Το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα ενδείκνυται για τη βραχυχρόνια ανακούφιση του μέτριου έως έντονου πόνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην προ- και μετεγχειρητική αναλγησία.

Δοσολογία

Η δοσολογία βασίζεται στο βάρος του ασθενούς. Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή για την αποφυγή σφαλμάτων δοσολογίας λόγω σύγχυσης μεταξύ των χιλιοστογράμμων (mg) και των χιλιοστόλιτρων (ml), τα οποία θα μπορούσαν να προκαλέσουν ακούσια λήψη υπερβολικής δόσης (βλ. παρακάτω τον Πίνακα 1 [ενήλικες] ή τον Πίνακα 2 [παιδιατρικοί ασθενείς] σχετικά με τη δοσολογία).

Ενήλικες

Η συνιστώμενη δόση για τους ενήλικες είναι 10-20 mg υδροχλωρικής ναλμπουφίνης για ασθενείς με σωματικό βάρος 70 kg, η οποία ισοδυναμεί με 0,1-0,3 mg/kg σωματικού βάρους. Η μέγιστη εφάπαξ δόση σε ενήλικες δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg.

Η δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 3 έως 6 ώρες, εάν είναι απαραίτητο, με μέγιστη συνολική ημερήσια δόση 160 mg.

Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται στην ένταση του πόνου και στη φυσική κατάσταση του ασθενούς.

Πίνακας 1: Πίνακας δοσολογίας για ενήλικους ασθενείς:

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η συνιστώμενη δόση για τα παιδιά είναι 0,1-0,2 mg/kg σωματικού βάρους. Η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 0,2 mg υδροχλωρικής ναλμπουφίνης ανά κιλό σωματικού βάρους.

Η δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 3 έως 6 ώρες, εάν είναι απαραίτητο, με μέγιστη συνολική ημερήσια δόση 1,6 mg/kg.

Πίνακας 2: Πίνακας δοσολογίας για παιδιατρικούς ασθενείς:

* Αυτή η δόση υπολογίστηκε με βάση το εγκεκριμένο διάστημα μεταξύ των δόσεων. Για προϊόντα για τα οποία συστήνεται επανάληψη των δόσεων μετά από 4 έως 6 ώρες, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1,2 mg/kg και ο μέγιστος όγκος είναι 0,12 ml/kg.

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας μικρότερης του 1,5 έτους. Ηλικιωμένοι ασθενείς

Λόγω της αυξημένης βιοδιαθεσιμότητας και της μειωμένης συστηματικής κάθαρσης, συνιστάται

η έναρξη της θεραπείας με τη χαμηλότερη δόση υδροχλωρικής ναλμπουφίνης.

Ασθενείς με ηπατική/νεφρική δυσλειτουργία

Οι ασθενείς με μετρίου βαθμού και ήπια νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να παρουσιάσουν μη φυσιολογική αντίδραση στις συνηθισμένες δόσεις. Συνεπώς, το προϊόν θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. Η υδροχλωρική ναλμπουφίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατικές διαταραχές και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.4).

Το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα δεν είναι κατάλληλο για μακροχρόνια θεραπεία. Για περισσότερες πληροφορίες, βλέπε παράγραφο 6.6.

• υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

• βαριάς μορφής νεφρική δυσλειτουργία

• ηπατική δυσλειτουργία

• ταυτόχρονη θεραπεία με οπιοειδή με αγωνιστική δράση στους μ υποδοχείς, π.χ. μορφίνη και

  φεντανύλη (βλ. παράγραφο 4.5).

Εξάρτηση από οπιοειδή

Το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα δε μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως υποκατάστατο της ηρωίνης, της μεθαδόνης ή άλλων οπιοειδών σε εξαρτημένα άτομα. Στις περιπτώσεις αυτές τα στερητικά συμπτώματα μπορεί να γίνουν σημαντικά εντονότερα.

Στερητικά συμπτώματα, που περιλαμβάνουν αυξημένο πόνο, μπορεί να παρουσιαστούν σε ασθενείς με χρόνιο πόνο που λαμβάνουν θεραπεία με άλλα οπιοειδή με αγωνιστική δράση στους μ υποδοχείς , όπως η μορφίνη και η φεντανύλη.

