Megace 160 mg tablete
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Megace 160 mg
Megace tablete su indicirane za palijativno liječenje uznapredovalog karcinoma dojke (tj. recidivirajućeg, inoperabilnog ili metastatskog oblika ove bolesti).
Doziranje
Smatra se da je razdoblje od najmanje dva mjeseca kontinuiranog liječenja dovoljno dugo za utvrđivanje djelotvornosti Megace tableta (megestrolacetata).
Karcinom dojke: 160 mg/dan u jednostrukoj dozi.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost u djece nisu utvrđene. Upotreba Megace tableta u djece se ne preporuča.
Stariji bolesnici
Općenito, potreban je oprez kod odabira doze u starijih bolesnika. Uobičajeno je početi terapiju s nižom dozom s obzirom na veću učestalost smanjene funkcije jetre, bubrega ili srca te istovremeno prisutnih drugih oboljenja ili ostalih terapija. Vidjeti dio 4.4.
Način primjene
Megestrolacetat je sintetski progestagenski lijek u obliku tablete za oralnu primjenu. Tablete uzimajte nakon obroka s tekućinom. Tablete se ne smiju žvakati.
Megace je potrebno koristiti s oprezom u bolesnika s tromboflebitisom u anamnezi i u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre.
Ovaj lijek se mora koristiti pod nadzorom stručnjaka specijalista uz redovitu kontrolu bolesnika. Ovaj lijek može uzrokovati adrenokortikalne učinke, što treba imati na umu tijekom nadzora bolesnika.
Intolerancija laktoze: Jedna Megace tableta sadrži 224,5g laktoze. Bolesnici s rijetkim nasljednim
poremećajem nepodnošenja galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek.
Nije dostupno dovoljno podataka iz kliničkih ispitivanja megestrolacetata za bolesnike starosti od 65 godina i starijih da bi se odredilo da li je njihov odgovor na terapiju drugačiji u odnosu na mlađe bolesnike. Ostala prijavljena klinička iskustva nisu identificirala razlike u odgovorima između starijih i mlađih bolesnika. Poznato je da se megestrolacetat uglavnom izlučuje putem bubrega i da rizik toksičnih reakcija na ovaj lijek može biti veći u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega. Obzirom da je u starijih bolesnika vjerojatno smanjena funkcija bubrega, potrebno je voditi računa o odabiru doze i moglo bi biti korisno pratiti funkciju bubrega.
Pomoćne tvari s poznatim učinkom Laktoza
Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.
Megace se ne preporučuje davati trudnicama ili dojiljama. Trudnoća
Nekoliko izvještaja upućuje na povezanost intrauterinog izlaganja progestagenskim lijekovima u prvom
tromjesečju trudnoće sa anomalijama spolovila muških i ženskih fetusa. Rizik hipospadije, koji se u općoj populaciji kreće od 5 do 8 na 1000 muške novorođenčadi, može se otprilike udvostručiti nakon izlaganja ovim lijekovima. Podaci koji se odnose na ženske fetuse izložene ovim lijekovima nisu dostatni za kvantifikaciju rizika, ipak do sada se pokazalo da neki od ovih lijekova dovode do blage virilizacije
vanjskog spolovila ženskih fetusa.
Ženama koje mogu zatrudnjeti treba savjetovati da vode računa da ne ostanu trudne. Ukoliko je bolesnica izložena Megace tabletama tijekom prva četiri mjeseca trudnoće ili zatrudni dok uzima ovaj lijek treba je upozoriti na moguće rizike za fetus .
Dojenje
Zbog mogućih nuspojava u novorođenčadi, tijekom liječenja Megace tabletama dojenje se mora prekinuti.
Nema poznatih učinaka megestrolacetata na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.
Najvažnija nuspojava koju su doživjeli bolesnici tijekom uzimanja megestrolacetata, osobito pri visokim dozama, je povećanje tjelesne težine koje uglavnom nije povezano s retencijom vode već je posljedica povećanog apetita i unosa hrane. Povećanje tjelesne težine je povezano s povećanjem masnog tkiva i
stanične mase tijela.
