FAREMIO IN.SO.CR 100MG/5 ML AMP ή (20mg/1ML)
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Αλληλεπιδράσεις με
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - FAREMIO 100MG/5 ML
Το FAREMIO ενδείκνυται για τη θεραπεία της ανεπάρκειας σιδήρου στις ακόλουθες ενδείξεις:
-
Όταν είναι κλινικά αναγκαία η ταχεία παροχή σιδήρου
-
Σε ασθενείς με δυσανεξία στην από του στόματος χορηγούμενη σιδηροθεραπεία ή μη συμμορφούμενους με αυτήν
-
Σε ενεργό φλεγμονώδη νόσο του εντέρου όπου τα χορηγούμενα από του στόματος σκευάσματα σιδήρου είναι αναποτελεσματικά.
-
Σε χρόνια νεφρική νόσο κατά την οποία τα χορηγούμενα από του στόματος σκευάσματα σιδήρου είναι λιγότερο αποτελεσματικά.
Η διάγνωση της ανεπάρκειας σιδήρου πρέπει να βασίζεται σε κατάλληλες εργαστηριακές εξετάσεις (π.χ. αιμοσφαιρίνη, φερριτίνη ορού, TSAT, σίδηρος ορού, κτλ) (Hb: αιμοσφαιρίνη, TSAT: κορεσμός τρανσφερρίνης).
Παρακολουθείτε προσεκτικά τους ασθενείς για σημεία και συμπτώματα αντιδράσεων υπερευαισθησίας κατά τη διάρκεια και μετά από κάθε χορήγηση του FAREMIO.
Το FAREMIO πρέπει να χορηγείται μόνο όταν υπάρχει άμεσα διαθέσιμο προσωπικό εκπαιδευμένο στην αξιολόγηση και διαχείριση αναφυλακτικών αντιδράσεων, σε περιβάλλον όπου είναι διασφαλισμένη η ύπαρξη πλήρους εξοπλισμού ανάνηψης. Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για ανεπιθύμητες ενέργειες για τουλάχιστον 30 λεπτά μετά από κάθε ένεση με FAREMIO (βλ. παράγραφο 4.4).
Δοσολογία
Η αθροιστική δόση του FAREMIO πρέπει να υπολογίζεται για κάθε ασθενή εξατομικευμένα και δεν πρέπει να υπερβαίνεται.
Υπολογισμός δοσολογίας
Η συνολική αθροιστική δόση του FAREMIO που αντιστοιχεί στο συνολικό έλλειμμα σιδήρου (mg), καθορίζεται βάσει του επιπέδου αιμοσφαιρίνης (Hb) και του σωματικού βάρους (BW). Η δόση του FAREMIO πρέπει να υπολογίζεται εξατομικευμένα για κάθε ασθενή σύμφωνα με το συνολικό έλλειμμα σιδήρου που υπολογίζεται με τον παρακάτω τύπο Ganzoni, για παράδειγμα:
Συνολικό έλλειμμα σιδήρου [mg] = BW [kg] × (στοχευόμενη τιμή Hb – πραγματική τιμή Hb)
[g/dL] × 2,4* + αποθηκευμένος σίδηρος [mg]
-
Για BW κάτω από 35 kg: Στοχευόμενη τιμή Hb = 13 g/dL και αποθηκευμένος σίδηρος = 15 mg/kg BW
-
Για BW 35 kg και άνω: Στοχευόμενη τιμή Hb = 15 g/dL και αποθηκευμένος σίδηρος = 500 mg
* Συντελεστής 2,4 = 0,0034 (περιεκτικότητα Hb σε σίδηρο = 0,34%) × 0,07 (όγκος αίματος = 7% BW) × 1000 (μετατροπή των [g] σε [mg]) × 10
Συνολική ποσότητα FAREMIO προς χορήγηση (σε mL) = Συνολικό έλλειμμα σιδήρου [mg]
20 mg σιδήρου/mL
Συνολική ποσότητα FAREMIO (mL) προς χορήγηση σύμφωνα με το σωματικό βάρος, το πραγματικό επίπεδο Hb και το στοχευόμενο επίπεδο Hb*:
