OUTCYST PD.I.S.INF 2G/VIAL
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - OUTCYST 2G/VIAL
Η αμπικιλλίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία των ακόλουθων λοιμώξεων σε ενήλικες και παιδιά λόγω στελεχών τόσο Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών βακτηρίων, ιδιαίτερα σε ασθενείς στους οποίους δεν ενδείκνυται η από του στόματος χορήγηση (βλ. παράγραφο 5.1).
Λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού:
-
λοιμώξεις της άνω αναπνευστικής οδού και λοιμώξεις ώτων, ρινός και λάρυγγα (ΩΡΛ): οξεία ιγμορίτιδα (διαγνωσμένη από ειδικό), οξεία μέση ωτίτιδα
-
λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού: παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας.
Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων:
-
λοιμώξεις τραύματος
-
λοιμώξεις μετά από δήγματα ζώου.
Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:
-
οξεία και χρόνια πυελονεφρίτιδα, πυελίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα.
Λοιμώξεις της γυναικείας αναπαραγωγικής οδού:
-
σηπτική έκτρωση, εξαρτηματίτιδα, σαλπιγγίτιδα, ενδομητρίτιδα και παραμητρίτιδα, περιτονίτιδα της πυέλου, επιλόχειος πυρετός.
Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα:
-
λοιμώξεις των χοληφόρων (χολαγγειίτιδα) και της χοληδόχου κύστης (χολοκυστίτιδα).
Λιστερίωση, συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας από λιστέρια, σε συνδυασμό με άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.
Λεπτοσπείρωση σε συνδυασμό με άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.
Θεραπεία της βακτηριαιμίας που συνδέεται ή πιθανώς εικάζεται ότι συνδέεται με οποιαδήποτε από τις λοιμώξεις που αναφέρονται παραπάνω.
Η αμπικιλλίνη ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία και την προφύλαξη από ενδοκαρδίτιδα σε άτομα που διατρέχουν κίνδυνο.
Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες κατευθυντήριες οδηγίες για την ορθή χρήση των αντιβακτηριακών παραγόντων.
Δοσολογία
Για ακριβή δοσολογία, αυτό το φαρμακευτικό προϊόν είναι διαθέσιμο σε διάφορες περιεκτικότητες.
Το επίπεδο δόσης της αμπικιλλίνης εξαρτάται από την ηλικία του ασθενούς, το σωματικό βάρος και τη νεφρική λειτουργία, τη βαρύτητα και τη θέση της λοίμωξης καθώς και από τα ύποπτα ή επιβεβαιωμένα παθογόνα.
Γενικές δοσολογικές συστάσεις για την αμπικιλλίνη:
| Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας > 12 ετών | 2 g – 6 g την ημέρα σε 2 έως 4 δόσεις ενδοφλέβια ήενδομυϊκά |
| Παιδιά και βρέφη (1 μηνός – 12 ετών) | 25 mg – 50 mg/kg σωματικού βάρους σε 4 δόσεις ως ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση |
| Νεογέννητα | |
| < 7 ημέρες | 30 mg – 60 mg/kg σωματικού βάρουςσε 2 δόσεις ως ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση |
| 7 – 21 ημέρες | 30 mg – 60 mg/kg σωματικού βάρους σε 3 δόσεις ως ενδοφλέβια ένεση ήέγχυση |
| 21 – 28 ημέρες | 30 mg – 60 mg/kg σωματικού βάρους σε 4 δόσεις ως ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση |
Δοσολογικές συστάσεις για τη μηνιγγίτιδα από λιστέρια και άλλες σοβαρές λοιμώξεις:
| Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας > 12 ετών | 8 g – 16 g την ημέρα ενδοφλέβια ως βραχεία ένεση σε 3 έως 4 δόσεις |
| Παιδιά και βρέφη (1 μηνός – 12 ετών) | 50 mg/kg σωματικού βάρους σε 4 έως 6 δόσεις (μέγιστο 2 g κάθε 4 ώρες) ως ενδοφλέβια ένεση ήέγχυση |
| Νεογέννητα | |
| < 7 ημέρες | 100 mg/kg σωματικού βάρους σε 2 δόσεις ως ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση |
| 7 – 21 ημέρες | 100 mg/kg σωματικού βάρους σε 3 δόσεις ως ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση |
| 21 – 28 ημέρες | 100 mg/kg σωματικού βάρους σε4 δόσεις ως ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση |
Γενικές δοσολογικές συστάσεις για την προφύλαξη από ενδοκαρδίτιδα:
| Ενήλικες | 2 g ενδοφλεβίως ως εφάπαξ δόση30 έως 60 λεπτά πριν από τη διαδικασία |
| Παιδιά | 50 mg/kg σωματικού βάρους ενδοφλέβια ως εφάπαξ δόση 30 έως60 λεπτά πριν από τη διαδικασία |
Στην περίπτωση μηνιγγίτιδας, ακόμη και μετά την κλινική βελτίωση και την αποκατάσταση του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, η δόση δεν πρέπει να μειώνεται.
