ALGYD MED.PLAST (25MG+25MG)/PLASTER
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Τελευταία ενημέρωση SmPC
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - ALGYD 5MG+25MG
Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη ενδείκνυται για:
Τοπική αναισθησία του ακέραιου δέρματος σε συνδυασμό με:
ꞏ εισαγωγή βελόνας, π.χ. ενδοφλέβιους καθετήρες ή αιμοληψία,
ꞏ επιφανειακές χειρουργικές επεμβάσεις,
σε ενήλικες και στον παιδιατρικό πληθυσμό.
Δοσολογία
Ενήλικες και έφηβοι
Οι λεπτομέρειες των ενδείξεων και των διαδικασιών χρήσης, με τη δοσολογία και τους χρόνους εφαρμογής, παρουσιάζονται στους Πίνακες 1 και 2.
Για περαιτέρω καθοδήγηση σχετικά με την κατάλληλη χρήση του προϊόντος σε αυτές τις διαδικασίες, ανατρέξτε στην ενότητα «Τρόπος Χορήγησης».
Πίνακας 1 – Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω
| Ένδειξη/Διαδικασία | Δοσολογία και χρόνος εφαρμογής |
| Δέρμα | |
| Ήσσονος σημασίας επεμβάσεις (π.χ. εισαγωγή βελόνας ή χειρουργική αντιμετώπιση εντοπισμένων βλαβών) | Ένα ή περισσότερα φαρμακευτικά έμπλαστρα εφαρμόζονται στην(στις) επιλεγμένη(-ες) περιοχή(-ές) δέρματος για 1 έως 5 ώρες ¹⁾ |
¹⁾ Μετά από μεγαλύτερο χρόνο εφαρμογής, η αναισθησία μειώνεται
Παιδιατρικός πληθυσμός
Πίνακας 2 – Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 0-11 ετών
| Ηλικία | Διαδικασία | Δοσολογία και χρόνος εφαρμογής |
| Ήσσονος σημασίας επεμβάσεις (π.χ. εισαγωγή βελόνας ή χειρουργική αντιμετώπιση εντοπισμένωνβλαβών) | Ένα ή περισσότερα φαρμακευτικά έμπλαστρα εφαρμόζονται για 1 ώρα (βλ. λεπτομέρειες κατωτέρω) | |
| Νεογνά και βρέφη 0-2 μηνών ¹⁾ ²⁾ ³⁾ ⁷⁾ | Το πολύ 1 φαρμακευτικό έμπλαστρο εφαρμόζεται για 1 ώρα ⁴⁾ | |
| Βρέφη 3-11 μηνών ¹⁾ ²⁾ ⁷⁾ | Έως 2 φαρμακευτικάέμπλαστρα εφαρμόζονται για 1 ώρα ⁵⁾ | |
| Νήπια και παιδιά 1-5 ετών | Έως 10 φαρμακευτικά έμπλαστρα εφαρμόζονται για1 έως 5 ώρες ⁶⁾ | |
| Παιδιά 6-11 ετών | Έως 20 φαρμακευτικά έμπλαστρα εφαρμόζονται για 1 έως 5 ώρες ⁶⁾ | |
| Παιδιατρικοί ασθενείς μεατοπική δερματίτιδα | Πριν από την αφαίρεση τηςμολυσματικής τερμίνθου | Χρόνος εφαρμογής: 30 λεπτά |
¹⁾ Σε τελειόμηνα νεογνά και βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών, θα πρέπει να εφαρμόζεται μόνο μία εφάπαξ δόση εντός οποιουδήποτε διαστήματος 24 ωρών. Για παιδιά ηλικίας 3 μηνών και άνω, μπορούν να χορηγηθούν έως 2 δόσεις, με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 12 ωρών, εντός οποιουδήποτε διαστήματος 24 ωρών, βλ. παραγράφους 4.4 και 4.8.
²⁾ Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε βρέφη έως 12 μηνών που λαμβάνουν θεραπεία με παράγοντες που προκαλούν μεθαιμοσφαιριναιμία, λόγω ζητημάτων ασφάλειας, βλ. παραγράφους 4.4 και 4.8.
