elmiron 100 mg kapsule, tvrde
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - elmiron 100 mg
elmiron je indiciran za liječenje sindroma bolnog mjehura koji karakteriziraju glomerulacije ili Hunnerove lezije u odraslih bolesnika sa srednjom do jakom boli, urgencijom i učestalim mokrenjem (vidjeti dio 4.4).
Doziranje
Odrasli
Preporučena doza natrijeva pentozanpolisulfata je 300 mg dnevno, a uzima se peroralno u obliku jedne
kapsule od 100 mg triput dnevno.
Odgovor na liječenje natrijevim pentozanpolisulfatom treba se ponovno ocijeniti svakih 6 mjeseci. Ako se u roku od 6 mjeseci nakon početka liječenja ne ostvari napredak, liječenje natrijevim pentozanpolisulfatom treba se prekinuti. Kod bolesnika koji odgovaraju na liječenje natrijevim pentozanpolisulfatom liječenje se treba nastaviti kronično sve dok postoji odgovor.
Posebne populacije
Natrijev pentozanpolisulfat nije posebno ispitivan u posebnih populacija kao što su stariji ili bolesnici s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega (vidjeti dio 4.4). Prilagodba doze nije potrebna u takvih bolesnika.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost natrijeva pentozanpolisulfata u djece i adolescenata u dobi do 18 godina nisu još ustanovljene.
Nema dostupnih podataka. Način primjene
Kapsule treba uzimati s vodom najmanje 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka.
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Zbog slabog antikoagulantnog učinka natrijeva pentozanpolisulfata, elmiron se ne smije primjenjivati
u bolesnika s aktivnim krvarenjem. Menstruacija nije kontraindikacija.
Sindrom bolnog mjehura je dijagnoza isključenja te bi propisivač lijeka trebao isključiti druge urološke poremećaje, na primjer infekciju urinarnog trakta ili rak mjehura.
Natrijev pentozanpolisulfat ima slab antikoagulantni učinak. Bolesnike koji se podvrgavaju invazivnim zahvatima ili pokazuju znakove/simptome podležeće koagulopatije ili imaju drugi povećani rizik od krvarenja (zbog liječenja drugim lijekovima koji utječu na koagulaciju, na primjer antikoagulansima, derivatima heparina, trombolitičkim lijekovima ili lijekovima protiv agregacije trombocita, uključujući acetilsalicilatnu kiselinu, ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima (vidjeti dio 4.5)) treba pregledati zbog mogućeg krvarenja. Bolesnike koji imaju anamnezu trombocitopenije inducirane heparinom ili natrijevim pentozanpolisulfatom treba pažljivo pratiti tijekom liječenja natrijevim pentozanpolisulfatom.
Insuficijencija bubrega ili jetre
elmiron nije ispitivan u bolesnika s insuficijencijom bubrega ili jetre. Budući da postoje dokazi o doprinosu bubrega i jetre na eliminaciju natrijeva pentozanpolisulfata, oštećenje funkcije bubrega ili jetre može utjecati na farmakokinetiku natrijeva pentozanpolisulfata. Bolesnike s relevantnom insuficijencijom bubrega ili jetre treba pažljivo pratiti tijekom liječenja natrijevim pentozanpolisulfatom.
Prijavljeni su rijetki slučajevi pigmentne makulopatije uz primjenu natrijevog pentozanpolisulfata, a naročito nakon njegove dugotrajne primjene. Simptomi vezani uz vid mogu uključivati poteškoće s čitanjem, distorzije vida, promijenjen kolorni vid i/ili sporu prilagodbu na okruženje sa slabom ili smanjenom rasvjetom. Svim bolesnicima mora se provesti oftalmološki pregled nakon 6 mjeseci primjene natrijeva pentozanpolisulfata radi ranog otkrivanja pigmentne makulopatije, i ako nema patološkog nalaza, redovito nakon 5 godina primjene (ili ranije, u slučaju poteškoća s vidom).
Međutim, u slučaju relevantnih oftalmoloških nalaza treba provoditi godišnje preglede. U tim
situacijama potrebno je razmotriti prekid liječenja.
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po kapsuli, tj. zanemarive količine natrija.
Ispitivanje zdravih ispitanika otkrilo je da ne postoje farmakokinetičke ili farmakodinamičke interakcije između terapijskih doza vafarina i natrijeva pentozanpolisulfata. Nisu provedena daljnja ispitivanja interakcija.