Λοιμώξεις με ιδιαίτερα ευαίσθητα μικρόβια ή/και σε σημεία μόλυνσης όπου επιτυγχάνονται υψηλές συγκεντρώσεις δραστικής ουσίας: αυτές μπορούν να αντιμετωπιστούν με ημερήσιες δόσεις στο χαμηλότερο εύρος των προαναφερθεισών δοσολογικών συστάσεων.
Σε ενήλικες, η ελάχιστη δόση δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 1 g/ημέρα.
Κατά την έναρξη της κλινικής βελτίωσης, η θεραπεία μπορεί να αλλάξει σε από του στόματος αμινοπενικιλλίνες.
Για τα πρόωρα και νεογέννητα βρέφη, η δόση ή/και το μεσοδιάστημα των δόσεων θα πρέπει να προσαρμόζονται στη μειωμένη νεφρική απέκκριση.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δόση ή/και το μεσοδιάστημα των δόσεων θα πρέπει να προσαρμόζονται στη μειωμένη νεφρική απέκκριση. Σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας, δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της δόσης του 1 g αμπικιλλίνης κάθε 8 ώρες. Εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml/min, το μεσοδιάστημα των δόσεων αυξάνεται σε 12 έως 15 ώρες.
| Κάθαρση κρεατινίνης | Παρεντερική δόση αμπικιλλίνης |
| πάνω από 30 ml/min. | κανονική δοσολογία |
| 30 έως 20 ml/min | 2/3 της κανονικής δόσης |
| < 20 ml/min | 1/3 της κανονικής δόσης |
Διάρκεια της χρήσης
Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: τουλάχιστον 4 έως 10 ημέρες Λοιμώξεις με Β-αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους: τουλάχιστον 10 ημέρες Πνευμονία: 10 έως 14 ημέρες
Ενδοκαρδίτιδα: 4 έως 6 εβδομάδες
Για άλλες λοιμώξεις: για επιπλέον 48 ώρες μετά την κλινική ή/και βακτηριολογική επούλωση ή έως και 7 ημέρες μετά την αποδρομή του πυρετού και την κλινική βελτίωση.
Τρόπος χορήγησης
Ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση ή ως διαλείπουσα ή συνεχής έγχυση.
Για ενδομυϊκή χορήγηση, πρέπει να τηρείται το σύνηθες όριο του όγκου της ένεσης.
Εάν η συνολική δόση που πρέπει να χορηγηθεί υπερβαίνει τα 5 ml, ο όγκος της ένεσης θα πρέπει να κατανεμηθεί σε περισσότερα του ενός σημεία ενδομυϊκής ένεσης, τα οποία θεωρούνται κατάλληλα για τέτοιους όγκους.
Η ενδοφλέβια ένεση πρέπει να χορηγείται αργά σε διάστημα τουλάχιστον 5-10 λεπτών.
Η διάρκεια της έγχυσης πρέπει να είναι μεταξύ 20 – 30 λεπτών. Για συνεχή έγχυση, θα πρέπει να χρησιμοποιείται αντλία έγχυσης, εάν είναι εφικτό.
Για οδηγίες σχετικά με την ανασύσταση/αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλέπε παράγραφο 6.6.
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία.
Επιβεβαιωμένη και εικαζόμενη υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά β-λακτάμης, όπως οι πενικιλλίνες και οι κεφαλοσπορίνες.
Ιστορικό ίκτερου ή έκπτωσης της ηπατικής λειτουργίας λόγω χρήσης αμπικιλλίνης.
Η ταυτόχρονη χρήση του OUTCYST σε ασθενείς με λοιμώδη μονοπυρήνωση (αδενικός πυρετός),
λοίμωξη από κυτταρομεγαλοϊό ή λεμφογενής λευχαιμία θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς δερματικές αντιδράσεις εμφανίζονται πιο συχνά σε τέτοιες περιπτώσεις.
Εάν εμφανιστεί μια αλλεργία «άμεσου τύπου» (π.χ. κνίδωση, αναφυλαξία), η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να λάβει τα συνήθη φαρμακευτικά προϊόντα, όπως αδρεναλίνη, αντιισταμινικά και κορτικοστεροειδή.
