Rexocef 40 mg/5 ml prašak za oralnu suspenziju
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Rexocef 40 mg/5 ml
Rexocef prašak za oralnu suspenziju indiciran je u liječenju sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima na cefpodoksim (vidjeti dio 5.1), u djece u dobi od 4 tjedana do 12 godina kojima je potrebna oralna terapija:
-
infekcije uha, nosa i grla: akutna upala srednjeg uha, sinusitis, tonzilitis i faringitis;
-
infekcije donjih dišnih puteva: bronhopneumonija i pneumonija, akutna egzacerbacija kroničnog bronhitisa (AECB, engl. Acute exacerbation of chronic bronchitis);
-
nekomplicirane infekcije urinarnog trakta;
-
infekcije kože i mekih tkiva.
Potrebno je uzeti u obzir službene smjernice o pravilnom korištenju antibakterijskih lijekova.
Doziranje
Pedijatrijska populacija
Uobičajena doza za djecu dobi od 4 tjedna do 12 godina je 5 do 12 mg/kg tjelesne mase dnevno, primijenjena u dvije odvojene doze, svakih 12 sati.
Uobičajena je doza 2 x 4 mg/kg tjelesne mase dnevno, do maksimalne dnevne doze od 2 x 100 mg cefpodoksima (u djece s tjelesnom masom većom od 25 kg). Sigurnost i djelotvornost cefpodoksima u djece mlađe od 4 tjedna nije ustanovljena, stoga se ne preporučuje njegova primjena u toj dobnoj skupini.
Oralna štrcaljka za doziranje graduirana je u kilograme (od 5 do 25 kg) i omogućava direktno mjerenje pojedinačne doze lijeka (doze jednog uzimanja lijeka) ovisno o tjelesnoj masi djeteta. Svaka mjerna linija između oznaka za 5 i 25 kg odgovara 1 kg tjelesne težine ili 0,5 ml pripremljene suspenzije, što odgovara 4 mg cefpodoksima. Ukupni volumen štrcaljke je 12,5 ml što odgovara količini od 100 mg cefpodoksima.
Pojedinačna doza očitava se direktno.
Potrebno je uzeti dvije pojedinačne doze dnevno.
Npr.: Oznaka „12“ odgovara pojedinačnoj dozi koja se treba primijeniti kod djeteta od 12 kg, i to dva puta dnevno.
| Dodatne informacije o doziranju u djece | |||
| Djeca u dobi od 4 tjedna do 12 godina | |||
| Maksimalna dnevna doza | 200 mg = 2 x 100 mg svakih 12 sati | ||
| Uobičajena doza/dan | 5 - 12 mg/kg tjelesne mase (obično 2 x pojedinačne doze od 4 mg/kg tjelesne masesvakih 12 sati) | ||
| Volumen štrcaljke za doziranje | 12,5 ml = 25 graduiranih oznaka = 100 mgcefpodoksima | ||
| Za pojedinačnu dozu od 4mg/kg tjelesne mase pomoću priložene štrcaljke za doziranje: | |||
| Molimo obratiti pozornost da se primijenjuju dvije pojedinačne doze svakih 12 sati | |||
| Tjelesna masa djeteta (kg) | Odgovara broju graduiranih oznaka na štrcaljki za doziranje za pojedinačnu dozu(primjenjena dva puta dnevno) | Odgovara količini cefpodoksima u mg (primjenjena dva puta dnevno) pomoću štrcaljke za doziranje | Odgovara volumenu u ml, dozirano pomoću štrcaljke za doziranje (primjenjeno dva puta dnevno) |
| 5 kg | 5 | 20 mg | 2,5 ml |
| 6 kg | 6 | 24 mg | 3 ml |
| 7 kg | 7 | 28 mg | 3,5 ml |
| 8 kg | 8 | 32 mg | 4 ml |
| 9 kg | 9 | 36 mg | 4,5 ml |
| 10 kg | 10 | 40 mg | 5 ml |
| 11 kg | 11 | 44 mg | 5,5 ml |
| 12 kg | 12 | 48 mg | 6 ml |
| 13 kg | 13 | 52 mg | 6,5 ml |
| 14 kg | 14 | 56 mg | 7 ml |
| 15 kg | 15 | 60 mg | 7,5 ml |
| 16 kg | 16 | 64 mg | 8 ml |
| 17 kg | 17 | 68 mg | 8,5 ml |
| 18 kg | 18 | 72 mg | 9 ml |
| 19 kg | 19 | 76 mg | 9,5 ml |
| 20 kg | 20 | 80 mg | 10 ml |
| 21 kg | 21 | 84 mg | 10,5 ml |
| 22 kg | 22 | 88 mg | 11 ml |
| 23 kg | 23 | 92 mg | 11,5 ml |
| 24 kg | 24 | 96 mg | 12 ml |
| 25 kg | 25 | 100 mg | 12,5ml |
| Djeci čija je tjelesna masa veća od 25 kg, mogu se propisati tablete u odgovarajućoj jačini. | |||
Doziranje u djece s oštećenjem funkcije bubrega
Ne preporučuje se liječenje Rexocef praškom za oralnu suspenziju dojenčadi u dobi od 4 tjedna do 3 mjeseca s bubrežnom insuficijencijom (vidjeti dio 4.3.).
