Lekadol 500 mg tablete
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Lekadol 500 mg
Lekadol 500 mg tablete namijenjene su za kratkotrajno simptomatsko ublažavanje blagih do umjerenih bolova, kao što su glavobolja, zubobolja, menstrualni bolovi, prolazni bolovi u mišićima i zglobovima kod prehlade i gripe, te za snižavanje povišene tjelesne temperature.
Lekadol 500 mg tablete namijenjene su i za ublažavanje blagih do umjerenih bolova nakon ozljeda, liječničkih i stomatoloških zahvata, te kod osoba s blagim osteoartritisom nakon savjetovanja s liječnikom.
Lijek je namijenjen za primjenu u odraslih i djece starije od 6 godina (tjelesne težine > 20 kg).
Doziranje
Doza paracetamola ovisi o dobi i tjelesnoj težini.
Uobičajena pojedinačna doza je 10 – 15 mg/kg tjelesne težine, a dnevna doza iznosi 60 mg/kg tjelesne težine. Lijek se primjenjuje u 3 do 4 pojedinačne dnevne doze koje se daju u razmacima od 4 do 8 sati.
| Tjelesna | Približna dob | Pojedinačna doza | Najveća dnevna doza |
| težina (kg) | |||
| 20 – 25 kg | 6 – 8 godina | 250 mg (1/2tableta) | do 1000 mg (2 tablete) |
| 26 – 29 kg | 8 – 10 godina | 250 mg (1/2tableta) | do 1500 mg (3 tablete) |
| 30 – 40 kg | 10 – 12 godina | 500 mg (1 tableta) | do 2000 mg (4 tablete) |
| 41 – 49 kg | 12 – 15 godina | 500 do 750 mg(1 do 1 1/2 tableta) | do 3000 mg (6 tableta) |
| 50 kg i više | 16 godina istariji | 500 - 1000 mg(1 do 2 tablete) | do 4000 mg (8 tableta) |
Trajanje liječenja:
Dozvoljeno trajanje liječenja bez savjetovanja s liječnikom ukoliko se simptomi ne poboljšaju ili se pogoršaju je 3 dana.
Pedijatrijska populacija
Lekadol 500 mg tablete ne preporučuju se djeci mlađoj od 6 godina. Kod te djece preporučuju se drugi, prikladniji, oblici paracetamola.
Kod bolesnika male tjelesne težine i/ili pothranjenih bolesnika, doza se izračunava na osnovu tjelesne težine.
Posebne populacije
Oštećenje jetrene funkcije
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bolesnika s Gilbert-ovim sindromom, dozu treba smanjiti ili produljiti razmake između uzimanja pojedinačnih doza lijeka.
Oštećenje bubrežne funkcije
U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina <10 ml/min, odnosno 0,17 ml/s) razmak između pojedinačnih doza lijeka ne smije biti kraći od 8 sati.
Stariji bolesnici
Starijim bolesnicima nije potrebno prilagođavati dozu.
Način primjene
Lijek se primjenjuje kroz usta. Bolesnici moraju progutati tabletu s dovoljnom količinom tekućine (s vodom, čajem ili voćnim sokom). Hrana može usporiti apsorpciju paracetamola.
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1. Ovaj lijek ne smiju uzimati bolesnici s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh ≥9).
U slučaju pojave visoke tjelesne temperature ili znakova sekundarne infekcije ili trajanja simptoma duže od 3 dana, potrebno je zatražiti liječnički savjet.
Paracetamol treba posebno oprezno davati bolesnicima s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre (vidjeti dio 4.2.), te s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. U pojedinačnim slučajevima je zabilježena pojava hemolize.
Prijavljeni su slučajevi metaboličke acidoze s povećanim anionskim procjepom (engl. high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) zbog piroglutamatne acidoze u bolesnika s teškim bolestima kao što su teško oštećenje bubrega i sepsa ili u bolesnika s pothranjenošću ili drugim uzrocima nedostatka glutationa (npr. kronični alkoholizam) koji su tijekom duljeg razdoblja liječeni paracetamolom terapijskoj dozi ili kombinacijom paracetamola i flukloksacilina. Ako se sumnja na HAGMA-u zbog piroglutamatne acidoze, preporučuje se hitan prekid liječenja paracetamolom i i pomno praćenje. Mjerenje 5-oksoprolina u urinu može biti korisno za utvrđivanje piroglutamatne acidoze kao podležećeg uzroka HAGMA-e u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika.
Bolesnike treba upozoriti da uz Lekadol ne uzimaju druge lijekove koji sadrže paracetamol, zbog rizika od teškog oštećenja jetre u slučaju predoziranja (vidjeti dio 4.9.).