³⁾ Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε πρόωρα βρέφη με ηλικία κύησης μικρότερη των 37 εβδομάδων, λόγω ζητημάτων ασφάλειας, βλ. παράγραφο 4.4.
⁴⁾ Η εφαρμογή για > 1 ώρα δεν έχει τεκμηριωθεί.
⁵⁾ Δεν έχει παρατηρηθεί κλινικά σημαντική αύξηση των επιπέδων μεθαιμοσφαιρίνης μετά την εφαρμογή 2 g κρέμας Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης για 4 ώρες σε 16 cm².
⁶⁾ Μετά από μεγαλύτερο χρόνο εφαρμογής, η αναισθησία μειώνεται.
⁷⁾ Το μέγεθος του φαρμακευτικού έμπλαστρου το καθιστά λιγότερο κατάλληλο για χρήση σε ορισμένα σημεία του σώματος σε νεογνά και βρέφη.
Ηλικιωμένοι
Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. παραγράφους 5.1 και 5.2).
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται μείωση της εφάπαξ δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία (βλ. παράγραφο 5.2).
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται μείωση της δόσης σε ασθενείς με περιορισμένη νεφρική λειτουργία. Τρόπος χορήγησης
Δερματική χρήση.
Βεβαιωθείτε ότι η περιοχή που πρόκειται να αναισθητοποιηθεί είναι καθαρή και στεγνή. Εάν είναι απαραίτητο, αφαιρέστε τυχόν τρίχες από την περιοχή πριν από την εφαρμογή.
Για να ανοίξετε το αυτοκόλλητο φαρμακευτικό έμπλαστρο, πιάστε το πτερύγιο αλουμινίου στη γωνία. Εφαρμόστε το φαρμακευτικό έμπλαστρο έτσι ώστε ο λευκός δίσκος να καλύπτει την περιοχή που πρόκειται να αναισθητοποιηθεί.
Μετά την αφαίρεση του προστατευτικού επικαλύμματος και την εφαρμογή του φαρμακευτικού έμπλαστρου στο δέρμα, πιέστε σταθερά στις άκρες του φαρμακευτικού έμπλαστρου.
Μην πιέζετε στο κέντρο του φαρμακευτικού έμπλαστρου, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει διαρροή του γαλακτώματος Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης κάτω από το αυτοκόλλητο και να μειώσει την πρόσφυση. Σημειώστε την ώρα εφαρμογής απευθείας πάνω στο φαρμακευτικό έμπλαστρο. Το φαρμακευτικό έμπλαστρο πρέπει να παραμείνει στη θέση του για τουλάχιστον 1 ώρα πριν από τη διαδικασία σε ενήλικες και παιδιά άνω των 3 μηνών.
Σε βρέφη ηλικίας 0 έως 2 μηνών, ο μέγιστος χρόνος εφαρμογής είναι 1 ώρα για μέγιστη επιφάνεια 10 cm².
Το φαρμακευτικό έμπλαστρο δεν πρέπει να κόβεται ή να διαιρείται σε μικρότερα τμήματα.
Υπερευαισθησία στη λιδοκαΐνη ή/και στην πριλοκαΐνη ή σε τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Ασθενείς με συγγενή ανεπάρκεια αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής (G6PD) ή ιδιοπαθή μεθαιμοσφαιριναιμία είναι πιο επιρρεπείς στην εμφάνιση σημείων μεθαιμοσφαιριναιμίας που προκαλείται από τη δραστική ουσία. Σε ασθενείς με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής, το αντίδοτο κυανό του μεθυλενίου είναι αναποτελεσματικό στη μείωση της μεθαιμοσφαιρίνης και είναι ικανό να οξειδώσει το ίδιο την αιμοσφαιρίνη, και συνεπώς η θεραπεία με κυανό του μεθυλενίου δεν μπορεί να χορηγηθεί.
Λόγω ανεπαρκών δεδομένων σχετικά με την απορρόφηση, η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη δεν θα πρέπει να εφαρμόζεται σε ανοικτά τραύματα.