| Σωματικό Βάρος [kg] | Συνολική ποσότητα FAREMIO (20 mg σιδήρου ανά ml) προς χορήγηση | |||
| Hb 6,0 g/dL | Hb 7,5 g/dL | Hb 9,0 g/dL | Hb 10,5 g/dL | |
| 30 kg | 47,5 mL | 42,5 mL | 37,5 mL | 32,5 mL |
| 35 kg | 62,5 mL | 57,5 mL | 50 mL | 45 mL |
| 40 kg | 67,5 mL | 60 mL | 55 mL | 47,5 mL |
| 45 kg | 75 mL | 65 mL | 57,5 mL | 50 mL |
| 50 kg | 80 mL | 70 mL | 60 mL | 52,5 mL |
| 55 kg | 85 mL | 75 mL | 65 mL | 55 mL |
| 60 kg | 90 mL | 80 mL | 67,5 mL | 57,5 mL |
| 65 kg | 95 mL | 82,5 mL | 72,5 mL | 60 mL |
| 70 kg | 100 mL | 87,5 mL | 75 mL | 62,5 mL |
| 75 kg | 105 mL | 92,5 mL | 80 mL | 65 mL |
| 80 kg | 112,5 mL | 97,5 mL | 82,5 mL | 67,5 mL |
| 85 kg | 117,5 mL | 102,5 mL | 85 mL | 70 mL |
| 90 kg | 122,5 mL | 107,5 mL | 90 mL | 72,5 mL |
* Για BW κάτω από 35 kg: Στοχευόμενη τιμή Hb = 13 g/dL Για BW 35 kg και άνω: Στοχευόμενη τιμή Hb = 15 g/dL
Για τη μετατροπή της μονάδας Hb (mM) σε Hb (g/dL), πολλαπλασιάστε το πρώτο με 1,6.
Εάν η συνολική απαιτούμενη δόση υπερβαίνει τη μέγιστη επιτρεπτή εφάπαξ δόση, τότε η χορηγούμενη πρέπει να διαιρεθεί.
Δοσολογία
Ενήλικες
5–10 ml FAREMIO (100–200 mg σιδήρου) 1 έως 3 φορές την εβδομάδα. Για τον χρόνο χορήγησης και το κλάσμα αραίωσης, βλ. παράγραφο «Τρόπος χορήγησης».
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η χρήση του FAREMIO δεν έχει μελετηθεί επαρκώς στα παιδιά και συνεπώς το FAREMIO δεν συνιστάται για χρήση στα παιδιά.
Τρόπος χορήγησης
Το FAREMIO πρέπει να χορηγείται μόνο μέσω της ενδοφλέβιας οδού. Η χορήγηση μπορεί να γίνει με αργή ενδοφλέβια ένεση, με στάγδην ενδοφλέβια έγχυση ή απευθείας στη φλεβική γραμμή του μηχανήματος αιμοκάθαρσης.
Ενδοφλέβια στάγδην έγχυση:
Το FAREMIO πρέπει να αραιώνεται μόνο σε στείρο διάλυμα χλωριούχου νατρίου (NaCl) 0,9% m/V.
Η αραίωση πρέπει να γίνεται αμέσως πριν την έγχυση και η χορήγηση του διαλύματος πρέπει να γίνεται ως εξής:
| Δόση FAREMIO(mg σιδήρου) | Δόση FAREMIO (mLFAREMIO) | Μέγιστος όγκος αραίωσης στείρου διαλύματος NaCl 0,9% m/V. | Ελάχιστος Χρόνος Έγχυσης |
| 100 mg | 5 mL | 100 mL | 15 λεπτά |
| 200 mg | 10 mL | 200 mL | 30 λεπτά |
Για λόγους σταθερότητας, διαλύματα FAREMIO χαμηλότερων συγκεντρώσεων δεν είναι επιτρεπτά.
Ενδοφλέβια ένεση:
Το FAREMIO μπορεί να χορηγηθεί με βραδεία ενδοφλέβια ένεση σε ρυθμό 1 mL μη αραιωμένου διαλύματος ανά λεπτό (δηλ. μια φύσιγγα σε 5 λεπτά) και με μέγιστη ποσότητα ανά ένεση τα 10 mL, δηλ. τις 2 φύσιγγες FAREMIO (200 mg σιδήρου).
Έγχυση στη φλεβική γραμμή του μηχανήματος αιμοκάθαρσης
Το FAREMIO μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια μιας συνεδρίας αιμοκάθαρσης απευθείας στη φλεβική γραμμή του μηχανήματος αιμοκάθαρσης υπό τις ίδιες συνθήκες με εκείνες της ενδοφλέβιας έγχυσης.
