το κάπνισμα με ή χωρίς θεραπεία.
Ιστορικό ψυχιατρικών διαταραχών
Η διακοπή του καπνίσματος, με ή χωρίς φαρμακοθεραπεία, έχει συσχετιστεί με έξαρση υποκείμενης ψυχιατρικής νόσου (π.χ. κατάθλιψη).
Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου και οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ανάλογα.
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν εξαιρετικά αποτελεσματική αντισύλληψη ενώ λαμβάνουν Liberizin (βλ. παράγραφο 4.5 και 4.6).
με άλλά φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Το Liberizin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με αντιφυματικά φάρμακα. Δεν υπάρχουν άλλα κλινικά δεδομένα για σημαντική αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα.
Ο ασθενής θα πρέπει να γνωρίζει ότι η ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμάκου και το κάπνισμα ή η χρήση προϊόντων που περιέχουν νικοτίνη μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των ανεπιθύμητων ενεργειών της νικοτίνης (βλ. παράγραφο 4.4).
Ορμονικά αντισυλληπτικά
Είναι προς το παρόν άγνωστο εάν το Liberizin μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των συστηματικών ορμονικών αντισυλληπτικών και επομένως οι γυναίκες που χρησιμοποιούν συστηματικά δρώντα ορμονικά αντισυλληπτικά θα πρέπει να προσθέσουν μια δεύτερη μέθοδο αντισύλληψης.
Κύηση
Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της cytisinicline σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Το Liberizin αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (βλ. παράγραφο 4.3).
Θηλασμός
Το Liberizin αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. παράγραφο 4.3).
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις επιπτώσεις του Liberizin στη γονιμότητα.
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν εξαιρετικά αποτελεσματική αντισύλληψη ενώ λαμβάνουν Liberizin (βλ. παράγραφο 4.5 και 4.4). Οι γυναίκες που χρησιμοποιούν συστηματικά δρώντα ορμονικά αντισυλληπτικά θα πρέπει να προσθέσουν μια δεύτερη μέθοδο αντισύλληψης.
Οι κλινικές μελέτες και η προηγούμενη εμπειρία με τη χρήση προϊόντος που περιέχει cytisinicline υποδεικνύουν καλή ανεκτικότητα της cytisinicline. Το ποσοστό των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 6-15,5% και σε ελεγχόμενες μελέτες ήταν συγκρίσιμο με το ποσοστό των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Ήπιες έως μέτριες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν συνήθως παρατηρηθεί, πιο συχνά σε ό,τι αφορά τη γαστρεντερική οδό. Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών εμφανίστηκαν στην αρχή της θεραπείας και υποχώρησαν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Αυτά τα συμπτώματα θα μπορούσαν επίσης να είναι αποτέλεσμα της διακοπής του καπνίσματος, και όχι της χρήσης φαρμακευτικού προϊόντος.
Όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα εμφάνισης σε κλινικές δοκιμές παρατίθενται παρακάτω. Η συχνότητα εμφάνισης ορίζεται ως εξής: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστής συχνότητας (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές:
πολύ συχνές: αλλαγή στην όρεξη (κυρίως αύξηση), αύξηση βάρους
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
πολύ συχνές: ζάλη, ευερεθιστότητα, αλλαγές στη διάθεση, άγχος, διαταραχές ύπνου (αϋπνία, υπνηλία, λήθαργος, μη φυσιολογικά όνειρα, εφιάλτες), πονοκέφαλοι
συχνές: δυσκολία συγκέντρωσης
όχι συχνές: αίσθημα βάρους στο κεφάλι, μειωμένη λίμπιντο
Διαταραχές του οφθαλμού:
όχι συχνές: δακρύρροια
Καρδιακές διαταραχές:
πολύ συχνές: ταχυκαρδία συχνές: αργός καρδιακός ρυθμός
Αγγειακές διαταραχές:
πολύ συχνές: υπέρταση
Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου:
όχι συχνές: δύσπνοια, αυξημένα πτύελα
Γαστρεντερικές διαταραχές:
πολύ συχνές: ξηροστομία, διάρροια, ναυτία, αλλαγές στη γεύση, καούρα, δυσκοιλιότητα, έμετος, κοιλιακό άλγος (ειδικά στην άνω κοιλιακή χώρα)
συχνές: κοιλιακή διάταση, κάψιμο της γλώσσας όχι συχνές: υπερβολική σιελόρροια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
πολύ συχνές: εξάνθημα
όχι συχνές: εφίδρωση, μειωμένη ελαστικότητα του δέρματος
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού:
πολύ συχνές: μυαλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης:
πολύ συχνές: κόπωση συχνές: αδιαθεσία όχι συχνές: κούραση
Παρακλινικές εξετάσεις:
όχι συχνές: αύξηση των επιπέδων τρανσαμινασών ορού
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
http://www.kitrinikarta.gr
Συμπτώματα δηλητηρίασης από νικοτίνη παρατηρούνται σε υπερδοσολογία του Liberizin. Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αδιαθεσία, ναυτία, έμετο, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης, αναπνευστικές διαταραχές, διαταραχές της όρασης, κλονικούς σπασμούς. Σε όλες τις περιπτώσεις υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ακολουθείται η τυπική διαδικασία όπως στην οξεία δηλητηρίαση, θα πρέπει να γίνεται πλύση στομάχου και να ελέγχεται η διούρηση με υγρά έγχυσης και διουρητικά. Εάν είναι απαραίτητο, μπορούν να χρησιμοποιηθούν τα αντιεπιληπτικά φάρμακα που δρουν στο καρδιαγγειακό σύστημα και διεγείρουν την αναπνοή. Η αναπνοή, η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός πρέπει να παρακολουθούνται.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - LIBERIZIN 1.5MG/TAB
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην εξάρτηση από τη νικοτίνη, κωδικός ATC: N07BA04
Η χρήση του Liberizin επιτρέπει τη σταδιακή μείωση της εξάρτησης από τη νικοτίνη ανακουφίζοντας τα συμπτώματα στέρησης.
Το δραστικό συστατικό του Liberizin είναι ένα φυτικό αλκαλοειδές η cytisinicline (που βρίσκεται, μεταξύ άλλων, σε σπόρους του φυτού λαβούρνο το αναργυροειδές του γένους Laburnum), με χημική δομή παρόμοια με τη νικοτίνη. Έχει επίδραση στους νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλοχολίνης. Η δράση της cytisinicline είναι παρόμοια με αυτή της νικοτίνης, αλλά γενικά πιο αδύναμη. Η cytisinicline ανταγωνίζεται τη νικοτίνη για τους ίδιους υποδοχείς και σταδιακά εκτοπίζει τη νικοτίνη λόγω της ισχυρότερης δέσμευσής της. Έχει χαμηλότερη ικανότητα να διεγείρει νικοτινικούς υποδοχείς, κυρίως του υποτύπου α4β2 (είναι μερικός αγωνιστής τους) και λιγότερη από τη νικοτίνη διέρχεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Υποτίθεται ότι στο κεντρικό νευρικό σύστημα η cytisinicline δρα στον μηχανισμό που εμπλέκεται στην εξάρτηση από τη νικοτίνη και στην απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών. Αποτρέπει την εξαρτώμενη-από τη νικοτίνη πλήρη ενεργοποίηση του μεσομεταιχμιακού ντοπαμινεργικού συστήματος και αυξάνει μέτρια το επίπεδο ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, κάτι που ανακουφίζει τα κεντρικά συμπτώματα της στέρησης της νικοτίνης. Στο περιφερικό νευρικό σύστημα, η cytisinicline διεγείρει και στη συνέχεια επηρεάζει τα αυτόνομα γάγγλια του νευρικού συστήματος, προκαλεί αντανακλαστική διέγερση της αναπνοής και έκκριση κατεχολαμινών από τον πυρήνα των επινεφριδίων, αυξάνει την αρτηριακή πίεση και προλαμβάνει τα περιφερικά συμπτώματα.