Θα πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την εφαρμογή της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης σε ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα. Ένας συντομότερος χρόνος εφαρμογής, 15-30 λεπτά, ενδέχεται να είναι επαρκής (βλ. παράγραφο 5.1). Χρόνοι εφαρμογής μεγαλύτεροι των 30 λεπτών σε ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα ενδέχεται να οδηγήσουν σε αυξημένη επίπτωση τοπικών αγγειακών αντιδράσεων, ιδίως ερυθρότητας στη θέση εφαρμογής και σε ορισμένες περιπτώσεις πετέχειες και πορφύρα (βλ. παράγραφο 4.8). Πριν από την αφαίρεση της μολυσματικής τερμίνθου σε παιδιά με ατοπική δερματίτιδα, συνιστάται χρόνος εφαρμογής 30 λεπτών.
Όταν εφαρμόζεται κοντά στα μάτια, η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή, καθώς μπορεί να προκαλέσει οφθαλμικό ερεθισμό. Επίσης, η απώλεια των προστατευτικών αντανακλαστικών μπορεί να επιτρέψει κερατοειδικό ερεθισμό και ενδεχόμενη εκδορά. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια, ο οφθαλμός θα πρέπει να ξεπλένεται αμέσως με νερό ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου και να προστατεύεται μέχρι να επανέλθει η αίσθηση.
Η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη έχουν βακτηριοκτόνες και αντιικές ιδιότητες σε συγκεντρώσεις άνω του 0,5 – 2%. Για τον λόγο αυτό, αν και μία κλινική μελέτη υποδεικνύει ότι η ανοσοποιητική απόκριση, όπως αξιολογείται από τον σχηματισμό τοπικού πομφού, δεν επηρεάζεται όταν η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη χρησιμοποιείται πριν από τον εμβολιασμό κατά της φυματίωσης (BCG), τα αποτελέσματα των ενδοδερμικών ενέσεων ζωντανών εμβολίων θα πρέπει να παρακολουθούνται.
Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη περιέχει μακρογολογλυκερόλη υδροξυστεατικό, το οποίο μπορεί να προκαλέσει δερματικές αντιδράσεις.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μελέτες δεν κατάφεραν να αποδείξουν την αποτελεσματικότητα της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης για τη λήψη δείγματος αίματος από τη φτέρνα (heel lancing) σε νεογνά.
Σε νεογνά και βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών παρατηρείται συνήθως μία παροδική, κλινικά ασήμαντη αύξηση των επιπέδων μεθαιμοσφαιρίνης έως 12 ώρες μετά την εφαρμογή της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης εντός της συνιστώμενης δοσολογίας.
Εάν η συνιστώμενη δόση υπερβεί τα προβλεπόμενα όρια, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για συστηματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις δευτεροπαθείς προς τη μεθαιμοσφαιριναιμία (βλ. παραγράφους 4.2, 4.8 και 4.9).
Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται:
ꞏ σε νεογνά/βρέφη έως 12 μηνών που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με παράγοντες που προκαλούν μεθαιμοσφαιριναιμίαꞏ
ꞏ σε πρόωρα νεογνά με ηλικία κύησης μικρότερη των 37 εβδομάδων, καθώς διατρέχουν κίνδυνο ανάπτυξης αυξημένων επιπέδων μεθαιμοσφαιρίνης.
Η πριλοκαΐνη, σε υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων μεθαιμοσφαιρίνης, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν μεθαιμοσφαιριναιμία (π.χ. σουλφοναμίδες, νιτροφουραντοΐνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη). Ο κατάλογος αυτός δεν είναι εξαντλητικός.
Με μεγάλες δόσεις Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος πρόσθετης συστηματικής τοξικότητας σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα τοπικά αναισθητικά ή φαρμακευτικά προϊόντα δομικά συγγενή με τα τοπικά αναισθητικά, δεδομένου ότι οι τοξικές δράσεις είναι προσθετικές.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν την κάθαρση της λιδοκαΐνης (π.χ. σιμετιδίνη ή β-αναστολείς) μπορεί να προκαλέσουν δυνητικά τοξικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα όταν η λιδοκαΐνη χορηγείται σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Τέτοιες αλληλεπιδράσεις, συνεπώς, δεν αναμένεται να έχουν κλινική σημασία μετά από βραχυχρόνια θεραπεία με λιδοκαΐνη (π.χ.
Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη) στις συνιστώμενες δόσεις.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης σε παιδιά. Οι αλληλεπιδράσεις αναμένεται να είναι παρόμοιες με εκείνες στον ενήλικο πληθυσμό.
Κύηση
Παρόλο που η τοπική εφαρμογή σχετίζεται μόνο με χαμηλό επίπεδο συστηματικής απορρόφησης, η χρήση της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης σε έγκυες γυναίκες θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή, καθώς δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης σε έγκυες γυναίκες. Ωστόσο, μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Τοξικότητα στην αναπαραγωγή έχει παρατηρηθεί με υποδόρια/ενδομυϊκή χορήγηση υψηλών δόσεων λιδοκαΐνης ή πριλοκαΐνης, που υπερβαίνουν κατά πολύ την έκθεση από την τοπική εφαρμογή (βλ. παράγραφο 5.3).
Η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη διέρχονται τον πλακουντιακό φραγμό και μπορεί να απορροφηθούν από τους εμβρυϊκούς ιστούς. Είναι εύλογο να υποτεθεί ότι η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη έχουν χρησιμοποιηθεί σε μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών και γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία. Μέχρι στιγμής δεν έχουν αναφερθεί ειδικές διαταραχές της αναπαραγωγικής διαδικασίας (π.χ. αυξημένη επίπτωση δυσπλασιών ή άλλες άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο).
Θηλασμός
Η λιδοκαΐνη και, κατά πάσα πιθανότητα, η πριλοκαΐνη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, αλλά σε τόσο
μικρές ποσότητες ώστε γενικά δεν υπάρχει κίνδυνος επίδρασης στο παιδί σε θεραπευτικά επίπεδα δόσης. Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού, εφόσον είναι κλινικά αναγκαίο.
Γονιμότητα
Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στη γονιμότητα αρσενικών ή θηλυκών επίμυων (βλ. παράγραφο 5.3).
ν
Η λιδοκαΐνη/πριλοκαΐνη δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων όταν χορηγείται στις συνιστώμενες δόσεις.
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου (ΑΕΦ) σχετίζονται με καταστάσεις στη θέση χορήγησης (παροδικές τοπικές αντιδράσεις στη θέση εφαρμογής) και αναφέρονται ως συχνές.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα
Οι συχνότητες των Ανεπιθύμητων Ενεργειών Φαρμάκου (ΑΕΦ) που σχετίζονται με τη θεραπεία με Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη παρουσιάζονται σε πίνακα κατωτέρω. Ο πίνακας βασίζεται σε ανεπιθύμητα συμβάντα που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών ή/και κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία στην αγορά. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών παρατίθεται ανά Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα (SOC) κατά MedDRA και σε επίπεδο προτιμώμενου όρου.
Εντός κάθε Κατηγορίας/Οργανικού Συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται σύμφωνα με τις ακόλουθες κατηγορίες συχνότητας: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
Πίνακας 3 – Ανεπιθύμητες ενέργειες
| Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα | Συχνές | Όχι συχνές | Σπάνιες |
| Διαταραχές του αιμοποιητικού και τουλεμφικού συστήματος | Μεθαιμοσφαιριναιμία | ||
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Υπερευαισθησία | ||
| Οφθαλμικέςδιαταραχές | Κερατοειδικόςερεθισμός | ||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Πορφύρα, πετέχειες (ιδίως μετά από μεγαλύτερους χρόνους εφαρμογής σε παιδιά με ατοπική δερματίτιδα ήμολυσματική τέρμινθο) | ||
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης | Ερύθημα στη θέση εφαρμογής, Οίδημα στη θέση εφαρμογής, Ωχρότητα στη θέσηεφαρμογής | Αίσθημα καύσου, Κνησμός στη θέση εφαρμογής, Θερμότητα στη θέσηεφαρμογής |
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι παρόμοιες στις παιδιατρικές και ενήλικες ηλικιακές ομάδες, με εξαίρεση τη μεθαιμοσφαιριναιμία, η οποία παρατηρείται συχνότερα, συχνά σε συσχέτιση με υπερδοσολογία (βλ. παράγραφο 4.9), σε νεογνά και βρέφη ηλικίας 0 έως 12 μηνών.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.
Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις κλινικά σημαντικής μεθαιμοσφαιριναιμίας.
Η πριλοκαΐνη, σε υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων μεθαιμοσφαιρίνης, ιδιαίτερα σε ευαίσθητα άτομα (παράγραφος 4.4), με πολύ συχνή δοσολόγηση σε νεογνά και βρέφη ηλικίας κάτω των 12 μηνών (παράγραφος 4.2) και σε συνδυασμό με φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν μεθαιμοσφαιριναιμία (π.χ. σουλφοναμίδες, νιτροφουραντοΐνη, φαινυτοΐνη και φαινοβαρβιτάλη). Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι οι τιμές του παλμικού οξύμετρου ενδέχεται να υπερεκτιμούν την πραγματική κορεσμό οξυγόνου σε περίπτωση αυξημένου κλάσματος μεθαιμοσφαιρίνης. Συνεπώς, σε περιπτώσεις ύποπτης μεθαιμοσφαιριναιμίας, μπορεί να είναι πιο χρήσιμη η παρακολούθηση του κορεσμού οξυγόνου με ομοοξυμετρία (co-oximetry).
Η κλινικά σημαντική μεθαιμοσφαιριναιμία θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με αργή ενδοφλέβια έγχυση αραιωμένου κυανού του μεθυλενίου (βλ. επίσης παράγραφο 4.4).
Σε περίπτωση εμφάνισης άλλων συμπτωμάτων συστηματικής τοξικότητας, τα σημεία αναμένεται να είναι παρόμοιας φύσης με εκείνα που ακολουθούν τη χορήγηση τοπικών αναισθητικών μέσω άλλων οδών χορήγησης. Η τοξικότητα των τοπικών αναισθητικών εκδηλώνεται με συμπτώματα από το κεντρικό νευρικό σύστημα, δηλαδή διέγερση και, σε σοβαρές περιπτώσεις, καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος και του καρδιαγγειακού συστήματος.
Σοβαρά νευρολογικά συμπτώματα (σπασμοί, καταστολή του ΚΝΣ) πρέπει να αντιμετωπίζονται συμπτωματικά με αναπνευστική υποστήριξη και χορήγηση αντισπασμωδικών φαρμακευτικών προϊόντων. Τα κυκλοφορικά σημεία αντιμετωπίζονται σύμφωνα με τις συστάσεις για καρδιοαναπνευστική αναζωογόνηση.
Δεδομένου ότι ο ρυθμός απορρόφησης από ακέραιο δέρμα είναι αργός, ο ασθενής που εμφανίζει σημεία τοξικότητας θα πρέπει να παραμένει υπό παρακολούθηση για αρκετές ώρες μετά την επείγουσα αντιμετώπιση.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - ALGYD 5MG+25MG
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναισθητικά, τοπικάꞏ αμίδια, κωδικός ATC: N01B B20 Μηχανισμός δράσης
Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη παρέχει δερματική αναισθησία μέσω της απελευθέρωσης λιδοκαΐνης και
πριλοκαΐνης στις επιδερμικές και δερμικές στιβάδες του δέρματος και στην περιοχή των δερμικών υποδοχέων πόνου και των νευρικών απολήξεων.
Η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη είναι τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου. Και οι δύο σταθεροποιούν τις νευρωνικές μεμβράνες αναστέλλοντας τις ιοντικές ροές που απαιτούνται για την έναρξη και τη μετάδοση των ώσεων, παράγοντας έτσι τοπική αναισθησία. Η ποιότητα της αναισθησίας εξαρτάται από τον χρόνο εφαρμογής και τη δόση.