Zbog slabog antikoagulantnog učinka natrijeva pentozanpolisulfata, bolesnike koji se istovremeno liječe antikoagulansima, derivatima heparina, trombolitičkim lijekovima ili lijekovima protiv agregacije trombocita, uključujući acetilsalicilatnu kiselinu, ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba pregledati zbog mogućeg krvarenja kako bi se prilagodilo dozu ako je potrebno (vidjeti dio 4.4).
Trudnoća
Ne postoje podaci o primjeni natrijeva pentozanpolisulfata u trudnica. Nisu provedena ispitivanja na
životinjama u pogledu reproduktivne toksičnosti.
Primjena lijeka elmiron ne preporučuje se tijekom trudnoće.
Dojenje
Nije poznato izlučuju li se natrijev pentozanpolisulfat ili njegovi metaboliti u majčino mlijeko. Ne može se isključiti rizik za novorođenče/dojenče.
Stoga se natrijev pentozanpolisulfat ne smije primjenjivati tijekom dojenja. Plodnost
Podaci o mogućem utjecaju natrijeva pentozanpolisulfata na plodnost nisu dostupni.
Natrijev pentozanpolisulfat ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada
sa strojevima.
Sažetak sigurnosnog profila
U sljedećem dijelu navedene su nuspojave prijavljene u literaturi iz kliničkih ispitivanja natrijeva pentozanpolisulfata. O mogućoj povezanosti tih nuspojava i liječenja natrijevim pentozanpolisulfatom nije se raspravljalo u predmetnim publikacijama.
Najčešće nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima su glavobolja, omaglica i gastrointestinalne nuspojave kao što su proljev, mučnina, bol u abdomenu i rektalno krvarenje.
Nuspojave prijavljene tijekom liječenja natrijevim pentozanpolisulfatom mogu se usporediti s
nuspojavama prijavljenim tijekom liječenja placebom u pogledu vrste i broja. Tablični prikaz nuspojava
Nuspojave su navedene u nastavku prema organskim sustavima (MedDRA-i) i učestalosti. Vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i < 1/10), manje često (≥1/1000 i < 1/100), rijetko (≥1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
| Infekcije i infestacije | Često | Infekcije, gripa |
| Poremećaji krvi i limfnog sustava | Manje često | Anemija, ekhimoza, krvarenje, leukopenija,trombocitopenija |
| Nepoznato | Koagulacijski poremećaji | |
| Poremećaji imunološkog sustava | Manje često | Fotoosjetljivost |
| Nepoznato | Alergijske reakcije | |
| Poremećaji metabolizma iprehrane | Manje često | Anoreksija, debljanje, mršavljenje |
| Psihijatrijski poremećaji | Manje često | Teška emocionalna labilnost / depresija |
| Poremećaji živčanog sustava | Često | Glavobolja, omaglica |
| Manje često | Pojačano znojenje, nesanica, hiperkineza,parestezija | |
| Poremećaji oka | Manje često | Suzenje oka, ambliopija |
| Poremećaji uha | Manje često | Tinitus |
| Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja | Manje često | Dispneja |
| Poremećaji probavnog sustava | Često | Mučnina, proljev, dispepsija, bol u |
| abdomenu, povećan abdomen, rektalnokrvarenje | ||
| Manje često | Probavne smetnje, povraćanje, ulceracije uustima, flatulencija, konstipacija | |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Često | Periferni edemi, alopecija |
| Manje često | Osip, povećanje veličine madeža | |
| Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva | Često | Bol u leđima |
| Manje često | Mijalgija, artralgija | |
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | Često | Učestalo mokrenje |
| Opći poremećaji i reakcije namjestu primjene | Često | Astenija, bol u zdjelici |
| Pretrage | Nepoznato | Poremećena funkcija jetre |
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
U slučaju slučajnog predoziranja, bolesnike treba pregledati kako bi se utvrdilo postoje li moguće nuspojave natrijeva pentozanpolisulfata, kao što su gastrointestinalni simptomi ili krvarenje. U slučaju nuspojava, liječenje se može zaustaviti dok se simptomi ne ublaže. Nakon kritičkog balansiranja rizika liječenje se treba nastaviti preporučenom dozom.
Farmakološka svojstva - elmiron 100 mg
Farmakoterapijska skupina: urološki lijekovi, drugi urološki lijekovi, ATK oznaka: G04BX15.