H κατάχρηση του NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα μπορεί να οδηγήσει σε ψυχολογική ή σωματική εξάρτηση. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται πριν τη χορήγηση της θεραπείας σε συναισθηματικά ασταθείς ασθενείς ή ασθενείς που έχουν στο ιατρικό ιστορικό τους κατάχρηση οπιοειδών.

Κρανιακή κάκωση και αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση

Τα ισχυρά αναλγητικά είναι πιθανό να αυξήσουν την ενδοκρανιακή πίεση, προκαλώντας έτσι αναπνευστική καταστολή. Σε περίπτωση κρανιακής κάκωσης, εσωτερικού κρανιακού τραύματος ή προϋπάρχουσας αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης αυτή η επίδραση μπορεί να ενταθεί. Επιπροσθέτως, τα ισχυρά αναλγητικά μπορεί να προκαλέσουν αντιδράσεις που πιθανόν να καλύπτουν την εξέλιξη της νόσου σε ασθενείς με κρανιακή κάκωση. Επομένως, το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο και με τη μέγιστη προσοχή.

Κίνδυνος από ταυτόχρονη χρήση κατασταλτικών φαρμάκων όπως βενζοδιαζεπίνες ή σχετικά φάρμακα

Η ταυτόχρονη χρήση του NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα και κατασταλτικών φαρμάκων, όπως βενζοδιαζεπίνες ή σχετικά φάρμακα μπορεί να επιφέρει καταστολή, αναπνευστική καταστολή, κώμα και θάνατο. Λόγω αυτών των κινδύνων, η ταυτόχρονη συνταγογράφηση με αυτά τα κατασταλτικά φάρμακα θα πρέπει να προορίζεται μόνο για ασθενείς για τους οποίους δεν είναι δυνατές εναλλακτικές επιλογές θεραπείας. Εάν ληφθεί η απόφαση συνταγογράφησης του NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα ταυτόχρονα με κατασταλτικά φάρμακα, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη.

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία και συμπτώματα αναπνευστικής καταστολής και καταστολής. Αναφορικά με αυτό, συνιστάται ιδιαίτερα να ενημερώνονται οι ασθενείς και οι φροντιστές τους ώστε να γνωρίζουν αυτά τα συμπτώματα (βλ. παράγραφο 4.5).

Νεφρικές και ηπατικές διαταραχές

Λόγω του ότι τo NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, η υδροχλωρική ναλμπουφίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατικές διαταραχές και βαριάς μορφής νεφρική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.3). Ασθενείς με μετρίου βαθμού ή ήπια νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να παρουσιάσουν μη φυσιολογικές αντιδράσεις στις συνήθεις δόσεις. Απαιτείται προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.

Γυναικολογική χρήση (βλ. παράγραφο 4.6)

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο και το νεογνό που αναφέρθηκαν μετά από χορήγηση

υδροχλωρικής ναλμπουφίνης στην μητέρα κατά τη διάρκεια του τοκετού, περιλαμβάνουν βραδυκαρδία του εμβρύου, αναπνευστική καταστολή κατά την γέννηση, άπνοια, κυάνωση και υπόταση. Κάποιες από αυτές τις ενέργειες ήταν απειλητικές για τη ζωή. Η χορήγηση ναλοξόνης στη μητέρα κατά τον τοκετό έχει αναστρέψει αυτές τις επιδράσεις σε κάποιες περιπτώσεις. Η υδροχλωρική ναλμπουφίνη θα πρέπει μόνο να χρησιμοποιείται κατά τον τοκετό όταν ενδείκνυται σαφώς και όταν τα δυνητικά οφέλη υπερβαίνουν τον κίνδυνο για το βρέφος. Τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται για αναπνευστική καταστολή, άπνοια, βραδυκαρδία και αρρυθμία εάν έχει χρησιμοποιηθεί υδροχλωρική ναλμπουφίνη.

Προφυλάξεις

10 mg NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα προκαλούν αναπνευστική καταστολή συγκρίσιμη με αυτήν που προκαλείται από 10 mg μορφίνης. Αντίθετα με τη μορφίνη, υπάρχει μια μέγιστη επίδραση σε σχέση με την αναπνευστική καταστολή που προκαλεί η ναλμπουφίνη.

