Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Salofalk 1 g
Liječenje akutnih epizoda blagog do umjerenog ulceroznog kolitisa koji je ograničen na rektum (ulcerativni proktitis).
Lijek nije namjenjen za primjenu u djece.
Doziranje
Odrasli i starije osobe
Rektalno primijeniti 1 Salofalk 1 g čepić jednom na dan (što odgovara 1 g mesalazina na dan).
Pedijatrijska populacija
Podaci o učinkovitosti kod djece su ograničeni. Postoji vrlo malo iskustva o primjeni.
Trajanje primjene
Trajanje primjene određuje liječnik.
Način primjene
Salofalk 1 g čepiće preporučljivo je primijeniti prije spavanja.
Primjenu Salofalk 1 g čepića treba provoditi redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.
-
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1,
-
preosjetljivost na salicilate,
-
teško oštećenje funkcije jetre ili bubrega.
Prema procjeni nadležnog liječnika, potrebno je prije i za vrijeme liječenja provoditi pretrage krvi (diferencijalna krvna slika; parametri funkcije jetre, kao što su ALT ili AST; kreatinin u serumu) i urina (test-trake). Kao smjernica se preporučuju kontrole 14 dana nakon početka liječenja, te 2 do 3 puta nakon toga svaka 4 tjedna.
Kod normalnog nalaza potrebni su kontrolni pregledi svaka 3 mjeseca, te odmah kod pojave dodatnih znakova bolesti.
Potreban je oprez u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre.
Mesalazin se ne smije koristiti u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega. Ako dođe do pogoršanja funkcije bubrega za vrijeme liječenja, treba razmotriti nefrotoksičnost uvjetovanu mesalazinom. U tom slučaju primjenu Salofalk 1 g čepića treba odmah prekinuti.
Slučajevi nefrolitijaze prijavljeni su prilikom primjene mesalazina, uključujući kamence sa 100 %-tnim udjelom mesalazina. Preporučuje se osigurati odgovarajući unos tekućine prilikom liječenja.
Mesalazin može prouzročiti promjenu boje urina u crvenosmeđu nakon kontakta s bjelilom natrijevim hipokloritom (npr. u toaletu koji je očišćen natrijevim hipokloritom koji je sastojak određenih bjelila).
Ozbiljne krvne diskrazije vrlo su rijetko prijavljene uz primjenu mesalazina. Ako se u bolesnika pojavi neobjašnjeno krvarenje, modrice, purpura, anemija, vrućica ili faringolaringealna bol, potrebno je provesti hematološke pretrage. Primjenu Salofalk 1 g čepića treba prekinuti u slučaju suspektne ili
potvrđene krvne diskrazije.
Rijetko su prijavljene reakcije preosjetljivosti izazvane mesalazinom koje zahvaćaju srce (miokarditis i perikarditis). Primjenu Salofalk 1 g čepića tada treba odmah prekinuti.
Bolesnike s poremećajima pulmonalne funkcije, osobito astmom, potrebno je pažljivo nadzirati tijekom liječenja mesalazinom.
Teške kožne nuspojave
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom.
Liječenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosjetljivosti.
Idiopatska intrakranijalna hipertenzija
U bolesnika koji su primali mesalazin prijavljena je idiopatska intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri). Bolesnike je potrebno upozoriti na znakove i simptome idiopatske
intrakranijalne hipertenzije, uključujući jaku ili ponavljajuću glavobolju, smetnje vida ili tinitus. Ako se pojavi idiopatska intrakranijalna hipertenzija potrebno je razmotriti prekid liječenja mesalazinom.
U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na preparate koji sadrže sulfasalazin, liječenje mesalazinom može započeti samo pod nadzorom liječnika. Ako se pojave akutni znaci nepodnošljivosti, kao što su npr. grčevi u abdomenu, akutna abdominalna bol, vrućica, jaka glavobolja i kožni osip, liječenje se mora odmah prekinuti.
Nisu provedena ispitivanja interakcija.
U bolesnika koji se istovremeno liječe azatioprinom, tiogvaninom ili 6-merkaptopurinom u obzir treba uzeti mogućnost pojačanog mijelosupresivnog učinka azatioprina, tiogvanina ili 6-merkaptopurina.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantni učinak varfarina.
Trudnoća
Ne postoji dovoljno podataka o primjeni mesalazina u trudnica. Međutim, kod ograničenog broja trudnica liječenih mesalazinom nisu primijećeni negativni učinci na trudnoću ili zdravstveno stanje fetusa, odnosno novorođenčeta. Za sada ne postoje daljnji relevantni epidemiološki podaci. U jednom pojedinačnom slučaju je za vrijeme dugotrajnog liječenja visokim dozama mesalazina (2 – 4 g na dan, kroz usta) u trudnoći prijavljeno zatajenje bubrega novorođenčeta.