Ιδιαίτερη προσοχή συνιστάται σε ασθενείς με αλλεργική διάθεση ή βρογχικό άσθμα και σε ασθενείς με μυκητίαση.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με αμπικιλλίνη, πρέπει να ληφθεί ένα προσεκτικό ιστορικό προηγούμενων αντιδράσεων υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες και τις κεφαλοσπορίνες. Πρέπει να ληφθεί υπόψη το ενδεχόμενο διασταυρούμενης αλλεργίας (10 % έως 15 %) με τις κεφαλοσπορίνες.
Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με πενικιλίνη, έχουν αναφερθεί σοβαρές και ενίοτε θανατηφόρες (αναφυλακτοειδείς) αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Αυτός ο κίνδυνος αυξάνεται σε ασθενείς με ιστορικό γνωστής υπερευαισθησίας στα αντιβιοτικά β-λακτάμης.
Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για την πιθανότητα εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων και για την ανάγκη αναφοράς τους.
Κατά τη θεραπεία του τυφοειδούς πυρετού, της λεπτοσπείρωσης ή της σύφιλης, μπορεί να εμφανιστεί αντίδραση Jarisch-Herxheimer ως αποτέλεσμα της βακτηριόλυσης.
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (SCAR), συμπεριλαμβανομένων του συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS), της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN), της αντίδρασης σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS) και της οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης (AGEP) έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη θεραπεία με αμπικιλλίνη (βλ. παράγραφο 4.8).
Εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα που υποδηλώνουν αυτές τις αντιδράσεις, η αμπικιλλίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να εξεταστεί το ενδεχόμενο εναλλακτικής θεραπείας.
Η χορήγηση αντιβιοτικών μόνο για τη θεραπεία της χολαγγειίτιδας και της χολοκυστίτιδας είναι κατάλληλη μόνο σε πιο ήπια περιστατικά χωρίς μείζονα χολόσταση.
Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, η απέκκριση της αμπικιλλίνης καθυστερεί. Ανάλογα με τον βαθμό της λειτουργικής έκπτωσης, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της μέγιστης ημερήσιας δόσης.
Για μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις, συνιστώνται έλεγχοι της ηπατικής λειτουργίας ενώ εξετάσεις ούρων και εξετάσεις της νεφρικής λειτουργίας συνιστώνται σε περίπτωση προϋπάρχουσας νεφρικής βλάβης ή δερματικών παθήσεων. Παρακολούθηση των εξετάσεων αίματος ενδείκνυται για την ανίχνευση αντιδράσεων του αιμοποιητικού συστήματος που προκαλούνται από αντισώματα, ιδιαίτερα της αιμολυτικής αναιμίας.
Επαγρύπνηση απαιτείται για την υπερανάπτυξη ανθεκτικών μικροβίων ή μυκήτων σε περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας. Σε περίπτωση εγχύσεων, το σημείο χορήγησης πρέπει να αλλάζει κάθε 48 ώρες. Εάν εμφανιστούν δευτερογενείς λοιμώξεις, πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.
Μπορεί να υπάρχει κοινή αντιγονικότητα μεταξύ των δερματοφύτων και της πενικιλίνης. Ως αποτέλεσμα, σε ασθενείς με μυκητίαση δεν μπορούν να αποκλειστούν αντιδράσεις παρόμοιες με εκείνες που εμφανίζονται μετά από επανειλημμένη επαφή, ακόμη και κατά την αρχική χορήγηση πενικιλίνης.
Σε περίπτωση σοβαρής και επίμονης διάρροιας, θα πρέπει να εξετάζεται η πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας που σχετίζεται με αντιβιοτικά (βλεννοαιμορραγική, υδαρής διάρροια, αμβλύς, διάχυτος έως κολικοειδής κοιλιακός πόνος, πυρεξία, περιστασιακά τεινεσμός), η οποία μπορεί να αποβεί απειλητική για τη ζωή. Σε αυτές τις περιπτώσεις, το OUTCYST πρέπει επομένως να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσει θεραπεία με βάση τις εξετάσεις ανίχνευσης παθογόνων παραγόντων. Οι αντιπερισταλτικοί παράγοντες αντενδείκνυνται.
Έχει αναφερθεί παράταση του χρόνου προθρομβίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν αμπικιλλίνη. Θα πρέπει να πραγματοποιείται κατάλληλη παρακολούθηση όταν συνταγογραφούνται ταυτόχρονα αντιπηκτικά. Μπορεί να είναι απαραίτητες προσαρμογές στη δόση των από του στόματος αντιπηκτικών (βλ. παραγράφους 4.5 και 4.8).
Παρεμβολή στις εξετάσεις για παρουσία γλυκόζης στα ούρα
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμπικιλλίνη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ενζυματικές μέθοδοι οξειδάσης της γλυκόζης κάθε φορά που εξετάζεται η παρουσία γλυκόζης στα ούρα, επειδή ενδέχεται να προκύψουν ψευδώς θετικά αποτελέσματα με μη-ενζυματικές μεθόδους.
