Rexocef 100 mg filmom obložene tablete
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Rexocef 100 mg
Rexocef filmom obložene tablete indicirane su u liječenju sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima na cefpodoksim (vidjeti dio 5.1) u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina:
-
infekcije uha, nosa i grla: tonzilitis, faringitis sinusitis;
-
infekcije donjih dišnih puteva: akutna egzacerbacija kroničnog bronhitisa (AECB, engl. Acute exacerbation of chronic bronchits) i bakterijske pneumonije;
-
infekcije mokraćnih puteva: akutni nekomplicirani pijelonefritis, akutni nekompliciranicistitis u žena, akutni nekomplicirani gonokokni uretritis u muškaraca i cervicitis u žena;
-
infekcije kože i mekih tkiva.
Potrebno je uzeti u obzir službene smjernice o pravilnom korištenju antibakterijskih lijekova.
Doziranje
Za odrasle i adolescente starije od 12 godina, ovisno o vrsti infekcije, preporučeno je doziranje navedeno u Tablici 1.
Uobičajenu pojedinačnu dozu Rexocefa potrebno je uzimati u intervalima od 12 sati. Iznimka su bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega (vidjeti informacije niže u tekstu).
Za liječenje gonokoknog uretritisa/cervicitisa, neovisno o oštećenju funkcije bubrega, preporučuje se jednokratna doza od 2 tablete cefpodoksima od 100 mg ili jedna tableta od 200 mg. Uspjeh liječenja potrebno je mikrobiološki provjeriti 3-4 dana nakon završetka liječenja.
Tablica 1
| Vrsta infekcije | Doziranje u intervalima od 12 sati | Dnevna doza |
| Tonzilitis i faringitis | 100 mg dva puta dnevno | 200 mg |
| Sinusitis | 200 mg dva puta dnevno | 400 mg |
| Akutna egzacerbacijakroničnog bronhitisa | 200 mg dva puta dnevno | 400 mg |
| Bakterijska pneumonija | 200 mg dva puta dnevno | 400 mg |
| Akutni nekompliciranipijelonefritis | 200 mg dva puta dnevno | 400 mg |
| Akutni nekomplicirani cistitis u žena | 100 mg dva puta dnevno | 200 mg |
| Akutni nekomplicirani gonokokni uretritis u muškaraca i cervicitis užena * | 200 mg potrebno je uzeti kao jednokratnu dozu | 200 mg |
| Infekcije kože i mekih tkiva | 200 mg dva puta dnevno | 400 mg |
* Uspješnost liječenja akutnog nekompliciranog gonokoknog uretritisa u muškaraca i cervicitisa u žena potrebno je mikrobiološki provjeriti 3-4 dana nakon završetka liječenja.
Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze cefpodoksima ako klirens kreatinina prelazi 40 ml/min/1,73 m2. Ispod ove vrijednosti, produljuje se poluvijek eliminacije i povećavaju maksimalne koncentracije u plazmi pa je potrebna odgovarajuća prilagodba doze.
| Klirens kreatinina (ml/min/1,73 m2) | |
| 40 – 10 | Pojedinačna doza1 svaka 24 sata (odnosno polovica uobičajene doze za odrasle). |
| < 10 | Pojedinačna doza1 svakih 48 sati (odnosno četvrtina uobičajene doze za odrasle). |
| Bolesnici na hemodijalizi | Pojedinačna doza1 primijenjena nakon svake dijalize. |
1Pojedinačna doza iznosi 100 mg ili 200 mg, ovisno o vrsti infekcije.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze u slučaju oštećenja funkcije jetre.
Starije osobe
Nije potrebna prilagođavanje doze u starijih osoba s normalnom funkcijom bubrega.
Trajanje liječenja
Uobičajeno trajanje liječenja iznosi 5 – 10 dana, isključujući liječenje akutnog nekompliciranog gonokoknog uretritisa u muškaraca/cervicitisa u žena (jednokratna doza).
Kada se cefpodoksim primjenjuje za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijom Streptococcus pyogenes, u tom slučaju liječenje treba trajati najmanje 10 dana kako bi se prevenirale daljnje komplikacije kao što su reumatska groznica ili pojava teškog oštećenja bubrega, glomerulonefritis.
Način primjene
Za primjenu kroz usta. Rexocef tablete treba progutati cijele, s dovoljnom količinom tekućine (npr. s čašom vode).