Η χρήση του FAREMIO αντενδείκνυται στις παρακάτω συνθήκες:
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στο FAREMIO ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Γνωστή σοβαρή υπερευαισθησία σε άλλα παρεντερικά σκευάσματα σιδήρου
-
Αναιμία που δεν προκαλείται από ανεπάρκεια σιδήρου
-
Ενδείξεις υπερσιδήρωσης ή κληρονομικές διαταραχές στη χρήση του σιδήρου
Η παρεντερική χορήγηση παρασκευασμάτων σιδήρου ενδέχεται να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένων σοβαρών και δυνητικά θανατηφόρων αναφυλακτικών/αναφυλακτοειδών αντιδράσεων. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας έχουν επίσης αναφερθεί μετά από δόσεις συμπλόκων παρεντερικού σιδήρου, συμπεριλαμβανομένου του σακχαρούχου σιδήρου, που δεν είχαν προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες στο παρελθόν. . Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας οι οποίες εξελίχθηκαν σε σύνδρομο Κούνης (οξύς αλλεργικός σπασμός των στεφανιαίων αρτηριών που μπορεί να προκαλέσει
έμφραγμα του μυοκαρδίου, βλ. παράγραφο 4.3.
Ο κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας είναι αυξημένος για ασθενείς με γνωστές αλλεργίες συμπεριλαμβανομένων αλλεργιών σε φάρμακα, καθώς και για ασθενείς με ιστορικό σοβαρού άσθματος, εκζέματος ή άλλης ατοπικής αλλεργίας.
Υπάρχει επίσης αυξημένος κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε σύμπλοκα παρεντερικού σιδήρου σε ασθενείς με ανοσολογικές ή φλεγμονώδεις νόσους (π.χ. συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ρευματοειδής αρθρίτιδα).
Το FAREMIO πρέπει να χορηγείται μόνο όταν υπάρχει άμεσα διαθέσιμο προσωπικό εκπαιδευμένο στην αξιολόγηση και διαχείριση αναφυλακτικών αντιδράσεων, σε περιβάλλον όπου είναι διασφαλισμένη η ύπαρξη πλήρους εξοπλισμού ανάνηψης. Κάθε ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για ανεπιθύμητες ενέργειες για τουλάχιστον 30 λεπτά μετά από κάθε ένεση με FAREMIO. Εάν εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας ή σημεία δυσανεξίας κατά τη διάρκεια της χορήγησης, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως. Θα πρέπει να υπάρχει διαθέσιμος εξοπλισμός για καρδιοαναπνευστική ανάνηψη και για την αντιμετώπιση οξειών αναφυλακτικών/αναφυλακτοειδών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένου ενέσιμου διαλύματος αδρεναλίνης 1:1000. Επιπρόσθετη αγωγή με αντιισταμινικά ή/και κορτικοστεροειδή θα πρέπει να χορηγηθεί αναλόγως των αναγκών.
Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ο παρεντερικώς χορηγούμενος σίδηρος θα πρέπει να χορηγείται μόνο κατόπιν προσεκτικής αξιολόγησης κινδύνου / οφέλους. Η παρεντερική χορήγηση σιδήρου θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία για τους οποίους η υπερφόρτωση σιδήρου αποτελεί επιβαρυντικό παράγοντα, ιδιαίτερα σε περιπτώσεις Όψιμης Δερματικής Πορφυρίας. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων σιδήρου για την αποφυγή υπερσιδήρωσης.
Ο παρεντερικός σίδηρος πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση οξείας ή χρόνιας λοίμωξης. Συνιστάται η διακοπή της χορήγησης FAREMIO σε ασθενείς με βακτηριαιμία. Σε ασθενείς με χρόνια λοίμωξη, πρέπει να αξιολογείται η σχέση κινδύνου / οφέλους.
Η περιφλεβική εξαγγείωση πρέπει να αποφεύγεται δεδομένου ότι η διαρροή του FAREMIO στην περιοχή της ένεσης μπορεί να προκαλέσει πόνο, φλεγμονή, και καφέ αποχρωματισμό του δέρματος.