OUTCYST 500 mg κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 32,9 mg νατρίου ανά φιαλίδιο, που ισοδυναμεί με 1,6 % της μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης των 2 g νατρίου που συνιστά ο ΠΟΥ για έναν ενήλικα.
OUTCYST 1 g κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 65,8 mg νατρίου ανά φιαλίδιο, που ισοδυναμεί με 3,3 % της μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης των 2 g νατρίου που συνιστά ο ΠΟΥ για έναν ενήλικα.
OUTCYST 2 g κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 131,6 mg νατρίου ανά φιαλίδιο, που ισοδυναμεί με 6,6 % της μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης των 2 g νατρίου που συνιστά ο ΠΟΥ για έναν ενήλικα.
Δεδομένου ότι οι πενικιλλίνες, όπως η αμπικιλλίνη, είναι δραστικές μόνο έναντι των πολλαπλασιαζόμενων μικροβίων, δεν πρέπει να συνδυάζονται με βακτηριοστατικά αντιβιοτικά. Εάν δικαιολογείται από το αντιβιογράφημα, είναι δυνατός ο συνδυασμός με άλλα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά (κεφαλοσπορίνες, αμινογλυκοσίδες).
Η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης οδηγεί σε υψηλότερες και διατηρούμενες συγκεντρώσεις στο πλάσμα λόγω της αναστολής της νεφρικής αποβολής.
Ο κίνδυνος εμφάνισης εξανθήματος αυξάνεται με την ταυτόχρονη χρήση αλλοπουρινόλης. Η αμπικιλλίνη μπορεί να μειώσει την απέκκριση ατενολόλης στα ούρα.
Εάν συγχορηγηθούν αντιπηκτικά τύπου κουμαρίνης, η ευαισθησία στην αιμορραγία μπορεί να αυξηθεί. Έχουν υπάρξει αναφορές παράτασης του χρόνου προθρομβίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν αμπικιλλίνη. Θα πρέπει να πραγματοποιείται επαρκής παρακολούθηση κατά τη συγχορήγηση αμπικιλλίνης και αντιπηκτικών. Η δόση των από του στόματος χορηγούμενων αντιπηκτικών μπορεί επίσης να χρειαστεί προσαρμογή.
Η αποτελεσματικότητα ενός από του στόματος εμβολίου κατά του τυφοειδούς πυρετού μπορεί να μειωθεί όταν συγχορηγείται αμπικιλλίνη.
Η αμπικιλλίνη μπορεί να αναστείλει την απέκκριση της μεθοτρεξάτης και έτσι να ενισχύσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες της μεθοτρεξάτης. Τα επίπεδα της μεθοτρεξάτης στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται.
Κύηση
Τα δεδομένα από περιορισμένο αριθμό κυήσεων που έχουν εκτεθεί στο φάρμακο δεν υποδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες της αμπικιλλίνης σε σχέση με την εγκυμοσύνη ή την υγεία του εμβρύου/νεογέννητου βρέφους. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν διαθέσιμα άλλα σχετικά επιδημιολογικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές επιδράσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη του εμβρύου, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3). Λόγω της περιορισμένης εμπειρίας στον άνθρωπο, η αμπικιλλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν ενδείκνυται αυστηρά και έχει πραγματοποιηθεί αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου.
Θηλασμός
Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ως εκ τούτου, μπορεί να εμφανιστεί διάρροια και αποικισμός των βλεννογόνων από μύκητες τύπου ζυμομυκήτων στο θηλάζον βρέφος. Συνεπώς, ο θηλασμός μπορεί να χρειαστεί να διακοπεί. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα ευαισθητοποίησης.
Ωστόσο, η αμπικιλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού αφού ληφθούν δεόντως υπόψη τα οφέλη και οι κίνδυνοι.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις στη γονιμότητα.