Η μέγιστη επίδραση σε σχέση με την αναπνευστική καταστολή παρουσιάζεται σε δόση περίπου 30 mg και η μέγιστη αναλγητική δράση περίπου στα 50 mg χορηγούμενα σε μικρό χρονικό διάστημα. Στους ασθενείς με καταστάσεις πόνου που απαιτούν μεγάλες ποσότητες οπιοειδών, θα πρέπει να χορηγείται κάποιο οπιοειδές που δεν έχει μέγιστο αναλγητικής δράσης.

Η αναπνευστική καταστολή που προκαλείται από το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα μπορεί να αντιμετωπιστεί με υδροχλωρική ναλοξόνη, εάν είναι απαραίτητο. Το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή και σε πολύ μικρές δόσεις σε ασθενείς που πάσχουν από διαταραχές της αναπνευστικής λειτουργίας (π.χ. προκαλούμενες από άλλη θεραπεία, ουραιμία, βρογχικό άσθμα, σοβαρές λοιμώξεις, κυάνωση ή απόφραξη του αναπνευστικού).

Η υδροχλωρική ναλμπουφίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, παραλυτικό ειλεό, κωλικό των χοληφόρων, επιληψία και υποθυρεοειδισμό.

Κατά τη διάρκεια της χορήγησης, θα πρέπει να υπάρχει διαθέσιμη ανταγωνιστική θεραπεία (ναλοξόνη).

Νάτριο

Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά μονάδα δόσης, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».

Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται:

+ Καθαροί αγωνιστές μορφίνης (όπως μορφίνη, πεθιδίνη, δεξτρομοραμίδη, διυδροκωδεΐνη, δεξτροπροποξυφαίνη, μεθαδόνη, levacethylmethadol).

Οι καθαροί μ-αγωνιστές μειώνουν την αναλγητική δράση εξαιτίας της ανταγωνιστικής δέσμευσης με τους υποδοχείς.

Μη-συνιστώμενοι συνδυασμοί:

Οινόπνευμα:

Το οινόπνευμα ενισχύει την ηρεμιστική δράση των αναλγητικών με βάση τη μορφίνη.

Τα οινοπνευματώδη ποτά και τα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν οινόπνευμα θα πρέπει να αποφεύγονται.

Κατασταλτικά φάρμακα, όπως βενζοδιαζεπίνες ή σχετικά φάρμακα

Η ταυτόχρονη χρήση οπιοειδών με κατασταλτικά φάρμακα, όπως βενζοδιαζεπίνες ή σχετικά φάρμακα, αυξάνει τον κίνδυνο καταστολής, αναπνευστικής καταστολής, κώματος και θανάτου λόγω της αθροιστικής κατασταλτικής δράσης στο ΚΝΣ. Η δόση και η διάρκεια της συγχορήγησης θα πρέπει να είναι περιορισμένες (βλ. παράγραφο 4.4).

Προφυλάξεις

+ Άλλα κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως άλλα παράγωγα της μορφίνης (αναλγητικά και αντιβηχικά), αντικαταθλιπτικά με κατασταλτική δράση, Η¹ αντιισταμινικά με κατασταλτική δράση, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες και αγχολυτικά εκτός των βενζοδιαζεπινών, νευροληπτικά, κλονιδίνη και σχετικές ουσίες:

Οι ουσίες αυτές μπορεί να ενισχύσουν τον κίνδυνο αναπνευστικής καταστολής, που πιθανώς να είναι και απειλητική για τη ζωή σε περίπτωση υπερδοσολογίας.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τις πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις ανάμεσα στην ναλμπουφίνη και άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Συνιστάται προσοχή όταν η ναλμπουφίνη συνδυάζεται με άλλους ισχυρούς ενζυμικούς αναστολείς ή φαρμακευτικά προϊόντα με στενό θεραπευτικό εύρος.

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση της υδροχλωρικής ναλμπουφίνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή (βλέπε παράγραφο 5.3). Ο πιθανός κίνδυνος στον άνθρωπο δεν είναι γνωστός. Οι έγκυες θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με υδροχλωρική ναλμπουφίνη μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος στη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Όπως με όλα τα οπιοειδή, η χρόνια χρήση από τη μητέρα, ιδιαίτερα κατά το τελευταίο διάστημα της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης στο νεογνό, ανεξαρτήτως της δόσης. Όπως συμβαίνει και με όλα τα οπιοειδή, η υδροχλωρική ναλμπουφίνη δεν έχει μελετηθεί σε σχέση με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια στον πρόωρο τοκετό.