Mehanizam djelovanja
Hipotetski mehanizam djelovanja natrijeva pentozanpolisulfata obuhvaća lokalno djelovanje u mjehuru nakon sustavne primjene i izlučivanja u urin vezanjem glikozaminoglikana na deficijentnu sluznicu mokraćnog mjehura. Vezanje glikozaminoglikana na deficijentnu sluznicu mokraćnog mjehura smanjuje prianjanje bakterija na unutrašnju površinu mjehura te se posljedično smanjuje incidencija infekcija. Pretpostavlja se da ulogu može imati potencijalna funkcija natrijeva pentozanpolisulfata kao barijere umjesto oštećene urotelne sluznice, kao i protuupalno djelovanje natrijeva pentozanpolisulfata.
Klinička djelotvornost i sigurnost
U znanstvenoj literaturi objavljena su ukupno četiri randomizirana, dvostruko slijepa, placebom kontrolirana klinička ispitivanja koja su prospektivno uključivala bolesnike sa sindromom bolnog mjehura dijagnosticiranim pomoću cistoskopskog pregleda s hidrodistenzijom mjehura ili bez nje u kojima je ocjenjivana djelotvornost oralnog liječenja natrijevim pentozanpolisulfatom. U svim tim ispitivanjima bolesnici su prijavili subjektivno poboljšanje sindroma bolnog mjehura tijekom liječenja natrijevim pentozanpolisulfatom u usporedbi s liječenjem placebom. U trima ispitivanjima primijećena razlika bila je jasno statistički značajna.
Prvo provedeno ispitivanje bilo je randomizirano, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje s planiranim ukriženim dizajnom u kojem se ocjenjivao učinak natrijeva pentozanpolisulfata u odnosu na placebo. Ovisno o ustanovi u kojoj su ispitanici sudjelovali u ispitivanju, primali su 3 x 100 mg ili 2 x 200 mg natrijeva pentozanpolisulfata (engl. pentosan polysulfate sodium, PPS) dnevno. 75 bolesnika bilo je randomizirano u ispitivanju, dok je njih 62 dovršilo ispitivanje. Djelotvornost liječenja ocijenjena je na temelju poboljšanja koje su bolesnici prijavili u pogledu četiri tipična simptoma sindroma bolnog mjehura: bol, urgencija, učestalost mokrenja i nokturija. Nije određena primarna mjera ishoda. Smatralo se da je bolesnik pozitivno odgovorio na liječenje ako je nakon 3 mjeseca liječenja prijavljeno 50 % poboljšanja određenog simptoma u usporedbi s početnim stanjem. Ocjena svih podataka dobivenih u ispitivanju pokazala je da je za sva četiri simptoma statistički značajno više bolesnika odgovorilo na liječenje natrijevim pentozanpolisulfatom nego na liječenje placebom:
| PPS | Placebo | P-vrijednost | |
| Bol | |||
| Broj ispitanika koji su odgovorili /ukupan broj (%) | 19/42 (45) | 7/38 (18) | 0,02 |
| Prosj. % poboljšanja* | 33,0 ± 35 | 15,8 ± 26 | 0,01 |
| Urgencija | |||
| Broj ispitanika koji su odgovorili /ukupan broj (%) | 21/42 (50) | 9/48 (19) | 0,03 |
| Prosj. % poboljšanja* | 27,6 ± 31 | 14,0 ± 24 | 0,01 |
| Učestalost mokrenja | |||
| Broj ispitanika koji su odgovorili /ukupan broj (%) | 33/52 (63) | 16/41 (39) | 0,005 |
| Prosj. poboljšanja* | -5,1 | -0,4 | 0,002 |
| Nokturija | -1,5 ± 2,9 | -0,5 ± 0,5 | 0,04 |
| Prosj. poboljšanja* |
(*Prosječna vrijednost ± standardna devijacija [SD])
Sljedeća dva ispitivanja provedena su prema vrlo usporedivim dvostruko slijepim, randomiziranim, placebom kontroliranim multicentričnim dizajnima ispitivanja. Bolesnici u oba ispitivanja liječeni su tri mjeseca natrijevim pentozanpolisulfatom od 3 x 100 mg ili placebom. Primarna mjera ishoda djelotvornosti ispitivanja bila je sveukupno poboljšanje koje su bolesnici sami prijavili nakon tri mjeseca liječenja. Bolesnici su odgovarali na pitanje o tome jesu li osjetili cjelokupno poboljšanje od početka liječenja i ako jesu je li to poboljšanje „neznatno” 25 %, „umjereno” 50 %, „veliko” 75 % ili