Konstipacija i učestalo mokrenje su također prijavljivani u bolesnika koji su primali visoke doze megestrolacetata u kliničkim ispitivanjima.
Rijetko se može javiti urtikarija kao posljedica produljene primjene lijeka, vjerojatno kao idiosinkratska reakcija na lijek.
Ovaj lijek nema mijelosupresivnu aktivnost što je karakteristično za mnoge citotoksične lijekove te ne uzrokuje značajne hematološke promjene, promjene krvi ili urina.
Uz primjenu megestrolacetata prijavljeni su slučajevi poremećaja osovine hipofiza-nadbubrežna žlijezda (uključujući intoleranciju glukoze, novonastala šećerna bolest, pogoršanje postojeće šećerne bolesti sa
smanjenom tolerancijom glukoze i Cushingov sindrom). Klinički vidljiva insuficijencija nadbubrežne žlijezde bila je rijetka u bolesnika neposredno nakon prekida terapije megestrolacetatom. Potrebno je uzeti u obzir mogućnost supresije nadbubrežne žlijezde u svih bolesnika koji uzimaju ili prekidaju
kroničnu terapiju megestrolacetatom. U nekih bolesnika može biti indicirana nadomjesna supstitucijska doza glukokortikoida.
Učestalost nuspojava je definirana na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i < 1/10), manje
često (≥1/1 000 i <1/100), rijetko (≥1/10 000 i <1/1 000), vrlo rijetko (<1/10 000) i nepoznate učestalosti (učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka).
Dobroćudne, zloćudne i nespecificirane novotvorine (uključujući ciste i polipe)
Često: pogoršanje simptoma tumora nakon početka terapije #
Endokrini poremećaji
Vrlo često: insuficijencija nadbubrežne žlijezde, cushingoidnost, Cushingov sindrom
Poremećaji metabolizma i prehrane
Vrlo često: diabetes mellitus, oštećena tolerancija glukoze, hiperglikemija, povećan apetit
Psihijatrijski poremećaji
Često: promjene raspoloženja
Poremećaji živčanog sustava
Često: sindrom karpalnog kanala, letargija
Srčani poremećaji
Često: zatajenje srca
Krvožilni poremećaji
Vrlo često: tromboflebitis, plućna embolija*, hipertenzija, navale vrućine (valunzi)
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja
Vrlo često: dispneja
Poremećaji probavnog sustava
Vrlo često: konstipacija
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: osip, alopecija
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
Često: polakisurija
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki
Često: menoragija, erektilna disfunkcija
Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Često: astenija, bol, edem
Pretrage
Vrlo često: povećanje tjelesne težine
# sa ili bez hiperkalcemije
* Plućna embolija (u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom) Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se
omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava navedenog u Dodatku V.
U ispitivanjima u koja je bio uključen megestrolacetat korištene su doze od čak 1600 mg/dan kroz 6 ili više mjeseci. U ovim ispitivanjima nisu opaženi nikakvi akutni toksični učinci.
Nakon stavljanja lijeka u promet bili su prijavljeni slučajevi predoziranja. Prijavljeni znakovi i simptomi zbog predoziranja uključivali su proljev, mučninu, abdominalnu bol, nedostatak zraka, kašalj, nestabilan hod, bezvoljnost i bol u prsnom košu. Kod predoziranja Megace tabletama ne postoji specifičan antidot. U slučaju predoziranja trebalo bi se provesti simptomatsko liječenje.
Farmakološka svojstva - Megace 160 mg
Farmakoterapijska skupina: Progestageni, ATK: L02AB01 Mehanizam djelovanja
Antineoplastično djelovanje Megace tableta na karcinom dojke nije objašnjeno. Antitumorska aktivnost
može uključivati interakciju sa steroidnim receptorima, kao što su progesteron, glukokortikoid i
androgeni receptori. Predloženi su drugi mehanizmi djelovanja, uključujući smanjenje interakcije između staničnog estrogena i faktora rasta kao i suzbijanje produkcije steroida nadbubrežne žlijezde i izlučivanje androgena iz jajnika kod žena u postmenopauzi. Također, pokazao se i inhibicijski učinak progestina na sintezu RNA i DNA u endometrijskim stanicama.
