Azomyr 5 mg filmom obložene tablete
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Interakcije sa
Ograničenja upotrebe
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Azomyr 5 mg
Doziranje
Odrasli i adolescenti (u dobi od 12 godina i stariji)
Preporučena doza lijeka Azomyr je jedna tableta jedanput na dan.
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni manje od 4 dana u tjednu ili kraće od 4 tjedna) potrebno je liječiti u skladu s procjenom povijesti bolesti bolesnika, a liječenje se može prekinuti nakon nestanka simptoma te ponovno započeti pri ponovnoj pojavi simptoma. Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u tjednu i duže od 4 tjedna), bolesnicima se može preporučiti kontinuirano liječenje tijekom razdoblja izloženosti alergenu.
Pedijatrijska populacija
Postoji ograničeno iskustvo iz kliničkih ispitivanja djelotvornosti primjene desloratadina u adolescenata u dobi od 12 do 17 godina (vidjeti dijelove 4.8 i 5.1).
Sigurnost i djelotvornost lijeka Azomyr 5 mg filmom obložene tablete u djece mlađe od 12 godina nisu ustanovljene.
Način primjene
Peroralna primjena.
Doza se može uzeti s hranom ili bez nje.
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1 ili na loratadin.
Oštećenje funkcije bubrega
U slučaju teške insuficijencije bubrega, Azomyr treba oprezno primjenjivati (vidjeti dio 5.2).
Napadaji
Desloratadin je potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika s napadajima u osobnoj ili obiteljskoj anamnezi, a osobito u male djece (vidjeti dio 4.8), koja su osjetljivija na razvoj novih napadaja tijekom liječenja desloratadinom. Zdravstveni djelatnici mogu razmotriti prekid primjene desloratadina u
bolesnika u kojih se za vrijeme liječenja pojave napadaji.
Azomyr tableta sadrži laktozu
Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.
Klinički značajne interakcije nisu opažene u kliničkim ispitivanjima istodobne primjene desloratadin tableta s eritromicinom ili ketokonazolom (vidjeti dio 5.1).
Pedijatrijska populacija
Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih.
U kliničkom farmakološkom ispitivanju, uzimanje Azomyr tableta istodobno s alkoholom nije
pojačalo štetne učinke alkohola na ponašanje (vidjeti dio 5.1). Međutim, nakon stavljanja lijeka u
promet prijavljeni su slučajevi intolerancije alkohola i intoksikacije. Stoga se preporučuje oprez ako se alkohol uzima istodobno s lijekom.
Trudnoća
Velika količina podataka o trudnicama (više od 1000 ishoda trudnoće) nije ukazala na malformativne niti fetalne/neonatalne toksične učinke desloratadina. Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak u vidu reproduktivne toksičnosti (vidjeti dio 5.3). Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavati primjenu lijeka Azomyr tijekom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je nađen u dojenoj novorođenčadi/dojenčadi liječenih žena. Učinak desloratadina na novorođenčad/dojenčad nije poznat. Potrebno je odlučiti da li prekinuti dojenje ili prekinuti
liječenje/suzdržati se od liječenja lijekom Azomyr uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist liječenja za ženu.
Plodnost
Nisu dostupni podaci o plodnosti u muškaraca i žena.
Temeljem rezultata kliničkih ispitivanja Azomyr ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Bolesnike treba obavijestiti da većina ljudi neće osjetiti omamljenost. Ipak, s obzirom da postoje individualne razlike u odgovoru na sve lijekove, preporučuje se savjetovati bolesnicima da ne poduzimaju aktivnosti koje zahtijevaju mentalnu pozornost, poput
vožnje automobila ili rukovanja strojevima, dok ne utvrde kakva je njihova reakcija na ovaj lijek.
Sažetak sigurnosnog profila
U kliničkim ispitivanjima kod različitih indikacija, uključujući alergijski rinitis i kroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenoj dozi od 5 mg na dan, kod primjene lijeka Azomyr prijavljene su nuspojave u 3% više bolesnika nego u onih koji su primali placebo. Najčešće prijavljene nuspojave kod primjene lijeka, a koje su češće u odnosu na placebo, bile su umor (1,2%), suha usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).