Φαρμακοκινητική στα ζώα:
Μετά την από του στόματος χορήγηση επισημασμένης cytisinicline σε ποντικούς σε δόση 2 mg/kg, απορροφήθηκε το 42% της χορηγούμενης δόσης. Η μέγιστη συγκέντρωση cytisinicline στο αίμα αναφέρθηκε μετά από 120 λεπτά και μέσα σε 24 ώρες το 18% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής της cytisinicline, που προσδιορίστηκε μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ήταν 200 λεπτά. Σχεδόν το 1/3 της δόσης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως απεκκρίθηκε στα ούρα σε 24 ώρες και το 3% της δόσης μέσα σε 6 ώρες με τα κόπρανα. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου σημειώθηκαν στο ήπαρ, στα επινεφρίδια και στους νεφρούς. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η συγκέντρωση cytisinicline στη χολή ήταν 200 φορές υψηλότερη από ό,τι στο αίμα. Σταθερό επίπεδο συγκέντρωσης cytisinicline στο αίμα επιτεύχθηκε σε δύο φάσεις μετά τη διαδερμική χορήγησή της στα κουνέλια. Η πρώτη φάση διήρκεσε 24 ώρες και η δεύτερη φάση για τις επόμενες τρεις ημέρες. Στην πρώτη φάση, ο ρυθμός απορρόφησης και το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα ήταν δύο φορές υψηλότερα από ό,τι στη δεύτερη φάση. Ο όγκος κατανομής (Vd) σε κουνέλια μετά από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 6,21L/kg και 1,02 L/kg, αντίστοιχα. Μετά από υποδόρια χορήγηση 1 mg/kg cytisinicline σε αρσενικούς αρουραίους, η συγκέντρωση στο αίμα ήταν 516 ng/mL και η συγκέντρωση στον εγκέφαλο ήταν 145 ng/mL. Η συγκέντρωση στον εγκέφαλο ήταν μικρότερη από το 30% της συγκέντρωσης στο αίμα. Σε παρόμοια πειράματα με υποδόρια χορηγούμενη νικοτίνη, η συγκέντρωση της νικοτίνης στον εγκέφαλο ήταν 65% της συγκέντρωσης στο αίμα.
Φαρμακοκινητική στον άνθρωπο:
Απορρόφηση
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της cytisinicline δοκιμάστηκαν μετά από μία από του στόματος δόση του σκευάσματος που περιείχε 1,5 mg cytisinicline σε 36 υγιείς εθελοντές. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η cytisinicline απορροφήθηκε γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα των 15,55 ng/mL επιτεύχθηκε μετά από μέσο όρο 0,92 ωρών.
Βιομετασχηματισμός
Η cytisinicline μεταβολίστηκε ελαφρά. Αποβολή
64% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών. Ο μέσος χρόνος ημιζωής στο πλάσμα ήταν περ. 4 ώρες. Ο μέσος χρόνος παραμονής (MRT) ήταν περ. 6 ώρες.
Δεν υπάρχουν δεδομένα σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια και η επίδραση της τροφής στην έκθεση στην cytisinicline είναι άγνωστη.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - LIBERIZIN 1.5MG/TAB
Μαννιτόλη
Κυτταρίνη, μικροκρυσταλλική Στεατικό μαγνήσιο Διβεχενική γλυκερόλη Υπρομελλόζη
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25°C. Να φυλάσσεται στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από την υγρασία και το φως.
Κυψέλες PVC/PCTFE/Αλουμίνιο ή PVC/PE/PVDC/Αλουμίνιο τοποθετημένες σε χάρτινο κουτί που περιέχει 100 δισκία.