ν
Με βάση την εμπειρία μέχρι σήμερα, η αμπικιλλίνη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα συγκέντρωσης και αντίδρασης. Ωστόσο, οι ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. παράγραφο 4.8) μπορεί σπάνια να οδηγήσουν σε κινδύνους κατά την εκτέλεση τέτοιων δραστηριοτήτων. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην αλληλεπίδραση με το αλκοόλ.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται ανά κατηγορία/οργανικό σύστημα και συχνότητα ως εξής: Πολύ συχνές: ≥1/10
Συχνές: ≥1/100 έως <1/10 Όχι συχνές: ≥1/1.000 έως <1/100
Σπάνιες: ≥1/10.000 έως <1/1.000 Πολύ σπάνιες: <1/10.000
Μη γνωστές: δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα
Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
| Kατηγορία/οργανικό σύστημα | Συχνότητα | |||||
| Πολύ συχνές | Συχνές | Όχι συχνές | Σπάνιες | Πολύ σπάνιες | Μη γνωστές | |
| Λοιμώξεις και παρασιτώσεις | επιλοίμωξηα | |||||
| Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος | Μυελοκαταστ ολή, δυσκρασία αίματος όπως θρομβοπενία, ακοκκιοκυττα ραιμία, λευκοπενίακαι ηωσινοφιλία, | |||||
| αναιμία, πανκυτταροπ ενία, παράταση της αιμορραγίας και των χρόνων προθρομβίνηςβ | ||||||
| Διαταραχές του ανοσοποιητικο ύ συστήματος | πυρετός φαρμακευτικ ής αιτιολογίας, οίδημα του λάρυγγα, ορονοσία, αλλεργική αγγειίτιδα, αιμολυτικήαναιμία | αναφυλακτικέ ς αντιδράσεις | αντίδραση Jarisch-Herxheimer (βλ. παράγραφο 4.4) | |||
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | ζάλη, κεφαλαλγία | διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος, μυόκλονος και επιληπτικέςκρίσειςγ | ||||
| Διαταραχές του γαστρεντερικο ύ | γαστρεντερικ ές διαταραχές (γαστρικό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός) δ (βλ. επίσης παράγραφο4.4) | γλωσσίτιδα, στοματίτιδα ξηρό στόμα, εξασθενημέν η αίσθηση της γεύσης | ||||
| Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων | ηπατίτιδα και χολοστατικός ίκτερος | παροδική αύξηση στις τρανσαμινάσε ς | ||||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | δερματικές αντιδράσεις που εκδηλώνονται με τη μορφή κνησμού, ερυθήματος με αίσθημα θερμότητας (εξάνθημα) και κνιδωτικούεξανθήματος | εξάνθημα«αμπικιλλίνη ς»ε | σύνδρομο Lyell (τοξική επιδερμική νεκρόλυση – ΤΕΝ),σύνδρομο Stevens–Johnson (SJS) | αγγειονευρωτ ικό οίδημα (αντίδραση υπερευαισθησ ίας), αποφολιδωτικ ή δερματίτιδα, πολύμορφο ερύθημα | σοβαρές ανεπιθύμητες δερματικές αντιδράσεις (SCAR),συμπεριλαμβ ανομένων των αντιδράσεων σε φάρμακα με ηωσινοφιλίακαι |
| συστηματικά συμπτώματα (DRESS) και της οξείας γενικευμένης εξανθηματική ς φλυκταίνωση ς (AGEP)(βλ. παράγραφο4.4). | ||||||
| Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικούιστού | άλγος στις αρθρώσεις | |||||
| Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων | κρυσταλλουρί α (με ενδοφλέβια χορήγηση υψηλής δόσης) | διάμεση νεφρίτιδα | ||||
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδούχορήγησης | πυρεξία |
αΗ μακροχρόνια και επαναλαμβανόμενη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε επιμόλυνση με ανθεκτικά μικρόβια ή μύκητες τύπου ζυμομυκήτων.
βΑυτά τα φαινόμενα είναι γενικά αναστρέψιμα κατά τη διακοπή.
γΣε πολύ υψηλές συγκεντρώσεις αμπικιλλίνης στον ορό, οι οποίες μπορεί να οφείλονται σε παράγοντες όπως η έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας ή η χρήση πολύ υψηλών δόσεων, μπορεί να εμφανιστούν καταστάσεις διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος, μυόκλωνος και επιληπτικές κρίσεις.
δΟι γαστρεντερικές διαταραχές (γαστρικό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός) συχνά υποχωρούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας και δεν απαιτούν διακοπή στις περισσότερες περιπτώσεις. Ομαλοποίηση της εντερικής χλωρίδας μπορεί να αναμένεται περίπου 3 - 5 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας. Εάν εμφανιστεί διάρροια κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας (βλ. επίσης παράγραφο 4.4)
εΤο τυπικό εξάνθημα «αμπικιλλίνης» είναι κυρίως τύπου ιλαράς/κηλιδοβλατιδώδες και εμφανίζεται μετά από 8 έως 10 ημέρες κατά την πρώτη χρήση. Με επαναλαμβανόμενη χρήση, εμφανίζεται την ημέρα 2 έως 3. Το εξάνθημα γενικά υποχωρεί εντός ολίγων ημερών, παρά τη συνέχιση της θεραπείας. Τα εξανθήματα φαίνεται να εμφανίζονται συχνότερα από το κανονικό παρουσία ιογενών λοιμώξεων, νεφρικής ανεπάρκειας ή σε δόσεις άνω των 6 g/ημέρα.