Tablete je potrebno uzeti s hranom zbog optimalne apsorpcije. Bioraspoloživost je veća ako se lijek uzima tijekom obroka.
Preosjetljivost na djelatnu tvar, bilo koji od cefalosporina ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Od ranije poznate reakcije preosjetljivosti tipa I. ili teške reakcije preosjetljivosti, anafilaksija na penicilin ili ostale beta-laktamske antibiotike.
Potreban je poseban oprez kada se Rexocef primjenjuje u bolesnika preosjetljivih na penicilin i ostale beta-laktamske antibiotike, zbog moguće križne alergijske reakcije (za kontraindikacije u slučaju poznatih reakcija preosjetljivosti vidjeti dio 4.3).
Također je potreban poseban oprez pri primjeni Rexocefa u bolesnika s alergijskom dijatezom ili astmom, jer u takvim slučajevima povećan je rizik od pojave teških reakcija preosjetljivosti.
Tijekom primjene Rexocefa, mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti različitog stupnja težine kliničkih značajki, sve do anafilaktičkog šoka (vidjeti dio 4.8). U slučaju pojave teških reakcija preosjetljivosti, potrebno je odmah prekinuti liječenje Rexocefom te poduzeti odgovarajuće terapijske mjere.
Kod teških gastrointestinalnih poremećaja praćenih povraćanjem i dijarejom, liječenje ovim lijekom treba se izbjeći, budući da apsorpcija iz probavnog sustava neće biti zadovoljavajuća.
Ako se pojavi teška perzistentna dijareja tijekom ili nakon završetka liječenja Rexocefom, potrebno je uzeti u obzir da se može raditi o ozbiljnoj upali debelog crijeva koja ponekad može biti životno
ugrožavajuća (pseudomembranozni enterokolitis) koji je najčešće uzrokovan bakterijom Clostridium difficile. Ako dođe do navedenog, ovaj se lijek mora odmah prestati uzimati te se mora bez odgode primijeniti odgovarajuće liječenje.
Kontraindicirana je uporaba lijekova koji usporavaju peristaltiku.
Primjena ovog lijeka može uzrokovati povraćanje i dijareju (vidjeti dio 4.8.). U navedenim slučajevima, djelotvornost ovog i/ili drugih lijekova (npr. oralnih kontraceptiva) može biti smanjena.
Kao i s drugim antibioticima, produljena uporaba cefpodoksimproksetila može dovesti do superinfekcije i rasta rezistentnih bakterija ili gljivica (može se očitovati npr. kao oralna kandidijaza ili vaginitis).
Teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCAR)
Teške kožne nuspojave (SCAR), uključujući Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) i akutnu generaliziranu egzantematoznu pustulozu (AGEP), koje mogu biti opasne po život ili smrtonosne, prijavljene su s rijetkom učestalošću (SJS, TEN), ili s nepoznatom učestalošću (DRESS, AGEP) u vezi s liječenjem cefpodoksimom.
Bolesnike je potrebno upoznati sa znakovima i simptomima te ih pomno nadzirati radi moguće pojave kožnih reakcija.
Ako se pojave znakovi i simptomi koji upućuju na te reakcije, potrebno je odmah prekinuti liječenje cefpodoksimom i razmotriti zamjensku terapiju.
Ako je bolesnik uz primjenu cefpodoksima razvio ozbiljnu reakciju kao što su erythema multiforme SJS, TEN, DRESS ili AGEP, liječenje cefpodoksimom se ni u jednom trenutku ne smije ponovno započeti u tog bolesnika.
Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega
U osoba s klirensom kreatinina većim od 40 ml/min nije potrebna prilagodba doziranja. U osoba s klirensom kreatinina nižim od 40 ml/min te osoba na hemodijalizi potrebno je produljiti vremenski interval između doza (vidjeti dio 4.2).
Utjecaj na kliničke i kemijske parametre
Tijekom liječenja cefalosporinima može doći do lažno pozitivnog Coombsovog testa te lažno pozitivnih reakcija prilikom određivanja glukoze u urinu ne-enzimatskim metodama.
Pomoćne tvari s poznatim učinkom
Rexocef filmom obložene tablete sadrže laktozu.
Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.