Δέρμα
Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη εφαρμόζεται σε ακέραιο δέρμα. Ο χρόνος που απαιτείται για την επίτευξη αξιόπιστης αναισθησίας του υγιούς δέρματος είναι 1 έως 2 ώρες, ανάλογα με τον τύπο της διαδικασίας. Το τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα βελτιώνεται με μεγαλύτερους χρόνους εφαρμογής, από 1 έως 2 ώρες, στα περισσότερα μέρη του σώματος, με εξαίρεση το δέρμα του προσώπου. Λόγω του λεπτού δέρματος του προσώπου και της υψηλής ροής αίματος στους ιστούς, το μέγιστο τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 30-60 λεπτά στο μέτωπο και στα μάγουλα. Η διάρκεια της αναισθησίας μετά την εφαρμογή της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης για 1 έως 2 ώρες είναι τουλάχιστον 2 ώρες μετά την αφαίρεση του επιθέματος, εκτός από το πρόσωπο όπου η διάρκεια είναι μικρότερη. Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη είναι εξίσου αποτελεσματική και έχει τον ίδιο χρόνο έναρξης αναισθητικής δράσης σε όλο το φάσμα από ανοιχτόχρωμο έως σκουρόχρωμο δέρμα (τύποι δέρματος I έως VI).
Σε κλινικές μελέτες της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης σε ακέραιο δέρμα, δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στην ασφάλεια ή την αποτελεσματικότητα (συμπεριλαμβανομένου του χρόνου έναρξης της αναισθησίας) μεταξύ γηριατρικών ασθενών (ηλικίας 65-96 ετών) και νεότερων ασθενών.
Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη παράγει μία διφασική αγγειακή αντίδραση που περιλαμβάνει αρχική αγγειοσυστολή ακολουθούμενη από αγγειοδιαστολή στη θέση εφαρμογής (βλ. παράγραφο 4.8). Ανεξάρτητα από την αγγειακή αντίδραση, η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη διευκολύνει την εισαγωγή βελόνας σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο.
Σε ασθενείς με ατοπική δερματίτιδα, παρατηρείται παρόμοια αλλά συντομότερη αγγειακή αντίδραση, με ερύθημα να εμφανίζεται μετά από 30-60 λεπτάακέ, υποδεικνύοντας ταχύτερη απορρόφηση διαμέσου του δέρματος (βλ. παράγραφο 4.4). Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη μπορεί να προκαλέσει παροδική αύξηση του πάχους του δέρματος, εν μέρει λόγω ενυδάτωσης του δέρματος κάτω από το αποφρακτικό επίθεμα. Το πάχος του δέρματος μειώνεται εντός 15 λεπτών έκθεσης στον αέρα.
Το βάθος της δερματικής αναισθησίας αυξάνεται με τον χρόνο εφαρμογής. Στο 90% των ασθενών, η αναισθησία είναι επαρκής για την εισαγωγή διανοικτήρα βιοψίας (διαμέτρου 4 mm) σε βάθος 2 mm μετά από 60 λεπτά και 3 mm μετά από 120 λεπτά θεραπείας με Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Κλινικές μελέτες περιέλαβαν περισσότερους από 2.300 παιδιατρικούς ασθενείς όλων των ηλικιακών ομάδων και κατέδειξαν αποτελεσματικότητα για τον πόνο από βελόνα (φλεβοκέντηση, τοποθέτηση καθετήρα, υποδόριοι και ενδομυϊκοί εμβολιασμοί, και οσφυονωτιαία παρακέντηση), θεραπεία με λέιζερ αγγειακών βλαβών και απόξεση μολυσματικής τερμίνθου. Η Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη μείωσε τον πόνο τόσο από την εισαγωγή βελόνας όσο και από την ένεση εμβολίων. Η αναλγητική αποτελεσματικότητα αυξήθηκε από τα 15 στα 90 λεπτά εφαρμογής σε φυσιολογικό δέρμα, αλλά σε αγγειακές βλάβες τα 90 λεπτά δεν παρείχαν κανένα όφελος σε σχέση με τα 60 λεπτά. Δεν υπήρξε όφελος της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης έναντι εικονικού φαρμάκου για την κρυοθεραπεία με υγρό άζωτο κοινών κονδυλωμάτων (κοινών θηλωμάτων/μυρμηγκιών).