Όταν η υδροχλωρική ναλμπουφίνη χορηγείται στην μητέρα αμέσως πριν ή κατά τη διάρκεια του τοκετού, τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται για αναπνευστική καταστολή, άπνοια, βραδυκαρδία και αρρυθμίες (βλέπε παράγραφο 4.4 και 4.8).

Θηλασμός

Η υδροχλωρική ναλμπουφίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται για 24 ώρες μετά τη θεραπεία με το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα.

ν

Το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα μειώνει την αντανακλαστική ικανότητα και έχει επομένως σημαντική επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Οι δραστηριότητες αυτές θα πρέπει να αποφεύγονται έως ότου οι επιδράσεις της υδροχλωρικής ναλμπουφίνης έχουν υποχωρήσει.

Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται σύμφωνα με την κατηγορία του οργανικού συστήματος και τη συχνότητά τους:

Πολύ συχνές ( ≥ 1/10) Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)

Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100) Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000) Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος:

Πολύ συχνές: Καταστολή

Συχνές: Εφίδρωση, υπνηλία, ίλιγγος, ξηροστομία, κεφαλαλγία

Σπάνιες: Ελαφρύ μούδιασμα στο κεφάλι, νευρικότητα, τρόμος, συμπτώματα στέρησης, παραισθησία

Πολύ σπάνιες: ευφορία

Ψυχιατρικές διαταραχές:

Συχνές: Δυσφορία

Πολύ σπάνιες: Ψευδαισθήσεις, σύγχυση, ετερόζυγη διαταραχή προσωπικότητας

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές του μεσοθωρακίου: Σπάνιες: Δυσκολία στην αναπνοή

Καρδιακές διαταραχές:

Πολύ σπάνιες: Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, πνευμονικό οίδημα

Αγγειακές διαταραχές:

Πολύ σπάνιες: Υπόταση, υπέρταση

Διαταραχές του οφθαλμού:

Πολύ σπάνιες: Υδαρείς οφθαλμοί, θαμπή όραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:

Πολύ σπάνιες: Αλλεργική αντίδραση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης:

Πολύ σπάνιες: Πόνος στη θέση παρακέντησης, έξαψη

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:

Πολύ σπάνιες: Κνίδωση

Γαστρεντερικές διαταραχές:

Συχνές: Έμετος, ναυτία

Καταστάσεις κατά την κύηση, τη λοχεία και την περιγεννητική περίοδο:

Πολύ σπάνιες: Αναπνευστική καταστολή σε νεογέννητα παιδιά, κυκλοφορική καταστολή σε νεογέννητα παιδιά

Το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα μπορεί να προκαλέσει κάποια στερητικά συμπτώματα όταν χορηγείται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν οπιοειδή με καταχρηστικό τρόπο.

Όταν το NALPAIN 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα χρησιμοποιείται κατά τον τοκετό μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή και/ή κυκλοφορική καταστολή σε νεογέννητα παιδιά με επιβλαβείς συνέπειες. Στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να υπάρχει διαθέσιμη υδροχλωρική ναλοξόνη ως αντίδοτο.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040337, Ιστότοπος: http://www.eof.gr, http://www.kitrinikarta.gr

Η χορήγηση υψηλών δόσεων υδροχλωρικής ναλμπουφίνης (ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως) επιφέρει αρκετά συμπτώματα υπερδοσολογίας, όπως αναπνευστική καταστολή, καταστολή, υπνηλία, απώλεια αισθήσεων και ελαφρά δυσφορία.

Η υδροχλωρική ναλοξόνη μπορεί να χορηγηθεί ως ειδικό αντίδοτο στην υδροχλωρική ναλμπουφίνη. Εντούτοις, πρωταρχική φροντίδα θα πρέπει να δοθεί στην αναπνευστική και καρδιακή λειτουργία. Η συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία είναι συνήθως επαρκής για ελαφριά έως μέτρια υπερδοσολογία. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν, εάν είναι αναγκαίο, οξυγόνο και αποσυμπιεστές πλάσματος.