Ne može se isključiti mogućnost smanjenja bubrežne funkcije pri parenteralnoj primjeni visokih doza cefalosporina istodobno sa snažnim diureticima (npr. furosemid) ili potencijalno nefrotoksičnim lijekovima (npr. aminoglikozidni antibiotici). Međutim, farmakološki podaci i kliničko iskustvo upućuju da to nije vjerojatno pri primjeni Rexocef filmom obloženih tableta u preporučenim dozama.
Antacidi i H2 blokatoriPri istodobnoj primjeni s lijekovima koji povećavaju želučani pH, bioraspoloživost cefpodoksima je bila smanjena za približno 30% u ispitanika natašte.
Dosadašnja ispitivanja pokazala su sljedeće rezultate: Antacidi
Aluminijev hidroksid – 27% Natrijev bikarbonat – 32 %
H2 blokatori Ranitidin – 29 %
Stoga, ovi se lijekovi moraju uzimati 2-3 sata prije ili nakon primjene cefpodoksima.
Bakteriostatski antibioticiRexocef se ne smije koristiti istodobno s bakteriostatskim antibioticima (kao što su kloramfenikol, eritromicin, sulfonamidi i tetraciklini), jer učinak Rexocefa može biti umanjen.
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o primjeni cefpodoksimproksetila u trudnoći. Ispitivanja provedena na životinjama nisu pokazala dokaze o teratogenim ili fetotoksičnim učincima cefpodoksima. Zbog nedovoljnog kliničkog iskustva, posebno tijekom prva tri mjeseca trudnoće, Rexocef se smije koristiti samo nakon pažljive procjene te uzimajući u obzir rizik od njegove primjene.
Dojenje
Cefpodoksimproksetil se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama.
U dojenoj novorođenčadi/dojenčadi to može dovesti do promjene u crijevnoj flori, uz pojavu proljeva i kolonizacije crijeva gljivicama, stoga će dojenje morati biti prekinuto. Dodatno, treba razmotriti mogućnost senzibilizacije. Prema tome, Rexocef se smije koristiti tijekom dojenja samo nakon pažljive procjene te uzimajući u obzir rizik od njegove primjene.
Dosadašnja iskustva pokazuju da Rexocef ne utječe na sposobnost reagiranja i koncentraciju. Ipak, u rijetkim slučajevima, nuspojave kao što su hipotenzija ili omaglica mogu smanjiti sposobnost za obavljanje navedenih aktivnosti (vidjeti dio 4.8).
Prijavljene nuspojave razvrstane su prema organskim sustavima i učestalosti, u tablici koja slijedi. Učestalost je definirana na sljedeći način: vrlo često (> 1/10); često (≥1/100 i <1/10); manje često (≥1/1000 i <1/100); rijetko (≥1/10 000 i <1/1000) i vrlo rijetko (<1/10 000); nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka). Unutar svakog organskog sustava nuspojave su navedene prema ozbiljnosti.
| Često (≥1/100 i <1/10) | Manje često (≥1/1000 i<1/100) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnihpodataka) | |
| Infekcije i infestacije | ||||
| Superinfekcijeneosjetljivim | ||||
| 5 | H A L M E D15 - 11 - 2024O D O B R E N O | |||
H A L M E D
| Često (≥1/100 i <1/10) | Manje često (≥1/1000 i<1/100) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnihpodataka) | ||
| mikroorganizmima, npr. gljivica – Candida(vidjeti dio 4.4) | |||||
| Poremećaji krvi i limfnog sustava | |||||
| Trombocitoza (u većini slučajeva ova promjena je reverzibilna i povlači se nakon prekida terapije) | Agranulocitoza,hemolitička anemija, eozinofilija, limfocitoza, anemija, leukopenija,neutropenija, leukocitoza, trombocitopenija | ||||
| Poremećaji imunološkog sustava | |||||
| Reakcije preosjetljivosti različitog stupnja težine kao što su angioedem, bronhospazam pa do životno ugrožavajućegšoka (vidjeti dio 4.4) | |||||
| Poremećaji metabolizma i prehrane | |||||
| Anoreksija | |||||
| Poremećaji živčanog sustava | |||||
| Glavobolja, parestezijai omaglica | |||||
| Poremećaji uha i labirinta | |||||
| Tinitus | |||||
| Poremećaji probavnog sustava | |||||
| Bolovi u abdomenu, mučnina, povraćanje, flatulencija ili dijareja | Pseudomembranozni enterokolitis (vidjeti dio 4.4)Akutni pankreatitis | ||||
| Poremećaji jetre i žuči | |||||
| Povišene koncentracije jetrenih enzima (transaminaza, alkalne fosfataze) i/ili bilirubinakao posljedica oštećenja | Akutni hepatitis | ||||
| 6 | 15 - 11 - 2024O D O B R E N O | ||||
| Često (≥1/100 i <1/10) | Manje često (≥1/1000 i<1/100) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnihpodataka) |
| jetre (npr. kolestatsko). | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | |||
| Kožne lezije sasvrbežom ili bez njega (eritem, egzantem, urtikarija, purpura) Svrbež | Erythema multiforme, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN) | Akutna generalizirana egzantematozna pustuloza (AGEP)Reakcija na lijek s eozinofilijom i sistemskimsimptomima (DRESS) | |
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | |||
| Povišene serumske koncentracije ureje i kreatininaAkutna bubrežna insuficijencija | |||
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | |||
| Astenija, umor i malaksalost | |||
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se
omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u Dodatku V.