Ispitivanja oralne primjene u životinja nisu ukazala na direktne ili indirektne negativne učinke na gestaciju, embrio-fetalni razvoj, okot ili postnatalni razvoj.
Salofalk 1 g čepići se za vrijeme trudnoće smiju koristiti samo nakon pažljive procjene koristi u odnosu na potencijalni rizik.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilatna kiselina i male količine mesalazina izlučuju se u majčino mlijeko. Iskustvo primjene mesalazina za vrijeme dojenja u žena je ograničeno. Reakcije preosjetljivosti u
novorođenčadi, kao što je proljev, ne mogu se isključiti. Salofalk 1 g čepići se stoga za vrijeme dojenja smiju koristiti samo nakon pažljive procjene koristi u odnosu na potencijalni rizik.
U slučaju proljeva kod novorođenčeta, dojenje se mora odmah prekinuti.
Mesalazin ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
U kliničkim ispitivanjima na 248 sudionika, nuspojave su se javile kod oko 3% sudionika. Kao
najčešće nuspojave bile su prijavljene glavobolja (oko 0,8% ispitanika) i gastrointestinalne tegobe kao npr. konstipacija (oko 0,8% ispitanika) te mučnina, povraćanje i abdominalna bol (po 0,4% ispitanika kod navedenih nuspojava).
Sljedeće nuspojave su primijećene nakon primjene mesalazina:
| Klasifikacija organskih sustava | Učestalost prema konvenciji MedDRA-e | |||
| Često(≥ 1/100 i < 1/10) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Vrlo rijetko (<1/10 000) | Nepoznato ( nemože se procijeniti iz dostupnihpodataka) | |
| Poremećaji krvi i limfnog sustava | Promjene u krvnoj slici (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija,trombocitopenija) | |||
| Poremećaji | Glavobolja, | Periferna | Idiopatska | ||
| živčanog sustava | omaglica | neuropatija | intrakranijalna | ||
| hipertenzija (vidjeti | |||||
| dio 4.4) | |||||
| Srčani | Miokarditis, | ||||
| poremećaji | perikarditis | ||||
| Poremećaji | Alergijske i | ||||
| dišnog sustava, | fibrotične plućne | ||||
| prsišta i | reakcije | ||||
| sredoprsja | (uključujući | ||||
| dispneju, | |||||
| kašalj, | |||||
| bronhospazam, | |||||
| alveolitis, | |||||
| plućnu | |||||
| eozinofiliju, | |||||
| plućnu | |||||
| infiltraciju, | |||||
| pneumonitis) | |||||
| Poremećaji | Abdominalna bol, | Akutni pankreatitis | |||
| probavnog | proljev, vjetrovi, | ||||
| sustava | mučnina, | ||||
| povraćanje, | |||||
| konstipacija | |||||
| Poremećaji | Oštećenje funkcije | Nefrolitijaza** | |||
| bubrega i | bubrega, | ||||
| mokraćnog | uključujući akutni | ||||
| sustava | i kronični | ||||
| intersticijski | |||||
| nefritis i | |||||
| insuficijencija | |||||
| bubrega | |||||
| Poremećaji kože | Osip, | Fotoosjetljivost* | Alopecija (gubitak | Reakcija na lijek s | |
| i potkožnog | pruritus | kose) | eozinofilijom i | ||
| tkiva | sistemskim | ||||
| simptopmima | |||||
| (DRESS), Stevens- | |||||
| Johnsonov sindrom | |||||
| (SJS), Toksična | |||||
| epidermalna | |||||
| nekroliza (TEN) | |||||
| Poremećaji | Mialgije, artralgije | ||||
| mišićno- | |||||
| koštanog sustava | |||||
| i vezivnog tkiva | |||||
| Poremećaji | Reakcije | ||||
| imunološkog | preosjetljivosti, | ||||
| sustava | kao što su | ||||
| alergijski osip, | |||||
| vrućica izazvana | |||||
| lijekom, sindrom | |||||
| eritemskog lupusa, | |||||
| pankolitis | |||||
| Poremećaji jetre | Promjene u | ||||
| 4 / 8 | H A L M E D | ||||
| 01 - 04 - 2025O D O B R E N O | |||||
| i žuči | parametrima funkcije jetre (povišena razina transaminaza i parametara kolestaze), hepatitis, kolestatskihepatitis | |||
| Poremećajireproduktivnog sustava i dojki | Oligospermija (reverzibilna) |
*vidjeti dio Opis odabranih nuspojava
**dodatne informacije potražite u dijelu 4.4
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom (vidjeti dio 4.4).