Tablični popis nuspojava
Učestalost nuspojava prijavljenih u kliničkom ispitivanju češće u odnosu na placebo i drugih nuspojava prijavljenih nakon stavljanja lijeka u promet navedena je u sljedećoj tablici. Učestalost pojavljivanja definirana je kao: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i
< 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
| Organski sustav | Učestalost | Nuspojave opažene uz Azomyr |
| Poremećaji metabolizma i prehrane | nepoznato | povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | vrlo rijetko nepoznato | halucinacijeneuobičajeno ponašanje*, agresija*, depresivno raspoloženje |
| Poremećaji živčanog sustava | često vrlo rijetko | glavoboljaomaglica, somnolencija,nesanica, psihomotorička hiperaktivnost, napadaji |
| Poremećaji oka | nepoznato | suhoća oka |
| Srčani poremećaji | vrlo rijetko nepoznato | tahikardija, palpitacije produljenje QT intervala* |
| Poremećaji probavnog sustava | često vrlo rijetko | suha ustabol u abdomenu, mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev |
| Poremećaji jetre i žuči | vrlo rijetkonepoznato | povišenje jetrenih enzima,povišeni bilirubin, hepatitis žutica |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | nepoznato | fotoosjetljivost |
| Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva | vrlo rijetko | mijalgija |
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | često vrlo rijetkonepoznato | umorreakcije preosjetljivosti (poput anafilaksije, angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i urtikarije)astenija |
| Pretrage | nepoznato | povećana tjelesna težina |
* Nuspojave koje su prijavljene nakon stavljanja lijeka u promet i u pedijatrijskih bolesnika.
Pedijatrijska populacija
Ostale nuspojave nepoznate učestalosti prijavljene u pedijatrijskih bolesnika nakon stavljanja lijeka u promet uključivale su aritmiju i bradikardiju.
U kliničkom ispitivanju s 578 bolesnika adolescenata, u dobi od 12 do 17 godina, najčešći štetni događaj bila je glavobolja koja se javila u 5,9 % bolesnika liječenih desloratadinom i u 6,9 % bolesnika koji su primali placebo.
Retrospektivno opservacijsko ispitivanje sigurnosti primjene u bolesnika u dobi od 0 do 19 godina
pokazalo je povećanu incidenciju razvoja novih napadaja tijekom liječenja desloratadinom u usporedbi
s razdobljima kada bolesnici nisu primali desloratadin. U djece u dobi od 0 do 4 godine prilagođeno apsolutno povećanje iznosilo je 37,5 (interval pouzdanosti od 95 % [engl. 95 % confidence interval, 95 % CI]: 10,5 - 64,5) na 100 000 osoba-godina, uz osnovnu stopu razvoja novih napadaja od 80,3 na 100 000 osoba-godina. Prilagođeno apsolutno povećanje među bolesnicima u dobi od 5 do 19 godina iznosilo je 11,3 (95 % CI: 2,3 - 20,2) na 100 000 osoba-godina, uz osnovnu stopu od 36,4 na
100 000 osoba-godina (vidjeti dio 4.4).
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se
omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Profil štetnih događaja povezanih s predoziranjem, primijećenih nakon stavljanja lijeka u promet, bio je sličan onom primijećenom pri primjeni terapijskih doza, ali opseg učinaka može biti veći.
Liječenje
U slučaju predoziranja, primijenite standardne mjere za uklanjanje neapsorbirane djelatne tvari. Preporučuje se simptomatsko i suportivno liječenje.
Desloratadin se ne uklanja hemodijalizom; nije poznato može li se ukloniti peritonealnom dijalizom. Simptomi
Na temelju kliničkog ispitivanja višestrukih doza, u kojem su primijenjene doze do 45 mg
desloratadina (devet puta veće od kliničke doze), nisu zabilježeni klinički značajni učinci.
Pedijatrijska populacija
Profil štetnih događaja povezanih s predoziranjem, primijećenih nakon stavljanja lijeka u promet, bio je sličan onom primijećenom pri primjeni terapijskih doza, ali opseg učinaka može biti veći.