Nije bilo slučajeva značajnog predoziranja u ljudi. U nekoliko slučajeva zabilježeno je predoziranje u odraslih osoba s dnevnom dozom do 1000 mg cefpodoksima. Nuspojave su bile jednake onima koje se mogu pojaviti pri primjeni uobičajenih, preporučenih doza. Cefpodoksim se može ukloniti dijalizom.
Farmakološka svojstva - Rexocef 100 mg
Farmakoterapijska skupina: Pripravci za liječenje bakterijskih infekcija za sustavnu primjenu; cefalosporini III. generacije.
ATK oznaka: J01DD13.
Cefpodoksimproksetil, t.j. ester cefpodoksima, beta-laktamski je antibiotik, pripada trećoj generaciji oralnih cefalosporina. On je prolijek cefpodoksima.
Mehanizam djelovanja
Kao i ostali beta-laktamski lijekovi, cefpodoksim inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke (u fazi rasta), tako da se veže i inhibira djelovanje proteina koji vežu penicilin (PBP, engl. penicillin-binding- proteins), poput trans peptidaza. To dovodi do lize bakterijske stanice i smrti, zbog čega ovaj lijek djeluje baktericidno.
Odnos farmakokinetike i farmakodinamike lijeka
Djelotvornost ovog lijeka uglavnom ovisi o razdoblju u kojem je razina koncentracije cefpodoksima u serumu iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) za patogene mikroorganizme.
Mehanizam rezistencije
Rezistencija bakterija na cefpodoksim može biti uzrokovana jednim ili više od sljedećih mehanizama:
-
hidroliza beta-laktamazama: cefpodoksim može biti hidroliziran određenim beta-laktamazama
širokog spektra (ESBL) koje su otkrivene kod vrsta Escherichia coli i Klebsiela pneumoniae, ili kromosomski kodiranim beta-laktamazama AmpC tipa, otkrivenim npr. kod vrste Enterobacter cloacae. U slučaju infekcije bakterijama s inducibilnom AmpC beta-laktamazom i in vitro osjetljivošću na cefpodoksim, postoji mogućnost za bakterijsku mutaciju te ekspresiju beta- laktamaze tipa AmpC;
-
smanjeni afinitet proteina koji vežu penicilin (PBP) za cefpodoksim: stečena rezistencija pneumokoka i drugih streptokoka temelji se na modifikaciji PBP-a nakon mutacije. Međutim, otpornost prema stafilokoku rezistentnom na meticilin (oksacilin), pripisuje se istodobnom stvaranju dodatnih PBP-a sa smanjenim afinitetom za cefpodoksim;
-
smanjeno prodiranje cefpodoksima kroz staničnu stijenku Gram-negativnih bakterija, što smanjuje pristup cefpodoksimu do proteina koji vežu penicilin;
-
prisutnost efluksnih pumpi koje aktivno izbacuju cefpodoksim iz bakterija.
Postoji djelomična ili potpuna križna rezistencija između cefpodoksima i drugih cefalosporina te penicilina.
Granične vrijednostiIspitivanje cefpodoksima provedeno je standardnim serijama razrjeđenja.