Nije potrebno prilagođavanje doze cefpodoksima ako klirens kreatinina prelazi 40 ml/min/1,73 m2. Ispod ove vrijednosti, produljuje se poluvijek eliminacije i povećavaju maksimalne koncentracije u plazmi, stoga je potrebna odgovarajuća prilagodba doze, prema tablici u nastavku (vidjeti dijelove 4.4. i 5.2.).
| Klirens kreatinina (ml/min/1,73 m2) |
Doza | Vremenski razmak između dvije pojedinačne doze |
| 40 – 10 | uobičajena pojedinačna doza | 24 sata (odgovara ½ uobičajene dnevne doze) |
| < 10 | uobičajena pojedinačna doza | 48 sata (odgovara ¼ uobičajene dnevne doze) |
| Bolesnici na hemodijalizi | uobičajena pojedinačna doza | nakon svake hemodijalize (odgovara ½ uobičajene dnevne doze) |
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze u slučaju oštećenja funkcije jetre.
Trajanje liječenja
Uobičajeno trajanje liječenja iznosi 5 – 10 dana.
Kada se cefpodoksim primjenjuje za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijom Streptococcus pyogenes, liječenje treba trajati najmanje 10 dana, kako bi se prevenirale daljnje komplikacije kao što su reumatska groznica ili pojava teškog oštećenja bubrega, glomerulonefritis.
Način primjene
Za primjenu kroz usta.
Za upute o rekonstituciji lijeka prije primjene vidjeti dio 6.6.
Pripremljena suspenzija je skoro bijela do svijetlo žuta homogena suspenzija karakterističnog mirisa banane.
Ovaj lijek je potrebno uzeti s hranom zbog optimalne apsorpcije. Bioraspoloživost je veća ako se lijek uzima tijekom obroka.
Preosjetljivost na djelatnu tvar, bilo koji od cefalosporina ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Od ranije poznate reakcije preosjetljivosti tipa I ili teške reakcije preosjetljivosti, anafilaksija na penicilin ili ostale beta-laktamske antibiotike.
Ne preporučuje se liječenje Rexocef praškom za oralnu suspenziju u dojenčadi mlađe od 28 dana te u dobi od 4 tjedna do 3 mjeseca s bubrežnom insuficijencijom, jer nema još dovoljno podataka o primjeni ovog lijeka u toj skupini bolesnika.
Potreban je poseban oprez kada se Rexocef primjenjuje u bolesnika preosjetljivih na penicilin i ostale beta-laktamske antibiotike, zbog moguće križne alergijske reakcije (za kontraindikacije u slučaju poznatih reakcija preosjetljivosti vidjeti dio 4.3).