Farmakološka svojstva - Azomyr 5 mg
Farmakoterapijska skupina: antihistaminici – antagonist H1-receptora, ATK oznaka: R06AX27 Mehanizam djelovanja
Desloratadin je dugodjelujući antagonist histamina bez sedativnog učinka, sa selektivnim
antagonističkim djelovanjem na periferne H1-receptore. Nakon peroralne primjene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1-receptore budući da ne prodire u središnji živčani sustav.
Desloratadin je pokazao antialergijska svojstva u in vitro ispitivanjima. Ova svojstva uključuju inhibiciju otpuštanja proinflamatornih citokina poput IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz ljudskih mastocita/bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezijske molekule P-selektina na endotelnim
stanicama. Klinički značaj tih pojava tek se treba utvrditi.
Klinička djelotvornost i sigurnost
U kliničkom ispitivanju višestrukih doza, u kojem se primjenjivalo do 20 mg desloratadina na dan tijekom 14 dana, nije uočen klinički ili statistički značajan kardiovaskularni učinak. U kliničkom farmakološkom ispitivanju u kojem se desloratadin primjenjivao u dozi od 45 mg na dan (devet puta većoj dozi od kliničke) tijekom deset dana, nije opaženo produljenje QTc intervala.
Nisu uočene klinički značajne promjene u koncentraciji desloratadina u plazmi tijekom ispitivanja interakcija višestrukih doza desloratadina s ketokonazolom i eritromicinom.
Farmakodinamički učinci
Desloratadin ne prodire lako u središnji živčani sustav. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, kod preporučene doze od 5 mg na dan, nije bila povećana incidencija somnolencije u usporedbi s placebom. Azomyr primijenjen u jednokratnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije imao učinak na
psihomotorne sposobnosti u kliničkim ispitivanjima. U ispitivanju učinka jednokratnih doza desloratadina od 5 mg u odraslih, nije bilo utjecaja na standardna mjerila uspješnosti upravljanja letjelicama, uključujući i egzacerbaciju subjektivne pospanosti ili zadataka vezanih uz upravljanje letjelicama.
U kliničkim farmakološkim ispitivanjima, istovremena primjena desloratadina i alkohola nije pojačala štetne učinke alkohola na ponašanje ili povećala pospanost. Nisu ustanovljene značajne razlike u
rezultatima testova psihomotorike između skupine koja je primala desloratadin i one na placebu, bez obzira jesu li uzimani sami ili s alkoholom.
Kod bolesnika s alergijskim rinitisom, Azomyr je bio učinkovit u ublažavanju simptoma kao što su kihanje, curenje i svrbež nosa, kao i svrbež, suzenje i crvenilo očiju te svrbež nepca. Azomyr je
učinkovito kontrolirao simptome tijekom 24 sata.
Pedijatrijska populacija
Djelotvornost Azomyr tableta još nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentnim bolesnicima u dobi od 12 do 17 godina.
Uz uvriježenu klasifikaciju na sezonski i cjelogodišnji, alergijski rinitis može se dodatno klasificirati na intermitentni i perzistentni alergijski rinitis, ovisno o dužini trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definira se kao prisutnost simptoma manje od 4 dana u tjednu ili kraće od 4 tjedna. Perzistentni alergijski rinitis definira se kao prisutnost simptoma 4 ili više dana u tjednu te duže od 4 tjedna.
Azomyr je bio učinkovit u ublažavanju simptoma sezonskog alergijskog rinitisa, što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvaliteti života ispitanika s rinokonjuktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti koje su inače ograničene zbog simptoma alergije.
Kronična idiopatska urtikarija proučavana je kao klinički model ispitivanja urtikarijskih stanja zbog slične osnovne patofiziologije, bez obzira na etiologiju i zbog toga što je kronične bolesnike lakše
prospektivno uključivati u ispitivanja. Budući da je uzročni faktor svih urtikarijskih bolesti otpuštanje histamina, prema navodima kliničkih smjernica očekuje se da će desloratadin biti učinkovit u
ublažavanju simptoma ne samo kronične idiopatske urtikarije nego i drugih urtikarijskih stanja.