Preporučuje se oprez kod bolesnika u stanju smanjene razine glutationa kao što je sepsa. Primjena paracetamola može povećati rizik od metaboličke acidoze.
Potreban je oprez kod bolesnika s hemolitičkom anemijom.
Tijekom uzimanja paracetamola treba izbjegavati alkoholna pića jer njihova konzumacija u kombinaciji s paracetamolom može izazvati oštećenje jetre (vidjeti dio 4.5.).
Paracetamol treba primjenjivati s oprezom u bolesnika ovisnih o alkoholu (alkoholičara).
Paracetamol također treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji uzimaju i druge lijekove koji utječu na jetru (vidjeti dio 4.5.).
Opisani su pojedinačni slučajevi promijenjenog metabolizma paracetamola u bolesnika s Gilbert-ovim sindromom. Zbog navedenih promjena, bolesnici iz ove podskupine nakon predoziranja
paracetamolom mogli bi biti osjetljiviji na oštećenje funkcije jetre, iako takve nuspojave do sada još nisu prijavljene.
Dugotrajna primjena analgetika u liječenju glavobolje, može čak uzrokovati pogoršanje iste. To stanje se ne bi trebalo liječiti povećanjem doze analgetika.
Potreban je oprez kod bolesnika koji pate od astme, a osjetljivi su na acetilsalicilatnu kiselinu jer se lagani bronhospazam može pojaviti kao posljedica križne reakcije nakon primjene paracetamola.
Preporučene doze paracetamola ne smiju se prekoračiti. Pedijatrijska populacija
Potreban je oprez kod primjene paracetamola u pedijatrijskih bolesnika s hemolitičkom anemijom, u bolesnika koji su ozbiljno pothranjeni, anoreksični, imaju nizak indeks tjelesne mase ili su dehidrirani.
Lekadol 500 mg tablete sadrže metilparahidroksibenzoat (E218) i propilparahidroksibenzoat (E216) koji mogu uzrokovati alergijske reakcije (moguće i odgođene).
Antikoagulacijski učinak varfarina i drugih kumarinskih preparata može se pojačati prilikom redovite dugotrajne istodobne primjene s paracetamolom, uz povećanje rizika od krvarenja. Povremena primjena paracetamola nema značajniji učinak.
Hepatotoksične supstance mogu povećati mogućnost nakupljanja i predoziranja paracetamolom. Rizik od hepatotoksičnosti paracetamola može se povećati prilikom istodobne primjene lijekova koji
induciraju jetrene mikrosomalne enzime kao što su barbiturati, antiepileptici (npr. fenitoin, fenobarbital i karbamazepin), te lijekova za liječenje tuberkuloze kao što su rifampicin i izonijazid.
Metoklopramid povećava brzinu apsorpcije paracetamola i povećava njegovu maksimalnu koncentraciju u plazmi. Na sličan način i domperidon može povećati brzinu apsorpcije paracetamola.
Paracetamol produljuje poluvrijeme eliminacije kloramfenikola.
Apsorpcija paracetamola može biti smanjena ako se on uzima istodobno s kolestiraminom, ali ovo smanjenje apsorpcije je malo ako se kolestiramin uzme 1 sat nakon uzimanja paracetamola.
Redovita istodobna primjena paracetamola sa zidovudinom može uzrokovati neutropeniju i povećati rizik od oštećenja jetre.
Probenecid utječe na metabolizam paracetamola. U bolesnika koji istodobno s paracetamolom uzimaju probenecid, dozu paracetamola treba smanjiti.
Potreban je oprez kada se paracetamol primjenjuje istodobno s flukloksacilinom jer je istodobni unos povezan s metaboličkom acidozom s povišenim anionskim procjepom zbog piroglutamatne acidoze, posebno u bolesnika s čimbenicima rizika (vidjeti dio 4.4).
Hepatotoksičnost paracetamola može se potencirati kroničnim ili pretjeranim unosom alkohola (vidjeti dio 4.4.).
Ne preporučuje se dugotrajna primjena paracetamola i acetilsalicilatne kiseline te drugih analgetika i antipiretika zbog povećanog rizika od nastanka nefropatije i bubrežne papilarne nekroze. Salicilamid produljuje poluvrijeme izlučivanja paracetamola.
Istodobna primjena paracetamola i nefrotoksičnih lijekova povećava rizik od nastanka akutne tubularne nekroze.
Apsorpcija paracetamola u probavnom sustavu je usporena tijekom istodobne primjene s antikolinergicima (npr. propantelin) i aktivnim ugljenom.
Laboratorijske pretrage
Paracetamol može utjecati na neke nalaze laboratorijskih pretraga; kod nekih metoda mjerenja nalazi 5-hidroksiacetatne kiseline u mokraći mogu biti lažno pozitivni.