Μπορεί να εμφανιστεί μυκητίαση στο στόμα και στην περιοχή των γεννητικών οργάνων. Ενδέχεται να παρουσιαστεί τοπικός πόνος κατά την ενδομυϊκή ένεση.
Στη λοίμωξη από μονοπυρήνωση, η συχνότητα του εξανθήματος είναι υψηλή. Ένα εξάνθημα αυξημένης συχνότητας έχει επίσης παρατηρηθεί στη λευχαιμία.
Οι αυξημένες τιμές ASAT έχουν αποδειχθεί ότι προκύπτουν λόγω της τοπικής απελευθέρωσης στο σημείο της ένεσης και δεν υποδεικνύουν απαραίτητα ηπατική προσβολή.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων.
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
http://www.kitrinikarta.gr
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με αμινοπενικιλλίνες, ουρολογικά συμπτώματα, όπως αιματουρία και κρυσταλλουρία, αιμορραγική κυστίτιδα, διάμεση νεφρίτιδα, ολιγουρία, υπερκαλιαιμία ή νεφρική ανεπάρκεια, έχουν εμφανιστεί σε μεμονωμένα περιστατικά, τα οποία μέχρι σήμερα ήταν αναστρέψιμα χωρίς μόνιμα επακόλουθα. Σε ασθενείς με σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας , επιληψία και μηνιγγίτιδα, ο κίνδυνος εμφάνισης αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι αυξημένος.
Εάν επιτευχθούν υψηλές συγκεντρώσεις ΕΝΥ, μπορεί να εμφανιστούν νευρολογικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένων επιληπτικών κρίσεων.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ενδείκνυται προσεκτική παρακολούθηση των ζωτικών σημείων και συμπτωματική θεραπεία οποιωνδήποτε συμπτωμάτων, με ιδιαίτερη προσοχή στο ισοζύγιο υγρών και ηλεκτρολυτών. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Η αμπικιλλίνη μπορεί να απομακρυνθεί από την κυκλοφορία με αιμοκάθαρση.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - OUTCYST 2G/VIAL
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
Αντιβακτηριακό για συστηματική χρήση. Πενικιλλίνες ευρέος φάσματος κωδικός ATC: J01CA01
Η αμπικιλλίνη είναι μια ημισυνθετική, μη ανθεκτική στη β-λακταμάση αμινοπενικιλλίνη.
Μηχανισμός δράσης
Για την αμπικιλλίνη, ο μηχανισμός δράσης βασίζεται στην αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος (στη φάση ανάπτυξης) μέσω του αποκλεισμού των πρωτεϊνών δέσμευσης πενικιλλίνης (PBP), όπως οι τρανσπεπτιδάσες. Αυτό συνεπάγεται βακτηριοκτόνο δράση.
Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις
Η αποτελεσματικότητα εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από το χρονικό διάστημα κατά το οποίο το επίπεδο της δραστικής ουσίας είναι πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) του συγκεκριμένου παθογόνου.
Μηχανισμός αντοχής
Η αντοχή στην αμπικιλλίνη μπορεί να βασιστεί στους ακόλουθους μηχανισμούς:
-
Απενεργοποίηση από τις β-λακταμάσες: Δεδομένου ότι η αμπικιλλίνη έχει μόνο χαμηλή σταθερότητα απέναντι στις β-λακταμάσες, δεν δρα κατά των βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάση. Σε ορισμένα είδη βακτηρίων, σχεδόν όλα τα στελέχη παράγουν β-λακταμάση. Αυτά τα είδη επομένως έχουν φυσική αντοχή στην αμπικιλλίνη (π.χ. Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae).
-
Μειωμένη συγγένεια των PBP με την αμπικιλλίνη: Η επίκτητη αντοχή σε πνευμονιόκοκκους και άλλους στρεπτόκοκκους βασίζεται σε τροποποιήσεις των υφιστάμενων PBP ως αποτέλεσμα μετάλλαξης. Αντίθετα, ο
σχηματισμός ενός επιπλέον PBP με μειωμένη συγγένεια με την αμπικιλλίνη είναι υπεύθυνος για την αντοχή στους ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη (οξακιλλίνη) σταφυλόκοκκους.
-
Η ανεπαρκής διείσδυση της αμπικιλλίνης μέσω του εξωτερικού κυτταρικού τοιχώματος μπορεί να οδηγήσει σε ανεπαρκή αναστολή των PBP σε Gram-αρνητικά βακτήρια.
-
Η αμπικιλλίνη μπορεί να μεταφερθεί ενεργά από το κύτταρο με αντλίες εκροής.
Η αμπικιλλίνη παρουσιάζει πλήρη διασταυρούμενη αντοχή στην αμοξυκιλλίνη και μερική διασταυρούμενη αντοχή σε άλλες πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.