„potpuno izlječenje” 100 %. Bolesnici koji su prijavili barem umjereno (50 %) poboljšanje zabilježeni su kao ispitanici s pozitivnim odgovorom na liječenje. Sekundarne mjere ishoda djelotvornosti uključivale su ocjenu poboljšanja od strane ispitivača. Ispitivači su za ocjenu upotrebljavali ljestvicu koja je uključivala sljedeće kategorije: „pogoršanje”, „bez promjene”, „neznatno bolje”, „dobro”, „vrlo dobro” i „odlično”. Kako bi ispitanik bio zabilježen kao bolesnik s odgovorom na liječenje trebao je biti barem u kategoriji „dobro” u usporedbi s početnom točkom. Kao sekundarne mjere ishoda dodatno su se ocjenjivali profil volumen mokrenja tijekom tri dana te učinak liječenja na bol i urgenciju. Učinak na bol i urgenciju ocjenjivan je putem istog upitnika kao i primarna mjera ishoda, pri čemu je ispitanik s odgovorom na liječenje definiran kao bolesnik koji je imao barem umjereno
(50 %) poboljšanje u usporedbi s početnom točkom. Nadalje, utjecaj na bol i urgenciju ocjenjivan je na ljestvici od 1 do 5, pri čemu je ispitanik s odgovorom na liječenje definiran kao bolesnik čije se stanje poboljšalo barem za 1 bod u usporedbi s početnim stanjem.
U prvom od dva vrlo usporediva ispitivanja uključeno je 110 ispitanika i liječeno tri mjeseca. Dokazana je statistički značajna korist primjene natrijeva pentozanpolisulfata u odnosu na primjenu placeba u pogledu primarne mjere ishoda, ocjene cjelokupnog poboljšanja koju su odredili bolesnici, kao i cjelokupne ocjene ispitivača. Štoviše, u ocjeni bolesnika o poboljšanju boli i urgencije primijećen je trend veće djelotvornosti natrijeva pentozanpolisulfata, unatoč odstupanjima koja su primijećena u ocjenama urgencije. Osim toga, primijećeni su pozitivni učinci na profil mokrenja, iako primijećene razlike nisu bile statistički značajne:
| PPS | Placebo | P-vrijednost | |
| Bolesnici koji su odgovorili na lijek na temeljuvlastite ocjene cjelokupnog poboljšanja | 28 % | 13 % | 0,04 |
| Bolesnici koji su odgovorili na lijek na temeljuocjene ispitivača o cjelokupnom poboljšanju | 26 % | 11 % | 0,03 |
| Bolesnici koji su odgovorili na lijek u pogledu bolii urgencije | |||
| Bol (umjereno/poboljšanje od 50 %) | 27 % | 14 % | 0,08 |
| Ljestvica boli (poboljšanje za 1 bod) | 46 % | 29 % | 0,07 |
| Pritisak na mokrenje (umjereno/poboljšanje od50 %) | 22 % | 11 % | 0,08 |
| Ljestvica urgencije (poboljšanje za 1 bod) | 39 % | 46 % | nije značajno |
| Srednje smanjenje ocjene boli u odnosu na početno stanje | 0,5 | 0,2 | nije značajno |
| Promjene karakteristika mokrenja u odnosu napočetno stanje | |||
| Srednji volumen po mokrenju (cm3) | 9,8 | 7,6 | nije značajno |
| Povećanje od ≥ 20 cm3 (% bodova) | 30 | 20 | nije značajno |
| Ukupni dnevni volumen urina (cm3) | +60 | -20 | nije značajno |
| Broj mokrenja po danu | -1 | -1 | nije značajno |
| 3 mokrenja manje po danu (% bodova) | 32 | 24 | nije značajno |
| Nokturija | -0,8 | -0,5 | nije značajno |
Drugo od dva vrlo usporediva ispitivanja koje je uključivalo 148 bolesnika dokazalo je statistički značajnu korist primjene natrijeva pentozanpolisulfata u odnosu na primjenu placeba u pogledu cjelokupnog poboljšanja koje su ocijenili bolesnici kao primarne mjere ishoda, te cjelokupnog poboljšanja koje je ocjenjivao ispitivač, svih ocjena boli i urgencije. Primijećena je veća djelotvornost natrijeva pentozanpolisulfata u pogledu poboljšanog spolnog odnosa:
| PPS | Placebo | P-vrijednost | |
| Bolesnici koji su odgovorili na lijek na temeljuvlastite ocjene cjelokupnog poboljšanja | 32 % | 16 % | 0,01 |
| Bolesnici koji su odgovorili na lijek na temeljuocjene ispitivača o cjelokupnom poboljšanju | 36 % | 15 % | 0,002 |
| Bolesnici koji su odgovorili na lijek u pogledu boli iurgencije | |||
| Bol (umjereno/poboljšanje od 50 %) | 38 % | 18 % | 0,005 |
| Ljestvica boli (poboljšanje za 1 ocjenu) | 66 % | 51 % | 0,04 |
| Pritisak na mokrenje (umjereno/poboljšanje od50 %) | 30 % | 18 % | 0,04 |
| Bolesnici koji su odgovorili na lijek u pogledu bolii urgencije | 61 % | 43 % | 0,01 |
| Poboljšani spolni odnos | 31 % | 18 % | 0,06 |
| Promjene u volumenu mokrenja u odnosu na početno stanje | |||
| Srednji volumen po mokrenju (cm3) | +20,4 | -2,1 | nije značajno |
| Povećanje od ≥ 20 cm3 (% bodova) | 40 | 24 | 0,02 |
| Ukupni dnevni volumen urina (cm3) | +3 | -42 | nije značajno |
Četvrto ispitivanje bilo je dvostruko slijepo, s dvostrukim placebom, multifaktorijalnog dizajna za ocjenjivanje učinaka natrijeva pentozanpolisulfata i hidroksizina u jednom ispitivanju. Bolesnici su randomizirani u četiri grupe za liječenje te su šest mjeseci primali 3 x 100 mg natrijeva pentozanpolisulfata, 1 x 50 mg hidroksizina, oba aktivna lijeka ili placebo. Analiza bolesnika koji su odgovorili na lijek na temelju ocjene općeg odgovora (engl. Global Response Assessment, GRA) nakon 24 tjedna liječenja definirana je kao primarna mjera ishoda. GRA ocjena temelji se na ljestvici od 7 bodova kojom bolesnici mogu ocijeniti svoj opći odgovor u usporedbi s početnim stanjem sljedećim ocjenama: značajno pogoršanje, umjereno pogoršanje, neznatno pogoršanje, nema promjene, neznatno poboljšanje, umjereno poboljšanje ili značajno poboljšanje. Ispitanici koji su prijavili bilo koju od zadnje dvije kategorije definirani su kao ispitanici koji odgovaraju na liječenje. Sekundarne mjere ishoda uključivale su rezultat na O’Leary-Santovom upitniku o simptomima i
problemima povezanim s intersticijskim cistitisom (IC), rezultat na ljestvici simptoma Sveučilišta u Wisconsinu, simptome boli/nelagode i urgencije koje su prijavili bolesnici i rezultate 24-satnog dnevnika mokrenja. Usporedba bolesnika koji su primali natrijev pentozanpolisulfat s bolesnicima koji nisu primali natrijev pentozanpolisulfat (bez obzira na liječenje oralnim hidroksizinom) otkrila je da ne postoji statistički značajna razlika između te dvije skupine, no primijećen je trend poboljšanja djelotvornosti za primarnu mjeru ishoda u ispitanika koji su primali natrijev pentozanpolisulfat (sam ili u kombinaciji s hidroksizinom) (20 od 59, 34 %) u odnosu na one bolesnike koji nisu primali natrijev pentozanpolisulfat, ali su mogli primati hidroksizin (11 od 62, 18 %, p 0,064):
| PPS | Placebo | |
| Broj randomiziranih ispitanika | 59 | 62 |
| Broj ispitanika s odgovorom (%) | 20 (34) | 11 (18) |
| Broj potpunih podataka sekundarne mjere ishoda (%) | 49 (83) | 47 (76) |
| Prosječna ocjena boli ± SD (0 - 9) | -1,2 ± 1,9 | -0,7 ± 1,8 |
| Prosječna ocjena urgencije ± SD (0 - 9) | -1,2 ± 1,6 | -0,9 ± 1,6 |
| Prosječna 24-satna učestalost ± SD | -0,7 ± 4,8 | -0,9 ± 6,3 |
| Prosječni zbroj bodova IC simptoma ± SD (0 - 20) | -2,6 ± 3,4 | -1,7 ± 3,5 |
| Prosječni zbroj bodova IC problema ± SD (0 - 16) | -2,6 ± 3,5 | -1,9 ± 2,8 |