Također je potreban poseban oprez pri primjeni Rexocefa u bolesnika s alergijskom dijatezom ili astmom, jer u takvim slučajevima povećan je rizik od pojave teških reakcija preosjetljivosti. Tijekom primjene Rexocefa, mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti različitog stupnja težine kliničkih značajki, sve do anafilaktičkog šoka (vidjeti dio 4.8). U slučaju pojave teških reakcija preosjetljivosti, potrebno je odmah prekinuti liječenje Rexocefom te poduzeti odgovarajuće terapijske mjere.
Kod teških gastrointestinalnih poremećaja praćenih povraćanjem i dijarejom, liječenje ovim lijekom treba se izbjeći, budući da apsorpcija iz probavnog sustava neće biti zadovoljavajuća.
Ako se pojavi teška perzistentna dijareja tijekom ili nakon završetka liječenja Rexocefom, potrebno je uzeti u obzir da se može raditi o ozbiljnoj upali debelog crijeva koja ponekad može biti životno ugrožavajuća (pseudomembranozni enterokolitis) koji je najčešće uzrokovan bakterijom Clostridium difficile. Ako dođe do navedenog, ovaj se lijek mora odmah prestati uzimati te se mora bez odgode primijeniti odgovarajuće liječenje.
Kontraindicirana je uporaba lijekova koji usporavaju peristaltiku.
Primjena ovog lijeka može uzrokovati povraćanje i dijareju (vidjeti dio 4.8.). U navedenim slučajevima, djelotvornost ovog i/ili drugih lijekova (npr. oralnih kontraceptiva) može biti smanjena.
Kao i s drugim antibioticima, produljena uporaba cefpodoksimproksetila može dovesti do superinfekcije i rasta rezistentnih bakterija ili gljivica (može se očitovati npr. kao oralna kandidijaza ili vaginitis).
Teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCAR)
Teške kožne nuspojave (SCAR), uključujući Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) i akutnu generaliziranu egzantematoznu pustulozu (AGEP), koje mogu biti opasne po život ili smrtonosne, prijavljene su s rijetkom učestalošću (SJS, TEN), ili s nepoznatom učestalošću (DRESS, AGEP) u vezi s liječenjem cefpodoksimom.
Bolesnike je potrebno upoznati sa znakovima i simptomima te ih pomno nadzirati radi moguće pojave kožnih reakcija.
Ako se pojave znakovi i simptomi koji upućuju na te reakcije, potrebno je odmah prekinuti liječenje cefpodoksimom i razmotriti zamjensku terapiju.
Ako je bolesnik uz primjenu cefpodoksima razvio ozbiljnu reakciju kao što su erythema multiforme SJS, TEN, DRESS ili AGEP, liječenje cefpodoksimom se ni u jednom trenutku ne smije ponovno započeti u tog bolesnika.
Osobe s oštećenjem funkcije bubrega
U osoba s klirensom kreatinina većim od 40 ml/min nije potrebna prilagodba doziranja. U osoba s klirensom kreatinina nižim od 40 ml/min te osoba na hemodijalizi potrebno je produljiti vremenski interval između doza (vidjeti dio 4.2).
Utjecaj na kliničke i kemijske parametre
Tijekom liječenja cefalosporinima može doći do lažno pozitivnog Coombsovog testa te lažno pozitivnih reakcija prilikom određivanja glukoze u urinu ne-enzimatskim metodama.
Pomoćne tvari s poznatim učinkom
Rexocef prašak za oralnu suspenziju sadrži 2,5 g saharoze u 5 ml pripremljene suspenzije. To je potrebno uzeti u obzir u bolesnika sa šećernom bolesti. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja fruktoze, malapsorpcijom glukoze i galaktoze ili insuficijencijom sukraza-izomaltaza ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.
Rexocef prašak za oralnu suspenziju sadrži 20 mg aspartama (E951) u 5 ml pripremljene suspenzije. Aspartam je izvor fenilalanina. Aspartam se hidrolizira u gastrointestinalnom sustavu nakon primjene kroz usta. Jedan od glavnih produkata hidrolize je fenilalanin. Može naškoditi osobama koje boluju od fenilketonurije. Nisu dostupni neklinički ni klinički podaci za ocjenu primjene aspartama u dojenčadi mlađe od 12 tjedana.