Έντεκα κλινικές μελέτες σε νεογνά και βρέφη έδειξαν ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις μεθαιμοσφαιρίνης εμφανίζονται περίπου 8 ώρες μετά την επιδερμική χορήγηση Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης, είναι κλινικά ασήμαντες με τη συνιστώμενη δοσολογία, και επανέρχονται σε φυσιολογικές τιμές μετά από περίπου 12-13 ώρες. Ο σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης σχετίζεται με τη σωρευτική ποσότητα πριλοκαΐνης που απορροφάται διαδερμικά, και ενδέχεται συνεπώς να αυξάνεται με παρατεταμένους χρόνους εφαρμογής της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης.
Η χρήση της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης πριν από τον εμβολιασμό κατά της ιλαράς-παρωτίτιδας-ερυθράς ή τον ενδομυϊκό εμβολιασμό κατά της διφθερίτιδας-κοκκύτη-τετάνου-αδρανοποιημένου ιού πολιομυελίτιδας-Haemophilus influenzae τύπου b ή κατά της ηπατίτιδας Β δεν επηρέασε τους μέσους τίτλους αντισωμάτων, το ποσοστό οροµετατροπής, ή το ποσοστό των ασθενών που επιτυγχάνουν προστατευτικούς ή θετικούς τίτλους αντισωμάτων μετά τον εμβολιασμό, σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Απορρόφηση, κατανομή, βιομετασχηματισμός και αποβολή
Η συστηματική απορρόφηση της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης από τη Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη εξαρτάται από τη δόση, την περιοχή εφαρμογής και τον χρόνο εφαρμογής. Πρόσθετοι παράγοντες περιλαμβάνουν το πάχος του δέρματος (το οποίο ποικίλλει σε διαφορετικές περιοχές του σώματος), άλλες καταστάσεις όπως δερματικές παθήσεις, και το ξύρισμα. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά τη θεραπεία με Λιδοκαΐνη/Πριλοκαΐνη είναι κατά 20-60% χαμηλότερες για την πριλοκαΐνη σε σχέση με τη λιδοκαΐνη, λόγω μεγαλύτερου όγκου κατανομής και ταχύτερης κάθαρσης. Η κύρια οδός αποβολής της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης είναι μέσω ηπατικού μεταβολισμού και οι μεταβολίτες αποβάλλονται νεφρικά. Ωστόσο, ο ρυθμός μεταβολισμού και αποβολής των τοπικών αναισθητικών μετά την τοπική εφαρμογή της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης καθορίζεται από τον ρυθμό απορρόφησης. Επομένως, μία μείωση της κάθαρσης, όπως σε ασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, έχει περιορισμένες επιδράσεις στις συστηματικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από εφάπαξ δόση Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης, καθώς και μετά από εφάπαξ δόσεις που επαναλαμβάνονται μία φορά ημερησίως βραχυπρόθεσμα (έως 10 ημέρες).
Τα συμπτώματα τοξικότητας των τοπικών αναισθητικών γίνονται ολοένα και πιο εμφανή με αυξανόμενη συγκέντρωση στο πλάσμα από 5 έως 10 μg/ml οποιασδήποτε από τις δύο δραστικές ουσίες. Θα πρέπει να θεωρείται ότι η τοξικότητα της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης είναι προσθετική.
Ακέραιο δέρμα
Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα αναφέρονται στην εφαρμογή κρέμας Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης 5% σε ακέραιο δέρμα.
Μετά από εφαρμογή στον μηρό σε ενήλικες (60 g κρέμας/400 cm² για 3 ώρες), η έκταση της απορρόφησης ήταν περίπου 5% για τη λιδοκαΐνη και την πριλοκαΐνη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μέση τιμή 0,12 και 0,07 µg/ml) επιτεύχθηκαν περίπου 2-6 ώρες μετά την εφαρμογή.