| Prosječna Wisconsin IC ocjena ± SD (0 - 42) | -6,2 ± 8,9 | -6,7 ± 8,2 |
Provedena je skupna analiza prethodno navedenih podataka iz placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja kako bi s procijenilo jesu li bolesnici koji su peroralno uzimali natrijev pentozanpolisulfat imali jasnu korist od liječenja. Ta skupna analiza pokazala je da je postotak bolesnika koji su odgovorili na liječenje natrijevim pentozanpolisulfatom s klinički relevantnim poboljšanjem svojeg cjelokupnog stanja, boli i urgencije približno 2 puta veći od postotka ispitanika koji su odgovorili na liječenje placebom:
| PPS | Placebo | |
| GRA(95 % CI) | 33,0 %(27,1 % - 39,4 %) | 15,8 %(11,6 % - 21,2 %) |
| Bol(95 % CI) | 32,7 %(26,0 % - 40,3 %) | 14,2 %(9,6 % - 20,6 %) |
| Urgencija (95 % CI) | 27,4 %(21,1 % - 34,8 %) | 14,2 %(9,6 % - 20,6 %) |
Apsorpcija
Manje od 10 % peroralno primijenjenog natrijeva pentozanpolisulfata sporo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta te je u sustavnoj cirkulaciji dostupno u obliku nepromijenjenog natrijeva pentozanpolisulfata ili njegovih metabolita. Sva ispitivanja opisuju vrlo nisku sustavnu dostupnost nepromijenjenog natrijeva pentozanpolisulfata nakon peroralne primjene. Sveukupno, zabilježena sustavna bioraspoloživost natrijeva pentozanpolisulfata nakon peroralne primjene manja je od 1 %.
Distribucija
U zdravih dobrovoljaca jedna parenteralna primjena radioaktivno obilježenog natrijeva pentozanpolisulfata dovela je do progresivnog unosa ukupne radioaktivnosti u jetru, slezenu i bubrege (50 min nakon 1 mg/kg i.v.: 60 % doze u jetri, 7,7 % u slezeni; 3 h nakon doze: 60 % u jetri i slezeni te 13 % u mjehuru).
Biotransformacija
Natrijev pentozanpolisulfat uvelike se metabolizira desulfatacijom u jetri i slezeni te
depolimerizacijom u bubrezima.
Eliminacija
Prividni poluvijek natrijeva pentozanpolisulfata u plazmi ovisi o putu primjene. Iako se natrijev pentozanpolisulfat brzo eliminira iz cirkulacije nakon intravenske primjene, njegov prividni poluvijek u plazmi nakon peroralne primjene je u rasponu od 24 do 34 sata. U skladu s tim, očekuje se da će peroralna primjena natrijeva pentozanpolisulfata 3 puta dnevno dovesti do akumulacije natrijeva pentozanpolisulfata tijekom prvih 7 dana primjene (faktor akumulacije 5 – 6,7).
Nakon peroralne primjene neapsorbirani natrijev pentozanpolisulfat pretežno se izlučuje nepromijenjen u fecesu. Otprilike 6 % primijenjene doze natrijeva pentozanpolisulfata izlučuje se putem urina nakon desulfatacije i depolimerizacije.
Farmaceutski podaci - elmiron 100 mg
Sadržaj kapsule Mikrokristalična celuloza Magnezijev stearat
Ovojnica kapsule
Želatina
Titanijev dioksid (E171)
Bočica:
5 godine.
Nakon prvog otvaranja: upotrijebiti u roku od 45 dana.
Blister:
21 mjesec.
Bočica:
Bočicu čuvati čvrsto zatvorenu radi zaštite od vlage.
Uvjete čuvanja nakon prvog otvaranja bočice vidjeti u dijelu 6.3.
Blister:
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 °C.
Plastična (HDPE) bočica sa polipropilenskim zatvaračem s evidencijom otvaranja sigurnim za djecu koja sadrži 90 kapsula.
Plastična (HDPE) bočica sa polipropilenskim zatvaračem s evidencijom otvaranja sigurnim za djecu koja sadrži 100 kapsula.
PVC/Aclar-aluminijski blister s 90 (9x10) kapsula. Bočica:
Pakiranje od 90 kapsula ili 300 (3 bočice x 100) kapsula.
Blister:
Pakiranje od 90 kapsula.
Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.