Όρια ευαισθησίας
Έχουν θεσπιστεί κριτήρια για την ερμηνεία των MIC (ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση) για τις δοκιμές ευαισθησίας από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή Δοκιμών Αντιμικροβιακής Ευαισθησίας (EUCAST) για την αμπικιλλίνη, τα οποία και παρατίθενται εδώ: <https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic-breakpoints_en.xlsx>
Επιπολασμός επίκτητης αντοχής
Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής για μεμονωμένα είδη μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και με την πάροδο του χρόνου. Ως εκ τούτου, οι τοπικές πληροφορίες σχετικά με την κατάσταση αντοχής είναι επιθυμητές, ειδικά για την επαρκή θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Κατά περίπτωση, συνιστάται διαβούλευση με τα εθνικά ή τοπικά δεδομένα και τις κατευθυντήριες γραμμές παρακολούθησης της μικροβιακής αντοχής για την ενημέρωση των αποφάσεων θεραπείας. Εάν, με βάση την κατάσταση της τοπικής αντοχής, η αποτελεσματικότητα της αμπικιλλίνης είναι αμφισβητήσιμη, θα πρέπει να ζητηθεί εξειδικευμένη θεραπευτική γνώμη. Ιδιαίτερα σε περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων ή αποτυχίας της θεραπείας, θα πρέπει να αναζητηθεί μικροβιολογική διάγνωση, με ταυτοποίηση του παθογόνου και της ευαισθησίας του στην αμπικιλλίνη.
| Ευαισθησία των μικροοργανισμών στην αμπικιλλίνη | |
| Συνήθη ευαίσθητα είδη | Αερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί |
| Enterococcus spp.1,2 Listeria monocytogenes Streptococcus spp. | |
| Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί | |
| Haemophilus influenzae 2 Helicobacter pylori Neisseria meningitidis Proteus mirabilis 2 | |
| Αναερόβιοι μικροοργανισμοί | |
| Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. | |
| Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελεί πρόβλημα | Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί |
| Campylobacter spp. Escherichia coli 2 Neisseria gonorrhoeae Salmonella enterica 2 Shigella spp.2 | |
| Αναερόβιοι μικροοργανισμοί | |
| Prevotella spp. | |
| Οργανισμοί με εγγενή αντοχή | Αερόβιοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί |
| Staphylococcus spp. | |
| Αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί | |
| Acinetobacter baumanniiBeta lactamase-producing Haemophilus influenzae Citrobacter spp. 2Enterobacter spp.2 Klebsiella spp. 2 Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Morganella morganii 2Proteus vulgaris 2 Providencia spp.2 Pseudomonas aeruginosa Serratia spp.2Stenotrophomonas maltophila Yersinia enterocolitica 2 | |
| Αναερόβιοι μικροοργανισμοί | |
| Bacteroides fragilis Clostridioides difficile | |
| Άλλοι μικροοργανισμοί | |
| Chlamydia spp.Mycoplasma spp. |
1Εμφανίζεται αντοχή (1-10%) στο Enterococcus faecalis.
2Αντοχή εμφανίζεται (>10%) στα είδη Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae και Enterobacterales.
Απορρόφηση
Τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται περίπου 1 ώρα μετά την ενδομυϊκή χορήγηση.
Κατανομή
Η διάχυση σε ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων των φλεγμονωδών εξιδρωμάτων, είναι καλή. Υψηλές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται στη χολή σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Όταν οι μήνιγγες είναι άθικτες, μόνο το 5% της συγκέντρωσης της αμπικιλλίνης στο πλάσμα περνά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Όταν οι μήνιγγες φλεγμαίνουν, οι συγκεντρώσεις της αμπικιλλίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορούν να αυξηθούν στο 50% της συγκέντρωσης της αμπικιλλίνης στο πλάσμα. Η αμπικιλλίνη διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (περίπου 15%). Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 15 L.
Βιομετασχηματισμός
Η αμπικιλλίνη αποικοδομείται μερικώς σε μικροβιολογικά αδρανή παράγωγα πενικιλλίνης.
Αποβολή
Η αμπικιλλίνη αποβάλλεται από το σώμα με χρόνο ημίσειας ζωής 1 έως 2 ωρών (κυρίως μέσω των νεφρών). Ένα μεγάλο μέρος (περίπου 70%) της χορηγηθείσας δόσης βρίσκεται στα ούρα στη θεραπευτικά ενεργή μορφή. Έως και το 10% της δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων.
Σε περιπτώσεις ολιγουρίας, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να παραταθεί έως και 8 - 20 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται επίσης σε νεογέννητα βρέφη (2 έως 4 ώρες).