Όπως συμβαίνει με όλα τα παρεντερικά σκευάσματα σιδήρου, το FAREMIO δεν πρέπει να χορηγείται συγχρόνως με σκευάσματα σιδήρου από το στόμα, δεδομένου ότι ελαττώνεται η απορρόφηση του από του στόματος χορηγουμένου σιδήρου. Ως εκ τούτου, η σιδηροθεραπεία από το στόμα δεν πρέπει να αρχίζει πριν παρέλθουν τουλάχιστον 5 ημέρες από την τελευταία ένεση FAREMIO.
Εγκυμοσύνη
Μετά τη χορήγηση παρεντερικών σκευασμάτων σιδήρου, μπορεί να προκύψει εμβρυϊκή βραδυκαρδία. Συνήθως είναι παροδική και αποτελεί συνέπεια αντίδρασης υπερευαισθησίας της μητέρας. Το αγέννητο βρέφος θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την ενδοφλέβια χορήγηση παρεντερικών σκευασμάτων σιδήρου σε εγκύους.
Δεν διατίθενται δεδομένα από τη χρήση σακχαρούχου σιδήρου στις έγκυες γυναίκες κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Τα δεδομένα (303 εκβάσεις εγκυμοσύνης) από τη χρήση σακχαρούχου σιδήρου σε έγκυες γυναίκες κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης δεν κατέδειξαν ζητήματα ασφάλειας για τη μητέρα ή το νεογνό. Απαιτείται προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης κινδύνου/οφέλους πριν από τη χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και το FAREMIO δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός και εάν είναι απολύτως απαραίτητο (βλ. παράγραφο 4.4).
Το FAREMIO πρέπει να χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες μόνο στις περιπτώσεις στις οποίες η χορήγηση σιδήρου από το στόμα δεν είναι αποτελεσματική ή δεν μπορεί να γίνει ανεκτή και το επίπεδο αναιμίας κρίνεται ικανό να χαρακτηρίσει την κατάσταση της μητέρας ή του εμβρύου σε κίνδυνο.
Η αναιμία λόγω ανεπάρκειας σιδήρου που εμφανίζεται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης μπορεί σε πολλές περιπτώσεις να αντιμετωπιστεί με από του στόματος σίδηρο. Η θεραπεία με FAREMIO θα πρέπει να περιορίζεται στο δεύτερο και στο τρίτο τρίμηνο εφόσον κρίνεται ότι το όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου τόσο για τη μητέρα όσο και για το έμβρυο.
Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3).
Θηλασμός
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση του σιδήρου στο ανθρώπινο γάλα μετά τη χορήγηση ενδοφλέβιου σακχαρούχου σιδήρου. Σε μία κλινική μελέτη, 10 υγιείς θηλάζουσες μητέρες με ανεπάρκεια σιδήρου έλαβαν 100 mg σιδήρου υπό τη μορφή σακχαρούχου σιδήρου. Τέσσερις ημέρες μετά τη θεραπεία, η περιεκτικότητα του σιδήρου στο μητρικό γάλα δεν αυξήθηκε και δεν υπήρχε καμία διαφορά από την ομάδα ελέγχου (n=5). Δεν μπορεί να αποκλειστεί το ενδεχόμενο έκθεσης των νεογνών/βρεφών σε σίδηρο που προέρχεται από το FAREMIO μέσω του μητρικού γάλακτος και επομένως, πρέπει να αξιολογείται η σχέση κινδύνου/οφέλους.
Τα προκλινικά δεδομένα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στο θηλάζον βρέφος. Σε θηλάζοντες αρουραίους υπό θεραπεία με επισημασμένο 59Fe σακχαρούχο σίδηρο, παρατηρήθηκε μικρή απέκκριση σιδήρου στο γάλα και μεταφορά του σιδήρου στους απογόνους. Ο μη μεταβολισμένος σακχαρούχος σίδηρος είναι απίθανο να διέλθει στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις της θεραπείας με σακχαρούχο σίδηρο στη γονιμότητα και στο ζευγάρωμα των αρουραίων.
ν
Σε περίπτωση συμπτωμάτων ιλίγγου, σύγχυσης ή ζάλης κατόπιν χορήγησης του FAREMIO οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγήσουν ή να χειριστούν μηχανές μέχρι να παύσουν τα συμπτώματα.