Rexocef prašak za oralnu suspenziju sadrži 10 mg natrijevog benzoata (E211) u 5 ml pripremljene suspenzije. Iako se ovaj lijek ne primjenjuje u dojenčadi mlađe od 4 tjedana, potrebno je znati da povišenje bilirubina u krvi nakon njegovog odvajanja od albumina uslijed prisutnosti soli benzoata, može pojačati novorođenačku žuticu koja može prijeći u kernikterus (odlaganje nekonjugiranog bilirubina u tkivu mozga).
Rexocef prašak za oralnu suspenziju sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, tj. zanemarive količine natrija.
Ne može se isključiti mogućnost smanjenja bubrežne funkcije pri parenteralnoj primjeni visokih doza cefalosporina istodobno sa snažnim diureticima (npr. furosemid) ili potencijalno nefrotoksičnim lijekovima (npr. aminoglikozidni antibiotici). Međutim, farmakološki podaci i kliničko iskustvo upućuju da to nije vjerojatno pri primjeni Rexocef praška za oralnu suspenziju u preporučenim dozama.
Antacidi i H2 blokatori
Pri istodobnoj primjeni s lijekovima koji povećavaju želučani pH, bioraspoloživost cefpodoksima je bila smanjena za približno 30% u ispitanika natašte.
Dosadašnja ispitivanja pokazala su sljedeće rezultate: Antacidi
Aluminijev hidroksid – 27% Natrijev bikarbonat – 32 %
H2 blokatori Ranitidin – 29 %
Stoga, ovi se lijekovi moraju uzimati 2-3 sata prije ili nakon primjene cefpodoksima.
Bakteriostatski antibiotici
Rexocef se ne smije koristiti istodobno s bakteriostatskim antibioticima (kao što su kloramfenikol, eritromicin, sulfonamidi i tetraciklini), jer učinak Rexocefa može biti umanjen.
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o primjeni cefpodoksimproksetila u trudnoći. Ispitivanja provedena na životinjama nisu pokazala dokaze o teratogenim ili fetotoksičnim učincima cefpodoksima. Zbog nedovoljnog kliničkog iskustva, posebno tijekom prva tri mjeseca trudnoće, Rexocef se smije koristiti samo nakon pažljive procjene te uzimajući u obzir rizik od njegove primjene.
Dojenje
Cefpodoksimproksetil se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. U dojenoj novorođenčadi/ dojenčadi to može dovesti do promjene u crijevnoj flori uz pojavu proljeva i kolonizacije crijeva gljivicama, stoga će dojenje morati biti prekinuto. Dodatno, treba razmotriti mogućnost senzibilizacije. Prema tome, Rexocef se smije koristiti tijekom dojenja samo nakon pažljive procjene te uzimajući u obzir rizik od njegove primjene.
Dosadašnja iskustva pokazuju da Rexocef ne utječe na sposobnost reagiranja i koncentraciju. Ipak, u rijetkim slučajevima, nuspojave kao što su hipotenzija ili omaglica mogu smanjiti sposobnost za obavljanje navedenih aktivnosti (vidjeti dio 4.8).
Prijavljene nuspojave razvrstane su prema organskim sustavima i učestalosti, u tablici koja slijedi. Učestalost je definirana na sljedeći način: vrlo često (> 1/10); često (≥1/100 i <1/10); manje često (≥1/1000 i <1/100); rijetko (≥1/10 000 i <1/1000) i vrlo rijetko (<1/10 000); nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka). Unutar svakog organskog sustava nuspojave su navedene prema ozbiljnosti.