Prema EUCAST (engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) kliničkim MIK (minimalne inhibitorne koncentracije) graničnim vrijednostima, utvrđeno je sljedeće za cefpodoksim:
| Patogen | Osjetljivost (mg/l) | Rezistencija (mg/l) |
| Enterobacteriaceae 1) | ≤ 11) | > 11) |
| Staphylococcus spp. 2) | - 2) | - 2) |
| Streptococcus spp.(grupe A, B, C i G) 3) | - 3) | -3) |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
1) Samo za nekomplicirane infekcije urinarnog trakta.
2) Za Staphylococcus spp. uzeti su rezultati testa za oksacilin ili cefoksitin. Meticilin (cefoksitin) - rezistentni stafilokoki smatraju se otpornima, bez obzira na rezultate ispitivanja.
3) Za Streptococcus spp. (grupe A, B, C, G) uzeti su rezultati testa za penicilin G.
Prevalencija stečene rezistencije
Prevalencija stečene rezistencije može varirati geografski i vremenski za određene vrste i poželjne su lokalne informacije o rezistenciji, osobito kada se liječe teške infekcije. Prema potrebi, može se tražiti savjet stručnjaka kada je lokalna prevalencija rezistencije takva da je korist lijeka u nekim tipovima
infekcija upitna. Naročito u slučajevima ozbiljnih infekcija ili neuspješnog liječenja, poželjno je napraviti mikrobiološku dijagnostiku i otkriti patogen koji je uzrokovao infekciju te njegovu osjetljivost na cefpodoksim.
Uobičajeno osjetljive vrsteAerobi, Gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (meticilin-osjetljiv) Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Aerobi, Gram negativni mikroorganizmi:
Citrobacter koseri Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae° Proteus mirabilis%
Vrste kod kojih se može javiti rezistencijaAerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi Staphylococcus aureus $ʒ Staphylococcus epidermidis $+ Staphylococcus haemolyticuss $+ Staphylococcus hominis$ + Staphylococcus saprophyticus$
Streptococcus pneumoniae (penicilin-umijereno osjetljiv)
Aerobni Gram-negativni mikroorganizmi
Citrobacter freundii$Enterobacter cloacae$Escherichia coli%&ʒKlebsiella pneumoniae%Serratia marcescens$
Prirodno rezistentne vrsteAerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi:
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus (meticilin-rezistentan)
Streptococcus pneumoniae (penicilin-rezistentan)
Aerobni Gram-negativni mikroorganizmi:
Legionella pneumophila Morganella morganii Pseudomonas aeruginosa
Ostali mikroorganizmi:
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
o Nisu bili dostupni noviji podaci kada je tablica objavljena. Osjetljivost je pretpostavljena temeljem podataka iz literature, standardnih radova te terapijskih preporuka.
$Prirodna osjetljivost većine izolata nalazi se u rasponu umjerene osjetljivosti.
+ U najmanje jednoj regiji stopa rezistencije je iznad 50%.
% Sojevi koji stvaraju beta-laktamaze širokog spektra (ESBL sojevi) su uvijek rezistentni.
&U izolatima bolesnika s nekompliciranim cistitisom stopa rezistentnosti je <10%, inače je ≥10%.
ʒ U ambulantnim uvjetima stopa rezistencije je <10%.
Cefpodoksimproksetil je prolijek cefpodoksima.
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, cefpodoksimproksetil se apsorbira iz probavnog sustava i brzo hidrolizira u crijevnoj mukozi u njegov aktivni metabolit cefpodoksim.
Distribucija
-
Djeca
Nakon oralne primjene jednokratne doze od 5 mg cefpodoksima*/ kg (maksimalno 200 mg*), u djece dobi od 4 do 12 godina, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) od 2,6 mg/l postignuta je unutar 2 do 4 sata (Tmax). Prosječne koncentracije u plazmi, 8 ili 12 sati nakon primjene, iznose 0,39 odnosno 0,08 mg/l.
-
Jednokratna doza u odraslih
Nakon jednokratne oralne doze od 100 mg cefpodoksima*, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) iznosi od 1 do 1,2 mg/L, a nakon doze od 200 mg cefpodoksima*, Cmax iznosi od 2,2 do 2,5 mg/l. U
oba slučaja (100 mg / 200 mg), Cmax se postiže unutar 2 do 3 sata (Tmax).