Elektrokemijske metode određivanja glukoze u krvi mogu pokazati lažno pozitivne rezultate povećanih razina glukoze.
Trudnoća
Opsežni podaci u trudnica ne ukazuju na pojavu malformacija ni feto/neonatalni toksični učinak. Epidemiološka ispitivanja neurološkog razvoja djece izložene paracetamolu in utero nisu dala rezultate na temelju kojih se može donijeti konačan zaključak. Paracetamol se može primijeniti tijekom trudnoće ako je to klinički potrebno. Međutim, potrebno ga je primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi uz najkraće moguće trajanje liječenja i najmanju moguću učestalost doziranja.
Dojenje
Lekadol bi se trebao tijekom dojenja uzimati samo po preporuci liječnika. Paracetamol se izlučuje u majčino mlijeko. Količina paracetamola koja se izluči u majčino mlijeko je premala da bi naštetila dojenčetu.
Ipak, lijek se daje dojiljama samo ako je to prijeko potrebno i to u terapijskim dozama.
Plodnost
Učinak paracetamola na plodnost još nije posebno istražen. Neklinička ispitivanja paracetamola ne ukazuju na njegov štetan učinak na plodnost tijekom primjene u terapijskim dozama.
Ovaj lijek nema utjecaja ili ima zanemarivo mali utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Niže su navedene nuspojave koje su razvrstane prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalost nuspojava klasificirana je na sljedeći način: česte (≥1/100, <1/10), manje česte (≥1/1000,<1/100), rijetke (≥1/10 000, <1/1000), vrlo rijetke (<1/10 000), nepoznata
učestalost (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Rijetko: hemolitička anemija.
Vrlo rijetko: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija i pancitopenija.
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: reakcije preosjetljivosti, angioedem
Vrlo rijetko: Stevens Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza Nepoznato: anafilaktičke reakcije.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Nepoznato: metabolička acidoza s povećanim anionskim procjepom
Poremećaji jetre i žuči
Rijetko: žutica i povišene vrijednosti jetrenih enzima
Vrlo rijetko: toksično oštećenje jetre povezano s primjenom prevelikih doza i/ili dugotrajnim uzimanjem paracetamola.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetko: svrbež, osip, eritem, urtikarija.
Opis odabranih nuspojava
Metabolička acidoza s povećanim anionskim procjepom
Slučajevi metaboličke acidoze s povećanim anionskim procjepom zbog piroglutamatne acidoze primijećeni su u bolesnika s čimbenicima rizika koji su primjenjivali paracetamol (vidjeti dio 4.4). Piroglutamatna acidoza može se pojaviti kao posljedica niskih razina glutationa u tih bolesnika.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se
omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Znakovi i simptomi predoziranja
Kod akutnog predoziranja, paracetamol može imati hepatotoksični učinak ili čak izazvati nekrozu jetre. Visoke doze paracetamola, uključujući visoke razine ukupne doze koje su postignute kroz dulji vremenski period, mogu dovesti do analgetski uzrokovane nefropatije s ireverzibilnim zatajenjem
jetre. Bolesnike treba upozoriti da istodobno s ovim lijekom ne uzimaju druge lijekove koji sadrže paracetamol.
Postoji opasnost od intoksikacije tijekom primjene paracetamola, osobito u starijih bolesnika, djece, bolesnika s bolestima jetre, kroničnih bolesnika niske tjelesne težine, kroničnih alkoholičara i pri istodobnoj primjeni lijekova koji induciraju enzime jetre.
Predoziranje paracetamolom može rezultirati zatajenjem jetre, encefalopatijom, komom i smrću.
Simptomi predoziranja paracetamolom u prva 24 sata su: bljedilo, mučnina, povraćanje, znojenje i anoreksija. Bol u abdomenu može biti prvi znak oštećenja jetre, što obično nije vidljivo tijekom 24 do 48 sati od primjene prevelike doze paracetamola i ponekad se može javiti sa zakašnjenjem od 4 do 6 dana nakon unosa. Oštećenje jetre je maksimalno 72 do 96 sati nakon unosa. Mogu se pojaviti nepravilnosti u metabolizmu glukoze i metabolička acidoza. Akutna insuficijencija bubrega s akutnom nekrozom tubula može se razviti čak i u odsutnosti teškog oštećenja jetre.
Prijavljene su i srčane aritmije i pankreatitis.
Postupak u slučaju predoziranja
Trenutačno liječenje je bitno u kontroli predoziranja paracetamolom. Rana iv. ili peroralna primjena N-acetilcisteina kao antidota paracetamola, eventualno ispiranje želuca i/ili primjena peroralnog metionina, mogu imati povoljan učinak ukoliko se primjene unutar 48 sati od predoziranja.