| Često (≥1/100 i <1/10) | Manje često (≥1/1000 i | Rijetko (≥1/10 000 i | Nepoznato (ne | |
| <1/100) | <1/1000) | može se | ||
| procijeniti iz | ||||
| dostupnih | ||||
| podataka) | ||||
| Infekcije i infestacije | ||||
| Superinfekcije | ||||
| neosjetljivim | ||||
| mikroorganizmima, npr. | ||||
| gljivica – Candida | ||||
| (vidjeti dio 4.4) | ||||
| Poremećaji krvi i limfnog sustava | ||||
| Trombocitoza (u većini | Agranulocitoza, | |||
| slučajeva ova promjena | hemolitička anemija, | |||
| 6 | H A L M E D15 - 11 - 2024O D O B R E N O | |||
| Često (≥1/100 i <1/10) | Manje često (≥1/1000 i<1/100) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnihpodataka) |
| je reverzibilna i povlači se nakon prekida terapije) | eozinofilija, limfocitoza, anemija, leukopenija, neutropenija, leukocitoza,trombocitopenija | ||
| Poremećaji imunološkog sustava | |||
| Reakcije preosjetljivosti različitog stupnja težine kao što su angioedem, bronhospazam pa do životno ugrožavajućegšoka (vidjeti dio 4.4) | |||
| Poremećaji metabolizma i prehrane | |||
| Anoreksija | |||
| Poremećaji živčanog sustava | |||
| Glavobolja, parestezija i omaglica | |||
| Poremećaji uha i labirinta | |||
| Tinitus | |||
| Poremećaji probavnog sustava | |||
| Bolovi u abdomenu, mučnina, povraćanje, flatulencija ili dijareja | Pseudomembranozni enterokolitis (vidjeti dio 4.4)Akutni pankreatitis | ||
| Poremećaji jetre i žuči | |||
| Povišene koncentracije jetrenih enzima (transaminaza, alkalne fosfataze) i/ili bilirubina kao posljedica oštećenjajetre (npr. kolestatsko). | Akutni hepatitis | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | |||
| Kožne lezije sasvrbežom ili bez njega (eritem, egzantem, | Erythema multiforme,Stevens-Johnsonov sindrom, toksična | Akutnageneralizirana egzantematozna | |
| Često (≥1/100 i <1/10) | Manje često (≥1/1000 i<1/100) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnihpodataka) |
| urtikarija, purpura) Svrbež | epidermalna nekroliza (TEN) | pustuloza (AGEP)Reakcija na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima(DRESS) | |
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | |||
| Povišene serumske koncentracije uree i kreatininaAkutna bubrežna insuficijencija | |||
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | |||
| Astenija, umor i malaksalost | |||
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u Dodatku V.
Nije bilo slučajeva značajnog predoziranja u ljudi. U nekoliko slučajeva zabilježeno je predoziranje u odraslih osoba s dnevnom dozom do 1000 mg cefpodoksima. Nuspojave su bile jednake onima koje se mogu pojaviti pri primjeni uobičajenih, preporučenih doza. Cefpodoksim se može ukloniti dijalizom.
Farmakološka svojstva - Rexocef 40 mg/5 ml
Farmakoterapijska skupina: Pripravci za liječenje bakterijskih infekcija za sustavnu primjenu; cefalosporini III. generacije.
ATK oznaka: J01DD13.
Cefpodoksimproksetil, t.j. ester cefpodoksima, beta-laktamski je antibiotik, pripada trećoj generaciji oralnih cefalosporina. On je prolijek cefpodoksima.
Mehanizam djelovanja
Kao i ostali beta-laktamski lijekovi, cefpodoksim inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke (u fazi rasta),tako da se veže i inhibira djelovanje proteina koji vežu penicilin (PBP, engl. penicillin-binding- proteins), poput trans peptidaza. To dovodi do lize bakterijske stanice i smrti, zbog čega ovaj lijek djeluje baktericidno.
Odnos farmakokinetike i farmakodinamike lijekaDjelotvornost ovog lijeka uglavnom ovisi o razdoblju u kojem je razina koncentracije cefpodoksima u serumu iznad minimalne inhibitorne koncentracije (MIK) za patogene mikroorganizme.