Opis odabranih nuspojava
Fotoosjetljivost
Teže reakcije zabilježene su u bolesnika s postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se
omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Farmakološka svojstva - Salofalk 1 g
Farmakoterapijska skupina: Antidijaroici i pripravci s antiinflamatornim i antiinfektivnim djelovanjem, intestinalni antiinflamatorni lijekovi
ATK oznaka: A07EC02
Mehanizam protuupalnog djelovanja je nepoznat. Ispitivanja in vitro pokazuju da bi inhibicija lipoksigenaze mogla u tome imati ulogu. Nadalje, iskazan je utjecaj na sadržaj prostaglandina u intestinalnoj sluznici. Mesalazin (5-aminosalicilatna kiselina/5-ASA) također djeluje kao „hvatač“ slobodnih radikala reaktivnih spojeva kisika.
Dolaskom do intestinalnog lumena rektalno primijenjeni mesalazin uglavnom djeluje lokalno na intestinalnu sluznicu i submukozno tkivo.
Klinička učinkovitost i sigurnost Salofalk 1 g čepića ispitivana je u multicentričnom ispitivanju faze
III. U to ispitivanje su bila uključena 403 bolesnika s endoskopski i histološki dokazanim blagim do umjerenim ulcerativnim proktitisom. Na početku je srednji indeks aktivnosti bolesti („DAI – disease activity index“) iznosio 6,2 ± 1,5 (raspon: 3 – 10). Bolesnici su nasumično raspoređeni u jednu od terapijskih skupina: liječenje s jednim Salofalk 1 g čepićem [1 g mesalazina jednom na dan („OD – once daily“)] ili s 3 čepića od 0,5 g mesalazina (3 x 0,5 g na dan). Trajanje liječenja iznosilo je 6 tjedana. Primarni cilj studije bila je klinička remisija definirana kao DAI < 4 na posljednjoj viziti ili
prilikom isključenja iz ispitivanja. Kod završne „per-protocol“ analize, klinička remisija postignuta je u 87,9% bolesnika u skupini Salofalk 1 g čepić OD, te u 90,7% bolesnika koji su primali 3 čepića od 0,5 g mesalazina (analiza „intention-to-treat“: skupina Salofalk 1 g čepić OD: 84,0%; skupina koja je primala 3 čepića od 0,5 g mesalazina: 84,7%). Prosječni pad DAI-a za vrijeme trajanja ispitivanja iznosio je 4,7 u obje terapijske skupine. Ozbiljne nuspojave povezane s lijekom iz ispitivanja nisu
zabilježene.
Opća svojstva mesalazina
Apsorpcija:
Apsorpcija mesalazina najveća je u proksimalnim, a najmanja u distalnim dijelovima crijeva.
Biotransformacija:
Mesalazin se pre-sistemski metabolizira u intestinalnoj sluznici kao i u jetri u farmakološki
neučinkovitu N-acetil-5-aminosalicilatnu kiselinu (N-Ac-5-ASA). Acetilizacija je čini se neovisna o acetilatorskom fenotipu bolesnika. Određeni dio mesalazina se također acetilizira intestinalnim bakterijama. Vezanje na proteine iznosi 43% za mesalazin i 78% za N-Ac-5-ASA.
Eliminacija:
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se glavnim dijelom izlučuju stolicom, renalno (količina varira između 20 i 50%, ovisno o načinu primjene, farmaceutskom obliku i uz njega vezanom načinu oslobađanja mesalazina) i putem žuči (manji dio). Renalno izlučivanje je većinom u obliku N-Ac-5- ASA. Oko 1% oralno primijenjene doze mesalazina prelazi u mlijeko uglavnom u obliku N-Ac-5- ASA.
Specifična svojstva Salofalk čepića
Apsorpcija:
Srednje vršne koncentracije 5-ASA u plazmi su u zdravih osoba nakon jednokratne primjene 1 g mesalazina (Salofalk 1 g čepići) u prosjeku bile 192 ± 125 µg/ml (raspon: 19 – 557 µg/ml), dok su one glavnog metabolita N-Ac-5-ASA iznosile 402 ± 211 µg/ml (raspon: 57 – 1070 µg/ml). Vršne koncentracije 5-ASA u plazmi postignute su nakon 7,1 ± 4,9 sati (raspon: 0,3 – 24 sata).
Distribucija:
Scintigrafska ispitivanja sa Salofalk 500mg čepićima markiranih tehnecijem su pokazala maksimalno širenje čepića koji se rastalio na tjelesnoj temperaturi nakon 2 – 3 sata. Širenje je primarno ograničeno na rektum i rektosigmoid. Za pretpostaviti je da će se Salofalk 1 g čepići vrlo slično ponašati. Oni su
stoga posebno pogodni za liječenje proktitisa (ulcerozni kolitis rektuma).
Eliminacija:
Nakon jednokratne primjene 1 g mesalazina (Salofalk 1 g čepići) u zdravih osoba, oko 14% primijenjene doze 5-ASA je unutar 48 sati pronađeno u urinu.
Farmaceutski podaci - Salofalk 1 g
Čuvati na temperaturi ispod 30°C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
Strip pakiranje od PVC/polietilenske folije. Veličina pakiranja:
10 čepića, 30 čepića, 90 čepića
Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.