Η έκταση της συστηματικής απορρόφησης ήταν περίπου 10% μετά από εφαρμογή στο πρόσωπο (10 g/100 cm² για 2 ώρες). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μέση τιμή 0,16 και 0,06 µg/ml) επιτεύχθηκαν μετά από περίπου 1,5-3 ώρες.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης, τόσο σε γηριατρικούς όσο και σε μη γηριατρικούς ασθενείς, μετά την εφαρμογή της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης σε ακέραιο δέρμα, είναι πολύ χαμηλές και σαφώς κάτω από δυνητικά τοξικά επίπεδα. Μετά από επαναλαμβανόμενη εφαρμογή της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης μία φορά ημερησίως επί 10 συνεχόμενες ημέρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα δεν εξαρτώνται από την ηλικία του ασθενούς, αλλά σχετίζονται σημαντικά (p<0,01) με την επιφάνεια της περιοχής που υποβλήθηκε σε θεραπεία.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της λιδοκαΐνης και της πριλοκαΐνης μετά την εφαρμογή της Λιδοκαΐνης/Πριλοκαΐνης σε παιδιατρικούς ασθενείς διαφορετικών ηλικιών ήταν επίσης κάτω από δυνητικά τοξικά επίπεδα. Βλ. πίνακα 4.
Πίνακας 4 – Συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης και πριλοκαΐνης στο πλάσμα σε παιδιατρικές ηλικιακές ομάδες από 0 μηνών έως 8 ετών
| Ηλικία | Εφαρμοζόμενη ποσότητα κρέμας | Χρόνος εφαρμογής κρέμας στο δέρμα | Συγκέντρωση στο πλάσμα [ng/ml] Λιδοκαΐνη Πριλοκαΐνη | |
| 0-3 μηνών | 1 g/10 cm² | 1 ώρα | 135 | 107 |
| 3-12 μηνών | 2 g/16 cm² | 4 ώρες | 155 | 131 |
| 2-3 ετών | 10 g/100 cm² | 2 ώρες | 315 | 215 |
| 6-8 ετών | 10-16 g/100-160 cm²(1 g/10 cm²) | 2 ώρες | 299 | 110 |
Φαρμακευτικές πληροφορίες - ALGYD 5MG+25MG
Έκδοχα στο γαλάκτωμα:
ꞏ Μακρογολογλυκερόλης υδροξυστεατικό
ꞏ Καρβοξυπολυμεθυλενικό (καρβομερές)
ꞏ Υδροξείδιο του νατρίου
ꞏ Ύδωρ
Τμήμα του φαρμακευτικού έμπλαστρου σε επαφή με το δέρμα:
ꞏ Απορροφητικός δίσκος κυτταρίνης
ꞏ Επιστρωμένο προστατευτικό φύλλο (φύλλο αλουμινίου με πλαστική μεμβράνη)
ꞏ Αυτοκόλλητη αφρώδης ταινία (δακτύλιος επικαλυμμένος με πολυαιθυλένιο με κόλλα ακρυλικής φύσεως)
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία άνω των 25°C. Μην ψύχετε.
Μην καταψύχετε.
Το αυτοκόλλητο φαρμακευτικό έμπλαστρο αποτελείται από ένα αποφρακτικό επίθεμα που περιέχει 1 g γαλακτώματος και ένα προστατευτικό επικάλυμμα. Το τμήμα του επιθέματος αποτελείται από ένα λαμιναρισμένο υπόστρωμα αλουμινίου/πλαστικού, έναν απορροφητικό δίσκο κυτταρίνης που περιέχει τα τοπικά αναισθητικά, και έναν κυκλικό δακτύλιο πολυαιθυλενίου από αφρώδες υλικό επικαλυμμένο με κόλλα ακρυλικής φύσεως.
Συσκευασία του 1, 2, 3 ή 20. Δεν κυκλοφορούν απαραίτητα όλα τα μεγέθη συσκευασίας.