-
Ponovljene doze u odraslih
Pri primjeni ponovljenih doza od 100 ili 200 mg cefpodoksima* u vremenskim intervalima od 12 sati tijekom 14,5 dana, farmakokinetički parametri nisu pokazali nikakve promjene i nije bilo pojave akumulacije.
-
Starije osobe
U bolesnika u dobi od 70 godina i starijih, nakon ponovljenog doziranja cefpodoksima* od 200 mg tijekom 12 do 10 dana, postignuto je stanje dinamičke ravnoteže. U stanju dinamičke ravnoteže Cmax iznosi 3,05 mg/l a Tmax je prosječno 2,7 sati.
-
Osobe s cirozom
Nakon jednokratne doze od 200 mg cefpodoksima* u bolesnika s cirozom s ascitesom ili bez njega, Cmax iznosi oko 1,67 mg/l, što odgovara vrijednostima Cmax 12 sati nakon primjene lijeka u zdravih dobrovoljaca.
-
Osobe s kroničnom bubrežnom insuficijencijom
Plazmatske koncentracije lijeka u bolesnika s kroničnom bubrežnom insuficijencijom ovise o težini bubrežne insuficijencije. U osoba s klirensom kreatinina nižim od 40 ml/min (10-40 ml/min), Cmax
nakon primjene 200 mg cefpodoksima* dvaput je viši nego u zdravih dobrovoljaca, dok Tmax iznosi oko 4 sata.
-
Bolesnici na hemodijalizi
Plazmatske koncentracije lijeka u bolesnika s klirensom kreatinina nižim od 10 ml/min su u prosjeku 1,5 puta veće nego u zdravih dobrovoljaca, dok Tmax iznosi oko 6 sati. Cefpodoksim se uklanja dijalizom, stoga odmah nakon hemodijalize mora se primijeniti jedna doza lijeka.
-
Volumen distribucije
Volumen distribucije u mladih osoba iznosi 32,3 l (+ 0,43 l/kg).
-
Vezanje na plazmatske proteine
Cefpodoksim se veže na proteine plazme, približno 40%, uglavnom na albumin. Ovo vezanje je nezasićenog tipa.
-
Distribucija u tkivima
Cefpodoksim prodire u plućni parenhim, bronhalnu sluznicu, pleuralnu tekućinu, tonzile, bubrege, prostatu i intersticijsku tekućinu. Izmjerene koncentracije su veće od MIK vrijednosti za osjetljive patogene mikroorganizme.
Metabolizam i eliminacija
Nakon apsorpcije, cefpodoksimproksetil se hidrolizira u glavni metabolit cefpodoksim. Sam cefpodoksim ne podliježe značajno metabolizmu i izlučuje se 80% nepromijenjen, većinom
urinom.Ukupni klirens cefpodoksima iznosi 9,98 l/h, dok bubrežni klirens u prosjeku iznosi 7 l/h. Glavni put eliminacije je putem bubrega, 80% se izlučuje u nepromijenjenom obliku putem urina s poluvijekom eliminacije (T1/2) od približno 2,4 sata.
U starijih bolesnika, poluvijek eliminacije (T1/2) prosječno se produljuje na 3,6 sati. U bolesnika s
kroničnom insuficijencijom bubrega i klirensom kreatinina nižim od 40 ml/min, T1/2 je dulji od 6 sati (u prosjeku iznosi 7,7 sati, pri klirensu kreatinina između 10 i 40 ml/min).
Apsolutna bioraspoloživost
Apsolutna bioraspoloživost cefpodoksima iznosi oko 40-50% nakon oralne primjene jedne tablete cefpodoksimproksetila (koja sadrži 100 mg ili 200 mg cefpodoksima) na prazan želudac.
Apsorpcija se povećava pri istodobnom uzimanju hrane, stoga se Rexocef treba uzimati uz obrok.
Farmaceutski podaci - Rexocef 100 mg
Jezgra tablete laktoza hidrat magnezijev stearat
karmelozakalcij
nisko supstituirana hidroksipropilceluloza natrijev laurilsulfat
Film-ovojnica
Boja Opadry white 03A28718:
hipromeloza 2910/6 cp titanijev dioksid (E171) talk
10 (1x10) filmom obloženih tableta u perforiranom Al/Al blisteru, djeljivom na jedinične doze, u kutiji. 20 (2x10) filmom obloženih tableta u perforiranom Al/Al blisteru, djeljivom na jedinične doze, u kutiji