Primjena aktivnog ugljena, te praćenje disanja i cirkulacije može biti korisno. U slučaju konvulzija može se primijeniti diazepam.
Farmakološka svojstva - Lekadol 500 mg
Farmakoterapijska skupina: Ostali analgetici i antipiretici, anilidi, ATK oznaka: N02BE01
Paracetamol (acetaminofen, N-acetil-p-aminofenol) djelotvoran je analgetik i antipiretik. Ima jednaku analgetičku i antipiretičku učinkovitost kao i acetilsalicilatna kiselina. Osobito je značajno da ne nadražuje želučanu sluznicu.
U bolesnika koji dobivaju antikoagulantne lijekove ili su imali/imaju ulkus želuca ili dvanaesnika, primjena paracetamola je sigurnija od primjene acetilsalicilatne kiseline.
Za razliku od drugih lijekova iz te skupine, protuupalno djelovanje paracetamola slabo je i klinički nevažno.
Paracetamol djeluje antipiretički tako što koči nastajanje prostaglandina u hipotalamusu.
Mehanizam središnjeg analgetičkog djelovanja je složen: zasniva se na kočenju tvorbe prostaglandina i na interakciji sa serotoninskim i opioidnim sustavom.
Klinička ispitivanja u djece pokazala su da je paracetamol u terapijskim dozama učinkovit i siguran lijek.
Apsorpcija
Paracetamol se nakon oralne primjene iz probavnog sustava apsorbira brzo i potpuno te postiže najvišu koncentraciju u plazmi nakon 30 do 60 minuta.
Oralna bioraspoloživost iznosi 88 ± 15%. Pri primjeni terapijskih doza vrijeme poluživota iznosi 2 ± 0,4 sati. Koncentracija u plazmi dostatna za terapijski učinak (analgetski i antipiretski) iznosi 10-20 µg/ml, dok je toksična koncentracija > 300 µg/ml.
Distribucija
Paracetamol se brzo i jednakomjerno raspoređuje po tijelu. Volumen raspodjele u tkivima je 1 l/kg. Paracetamol prolazi kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru; maksimalnu koncentraciju postiže 2 do 3 sata nakon primjene. U majčino mlijeko izluči se 0,1 - 1,85% primijenjene doze.
Nakon primjene oralne doze paracetamola od 500 mg, bioraspoloživost iznosi 70%, a nakon primjene doze od 1 do 2 g ona je 90%.
Na bjelančevine u plazmi kod uobičajenih koncentracija veže se 10 do 30% paracetamola, a nakon predoziranja do 50%.
Biotransformacija
Paracetamol se u organizmu metabolizira na dva načina. Većinom se metabolizira u jetri i konjugira s glukuronskom kiselinom (60%), sulfatom (30%) i cisteinom (3%). Manje količine paracetamola metabolizira enzim citokromoksidaza P450. U tom procesu nastaje aktivni metabolit N-acetil benzokinonimin, koji se veže s glutationom i izlučuje kao merkapturna kiselina ili se veže za cistein. Ako su ove zalihe iscrpljene, aktivni metabolit veže se uz sulfhidrilne skupine u jetrenim stanicama i uzrokuje njihovo oštećenje. U bolesnika koji uzimaju doze veće od 150 mg/kg tjelesne težine i već imaju oštećenje jetre, metabolizam paracetamola odvija se preko citokromoksidaze.
Zbog intenzivnog metabolizma, vrijeme poluživota paracetamola je kratko, približno 2 sata.
Eliminacija
Tijekom 24 sata mokraćom se izluči 85% paracetamola u obliku metabolita i samo 1% u nepromijenjenom obliku. Tako se 60 do 80% doze izluči u obliku konjugata s glukuronskom kiselinom, ili sulfatom (od 20 do 30%), manje od 3% u obliku konjugata s cisteinom, a 1% u nepromijenjenom obliku.
Klirens iz plazme zdravih odraslih osoba normalne tjelesne težine iznosi 5,0 ± 1,4 ml x min-1 x kg-1; snižen je u bolesnika s bolestima jetre, a povišen u pretilih osoba, trudnica i bolesnika s hipertireozom. Vrlo se malo paracetamola izluči preko žuči.
Bubrežna insuficijencija
U slučaju teške bubrežne insuficijencije (klirens kreatinina <10 ml/min), izlučivanje paracetamola i njegovih metabolita je prolongirano.
Farmaceutski podaci - Lekadol 500 mg
kukuruzni škrob metilparahidroksibenzoat (E218) propilparahidroksibenzoat (E216) želatina
silicijev dioksid, koloidni, bezvodni talk
magnezijev stearat.