Η ανεπιθύμητη ενέργεια που αναφέρθηκε πιο συχνά σε κλινικές μελέτες με σακχαρούχο σίδηρο ήταν η δυσγευσία, που παρατηρήθηκε με συχνότητα 4,5 συμβάντων ανά 100 ασθενείς. Οι πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίστηκαν με το σακχαρούχο σίδηρο είναι αντιδράσεις υπερευαισθησίας, που παρατηρήθηκαν με συχνότητα 0,25 συμβάντων ανά 100 ασθενείς σε κλινικές μελέτες. Αναφυλακτοειδείς/αναφυλακτικές αντιδράσεις έχουν αναφερθεί αποκλειστικά μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά (εκτιμώμενη συχνότητα σπάνια). Έχουν αναφερθεί θάνατοι. Βλέπε παράγραφο 4.4.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν μετά τη χορήγηση σακχαρούχου σιδήρου σε 4.064 ασθενείς σε κλινικές μελέτες, καθώς και εκείνες που αναφέρθηκαν μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά αναφέρονται στον πίνακα παρακάτω.
| Κατηγορία/οργανικό | Συχνές (≥1/100, | Όχι συχνές (≥1/1.000, | Σπάνιες | Μη γνωστή |
| σύστημα | <1/10) | <1/100) | (≥1/10.000, | συχνότητα) |
| <1/1.000) | ||||
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Υπερευαισθησία | Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, αγγειοοίδημα | ||
| Διαταραχές του | Δυσγευσία | Κεφαλαλγία, ζάλη, | Συγκοπή, | Επηρεασμένο |
| νευρικού | παραισθησία, | υπνηλία | επίπεδο | |
| συστήματος | υπαισθησία | συνείδησης, | ||
| συγχυτική | ||||
| κατάσταση, | ||||
| απώλεια | ||||
| συνείδησης, | ||||
| άγχος, τρόμος | ||||
| Καρδιακές διαταραχές | Αίσθημα παλμών | Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία,Σύνδρομο Κούνης | ||
| Αγγειακές διαταραχές | Υπόταση, υπέρταση | Έξαψη, φλεβίτιδα | Κυκλοφορική κατέρρειψη, θρομβοφλεβίτιδα | |
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και τουμεσοθωράκιου | Δύσπνοια | Βρογχόσπασμος | ||
| Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών | Χρωματουρία | |||
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Ναυτία | Έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια,δυσκοιλιότητα | ||
| Διαταραχές τουδέρματος και του υποδόριου ιστού | Κνησμός, εξάνθημα | Κνίδωση, ερύθημα | ||
| Διαταραχές του | Μυϊκοί σπασμοί, | |||
| μυοσκελετικού | μυαλγία, αρθραλγία, | |||
| συστήματος και του | άλγος στα άκρα, | |||
| συνδετικού ιστού | οσφυαλγία | |||
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | Αντιδράσεις της θέσης ένεσης/έγχυσης2) | Ρίγη, εξασθένιση, κόπωση, περιφερικό οίδημα, άλγος | Θωρακικό άλγος, υπεριδρωσία, πυρεξία | Κρύος ιδρώτας, αίσθημα κακουχίας, ωχρότητα |
| Γριππώδης συνδρομή, της οποίας η έναρξη μπορεί να κυμαίνεται από μερικές ώρες έως αρκετέςημέρες |
| Παρακλινικές | Αμινοτρανσφεράση της | Γαλακτική | ||
| εξετάσεις | αλανίνης αυξημένη, | αφυδρογονάση | ||
| ασπαρτική | αίματος | |||
| αμινοτρανσφεράση | αυξημένη | |||
| αυξημένη, γ- | ||||
| γλουταμυλτρανσφεράση | ||||
| αυξημένη, φερριτίνη | ||||
| ορού αυξημένη |
1) Αυθόρμητες αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά
2) Οι συνηθέστερα αναφερόμενες είναι: άλγος, εξαγγείωση, ερεθισμός, αντίδραση, αποχρωματισμός, αιμάτωμα και κνησμός της θέσης ένεσης/έγχυσης.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων,
Μεσογείων 284
ΤΚ 15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337,
Φαξ: + 30 21 06549585,
Ιστότοπος: http://www.eof.gr.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - FAREMIO 100MG/5 ML
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα κατά της αναιμίας, σίδηρος, παρεντερικά σκευάσματα κωδικός ATC: B03AC
Μηχανισμός δράσης
Ο σακχαρούχος σίδηρος, το δραστικό συστατικό του FAREMIO, αποτελείται από έναν πολυπυρηνικό πυρήνα υδροξειδίου του τρισθενούς σιδήρου που περιβάλλεται από έναν μεγάλο αριθμό μη ομοιοπολικά συνδεδεμένων μορίων σακχαρόζης. Το σύμπλοκο έχει µέσο µοριακό βάρος κατά βάρος (Mw) περίπου 43 kDa. Ο πυρήνας πολυπυρηνικού σιδήρου έχει δομή παρόμοια με εκείνη του πυρήνα της φυσιολογικής πρωτεΐνης αποθήκευσης του σιδήρου, της φερριτίνης. Το σύμπλοκο είναι σχεδιασμένο να παρέχει, με ελεγχόμενο τρόπο, χρησιμοποιήσιμο σίδηρο για τις πρωτεΐνες μεταφοράς και αποθήκευσης σιδήρου στον οργανισμό (δηλαδή, την τρανσφερρίνη και τη φερριτίνη αντίστοιχα).
Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, ο πυρήνας πολυπυρηνικού σιδήρου του συμπλόκου απορροφάται κατά κύριο λόγο από το δικτυοενδοθηλιακό σύστημα στο ήπαρ, τον σπλήνα και τον μυελό των οστών. Σε δεύτερη φάση, ο σίδηρος χρησιμοποιείται για τη σύνθεση της Hb, της μυοσφαιρίνης και άλλων σιδηρούχων ενζύμων, ή αποθηκεύεται κυρίως στο ήπαρ με τη μορφή φερριτίνης.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Χρόνια νεφρική νόσος
Η μελέτη LU98001 ήταν μια μελέτη ενός σκέλους για τη διερεύνηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας 100 mg σιδήρου με τη μορφή σακχαρούχου σιδήρου για έως και 10 συνεδρίες επί 3–4 εβδομάδες σε
αιμοκαθαιρόμενους ασθενείς με αναιμία λόγω ανεπάρκειας σιδήρου (Hb >8 και <11,0 g/dL, TSAT <20% και φερριτίνη ορού ≤300 μg/L) που λάμβαναν θεραπεία με rHuEPO (ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ερυθροποιητίνη). Σε 60/77 ασθενείς επιτεύχθηκε τιμή Hb ≥11 g/dL. Η μέση αύξηση στη φερριτίνη ορού και στο TSAT (κορεσμός τρανσφερρίνης) ήταν σημαντική από την έναρξη έως το τέλος της θεραπείας (Ημέρα 24) καθώς και έως την επίσκεψη παρακολούθησης στις 2 και στις 5 εβδομάδες.
Η μελέτη 1VEN03027 ήταν μια τυχαιοποιημένη μελέτη για τη σύγκριση σακχαρούχου σιδήρου (1000 mg σε κατανεμημένες δόσεις επί 14 ημέρες) και του από του στόματος θειικού σιδήρου (325 mg 3 φορές ημερησίως για 56 ημέρες) σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο μη εξαρτώμενη από αιμοκάθαρση (Hb ≤11,0 g/dL, φερριτίνη ορού
≤300 μg/L και TSAT ≤25%) με ή χωρίς rHuEPO. Κλινική ανταπόκριση (οριζόμενη ως αύξηση στην Hb ≥1,0 g/dL και αύξηση της φερριτίνης ορού ≥160 μg/L) παρατηρήθηκε συχνότερα σε ασθενείς που έλαβαν σακχαρούχο σίδηρο (31/79, 39,2%) σε σύγκριση με τον από του στόματος σίδηρο (1/82, 1,2%), p<0,0001.
Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου
Μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη μελέτη συνέκρινε το σακχαρούχο σίδηρο (ενδοφλέβια δόση 200 mg σιδήρου μία φορά την εβδομάδα ή κάθε δεύτερη εβδομάδα, έως την επίτευξη συσσωρευτικής δόσης) με τον από του στόματος σίδηρο (200 mg σιδήρου δύο φορές ημερησίως επί 20 εβδομάδες) σε ασθενείς με φλεγμονώδη νόσο του εντέρου και αναιμία (Hb <11,5 g/dL). Στο τέλος της θεραπείας, το 66% των ασθενών στην ομάδα του σακχαρούχου σιδήρου είχε αύξηση στην Hb ≥2,0 g/dL σε σύγκριση με το 47% στην ομάδα του από του στόματος σιδήρου (p=0,07).