U dva placebom kontrolirana ispitivanja u trajanju od šest tjedana u bolesnika s kroničnom idiopatskom urtikarijom, Azomyr je učinkovito ublažavao pruritus i smanjivao veličinu i broj koprivnjača do kraja prvog intervala doziranja. U svakom ispitivanju učinci su održani tijekom intervala doziranja od 24 sata. Kao i kod drugih ispitivanja antihistaminika kod kronične idiopatske urtikarije, manji broj bolesnika, kod kojih je utvrđeno da ne reagiraju na antihistaminike, bio je isključen iz ispitivanja. Zabilježeno je smanjenje pruritusa za više od 50 % kod 55 % bolesnika
liječenih desloratadinom, u usporedbi s 19 % bolesnika koji su primali placebo. Liječenje lijekom Azomyr također je značajno smanjilo utjecaj na spavanje i dnevne aktivnosti, što se mjerilo skalom od četiri stupnja za procjenu tih varijabli.
Apsorpcija
Koncentracije desloratadina u plazmi mogu se izmjeriti unutar 30 minuta od primjene. Desloratadin se dobro apsorbira te dostiže maksimalnu koncentraciju nakon približno 3 sata; poluvijek u terminalnoj fazi približno iznosi 27 sati. Stupanj nakupljanja desloratadina bio je u skladu s njegovim poluvijekom
(približno 27 sati) i s učestalosti doziranja jedanput na dan. Bioraspoloživost desloratadina bila je proporcionalna dozi u rasponu od 5 mg do 20 mg.
U farmakokinetičkom ispitivanju u kojem su demografski podaci ispitanika bili usporedivi s podacima opće populacije koja je imala sezonski alergijski rinitis, 4 % ispitanika imalo je višu koncentraciju desloratadina. Ovaj postotak može varirati ovisno o etničkom podrijetlu. Maksimalna koncentracija desloratadina bila je oko 3 puta veća nakon približno 7 sati od primjene, s poluvijekom u terminalnoj fazi od oko 89 sati. Sigurnosni profil u ovih ispitanika se nije razlikovao od onog u općoj populaciji.
Distribucija
Desloratadin se umjereno veže (83 % - 87 %) na proteine plazme. Ne postoji dokaz o klinički
značajnoj akumulaciji lijeka nakon primjene desloratadina jedanput na dan (5 mg do 20 mg) tijekom 14 dana.
Biotransformacija
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije utvrđen stoga se neke interakcije s drugim lijekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a in vitro studije su pokazale da lijek ne inhibira CYP2D6 i da nije supstrat niti inhibitor P-glikoproteina.
Eliminacija
U kliničkom ispitivanju pojedinačne doze desloratadina u dozi od 7,5 mg, nije bilo utjecaja hrane
(visokokalorični doručak, s visokim udjelom masti) na raspoloživost desloratadina. U drugoj studiji, sok od grejpa nije utjecao na raspoloživost desloratadina.
Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega
Farmakokinetika desloratadina u bolesnika s kroničnom insuficijencijom bubrega bila je uspoređivana s onom u zdravih ispitanika u jednom ispitivanju jednokratnih doza te u ispitivanju višekratnih doza. U ispitivanju jednokratnih doza, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta viša u ispitanika s
blagom do umjerenom kroničnom insuficijencijom bubrega, i 2,5 puta viša u ispitanika s teškom
kroničnom insuficijencijom bubrega, nego u zdravih ispitanika. U ispitivanju višekratnih doza, stanje dinamičke ravnoteže postignuto je nakon 11. dana ispitivanja, a u usporedbi s zdravim ispitanicima
izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta viša u ispitanika s blagom do umjerenom kroničnom insuficijencijom bubrega te približno 2,5 puta viša u ispitanika s teškom kroničnom insuficijencijom bubrega. U oba ispitivanja promjene u izloženosti (AUC i Cmax) desloratadinu i 3-
hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
Farmaceutski podaci - Azomyr 5 mg
Jezgra tablete:
kalcijev hidrogenfosfat dihidrat celuloza, mikrokristalična kukuruzni škrob
talk
Ovojnica tablete:
film ovojnica (sadrži laktozu hidrat, hipromelozu, titanijev dioksid, makrogol 400, indigotin (E132)) prozirna ovojnica (sadrži hipromelozu, makrogol 400)
karnauba vosak bijeli vosak