Mehanizam rezistencije
Rezistencija bakterija na cefpodoksim može biti uzrokovana jednim ili više od sljedećih mehanizama:
-
hidroliza beta-laktamazama: cefpodoksim može biti hidroliziran određenim beta-laktamazama širokog spektra (ESBL) koje su otkrivene kod vrsta Escherichia coli i Klebsiela pneumoniae, ili kromosomski kodiranim beta-laktamazama AmpC tipa, otkrivenim npr. kod vrste Enterobacter cloacae. U slučaju infekcije bakterijama s inducibilnom AmpC beta-laktamazom i in vitro osjetljivošću na cefpodoksim, postoji mogućnost za bakterijsku mutaciju te ekspresiju beta- laktamaze tipa AmpC;
-
smanjeni afinitet proteina koji vežu penicilin (PBP) za cefpodoksim: stečena rezistencija pneumokoka i drugih streptokoka temelji se na modifikaciji PBP-a nakon mutacije. Međutim, otpornost prema stafilokoku rezistentnom na meticilin (oksacilin), pripisuje se istodobnom stvaranju dodatnih PBP-a sa smanjenim afinitetom za cefpodoksim;
-
smanjeno prodiranje cefpodoksima kroz staničnu stijenku Gram-negativnih bakterija, što smanjuje pristup cefpodoksimu do proteina koji vežu penicilin;
-
prisutnost efluksnih pumpi koje aktivno izbacuju cefpodoksim iz bakterija.
Postoji djelomična ili potpuna križna rezistencija između cefpodoksima i drugih cefalosporina te penicilina.
Granične vrijednosti:
Ispitivanje cefpodoksima provedeno je standardnim serijama razrjeđenja.
Prema EUCAST (engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) kliničkim MIK (minimalne inhibitorne koncentracije) graničnim vrijednostima, utvrđeno je sljedeće za cefpodoksim:
| Patogen | Osjetljivost mg/l | Rezistencija mg/l |
| Enterobacteriaceae 1) | ≤ 11) | > 11) |
| Staphylococcus spp. 2) | - 2) | - 2) |
| Streptococcus spp.(grupe A, B, C i G) 3) | - 3) | - 3) |
| Streptococcuspneumoniae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
1) Samo za nekomplicirane infekcije urinarnog trakta.
2) Za Staphylococcus spp. uzeti su rezultati testa za oksacilin ili cefoksitina. Meticilin (cefoksitin) - rezistentni stafilokoki smatraju se otpornima, bez obzira na rezultate ispitivanja.
3) Za Streptococcus spp. (grupe A, B, C, G) uzeti su rezultati testa za penicilin G.
Prevalencija stečene rezistencije
Prevalencija stečene rezistencije može varirati geografski i vremenski za određene vrste i poželjne su lokalne informacije o rezistenciji, osobito kada se liječe teške infekcije. Prema potrebi, može se tražiti
savjet stručnjaka kada je lokalna prevalencija rezistencije takva da je korist lijeka u nekim tipovima infekcija upitna. Naročito u slučajevima ozbiljnih infekcija ili neuspješnog liječenja, poželjno je napraviti mikrobiološku dijagnostiku i otkriti patogen koji je uzrokovao infekciju te njegovu osjetljivost na cefpodoksim.
Uobičajeno osjetljive vrste
Aerobi, Gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (meticilin-osjetljiv) Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Aerobi, Gram-negativni mikroorganizmi:
Citrobacter koseri Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae° Proteus mirabilis%
Vrste kod kojih se može javiti rezistencija
Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi Staphylococcus aureus $ʒ Staphylococcus epidermidis $+ Staphylococcus haemolyticuss $+ Staphylococcus hominis$ + Staphylococcus saprophyticus$
Streptococcus pneumoniae (penicilin-umijereno osjetljiv)
Aerobni Gram-negativni mikroorganizmi
Citrobacter freundii$Enterobacter cloacae$Escherichia coli%&ʒKlebsiella pneumoniae%Serratia marcescens$
Prirodno rezistentne vrste
Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi:
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus (meticilin-rezistentan)
Streptococcus pneumoniae (penicilin-rezistentan)
Aerobni Gram-negativni mikroorganizmi:
Legionella pneumophila Morganella morganii Pseudomonas aeruginosa
Ostali mikroorganizmi:
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
o Nisu bili dostupni noviji podaci kada je tablica objavljena. Osjetljivost je pretpostavljena temeljem podataka iz literature, standardnih radova te terapijskih preporuka.
$Prirodna osjetljivost većine izolata nalazi se u rasponu umjerene osjetljivosti.
+ U najmanje jednoj regiji stopa rezistencije je iznad 50%.