Μετά τον τοκετό
Μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη δοκιμή σε γυναίκες με αναιμία λόγω ανεπάρκειας σιδήρου μετά τον τοκετό (Hb
<9 g/dL και φερριτίνη ορού <15 μg/L στις 24–48 ώρες μετά τον τοκετό) συνέκρινε 2 × 200 mg σιδήρου χορηγούμενου με τη μορφή σακχαρούχου σιδήρου τις Ημέρες 2 και 4 (n=22) και 200 mg από του στόματος σιδήρου χορηγούμενου με τη μορφή θειικού σιδήρου δύο φορές ημερησίως επί 6 εβδομάδες (n=21). Η μέση αύξηση στην Hb από την έναρξη έως την Ημέρα 5 ήταν 2,5 g/dL στην ομάδα του σακχαρούχου σιδήρου και 0,7 g/dL στην ομάδα του από του στόματος σιδήρου (p<0,01).
Εγκυμοσύνη
Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη μελέτη, γυναίκες στο τρίτο τρίμηνο της κύησης με αναιμία λόγω ανεπάρκειας σιδήρου (Hb 8 έως 10,5 g/dL και φερριτίνη ορού <13 µg/L) τυχαιοποιήθηκαν στον σακχαρούχο σίδηρο (υπολογιζόμενη σε ατομικό επίπεδο συνολική δόση σιδήρου χορηγούμενη σε διάστημα 5 ημερών) ή σε από του στόματος σύμπλοκο σιδήρου με πολυμαλτόζη (100 mg 3 φορές ημερησίως έως τον τοκετό). Η αύξηση στην Hb από την έναρξη ήταν σημαντικά μεγαλύτερη στην ομάδα του σακχαρούχου σιδήρου σε σύγκριση με την ομάδα του από του στόματος σιδήρου την Ημέρα 28 και στον τοκετό (p<0,01).
Κατανομή
Η σιδηροκινητική του σημασμένου με 52Fe και 59Fe σακχαρούχου σιδήρου αξιολογήθηκε σε 6 ασθενείς με αναιμία και χρόνια νεφρική ανεπάρκεια. Στις πρώτες 6-8 ώρες, το 52Fe απορροφήθηκε από το ήπαρ, τον σπλήνα και τον μυελό των οστών. Η πρόσληψη του ραδιενεργού υλικού από τον πλούσιο σε μακροφάγα σπλήνα θεωρείται ότι αντικατοπτρίζει την πρόσληψη του σιδήρου από το δικτυοενδοθηλιακό σύστημα.
Μετά από ενδοφλέβια ένεση σε υγιείς εθελοντές μιας εφάπαξ δόσης σακχαρούχου σιδήρου περιέχουσας 100 mg σιδήρου, επιτεύχθηκαν μέγιστες συνολικές συγκεντρώσεις σιδήρου ορού 10 λεπτά μετά την ένεση και η μέση συγκέντρωση ήταν 538 μmol/L. Ο όγκος κατανομής του κεντρικού διαμερίσματος εμφάνισε καλή αντιστοιχία προς τον όγκο του πλάσματος (3 λίτρα κατά προσέγγιση).
Βιομετασχηματισμός
Μετά την ένεση, η σακχαρόζη διασπάται σε μεγάλο βαθμό και ο πυρήνας πολυπυρηνικού σιδήρου απορροφάται κατά κύριο λόγο από το δικτυοενδοθηλιακό σύστημα του ήπατος, του σπλήνα και του μυελού των οστών. Στις 4 εβδομάδες μετά τη χορήγηση, η χρησιμοποίηση του σιδήρου από τα ερυθρά αιμοσφαίρια κυμάνθηκε από 59 έως 97%.
Αποβολή
Το σύμπλοκο σακχαρούχου σιδήρου έχει µέσο µοριακό βάρος κατά βάρος (Mw) περίπου 43 kDa, το οποίο είναι αρκετά μεγάλο ώστε να εμποδίζει την αποβολή από τους νεφρούς. Η αποβολή του σιδήρου από τους νεφρούς, που συνέβη κατά τις πρώτες 4 ώρες μετά την ένεση μιας δόσης FAREMIO περιέχουσας 100 mg σιδήρου, αντιστοιχούσε
σε λιγότερο από το 5% της δόσης. Μετά από 24 ώρες, η συνολική συγκέντρωση σιδήρου ορού ελαττώθηκε στο προ της ενέσεως επίπεδο. Η αποβολή της σακχαρόζης από τους νεφρούς ήταν περίπου στο 75% της χορηγηθείσας δόσης.