Porast tjelesne težine do kojeg dovodi megestrolacetat (MA) povezan je s pojačanim apetitom te povećanjem mase masnog i ostalog tkiva.
Farmakodinamički učinci
Megestrolacetat je anti-neoplastično sredstvo u hormonalno-ovisnom karcinomu dojke. Spektar bioloških svojstava sličan je onom kod prirodnog progesterona. Megesterol ima blago glukokortikoidnu i vrlo slabu mineralokortikoidnu aktivnost. Ovaj lijek nema estrogensku, androgensku ili anaboličku aktivnost.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Klinička djelotvornost megestrolacetata ispitana je u randomiziranom, dvostruko-slijepom, placebom kontroliranom ispitivanju u 240 bolesnika s uznapredovalim endokrino-neovisnim karcinomom i
procjenjenim preživljenjem od najmanje 2 mjeseca.. Glavni cilj ove 12 tjedne studije bio je procijeniti
nutritivni status i kvalitetu života bolesnika liječenih različitim dozama megestrolacetata. Uspoređene su skupine liječene s 480 mg i 160 mg megastrolacetata dnevno i placebom. Analiza ishoda kvalitete života pokazala je statistički značajnu superiornost u skupini s visokom dozom (LASA ljestvica 11,4 prema -0,4, p<0,001) i manji, neznatan napredak u skupini s niskom dozom u usporedbi s placebom. Promjene u 4., 8. i 12. tjednu bile su slične. U ishodima nutritivnog i općeg kliničkog statusa pokazana su manja
poboljšanja, ispod granice statističke značajnosti. Obje liječene skupine pokazale su poboljšanje na skali za mučninu i povraćanje.
Apsorpcija
Megestrolacetat se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, vršne koncentracije u plazmi pojavljuju se 1 do 3 sata nakon peroralne primjene. Procijenjene razine megestrolacetata u plazmi ovise o metodi koja se koristi kod mjerenja. Razine u plazmi ovise o inaktivaciji lijeka u crijevima i jetri, na koju može utjecati motilitet crijeva, crijevne bakterije, istovremena primjena antibiotika, tjelesna masa, dijeta i funkcija jetre.
Distribucija
Megestrolacetat se distribuira u jetri, masnom tkivu, nadbubrežnim žlijezdama, jajnicima i bubrezima. Na temelju kliničkih ispitivanja ustanovljeno je da doziranje jednom dnevno može biti jednako učinkovito kao i višekratni dnevni režimi doziranja.
Eliminacija
Na metabolite otpada samo 5% do 8% primjenjene doze megestrolacetata. Poluvijek eliminacije je od 13 do 104,9 sati (prosječno 34,2 sata). Glavni put eliminacije lijeka u čovjeka je izlučivanje u mokraći, koje u prosjeku obuhvaća oko 66% primjenjene doze i izlučivanje u stolici, koje u prosjeku obuhvaća oko 20% primjenjene doze. Frakcija primjenjene doze koja se ne otkriva u mokraći ili stolici mogla se je izlučiti disanjem ili pohraniti u mastima.
Farmaceutski podaci - Megace 160 mg
laktoza hidrat
celuloza, mikrokristalična natrijev škroboglikolat, vrsta A povidon K 30
silicijev dioksid, koloidni, bezvodni magnezijev stearat.
30 tableta u smeđoj staklenoj bočici od 50 ml s polipropilenskim zatvaračem.
Citotoksično sredstvo.
Rukovanje: Kao što je slučaj sa svim antineoplastičnim agensima, kod rukovanja Megace tabletama potreban je oprez*.
(* Rukovanje treba vršiti u skladu s « Naredbom o načinu rukovanja lijekovima koji sadrže citotoksične supstancije » (NN 30/91) Ministarstva zdravstva)