% Sojevi koji stvaraju beta-laktamaze širokog spektra (ESBL sojevi) su uvijek rezistentni.
&U izolatima bolesnika s nekompliciranim cistitisom stopa rezistentnosti je <10%, inače je ≥10%.
ʒ U ambulantnim uvjetima stopa rezistencije je <10%.
Cefpodoksimproksetil je prolijek cefpodoksima.
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, cefpodoksimproksetil se apsorbira iz probavnog sustava i brzo hidrolizira u crijevnoj mukozi u njegov aktivni metabolit cefpodoksim.
Distribucija
-
Djeca
Nakon oralne primjene jednokratne doze od 5 mg cefpodoksima*/ kg (maksimalno 200 mg*) u djece dobi od 4 do 12 godina, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) od 2,6 mg/l postignuta je unutar 2 do 4 sata (Tmax). Prosječne koncentracije u plazmi, 8 ili 12 sati nakon primjene, iznose 0,39 odnosno 0,08 mg/l.
-
Jednokratna doza u odraslih
Nakon jednokratne oralne doze od 100 mg cefpodoksima* maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) iznosi od 1 do 1,2 mg/l, a nakon doze od 200 mg cefpodoksima*, Cmax iznosi od 2,2 do 2,5 mg/l. U oba slučaja (100 mg /200 mg) Cmax postiže se unutar 2 do 3 sata (Tmax)
-
Ponovljene doze u odraslih
Pri primjeni ponovljenih doza od 100 ili 200 mg cefpodoksima* u vremenskim intervalima od 12 sati tijekom 14,5 dana, farmakokinetički parametri nisu pokazali nikakve promjene i nije bilo pojave akumulacije.
-
Starije osobe
U bolesnika u dobi od 70 godina i starijih, nakon ponovljenog doziranja cefpodoksima* od 200 mg tijekom 12 do 10 dana, postignuto je stanje dinamičke ravnoteže. U stanju dinamičke ravnoteže Cmax iznosi 3,05 mg/l a Tmax je prosječno 2,7 sati.
-
Osobe s cirozom
Nakon jednokratne doze od 200 mg cefpodoksima* u bolesnika s cirozom s ascitesom ili bez njega, Cmax iznosi oko 1,67 mg/l, što odgovara vrijednostima Cmax 12 sati nakon primjene lijeka u zdravih dobrovoljaca.
-
Osobe s kroničnom bubrežnom insuficijencijom
Plazmatske koncentracije lijeka u bolesnika s kroničnom bubrežnom insuficijencijom ovise o težini bubrežne insuficijencije. U osoba s klirensom kreatinina nižim od 40 ml/min (10-40 ml/min), Cmax
nakon primjene 200 mg cefpodoksima* dvaput je viši nego u zdravih dobrovoljaca, dok Tmax iznosi oko 4 sata.
-
Bolesnici na hemodijalizi
Plazmatske koncentracije lijeka u bolesnika s klirensom kreatinina nižim od 10 ml/ min su u prosjeku 1,5 puta veće nego u zdravih dobrovoljaca, dok Tmax iznosi oko 6 sati. Cefpodoksim se uklanja dijalizom, stoga odmah nakon hemodijalize mora se primijeniti jedna doza lijeka.
-
Volumen distribucije
Volumen distribucije u mladih osoba iznosi 32,3 l (= 0,43 l/kg).
-
Vezanje na plazmatske proteine
Cefpodoksim se veže na proteine plazme, približno 40%, uglavnom na albumin. Ovo vezanje je nezasićenog tipa.
-
Distribucija u tkivima
Cefpodoksim prodire u plućni parenhim, bronhalnu sluznicu, pleuralnu tekućinu, tonzile, bubrege, prostatu i intersticijsku tekućinu. Izmjerene koncentracije su veće od MIK vrijednosti za osjetljive patogene mikroorganizme.
Metabolizam i eliminacija
Nakon apsorpcije, cefpodoksimproksetil se hidrolizira u glavni metabolit cefpodoksim. Sam cefpodoksim ne podliježe značajno metabolizmu i izlučuje se 80% nepromijenjen, većinom urinom.