Η αμπικιλλίνη απομακρύνεται από το σώμα με αιμοκάθαρση, αλλά όχι με περιτοναϊκή κάθαρση.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - OUTCYST 2G/VIAL
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα εκτός αυτών που αναφέρονται στην παράγραφο 6.6.
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.
Για τις συνθήκες διατήρησης μετά την ανασύσταση/αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος, βλ. παράγραφο 6.3.
OUTCYST 500 mg κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
Άχρωμα, γυάλινα φιαλίδια τύπου ΙΙΙ με χωρητικότητα 10 ml, που κλείνουν με σιλικονούχο ελαστικό πώμα χλωροβουτυλίου και σφραγίζονται με λευκά καπάκια αλουμινίου με αποσπώμενο πλαστικό κάλυμμα.
OUTCYST 1 g κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
Άχρωμα, γυάλινα φιαλίδια τύπου ΙΙΙ με χωρητικότητα 20 ml, που κλείνουν με σιλικονούχο ελαστικό πώμα χλωροβουτυλίου και σφραγίζονται με μπλε καπάκια αλουμινίου με αποσπώμενο πλαστικό κάλυμμα.
OUTCYST 2 g κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
Άχρωμα, γυάλινα φιαλίδια τύπου ΙΙΙ με χωρητικότητα 20 ml, που κλείνουν με σιλικονούχο ελαστικό πώμα χλωροβουτυλίου και σφραγίζονται με κόκκινα καπάκια αλουμινίου με αποσπώμενο πλαστικό κάλυμμα.
Μεγέθη συσκευασίας: 1 ή 10 φιαλίδια σε ένα χάρτινο κουτί. Μπορεί να μη κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
και άλλος χειρισμός
Οδηγίες προετοιμασίας
OUTCYST 500 mg κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
-
Ενδομυϊκή ένεση:
Η κόνις διαλύεται σε 5 ml νερού για ενέσιμα.
-
Ενδοφλέβια έγχυση:
Η κόνις διαλύεται σε 5 ml νερού για ενέσιμα.
-
Ενδοφλέβια έγχυση:
Η κόνις διαλύεται σε 5 ml νερού για ενέσιμα. Το παρασκευασμένο διάλυμα μπορεί να αραιωθεί με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9 %). Οι συγκεντρώσεις του αραιωμένου διαλύματος δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 30 mg/ml.
OUTCYST 1 g κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
-
Ενδομυϊκή ένεση:
Η κόνις διαλύεται σε 5 ml νερού για ενέσιμα.
-
Ενδοφλέβια έγχυση:
Η κόνις διαλύεται σε 5 ml νερού για ενέσιμα.
-
Ενδοφλέβια έγχυση:
Η κόνις διαλύεται σε 5 ml νερού για ενέσιμα. Το παρασκευασμένο διάλυμα μπορεί να αραιωθεί με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9 %). Οι συγκεντρώσεις του αραιωμένου διαλύματος δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 30 mg/ml.
-
OUTCYST 2 g κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση:
Ενδομυϊκή ένεση
Η κόνις διαλύεται σε 10 ml νερού για ενέσιμα. Ενδοφλέβια έγχυση:
Η κόνις διαλύεται σε 10 ml νερού για ενέσιμα. Ενδοφλέβια έγχυση:
Η κόνις διαλύεται σε 10 ml νερού για ενέσιμα. Το παρασκευασμένο διάλυμα μπορεί να αραιωθεί με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9 %). Οι συγκεντρώσεις του αραιωμένου διαλύματος δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 30 mg/ml.
Οι συγκεντρώσεις μετά την ανασύσταση παρουσιάζονται παρακάτω:
| Συνιστώμενος όγκος διαλύτηπου πρέπει προστεθεί γιαανασύσταση | Όγκος μετατόπισης | Πραγματική συγκέντρωση του ανασυσταθέντος διαλύματος | |
| OUTCYST 500 mg κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση | 5 ml | 0,44 ml | 91,9 mg/ml |
| OUTCYST 1 g κόνις γιαενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση | 5 ml | 0,76 ml | 173,6 mg/ml |
| OUTCYST 2 g κόνις για ενέσιμο διάλυμα/ διάλυμα προς έγχυση | 10 ml | 1,56 ml | 173,0 mg/ml |
Μετά την ανασύσταση, το διάλυμα είναι διαυγές και κιτρινωπό.
Επιθεωρήστε οπτικά το φιαλίδιο πριν από τη χρήση. Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν το διάλυμα είναι διαυγές και πρακτικά απαλλαγμένο από σωματίδια.
Το διάλυμα προορίζεται για μία μόνο χρήση. τιμή pH μετά την ανασύσταση: 8,0 έως 10,0
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.