Ukupni klirens cefpodoksima iznosi 9,98 l/h, dok bubrežni klirens u prosjeku iznosi 7 l/h. Glavni put eliminacije je putem bubrega, 80% se izlučuje u nepromijenjenom obliku putem urina s poluvijekom eliminacije (T1/2) od približno 2,4 sata.
U starijih bolesnika poluvijek eliminacije (T1/2) prosječno se produljuje na 3,6 sati. U bolesnika s kroničnom insuficijencijom bubrega i klirensom kreatinina nižim od 40 ml/min, T1/2 je dulji od 6 sati (u prosjeku iznosi 7,7 sati pri klirensu kreatinina između 10 i 40 ml/min).
Apsolutna bioraspoloživost
Apsolutna bioraspoloživost cefpodoksima iznosi oko 40-50% nakon oralne primjene jedne tablete cefpodoksimproksetila (koja sadrži 100 mg ili 200 mg cefpodoksima) na prazan želudac.
Apsorpcija se povećava pri istodobnom uzimanju hrane, stoga se Rexocef treba uzimati uz obrok.
Farmaceutski podaci - Rexocef 40 mg/5 ml
mikrokristalična celuloza i karboksimetilcelulozanatrij silicijev dioksid, koloidni, bezvodni
kukuruzni škrob
hidroksipropilceluloza natrijev benzoat (E211) citratna kiselina, bezvodna aspartam (E951)
umjetni okus banane, suhi sprej željezov(III) oksid žuti (E172) saharoza
Nerekonstituirani lijek: 2 godine.
Rekonstituirana suspenzija: 10 dana ako se čuva u hladnjaku (2-8°C).
Nerekonstituirani lijek: čuvati na temperaturi ispod 25°C. Uvjete čuvanja nakon rekonstitucije lijeka vidjeti u dijelu 6.3.
64,8 g praška za pripremu 100 ml oralne suspenzije u bijeloj, okrugloj HDPE bočici od 150 ml zatvorenoj sigurnosnim zaštitnim čepom, u kutiji. Priložene su i oralna štrcaljka za doziranje, graduirana u kilograme, te graduirana plastična čaša za pripremu suspenzije.
i druga rukovanja lijekom
Pažnja:
-
u pakiranju se nalazi i plastična graduirana čaša koja služi samo za mjerenje količine vode, potrebne za pripremu suspenzije.
-
nakon pripreme suspenzije, plastičnu čašu treba baciti.
-
graduirana plastična čaša nikada se ne smije koristiti za davanje lijeka djetetu.
Priprema suspenzije u ljekarni:
-
Snažno protresite bočicu da se prašak odvoji od dna bočice.
-
Zatvarač bočice uklonite tako što ćete ga pritisnuti prema dolje dok ga okrećete.
-
Uklonite zaštitnu foliju.
-
Napunite graduiranu plastičnu čašu s vodom, do oznake 27 ml.
-
Ulijte svu vodu iz plastične čaše u bočicu i snažno protresite prašak kako ne bi ostao na stijenkama bočice.
-
Ponovo napunite graduiranu plastičnu čašu s vodom, do oznake 27 ml.
-
Ulijte vodu iz plastične čaše u bočicu i snažno protresite bočicu dok ne postignete skoro bijelu do svijetlo žutu homogenu suspenziju karakterističnog mirisa banane.
-
Graduiranu plastičnu čašu bacite.
Pažljivo zatvorite bočicu nakon svake uporabe!
Prije svake uporabe potrebno je dobro protresti bočicu!
Pripremljenu suspenziju čuvati u hladnjaku (2–8°C), najviše 10 dana!
Pripremljena suspenzija dozira se specijalnom oralnom štrcaljkom za doziranje, graduiranom u kilogramima (od 5 do 25 kg). Svaka mjerna linija između oznaka za 5 i 25 kg odgovara 1 kg tjelesne težine ili 0,5 ml pripremljene suspenzije, što odgovara 4 mg cefpodoksima. Ukupni volumen štrcaljke je 12,5 ml, što odgovara količini od 100 mg cefpodoksima.
Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.